Арифон ретард

Взаимодействия препарата Арифон ретард

Не рекомендуется одновременное назначение с Арифоном ретард следующих препаратов: солей лития (повышение концентрации лития в сыворотке крови с развитием токсических проявлений; в случае необходимости назначения такой комбинации следует контролировать уровень лития в сыворотке крови), астемизола, бепридила, эритромицина, галофантрина, пентамидина, сультоприда, терфенадина, винкамина (повышение риска развития трепетания–фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии, брадикардии или удлинения интервала Q–T).
С осторожностью следует назначать одновременно с Арифоном ретард следующие препараты: НПВП для системного применения, в том числе салицилаты в высоких дозах (возможно развитие ОПН у пациентов с дегидратацией; необходимо контролировать функцию почек и провести регидратацию), препараты, снижающие уровень калия в крови, — амфотерицин В при в/в введении, глюко- и минералокортикоиды для перорального приема, тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие перистальтику (повышают риск развития гипокалиемии), ГКС, тетракозактид (снижение антигипертензивного эффекта в результате задержки в организме воды и натрия), сердечные гликозиды (гипокалиемия повышает риск развития токсических эффектов наперстянки), калийсберегающие диуретики — амилорид, триамтерен, спиронолактон (возможность развития гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью), ингибиторы АПФ (возможно развитие внезапной артериальной гипотензии или почечной недостаточности вследствие гипонатриемии у пациентов с дегидратацией; рекомендуется прекратить применение диуретика за 3 дня до назначения ингибиторов АПФ, в дальнейшем при необходимости прием диуретика возобновляют), антиаритмические препараты — хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, бретилий тозилат, соталол и амиодарон (повышается риск развития пароксизмов трепетания–фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии или удлинения интервала Q–T), метформин (риск развития молочнокислого ацидоза вследствие развития почечной недостаточности), йодосодержащие контрастные средства (при дегидратации, вызванной применением диуретиков, повышается риск развития ОПН; следует восстановить водно-электролитный баланс до введения контраста), трициклические антидепрессанты (потенцируют гипотензивный эффект и повышают риск развития ортостатической гипотензии), соли кальция (риск развития гиперкальциемии), циклоспорин (повышение уровня креатинина в сыворотке крови), эстрогены (за счет задержки жидкости в организме возможно уменьшение гипотензивного действия препарата)

Фармакологические свойства препарата Арифон ретард

Индапамид ((RS)-4-хлоро-3-(сульфамоил)-N-(2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)-бензамид) — диуретик, антигипертензивное средство. По химической структуре является сульфонамидным производным с индольным кольцом. По фармакологическим свойствам сходен с тиазидными диуретиками. За счет сложного механизма действия Арифон оказывает выраженное гипотензивное действие и не вызывает значительного диуретического эффекта. Действие осуществляется на уровне почек и сосудов. На уровне почек индапамид увеличивает экскрецию ионов натрия и хлора с мочой, и в меньшей степени — выведение калия и магния, способствуя незначительному увеличению диуреза.
Действие индапамида на сосудистую стенку обусловлено его высокой липофильностью. Индапамид изменяет трансмембранный поток ионов (в основном кальция), уменьшает чувствительность сосудистой стенки к адреналину и стимулирует синтез веществ, обладающих вазодилатационной активностью — простагландина E2 и простациклина I2. Это приводит к расширению артериол, снижению ОПСС и АД.
Арифон уменьшает гипертрофию левого желудочка; не влияет на обмен липидов (ТГ, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП) и углеводный обмен, в том числе у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и сахарным диабетом, уменьшает выраженность микроальбуминурии. Антигипертензивное действие препарата сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Использование инновационной лекарственной формы на основе гидрофильного матрикса обеспечивает равномерное высвобождение индапамида и эффективный контроль АД в течение 24 ч, а также позволяет снизить содержание индапамида в таблетке до 1,5 мг и таким образом снизить риск развития гипокалиемии на 62%.
При назначении в дозе более 1,5 мг антигипертензивный эффект препарата не увеличивается, тогда как вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Индапамид быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови после одноразового приема достигается примерно через 1–2 ч. Равновесное состояние достигается через 7 дней от начала лечения. С белками плазмы крови связывается 79% индапамида. Период полувыведения в среднем составляет 18 ч (14–24 ч). Около 70% индапамида выводится с мочой, 22% — с калом. Фармакокинетика препарата не изменяется у больных с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью применение тиазидных или тиазидоподобных диуретиков может вызывать развитие печеночной энцефалопатии.

