Баклофен — препарат для устранения мышечных спазмов и перенапряжения

Фармакокинетика

Баклофен быстро всасывается и широко распространяется по всему организму. Биотрансформации очень ограничена, и большая часть (85%) активного ингредиента выводится в неизменном виде, преимущественно с мочой.
Более липофильный, чем ГАМК, благодаря галогенированным ароматическим группам, баклофен обладает слабой способностью пересекать гематоэнцефалитический барьер.
Молекула имеет свойство проникать в грудное молоко.
Период полувыведения составляет от 3 до 4 часов. Пиковые сывороточные уровни достигаются через 30 минут – 1 час 30 минут. Около 30% связывается с белками плазмы. 85% дозы выводится в неповрежденном виде и 15% метаболизируется в первую очередь через дезаминирование.
При пероральном приеме дозы в 40 мг, 80% дозы выделяется в течение 24 часов, в первую очередь через почечную экскрецию в неметаболизированной форме. Небольшая часть выводится фекально.

Фармакологические свойства препарата Баклофен

Миорелаксант с центральным механизмом действия группы производных хлорфенилмасляной кислоты.
Снижает повышенный тонус скелетных мышц, обусловленный преимущественно поражением спинного мозга. Баклофен угнетает кожные рефлексы и тонус мышц, незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов. Фармакологическое действие препарата, возможно, обусловлено гиперполяризацией восходящих нервных волокон и угнетением как моносинаптических, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга. Баклофен не влияет на процессы нервно-мышечной передачи. Поскольку применение баклофена в высоких дозах может обусловить угнетение функции ЦНС, не исключено влияние препарата на центры, расположенные супраспинально.
После приема внутрь баклофен быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (500–600 нг/мл) достигается спустя 2–3 ч после перорального приема. Затем концентрация поддерживается на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.
Баклофен проникает во многие ткани, но лишь незначительная его часть проходит сквозь ГЭБ. Баклофен проникает через плацентарный барьер. Минимальное количество препарата попадает в грудное молоко. Баклофен связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Около 15% принятой дозы препарата метаболизируется в печени посредством дезаминирования. Период полувыведения составляет 2,5–4 ч. От 70 до 80% баклофена выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов, остальное — с калом. Препарат практически полностью выводится из организма в течение 72 ч после приема.

Фатальные последствия употребления и помощь при передозировке Баклофеном

Употребление Баклофена в качестве наркотика характеризируется сильным превышением дозировки с целью достижения максимального удовольствия и получения галлюцинаций. Часто больные в погоне за такими ощущениями получают угнетение дыхательного центра и попросту умирают.

Люди теряют связь с реальным миром, у них нарушается деятельность сердечной мышцы и подавляющего большинства внутренних органов. Также развивается:

  • Маниакально-депрессивный синдром.
  • Полное отсутствие связи с реальностью.
  • Социопатия.

По мнению экспертов, регулярное употребление препарата в превышенных дозах на протяжении нескольких недель может привести к смерти.

При передозировке Баклофеном нужно действовать незамедлительно. Оптимальный алгоритм действий будет следующим:

  • Вызвать скорую помощь.
  • Обеспечить приток свежего воздуха.
  • Промыть больному желудок.
  • Давать обильное питье.
  • При отсутствии пульса или дыхания провести реанимационные мероприятия.

Специфических антидотов для этого вещества нет, поэтому снятие интоксикации заключается в устранении наиболее опасных ее проявлений.

Баклофен – дешевый, молодежный наркотик, приводящий к фатальным последствиям буквально с первого употребления. Такой наркотик легко достать и это делает его одним из самых опасных, именно поэтому если ваши близкие пристрастились к медикаменту без необходимых на, то показаний, обратитесь за наркологической помощью.

Абстинентный синдром


Резкое прекращение приема Баклофена может быть опасно. Наиболее тяжелые случаи связаны с делирием. К симптомам абстинентного синдрома относятся: слуховые, тактильные или визуальные галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение, дезориентация, флуктуация уровней сознания, бессонница, проблемы с памятью, тревожность, гипертония, гипертермия, расстройства настроения, тахикардия, эпилептические припадки, тремор. При пероральном приеме Баклофена сообщений о смерти не поступало. Постепенное снижение дозы следует осуществлять исключительно под наблюдением врача. Точно также, не следует изменять дозировку во время лечения без медицинской консультации. Риски, связанные с прекращением приема, увеличиваются при интратекальном введении.

