Оглавление
- Передозировка
- Фармакокинетические характеристики
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Особые указания
- Побочные эффекты
- Фармакокинетика
- Фармакокинетические характеристики
- Особые указания
- Состав
- Передозировка препарата Анданте, симптомы и лечение
- Лекарственное взаимодействие
- Синонимы нозологических групп
- Пример музыки в темпе анданте
- Способ и особенности применения
- Фармакокинетика
- Передозировка
- Дозировка
- Побочные действия
- Применение препарата Анданте
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Побочные эффекты препарата Анданте
- Фармакологическое действие
Передозировка
Конкретных данных о передозировке залеплоном не зафиксировано. Данное явление не угрожает жизни пациента и не провоцирует функциональные расстройства. Исключение — совместное употребление алкоголя. Антидепрессантов, влияющих на работу ЦНС.
Лечение назначается в условиях стационара. В первый час, после очередного приема лекарства, искусственно, вызывается рвота. Проводится интенсивная очистка желудка. После, используется активированный уголь. Проводится комплексная диагностика, включая мониторинг сердечного ритма. В экстренных случаях практикуется перевод в отделение интенсивной терапии.
Фармакокинетические характеристики
Анданте усваивается в организме постепенно. Более 71% вещества сохраняются в плазме крови. Пиковая концентрация наступает через 60 минут. Абсолютная биодоступность не превышает 30% (особенности пресистемного метаболизма).
Зафиксированы следующие особенности распределения препарата:
- минимальный объем (внутривенная терапия): 1,4 литра, погрешность составляет 0,3 л на кг веса пациента;
- соединение с белковыми структурами: до 60%;
- метаболиты: в процессах участвует альдегидоксидаза, основа для образования оксозалеплона 5. Дезэтил залеплон формируется за счет изофермента CYP 3А4. Все трансформации происходят за счет реакции окисления. Конечные продукты конъюгируются с молекулами глюкороновой кислоты;
- активность метаболитов: не замечена;
- концентрация препарата: зависит от увеличения дозировки.
Активный компонент выводится через мочу и кал. Максимальный объем — 71% и 17% соответственно. Более 57% ,от начальной дозы, сохраняются в виде метаболитов, до 9% определяются, как оксо-дезэтилзалеплон -5.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Снотворное средство из пиразоло-пиримидиновой группы, отличается по химической структуре от бензодиазепинов и иных снотворных средств. Селективно связывается с ω1-рецепторами бензодиазепина 1 типа.
Значительно снижает время засыпания, удлиняет время сна, не изменяет соотношения разных фаз сна. При использовании в рекомендованных дозах не вызывает толерантности. Оказывает седативное, слабое анксиолитическое, противосудорожное и системное миорелаксирующее действие.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами комплексов GABA А-типа. Это приводит к открытию ионоформных нейрональных каналов для молекул хлора, появлению гиперполяризации и стимуляции процессов торможения в головном мозгу.
Фармакокинетика
После употребления около 71% принятой дозы быстро абсорбируется из кишечника. Время наступления максимальной концентрации в крови — один час. Абсолютная биодоступность приближается к 30%. Концентрация в плазме дозозависима. Прием пищи тормозит время достижения наибольшей концентрации, не влияя на абсорбцию препарата.
Связывание с протеинами плазмы на 60%. Способен выводиться с грудным молоком. Трансформируется в печени с образованием неактивных производных. Период полувыведения залеплона составляет около 1 часа. Выделяется в виде неактивных производных почками (71%) и через кишечник (17%).
Особые указания
Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.
Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет).
Нарушение сна может быть результатом заболеваний (в т.ч. психических). Если после кратковременного применения препарата Анданте сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.
Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 капсулы за одну ночь.
Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, при длительной терапии, хроническом алкоголизме и лекарственной зависимости в анамнезе пациента.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной боли, миалгии, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.
После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (синдром отмены). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство).
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 ч после приема лекарственного средства.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, т.к. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.
Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
При непереносимости лактозы следует учесть, что в состав капсулы, содержащей 5 мг залеплона, входит 67 мг лактозы, 10 мг -134 мг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к таким видам деятельности.
Побочные эффекты
При длительном использовании анданте формируются следующие нежелательные реакции:
- дисменорея;
- сонливость;
- кратковременная амнезия;
- анорексия и осложнения со стороны обменных процессов.
