Актилизе®

Применение препарата Актилизе

Актилизе следует вводить как можно раньше после возникновения симптомов тромбоза.
Инфаркт миокарда:

  • 90-минутный (ускоренный) режим введения для больных с инфарктом миокарда, лечение которых начали в течение 6 ч после возникновения симптомов: 15 мг в/в болюсно, 50 мг в виде инфузии на протяжении 30 мин, затем инфузия 35 мг на протяжении 60 мин для достижения максимальной дозы 100 мг.
    Для пациентов с массой тела меньше 65 кг общую дозу следует рассчитывать относительно массы тела: 15 мг в/в болюсно и 0,75 мг/кг массы тела на протяжении 30 мин (максимум 50 мг), затем инфузия 0,5 мг/кг на протяжении 60 мин (максимум 35 мг).
  • 3-часовой режим введения для пациентов, лечение которых начали на протяжении 6–12 ч после возникновения симптомов: 10 мг в/в болюсно, 50 мг в виде в/в капельной инфузии на протяжении первого часа, следующие 2 ч — инфузия по 10 мг каждые 30 мин до достижения максимальной дозы 100 мг на протяжении 3 ч.
    Для пациентов с массой тела ≤65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

Максимально допустимая доза альтеплазы при остром инфаркте миокарда составляет 100 мг.Вспомогательная терапия
Сопутствующая антитромботическая терапия рекомендуется действующими международными рекомендациями относительно лечения пациентов с инфарктом миокарда и элевацией сегмента SТ.

Тромбоэмболия легочной артерии
Общую дозу 100 мг следует ввести на протяжении 2 ч. Наиболее распространен опыт применения в таком режиме: 10 мг в/в струйно на протяжении 1–2 мин, 90 мг в виде в/в капельной инфузии на протяжении 2 ч.
Для пациентов с массой тела ≤65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг.Вспомогательная терапия
После применения Актилизе следует начать (или продолжить) лечение гепарином, если значение активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) меньше двойной верхней границы нормы. Инфузию следует регулировать соответственно АЧТВ на протяжении 50–70 с (в 1,5–2,5 раза больше исходного уровня).

Ишемический инсульт
Рекомендуемая доза составляет 0,9 мг/кг (максимум 90 мг) и вводится инфузионно капельно на протяжении 60 мин. 10% общей дозы изначально назначают в/в струйно. Терапию следует начать как можно раньше на протяжении первых 3 ч после возникновения симптомов.Вспомогательная терапия
Безопасность и эффективность этого режима с сопутствующим применением гепарина и ацетилсалициловой кислоты в первые 24 ч после возникновения симптомов в достаточной мере не исследована. Поэтому в первые 24 ч после терапии Актилизе при ишемическом инсульте следует избегать назначения ацетилсалициловой кислоты или гепарина в/в. Если гепарин необходимо применять по другим показаниям (например предотвращение тромбоза глубоких вен), его доза не должна превышать 10 000 МЕ в сутки п/к.

Инструкция относительно применения
В асептических условиях содержимое флакона (50 мг сухого вещества) растворяют в стерильной воде для инъекций для получения конечной концентрации 1 мг альтеплазы на 1 мл. Для этого следует ввести полный объем растворителя, который прилагается к флакону с сухим веществом препарата. Для этой цели к упаковке 50 мг прибавляется одна переходная канюля.
Полученный р-р следует применять согласно вышеописанным правилам.
Полученный р-р в дальнейшем можно растворить в стерильном физиологическом растворе (0,9%) до получения минимальной концентрации 0,2 мг альтеплазы на 1 мл. Дальнейшее растворение р-ра для получения концентрации ≤0,2 мг альтеплазы на 1 мл не рекомендуется. Растворение полученного р-ра в стерильной воде для инъекций или в углеводсодержащих р-рах, например глюкозе, не рекомендуется.
Актилизе не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе для инфузий, не следует использовать для другой инфузии тот же венозный доступ (даже для гепарина).

Противопоказания к примененинию препарата Актилизе

Как и все тромболитические агенты, Актилизе не назначают в случае высокого риска кровоизлияний:

  • значительное кровотечение, существующее или выявленное в течение последних 6 мес; геморрагический диатез в анамнезе;
  • при приеме пероральных антикоагулянтов, например варфарина;
  • наличие в анамнезе любого заболевания ЦНС (такого как новообразование, аневризма, внутричерепное или спинномозговое хирургическое вмешательство);
  • внутричерепное кровоизлияние, выявленное или подозреваемое в анамнезе, включая субарахноидальное;
  • тяжелая неконтролируемая АГ (артериальная гипертензия);
  • обширное хирургическое вмешательство или значительная травма, зарегистрированная в течение последних 10 дней (к ней относится любая травма, связанная с существующим острым инфарктом миокарда), недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
  • родолжительная или травматическая кардиолегочная реанимация (2 мин), роды на протяжении последних 10 дней, недавняя пункция крупных кровеносных сосудов (подключичной или яремной вены);
  • яжелая форма дисфункции печени, включая печеночную недостаточность, цирроз, портальную гипертензию (варикозное расширение вен пищевода) и выявленный гепатит;
  • бактериальный эндокардит, перикардит;
  • острый панкреатит;
  • указание на пептическую язву в анамнезе (в течение последних 3 мес);
  • аневризма аорты или артерии, пороки развития сосудов;
  • новообразование с повышенным риском кровотечения;
  • гиперчувствительность к активному веществу — альтеплазе или любому компоненту препарата.

При остром инфаркте миокарда и легочной эмболии добавляются такие противопоказания:

  • геморрагический инсульт или инсульт неизвестного происхождения на протяжении любого периода;
  • ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака на протяжении последних 6 мес, исключая острый ишемический инсульт, который возник на протяжении последних 3 ч.

При остром ишемическом инсульте учитывают дополнительные противопоказания:

  • симптомы острой ишемии, начавшиеся раньше чем за 3 ч до начала инфузии Актилизе, или время возникновения симптомов ишемии нельзя определить;
  • симптомы острой ишемии, выраженность которых быстро уменьшается или минимальна перед началом инфузии;
  • тяжелый инсульт по клиническим оценкам (например NIHSS 25) и/или определенный с помощью методов визуализации;
  • судороги при возникновении симптомов инсульта;
  • наличие предыдущего инсульта или серьезная травма головы на протяжении последних 3 мес;
  • сочетание предшествующего инсульта и сахарного диабета;
  • введение гепарина на протяжении последних 48 ч до начала инсульта с повышенным АЧТВ при поступлении больного в стационар;
  • количество тромбоцитов, составляющее ≤100 000/мм3;
  • систолическое АД 185 мм рт. ст. или диастолическое АД 110 мм рт. ст., или активная медикаментозная терапия (в/в введение) с целью снижения повышенного АД;
  • уровень глюкозы крови ≤50 или 400 мг/дл.

Актилизе не назначают при лечении острого инсульта у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у взрослых старше 80 лет.