Применение препарата Баклофен

Внутрь (лучше во время еды).Рекомендуемые дозы для взрослых
Начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней, затем на каждый 4-й день лечения разовую дозу повышают на 5 мг (кратность приема — 3 раза в сутки) до достижения оптимальной дозы в 20–25 мг 3 раза в сутки. Рекомендуемая схема приема:
1–3-й день — по 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;
4–6-й день — по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки;
7–9-й день — по 15 мг (1 1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;
10–12-й день — по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки.
У большинства пациентов терапевтический эффект отмечают после применения препарата в дозе 30–75 мг/сут.
При необходимости дозу можно постепенно повышать. Пациентам, нуждающимся в повышенных дозах (суточная доза 75–100 мг), желательно назначать таблетки, содержащие 25 мг баклофена.
Суточная доза препарата не должна превышать 100 мг. Длительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Прием препарата не следует прерывать внезапно, поскольку в этом случае могут возникать галлюцинации и обостряться спастические состояния

При необходимости отмены баклофена его дозу снижают постепенно.
Пациентам пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью, поскольку риск возникновения побочных реакций у них более высок.Рекомендуемые дозы для детей
Обычная суточная доза препарата составляет 0,75–2 мг/кг массы тела. Лечение необходимо начинать с дозы 5 мг, которую принимают 2 раза в сутки

Детям от 12 мес до 2 лет назначают по 10–20 мг/сут, 2–6 лет — 20–30 мг/сут, 6–10 лет — 30–60 мг/сут.
Для детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела. При необходимости дозу можно осторожно повышать каждые 3 дня до получения оптимального терапевтического эффекта.Рекомендуемые дозы для пациентов с нарушенной функцией почек
Пациентам с нарушенной функцией почек, а также больным, находящимся на гемодиализе, дозу препарата снижают до 5 мг/сут.

Побочные эффекты препарата Баклофен

Чаще возникают после внезапного повышения дозы, приема препарата в высоких дозах или у пациентов пожилого возраста. В большинстве случаев после снижения дозы препарата они ослабевают и исчезают. В случае возникновения серьезных побочных эффектов лечение необходимо прекратить.Со стороны ЦНС:

  • 10–63% — сонливость;
  • 5–15% — вертиго;
  • 4–12% — тошнота;
  • 1–11% — спутанность сознания;
  • 4–8% — головная боль;
  • 2–7% — бессонница;
  • 2–4% — слабость и повышенная утомляемость;
  • редко — эйфория, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, парестезия, боль и слабость в мышцах, атаксия, сухость во рту, истощение, тремор, астения, угнетение функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, дезориентация в пространстве, головокружение, рвота, нарушение адаптации, ночные страхи, нистагм, снижение судорожного порога и развитие судорожного приступа (особенно у больных с эпилепсией).
  • 0–9% — артериальная гипотензия;
  • редко — диспноэ, тахикардия, боль в груди, обморок.
  • 2–6% — запор;
  • редко — анорексия, дисгевзия, боль в животе, диарея.

2–6% — частые позывы к мочеиспусканию.

Другие: нарушения зрения и вкуса, сыпь, зуд, отек щиколотки, чрезмерное потоотделение, увеличение массы тела, ощущение заложенности носа, изменение уровня глюкозы в плазме крови и других биохимических показателей. У некоторых пациентов отмечали обострение спастических состояний (парадоксальная реакция на лекарственное средство).

Особые указания по применению препарата Баклофен

Во время лечения Баклофеном возможно обострение психотических синдромов, шизофрении, судорог и возникновение состояния дезориентации во времени и пространстве