В очень редких случаях, наблюдаются выраженные галлюцинации, путанность сознания, проблемы с самоидентификацией, сомнамбулические состояния.
При единовременном использовании бензодиазепина отмечается повышенная раздражительность, беспричинная тревога, излишнее возбуждение, приступы агрессии, гнева. Возможны нестандартные поведенческие реакции. Проблема характерна для пожилых пациентов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью (около 71%) абсорбируется из ЖКТ, Cmax
в крови при этом достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения Cmax, не влияя на всасываемость препарата.
Распределение
Является жирорастворимым соединением. Vd после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы около 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. T1/2 залеплона — около 1 ч.
Выведение
Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и калом (17%). До 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.
Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.
Фармакокинетические характеристики
Анданте усваивается в организме постепенно. Более 71% вещества сохраняются в плазме крови. Пиковая концентрация наступает через 60 минут. Абсолютная биодоступность не превышает 30% (особенности пресистемного метаболизма).
Зафиксированы следующие особенности распределения препарата:
- минимальный объем (внутривенная терапия): 1,4 литра, погрешность составляет 0,3 л на кг веса пациента;
- соединение с белковыми структурами: до 60%;
- метаболиты: в процессах участвует альдегидоксидаза, основа для образования оксозалеплона 5. Дезэтил залеплон формируется за счет изофермента CYP 3А4. Все трансформации происходят за счет реакции окисления. Конечные продукты конъюгируются с молекулами глюкороновой кислоты;
- активность метаболитов: не замечена;
- концентрация препарата: зависит от увеличения дозировки.
Активный компонент выводится через мочу и кал. Максимальный объем — 71% и 17% соответственно. Более 57% ,от начальной дозы, сохраняются в виде метаболитов, до 9% определяются, как оксо-дезэтилзалеплон -5.
Особые указания
Больной должен быть предупрежден, что препарат не служит средством для длительной терапии и возможно появление синдрома отмены после окончания его применения. Курс приема ни в коем случае не должен превышать двух недель.
Препарат разрешен для использования у пациентов пожилого возраста.
После прекращения использования бензодиазепиноподобных препаратов есть возможность появления временных симптомов бессонницы, а также других сопутствующих реакций (тревога, изменение настроения, беспокойство).
В период использования Анданте советуется воздерживаться от управления мобильными механизмами.
Состав
Лекарство выпускают в форме капсул и внутривенного раствора. Действующее вещество – залеплон. Вспомогательные компоненты: стеарат магния, желатин (для капсул), красители, включая диоксид титана, кремний (коллоидная форма).
Средство принимают, строго, по инструкции. Рекомендуется индивидуальная консультация лечащего врача.
Основным действующим компонентом лекарственного средства является залеплон (Zaleplon). В желатиновой капсуле содержится 5 мг либо 10 мг активного вещества и вспомогательные компоненты – кремния и титана диоксиды, индигокармин, стеарат магния, натрия лаурилсульфат, смесь моногидрата лактозы и крахмала кукурузного (старлак), микрокристаллическая целлюлоза, желатин.
Упаковка: № 7, № 14.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, старлак, желатин.
В виде таблеток Анданте не выпускается. Инструкция по применению указывает на наличие исключительно одной лекарственной формы: капсул с плотной оболочкой.
Капсулы | 1 капс. |
активное вещество: | |
залеплон | 5 мг |
10 мг | |
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0,55/1,1 мг; натрия лаурилсульфат — 0,55/1,1 мг; титана диоксид C.I.77891, Е171 — 0,55/1,1 мг; индигокармин C.I.73015 Е132 — 1,1/2,2 мг; магния стеарат — 1,1/2,2 мг; МКЦ — 22,5/45 мг; старлак (лактозы моногидрат — 66,85/133,7 г, крахмал кукурузный — 11,8/23,6 мг) — 78,65/157,3 мг. | |
желатиновая капсула | |
крышечка: индигокармин C.I.73015 Е132 — 0,0471%, титана диоксид C.I.77891 Е171 — 1%, желатин — до 100% | |
корпус: индигокармин C.I.73015 Е132 — 0,0086/0,2513%, титана диоксид C.I.77891 Е171 — 4/1,5%, желатин — до 100% |
Капсулы, 5мг и 10 мг. В блистере ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой по 7 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.
