Ацеклидин

Фармакокинетика и фармакодинамика

Согласно инструкции, Эслидин оказывает комплексное воздействие на организм. Препарат:

  • Усиливает синтез эндогенных фосфолипидов.
  • Нормализует обменные и регенеративные процессы. Активные компоненты лекарства предупреждают развитие фиброза печени и восстанавливают структуру органа.
  • Нормализует синтез холина, белков, печеночных ферментов. После прохождения лечебных мероприятий нормализуется активность печеночных ферментов и уровень ЛПНП, ЛПВП, триглицеридов, общего холестерина.
  • Нормализует липидный обмен. При употреблении лекарства можно «растворить» холестериновые бляшки и предотвратить их кальцификацию в сосудах.
  • Нормализует кровообращение в печени, предупреждает развитие тромбоза.
  • Оказывает дезинтоксикационное действие. Научно доказано, что эссенциальные фосфолипиды помогают нейтрализовать гепатотоксическое действие алкоголя и лекарственных средств.
  • Препятствует отложению триглицеридов и нейтрального жира в печени. Ввиду этого, гепатопротектор широко используется при лечении жирового гепатоза. Более того, капсулы отлично подойдут для профилактики жировой инфильтрации печени.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Исследований, подтверждающих безопасность Эслидина для плода и безопасность для ребенка во время грудного вскармливания, не проводилось.

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только по назначению врача в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Взаимодействие с лекарствами

До сих пор нет никаких достоверных данных о взаимодействии Эслидина с другими группами медикаментозных средств

Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении лекарства в рамках комплексной терапии заболеваний внутренних органов

Особенности применения

Препарат Эслидин не вызывает сонливости и не влияет на быстроту реакции. При тяжёлых заболеваниях почек может потребоваться корректировка дозы из-за опасности избыточного накопления лекарства в крови.

Капсулы запивают достаточным количеством воды. Доставать и измельчать содержимое не рекомендуется. Препарат необходимо употреблять внутрь вместе с едой. Дозировку и продолжительность курса лечения подберёт специалист в зависимости от вида и тяжести заболевания.

Показания к применению

От чего помогают капсулы Эслидин?

Препарат эффективен при лечении следующих патологий:

  • расстройств работы печени на фоне других заболеваний — опухолей, ВИЧ-инфекции, болезней кроветворения;
  • сахарного диабета. Избыток глюкозы в крови негативно действует на работу внутренних органов и особенно кровеносных сосудов. Эслидин позволит сгладить эти проявления;
  • атеросклероза сосудов. Эслидин нормализует обмен холестерина в печени. В результате существенно замедляется рост холестериновых бляшек в стенках сосудов сердца и мозга;
  • псориаза. Эслидин поможет печени наладить работу на фоне употребления специфических лекарств для лечения этой болезни;
  • воспаления печени — гепатита. Причины — негативное влияние болезней желчного пузыря и поджелудочной железы. Эслидин поможет восстановить нормальную структуру печени;
  • токсического поражения печени. Действие алкоголя, некоторых лекарств существенно меняет работу печени. Повернуть ситуацию в лучшую сторону помогут фосфолипиды и метионин в составе Эслидина.

АЦЕКЛИДИН:

Фармакологическое действие

Холиномиметик с преимущественным влиянием на м-холинорецепторы. Является производным 3-оксихинуклидина. Повышает тонус и вызывает усиление сокращений кишечника, мочевого пузыря, матки. В повышенных дозах может вызывать брадикардию, понижение АД, усиление саливации, бронхоспазм. Оказывает сильное миотическое действие, которое сопровождается понижением внутриглазного давления.

Фармакокинетика

Легко всасывается при различных путях введения. Проникает через ГЭБ.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: для взрослых при п/к введении: разовая — 4 мг, суточная — 12 мг.

В офтальмологической практике применяют местно в виде глазных капель.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении м-холиноблокаторов (в т.ч. атропина) происходит угнетение эффектов ацеклидина.

Беременность и лактация

Применение при беременности противопоказано за исключением случаев необходимости повышения тонуса миометрия.

Побочные действия

При п/к введении в высоких дозах: симптомы, связанные с м-холиномиметическим действием (в т.ч. слюнотечение, повышенное потоотделение, диарея).

При местном применении: в отдельных случаях — небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов, чувство ломоты и тяжести в глазах.

Показания

Атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами, особенно при увеличении объема остаточной мочи; атония мускулатуры ЖКТ; пониженный тонус и субинволюция матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.

В качестве диагностического средства при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией).

В офтальмологической практике: для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления.

Противопоказания

Бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства, повышенная чувствительность к ацеклидину.

Особые указания

В офтальмологической практике ацеклидин можно применять в комбинации с другими миотиками. Недопустимо использование глазных капель для парентерального введения.

Ацеклидин (aceclidine)

Применение: Препарат оказывает сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ. Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.

В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 % раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3 — 6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.

Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен. Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0.004 г (2 мл 0,2 % раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2 % раствора).

При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

Применение ацеклидин противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Формы выпуска: порошок (для глазных капель); 0,2 % раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы — в защищенном от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.

Rp: Sol. Aceclidini 3 % 10 ml D.S. Глазные капли. По 1 — 2 капли 3 — 4 раза в день.

Sol. Aceclidini 0,2 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл под кожу.

Ацеклидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вводится подкожно. Высшая разовая доза 4 мг.