Таким пациентам препарат необходимо назначать осторожно и под тщательным медицинским наблюдением.
Дозу препарата необходимо снижать постепенно в течение 1–2 нед, поскольку после внезапной отмены лечения могут развиваться тревожность и спутанность сознания, галлюцинации, психоз, маниакальный синдром, паранойя и конвульсии, возможно усиление спастических симптомов.
С осторожностью назначают Баклофен пациентам с нарушением функции почек или печени (дозу снижают в зависимости от степени нарушения); пациентам пожилого возраста (существует повышенный риск возникновения нежелательных реакций); больным с эпилепсией (необходим тщательный клинический и ЭЭГ-контроль, поскольку выявляли случаи снижения эффективности противосудорожного лечения и изменения в диаграмме ЭЭГ); пациентам, у которых поддержание вертикального положения тела, равновесия или увеличение двигательной амплитуды зависят от тонуса мышц; пациентам, получающим антигипертензивное лечение (возможность возникновения гипотензии); больным с инсультом, нарушением дыхательной функции; пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочи).
При лечении Баклофеном в сыворотке крови могут повышаться концентрация АлАТ, ЩФ или глюкозы. Рекомендуется постоянный лабораторный контроль, особенно у пациентов с нарушениями функции печени и больных сахарным диабетом.
Баклофен проникает через плацентарный барьер

В связи с отсутствием данных относительно применения препарата в период беременности принимать Баклофен следует только в случае крайней необходимости. Перед назначением Баклофена необходимо тщательно взвесить потенциальную пользу и возможный риск как для матери, так и для плода. Баклофен выделяется с молоком, поэтому во время приема препарата не рекомендуется кормление грудью.
Во время приема препарата могут отмечать симптомы, обусловленные его седативным действием и способностью снижать концентрацию внимания. В этом случае не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Симптомы употребления вещества

За счет веществ, которые действуют очень сильно, лекарство часто применяется наркоманами чаще всего в молодом возрасте. Потому что препарат при передозировке делает человека будто пьяным. Для того чтобы получить эффект от препарата наркотического характера, люди употребляют от 6 до 14 таблеток сразу и запивают лёгким спиртным. Через полчаса у наркоманов происходит серьезное наркотическое опьянение при котором развиваются следующие признаки интоксикации:

  • Сильная тошнота и рвота.
  • Непроходимая сухость во рту.
  • Наличие зрительных и слуховых галлюцинаций.
  • Тремор в конечностях.
  • Сонливость.
  • Состояние страшной апатии.
  • Увеличенный размер зрачков.
  • Проблемы с речью.
  • Головокружение.
  • Проблемы с координацией движений.

Наркоманы, которые употребляют амфетамин тоже любят Баклофен, потому что этим средством можно развести амфетамин и тем самым сделать из одной дозы несколько. Наркоманы, которые употребляют такие препараты ощущают неповторимое чувство эйфории, прилив сил и ярко-выраженные слуховые галлюцинации.

Баклофен — развитие зависимости

Этот наркотик часто используется больными для усиления других препаратов, поэтому он часто сочетается с алкоголем. Развитие зависимости обусловлено тем, что препарат открывает в человеке потенциально скрытые возможности. Страхи, комплексы, депрессивность, нервозность – все это исчезает.

Зависимый наполняется энергией и хочет что-то делать ровно столько, сколько длится эффект от очередной дозы. Химическая зависимость для этого наркотика не характерна, главная угроза – развитие психологического влечения.

Механизм развития зависимости можно представить следующим образом:

  • Употребление наркотика.
  • Воздействие вещества на организм.
  • Испытывание эйфории.
  • Окончание эффекта наслаждения.
  • Повторная доза для возобновления эффекта.

После развития стойкой психической зависимости человек, чувствует себя плохо без приема очередной дозы.

Баклофен при алкогольной зависимости

В настоящее время исследуется применение Баклофена в лечении некоторых зависимостей (включая алкоголизм). С 2014 года препарат временно утвержден для использования при алкогольной абстиненции.
Использование баклофена по этому показанию является спорным вопросом и причиной медицинской полемики, одним из главных действующих лиц которой является французский врач Оливье Амэсен, который, будучи сам подвержен алкогольной зависимости, принимал высокие дозы баклофена и добился общего подавления психологической алкогольной зависимости (наркомании). Он впервые опубликовал свое открытие в медицинском журнале, для чего ему пришлось осуществить определенную общественную работу по мобилизации общественного мнения против медицинского сообщества. В действительности, протокол Амэсена, в отличие от обычной практики использования более низких доз Баклофена (с целью снижения зависимости, а не избавления от неё), исследуется в клинических испытаниях, при наличии многих позитивных отзывов от практиков. Некоторые объясняют это сопротивление органов здравоохранения экономическими интересами определенных компаний, которые могут оказаться под угрозой.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие гипотензивных препаратов, в связи с чем может возникнуть необходимость в корректировке их доз. Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие баклофена и значительно снижать мышечный тонус. Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС. Одновременное применение с солями лития может повышать двигательную гиперактивность пациента. Препараты, которые могут нарушать функцию почек, увеличивают T1/2 баклофена, что является причиной возникновения токсических эффектов. У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и ] могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение. Баклофен продлевает анальгезию, вызванную применением фентанила. Применение препарата в виде раствора для введения в субарахноидальное пространство в сочетании с морфином может приводить к снижению артериального давления. В таких случаях нельзя исключать риск нарушений дыхания и расстройств центральной нервной системы. Одновременное применение баклофена для интратекального ведения и общих анестетиков (например, фентанила, пропофола) может повышать риск развития сердечной дисфункции и судорог.