Передозировка препарата Анданте, симптомы и лечение
Передозировка, как правило, не вызывает состояний, угрожающих жизни, если одновременно больной не принимал антидепрессанты или спиртные напитки. При передозировке следует исключить факт комбинированной интоксикации.
Обычно при передозировке отмечают симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся сонливостью, комой. В случае незначительной передозировки возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, артериальная гипотензия, нарушение дыхания, реже — кома, очень редко — с летальным исходом.
Если факт передозировки установлен в 1-й час после приема препарата, у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту. Пациенту, который находится без сознания, проводят промывание желудка, осуществляют поддержку функции респираторной системы. Мониторинг сердечной деятельности и дыхания проводят в отделении интенсивной терапии.
В качестве антидота можно применять флумазенил. Клинический опыт, однако, не подтверждает эффективность флумазенила при передозировке залеплона.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.
Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.
Нерекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes»: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.
Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид — угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.
Синонимы нозологических групп
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
F51.9 Расстройство сна неорганической этиологии неуточненное | Интрасомническое расстройство |
Парасомнии | |
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна | Бессонница |
Бессонница, особенно затруднение засыпания | |
Десинхроноз | |
Длительное нарушение сна | |
Затруднение засыпания | |
Затруднение при засыпании | |
Затрудненное засыпание | |
Инсомния | |
Кратковременные и преходящие нарушения сна | |
Кратковременные и хронические нарушения сна | |
Кратковременный или неглубокий сон | |
Нарушение засыпания | |
Нарушение сна, особенно в фазе засыпания | |
Нарушения засыпания | |
Нарушения сна | |
Невротическое нарушение сна | |
Неглубокий поверхностный сон | |
Неглубокий сон | |
Неудовлетворительное качество сна | |
Ночное пробуждение | |
Ночные пробуждения | |
Патология сна | |
Постсомническое нарушение | |
Преходящая бессонница | |
Проблемы при засыпании | |
Раннее пробуждение | |
Раннее утреннее пробуждение | |
Ранние пробуждения | |
Расстройство засыпания | |
Расстройство сна | |
Стойкая бессонница | |
Трудное засыпание | |
Трудности засыпания | |
Трудности засыпания у детей | |
Трудности при засыпании | |
Трудность засыпания | |
Упорная бессонница | |
Ухудшение сна | |
Хроническая бессонница | |
Частые ночные и/или ранние утренние пробуждения | |
Частые ночные пробуждения и ощущение неглубого сна |
Пример музыки в темпе анданте
Анданте — один из самых распространенных, наряду с аллегро, темпов в музыке. Это средние по скорости, лирические по характеру произведения — составляющие сонат, квартетов, целых симфонических циклов. Например:
- «Певучее анданте» («Анданте кантабиле») — медленная часть квартета, сочиненного великим Петром Ильичом Чайковским. Произведение было положено на русскую народную песню «Сидел Ваня».
- Симфония №1 Моцарта.
- «Анданте фавори» («Любимое анданте») Бетховена. История этого произведения интересна: оно было написано как медленная часть всемирно известной сонаты «Аппассионата». Как только работа над всем сочинением была закончена, композитор заметил, что «Любимое анданте» вышло слишком значительным и весомым, отчего его включение в цикл «утяжелило» бы и без того глубокую по содержанию и длинную сонату. Поэтому Бетховен заменил «Анданте фавори» (иногда по тональности, в которой произведение исполняется, его называют «Анданте фа мажор») менее объемной частью. «Любимое анданте» же стало отдельным произведением.
Немалое число авторов называют свои непрограммные пьесы просто «Анданте». Это название дается по темпу созданного произведения.
Перейдем теперь к понятию «темп».
Способ и особенности применения
Анданте используют для индивидуальной и комплексной терапии. Максимальный курс лечение — 14 дней. Средство принимает за 30 минут до сна. Запрещено использовать с едой. Продлевается время достижения максимальной концентрации действующего вещества.
Рекомендованная доза для взрослого пациента составляет 10 мг. Максимально допустимая суточная норма — не более 10 мг
Внимание! Повторный прием лекарства вызывает тяжелые побочные эффекты. При длительном использовании возможна прямая угроза жизни
Для пациентов, страдающих выраженными расстройствами печени, назначают 5 мг действующего вещества в сутки. При функциональных расстройствах почек, в средней и легкой форме, коррекция дозировки не проводится.