При атонии кишечника, мочевого пузыря, желудка, матки — 1-2 мл раствора. При необходимости (в случае недостаточного эффекта) выполняют повторные инъекции дважды через 20 мин.

Подготовка к рентгенологическому исследованию. Для диагностики ахалазии пищевода — водят 1 мл за 15 минут до приема бариевой взвеси. Для диагностики нарушений моторики желудка после рентгенологического исследования применяют 1 мл раствора, больной выпивает дополнительную порции бариевой взвеси и через 15 мин делают повторное исследование.

В офтальмологии назначают капли разного процентного содержания активного вещества, изготавливающиеся по рецепту в аптеке из порошка. Закапывание проводят от 3 до 6 раз в день. После однократного закапывания гипотензивное действие отмечается до 6 часов.

При закапывании необходимо прижимать на несколько минут область слёзного мешка, чтобы раствор не стекал в полость носа по слезному каналу.

Передозировка

При передозировке (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, диарея и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

  • Раствор 0,2% для подкожных инъекций, ампулы по 1 или 2 мл;
  • Раствор для капель глазных, 2, 3 или 5%.

    Действующее вещество – ацеклидин, соответственно 2, 3 или 5 г;

  • Глазная мазь ацеклидиновая 3 или 5%. Действующее вещество – ацеклидин, соответственно 3 или 5 г. Вспомогательные компоненты – вазелиновое масло, вазелин, безводный ланолин.

Формы выпуска и состав

Выпускается лекарство Эслидин в капсулах. Основные действующие вещества: метионин и специфические фосфолипиды. В 1 капсуле содержится 300 мг липидных структур и 100 мг самого метионина.

Дополнительным веществом является соевое масло. Желатиновые капсулы состоят из диоксида титана, большого количества оксида железа черного, красного и желтого, а также из очищенной воды и желатина.

Цвет капсул светло-коричневый. В каждой такой капсуле содержится специфическая коричневая масса пастообразной консистенции со специфическим запахом. Выпускаются капсулы по 10 штук в специальных блистерах, расфасованных в упаковки.

Фармакология

Фармакологическое действие

Молекула ацеклидина содержит фрагмент, роднящий ее с молекулой ацетилхолина и создающий условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно м-холинореактивные системы организма.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры, в т.ч.
через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функций органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена его способность повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Оказывает сильное миотическое действие, сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами.

Легко всасывается при разных путях введения, в т.ч.
при закапывании в конъюнктивальный мешок.

Аналогичные средства

Аналоги Эслидина:

  1. Силибинин;
  2. Урсодез;
  3. Урсодезоксихолевая кислота;
  4. Эксхол;
  5. Урсофальк;
  6. Тиотриазолин;
  7. Орницетил;
  8. Глутаргин;
  9. Легалон;
  10. Силимар;
  11. Урсолив;
  12. Урсолит;
  13. Урсоприм;
  14. Октолипен;
  15. Эссливер;
  16. Силимарин;
  17. Урдокса;
  18. Карсил Форте;
  19. Резалют Про;
  20. Карсил;
  21. Эссенциале Н;
  22. Ливенциале;
  23. Фосфонциале;
  24. Эрбисол;
  25. Антралив;
  26. Урсодекс;
  27. Тиолипон;
  28. Гепатосан;
  29. Эссенциале форте Н;
  30. Тиоктовая кислота;
  31. ГепаМерц;
  32. Берлитион;
  33. Урсосан;
  34. Метионин;
  35. Витанорм;
  36. Бренциале форте;
  37. Моликсан;
  38. Липоевая кислота;
  39. Гептор;
  40. Максар;
  41. Хепабос;
  42. Гептрал;
  43. Холудексан;
  44. Ливодекса;
  45. Альфа-липоевая кислота.

Post Views:
708

Описание основного вещества

Действующее вещество Ацеклидина является М-холиномиметком По химико-физическим свойствам действующее вещество препарата это М-холиномиметик длительного действия. Этим обосновывается стимулирующее действие вещества на рецепторы тропные к холину в глазе человека.

Ацеклидин, активируя М-холинорецепторы в глазном яблоке, вызывает сокращение мышцы, суживающей зрачок, в результате чего наблюдается спастический миоз.

По фармакологическим особенностям Ацеклидин сходен с ацетилхолином (так же М-холиномиметик по химической структуре). Но преимуществом препарата является его третичная структура, что объясняет свойства лекарственного вещества проникать через гематоэнцефалический (в отличие от ацетилхолина, который имеет четвертичную структуру).

В ряде случаев, сужение зрачка приводит к уменьшению давления внутри глаза, что особенно показано при глаукоме. Антагонисты Ацеклидина представлены холинолитическими вещества, такими как атропин, которые предотвращают действие препарата, путем блокировки холинорецепторов.

Лечебные свойства

Лекарство относится к веществам, обладающим стимуляцией м-холинорецепторов. Характеризуется хорошей проницаемостью через гематоэнцефалический барьер. Механизм действия заключается в стимуляции нейронов в органах тела, за счет чего возбуждается их деятельность. В особенности это касается кишечника, зрительных органов, бронхов и потовых желез. Благодаря миозу и уплощению радужной оболочки средство стимулирует вытекание жидкости внутри глаза и снижает внутриглазное давление. Может спровоцировать временную близорукость. Помимо стимулирования двигательной активности органов, развивается выделение жидкостей тела – слюны, пота и слизи через бронхи. При передозировке может вызвать брадикардию, бронхоспазм. Помимо стимуляции деятельности кишечника способствует опорожнению мочевого пузыря.