Противопоказания для назначения

Индапамид противопоказан или подлежит отмене при тяжелой гипокалиемии.
Нежелательно назначение медпрепарата пациентам с тяжелыми нарушениями почечной функции (уровень клубочковой фильтрации ниже 30 миллилитров в минуту), а также при тяжелой печеночной недостаточности.
Медпрепарат подлежит отмене при проявлении тяжелых аллергических реакций на компоненты.
Арифон ретард противопоказан или подлежит отмене, когда диагностированы:

артериальная гипотензия;
обезвоживание;
выраженная недостаточность почечной деятельности;
препятствие поступлению мочи в мочевой пузырь;
болезнь Аддисона;
уровень ионов калия в организме значительно ниже или выше нормы;
гиперкальциемия;
сахарный диабет I типа (трудноконтролируемый) либо в стадии декомпенсации;
I триместр вынашивания ребенка и две недели до родов, лактация, возраст до восемнадцати лет (в отношении детей данных о применении индапамида недостаточно);

Фармакологические свойства

Индапамид (амид бензойной кислоты с индолом в составе формулы) оказывает мочегонное воздействие. Однако более выраженным влиянием является расслабляющее воздействие на ткани мышц стенок кровеносных сосудов, за счет чего снижается давление в кровеносной системе.

Арифон задерживает обратное всасывание высвобожденных ионов натрия в мозговом слое почки. В нефроне – основной единице почечной ткани – арифон действует в изгибе петли между проксимальным и дистальным канальцами, подавляя реабсорбцию жидкости с растворенными в ней ионами, и обмен на мочевину. За счет диуретического влияния повышается выведение ионов минералов.

Благодаря присутствию в формуле индола, Арифон ретард подавляет чувствительность сосудистой ткани к гормональным воздействиям, в том числе к воздействию норадреналина, ангиотензина второго типа.

При этом создаются условия, в которых ионы кальция не воздействуют на гладкомышечные клетки сосудов, тем самым достигается снижение общего периферического сопротивления сосудов.

Оказывает ремоделирующее влияние на сердечную мышцу, уменьшая гипертрофию левого желудочка, а также снижает пульсовую скорость в артериях эластичного типа. Угнетает образование в тромбоцитах тромбоксана А2, который оказывает сосудосуживающее действие.

Арифон также стимулирует выработку вагинальных простагландинов, что в высоких дозах, или в сочетании с другими стимулирующими веществами, например, с динопростоном, может ускорить наступление родов на поздних сроках.

Немного фактов

Препарат Арифон ретард (производство компании «Лаборатория «Сервье Индастри», Франция) оказывает ярко выраженное гипотензивное воздействие.

По Международной статистической классификации болезней и проблем, связанных со здоровьем, от 1989г. (ICD-10), Арифон ретард применяется в следующих случаях:

I 10 – Впервые диагностированная артериальная гипертензия, в том числе злокачественная, доброкачественная, системная;
I 11.0, 11.9 – Гипертоническое заболевание с застойной сердечной недостаточностью и без;
I 12.0, 12.9 – Гипертензивное нарушение с преимущественным поражением почек, имеющее и не имеющее признаки почечной недостаточности;
I 13.0 – Гипертония, поражающая и сердце, и почки, с признаками сердечной недостаточности;
I 13.1 – Гипертензивная болезнь, осложненная почечной недостаточностью, с поражением выделительной системы;
I 13.2 – Гипертония, сопровождающаяся сердечной и почечной недостаточностью, с поражением обоих органов;
I 13.9 – Гипертензия с поражением сердца и почек неуточненной этиологии;
I 15.0 – Реноваскулярная гипертензия;
I 15.1 – Гипертензия, возникшая вследствие нарушения функции почек;
I 15.2 – Гипертензивные нарушения вследствие эндокринных заболеваний;
I 15.8 – Гипертонические нарушения, вторичные по отношению к другим болезням;
I 15.9 – Вторичные гипертензии неуточненной этиологии.