Продолжительность периода полураспада залеплона очень короткая. Возможные ранние просыпания после 12 часов ночи. В таких случаях, рекомендуется альтернативная терапия.
Лекарство используют, с большой осторожностью, как часть комплексной терапии. Отмечена негативная реакция, при совместном использовании с нейролептиками, антипсихотиками
Во время подбора основного лекарства или аналога, проводится обязательная диагностика и врачебное наблюдение в условиях стационара.
Анданте не рекомендуется использовать женщинам на 1-3 триместре беременности. Женщины и девушки репродуктивного возраста получают дополнительную консультацию у лечащего специалиста. В случае запланированного зачатия и беременности, проводятся дополнительные исследования.
Средство вызывает значительные отклонения у новорожденных, включая гипотермию, дыхательную недостаточность и т.д. Причина — использование лекарства на III триместре беременности.
Фармакокинетика
При в/м введении 100 мг препарата Cmax сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.
При назначении внутрь Cmax сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме 1 таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для 1 капсулы, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.
Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый Vd в равновесном состоянии 0.94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.
Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.
Сульпирид выводится в основном через почки, путем кпубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T1/2 препарата составляет 7 ч.
Передозировка
Конкретных данных о передозировке залеплоном не зафиксировано. Данное явление не угрожает жизни пациента и не провоцирует функциональные расстройства. Исключение — совместное употребление алкоголя. Антидепрессантов, влияющих на работу ЦНС.
Лечение назначается в условиях стационара. В первый час, после очередного приема лекарства, искусственно, вызывается рвота. Проводится интенсивная очистка желудка. После, используется активированный уголь. Проводится комплексная диагностика, включая мониторинг сердечного ритма. В экстренных случаях практикуется перевод в отделение интенсивной терапии.
Дозировка
Раствор для внутримышечного введения
При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 400-800 мг/сут и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.
При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.
В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1-3 раза/сут, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.
Таблетки
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Капсулы
Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.
Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК:
КК (мл/мин) | Доза Сульпирида по сравнению со стандартной (%) | Увеличение интервала между приемами Сульпирида |
30-60 мл/мин | 70 | 1.5 раза |
10-30 мл/мин | 50 | 2 раза |
менее 10 мл/мин | 30 | 3 раза |
Побочные действия
Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства, редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия). Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антипаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
Применение препарата Анданте
Курс лечения по возможности должен быть максимально коротким, не более 2 нед. Принимают внутрь непосредственно перед сном. Прием препарата сразу после еды может на 2 ч задержать момент достижения максимальной концентрации в крови, однако при этом не влияет на всасывание препарата.
Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг (следует предупреждать больных о недопустимости приема повторной дозы в течение одной ночи).
Больным пожилого возраста, а также пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести препарат назначают в суточной дозе 5 мг.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Данные о безопасности препарата в случае тяжелой почечной недостаточности отсутствуют.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При назначении препарата женщинам детородного возраста следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. У новорожденных, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.
Побочные действия
- Реакции со стороны пищеварения: рвота, абдоминальная боль, тошнота, диарея.
- Реакции со стороны нервной деятельности: слабость, головная боль, сонливость, антероградная амнезия, головокружение, депрессия, беспокойство, агрессивность, возбудимость, парестезии, кошмарные сновидения, приступы ярости, галлюцинации, нарушения поведения, психоз, появление физической зависимости даже при использовании в терапевтических дозах, синдром отмены, появление психической зависимости, тремор, атаксия, раздражительность, изменение восприятия. В особо тяжелых случаях возможно появление признаков аутоагрессии, эпилептических припадков, снижения слуха, деперсонализации, сверхчувствительности на световые, звуковые и иные физические раздражители.
- Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд.
Побочные эффекты препарата Анданте
Наиболее часто отмечают головную боль, чувство слабости, сонливость и головокружение.
Возможна антероградная амнезия, особенно при приеме в более высоких дозах, сопровождающаяся нарушением поведения.
Возможно появление клинических признаков скрытой депрессии.
Парадоксальные психические реакции (беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения) чаще возникают у пациентов пожилого возраста.
Прием препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости с синдромом отмены. Возможно развитие психической зависимости, злоупотребление препаратом.
Фармакологическое действие
Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (ω-1).
Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 мг и 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.