Амбазон — ambazone

Исследовательская работа

Лечебные свойства амбазона изучались на лабораторных крысах, и была определена терапевтическая доза 60–125 мг / кг массы тела. Как указывалось выше, амбазон обладает антисептическими свойствами, о чем свидетельствует его повышенная активность в отношении грамположительных кокков. Наряду с антисептическими свойствами амбазон также показал свою способность бороться с формами лейкемии у лабораторных крыс. При пероральном введении результаты показали увеличение продолжительности жизни и излечение лейкемии L1210 и P388 у лабораторных крыс. Ученый использовал разные методы для определения результатов, например: среднее время выживания (MST), процент увеличения продолжительности жизни, показатели выживаемости, процентное изменение массы тела и количество перитонеальных клеток. При тестировании амбазона через AMES без метаболической активации мы не обнаружили мутагенных или канцерогенных свойств. Когда тот же тест выполняется с метаболической активацией или когда выполняется C-тест, мы действительно видим потенциал мутагенности. Результаты показывают два разных пути, и до тех пор, пока не будет проведено дальнейшее тестирование, мы не можем определить, перевешивает ли хорошее преимущество плохого, когда дело доходит до использования амбазона для лечения.

Физические свойства

В ходе экспериментальных испытаний амбазон продемонстрировал антисептические свойства наряду с противоопухолевыми свойствами . Амбазон имеет следующие физические характеристики.

Таблица 1. Физические свойства
Темно коричневый
Без запаха
Безвкусный
Порошок
Точка плавления 192–194 ° C (разл.)
Таблица 2. Растворимость на 100 мл
вода 0,2 мг
Метанол 0,5 мг
Хлороформ 0,3 мг
1-бутанол 6.5 мг
Ацетат этила 17 мг
Ацетон 50 мг
Спирт этиловый 85 мг
Диметилформамид 1,7 г
сульфоксид 2,5 г
Таблица 3. УФ-ВИС нм
вода 403
Спирты 440-445
Ацетат этила 453
Диметилсульфоксид 467

Амбазон получают кристаллизацией или измельчением на твердой основе.

Способ действия

Механизм действия амбазона был тщательно изучен, и было показано, что он реагирует с помощью различных методов. Амбазон проявляет низкую мутагенную активность и отсутствие побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, ЦНС, метаболизма или желудочно кишечного тракта при внутривенных дозах до 10-5 моль / кг и пероральных дозах до 10-3 моль / кг. Амбазон можно вводить перорально или внутривенно, но проблема с пероральным приемом заключается в том, что одно экспериментальное исследование показывает, что всасывание составляет только 35–50%, в то время как другое исследование показывает, что 40% находится в кишечнике; Эти результаты наводят читателя на мысль, что амбазон не будет лучшим выбором для лечения, потому что при такой низкой абсорбции потребуется большая концентрация, чтобы получить положительный эффект от препарата. Проблема с большей концентрацией заключается в том, что период полувыведения амбазона составляет 6-7 часов. Выше было сказано, что амбазон не оказывает побочного действия на ЦНС, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер. Хотя это способ организма защитить нежелательные вещества от атаки на мозг, это также ограничивает лечение опухолей мозга амбазоном.