Происхождение наркотика

Когда препарат изобрели, его использовали для лечения эпилепсии. В 1962 году его создали в Швейцарии. Препарат перестали использовать для людей у которых случилась эпилепсия и его начали применять для пациентов с инсультом, для тех у кого есть проблемы с мышцами и при черепно-мозговых травмах.

Сначала вещество употребляли только пероральным способом, но после появились и другие методы. С помощью перорального метода лечат повышенный мышечный тонус, опухоли, ДЦП, проблемы с сердцем, менингит, алкогольную ломку. Позднее препарат стали применять другим путем, с помощью введения в спинной мозг. Таким образом лечат выраженную статичность, рассеянный склероз, поражение мозга спинного и головного. Этот способ подходит для людей, у которых возникает непереносимость к веществу из-за перорального употребления.

Последствия

Баклофен, как наркотик очень страшен из-за состояния передозировки. Наркотическое действие препарата развивается именно в тот период, когда человек выпил сверх нормы. Очень часто бывает так, что человек который употребляется данные вещества больше не может дышать и умирает. Человек больше не может находиться в реальном мире и стойкие галлюцинации не дают ему покоя, а сердце начинает работать очень плохо. У человека развивается маниакально-депрессивный синдром. Если наркоман будет употреблять такое вещество в повышенной дозе — он может умереть

Обратите внимание, при передозировке таким веществом необходимо действовать срочно. Для этого нужно вызвать нарколога и после очищения организма отправлять больного на лечение зависимости в стационар

Дозировки

Перорально: Для снижения мышечного тонуса после травм и при заболеваниях спинного мозга (таких как: опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поперечный миелит), при рассеянном склерозе, нарушении мозгового кровообращения, церебральном параличе, менингите и после черепно-мозговых травм. Препарат в виде раствора для введения в субарахноидальное пространство применяется у взрослых для лечения пациентов с тяжелой хронической спастичностью на фоне рассеянного склероза, с травмами спинного мозга или черепно-мозговыми травмами, которые не поддаются эффективному лечению баклофеном для перорального применения, а также у детей в возрасте 4-18 лет с тяжелой хронической спастичностью церебрального или спинального происхождения (на фоне травмы, рассеянного склероза или других заболеваний спинного мозга), которые не реагируют на лечение пероральными противоспастическими препаратами (в том числе, баклофеном для перорального применения) и / или у которых развиваются неприемлемые побочные эффекты после введения эффективных доз пероральных препаратов.
Доза зависит от заболевания пациента, массы его тела, наличия любых других медицинских условий и приема других лекарственных препаратов

Принимая во внимание действие препарата и необходимость контроля над его побочными эффектами, требуется медленное увеличение дозы.
В неврологии баклофен используется в дозах 30-75 мг / день, а у госпитализированных больных доза может достигать 100-120 мг / день.
Начальная доза обычно составляет от 3 х 5 мг в течение первых 3 дней. Затем дозу увеличивают до 3 х 10 мг на следующие три дня

И так далее, с шагом в 10 мг вплоть до эффективной дозы. Баклофен можно принимать в объеме до 80 мг в сутки. Однако, очень часть врачи назначают и более высокие дозы препарата. Неврологи из университетов Альберта Энштейна и Колумбийского Университета проводили исследования приема высоких доз Баклофена (до 300 мг в день) на протяжении нескольких лет у пациентов с мышечной спастичностью.
При достижении дозы, производящей желаемый эффект, организм не требует увеличения дозы для достижения такого же эффекта, даже после многих лет использования.
При алкогольной абстиненции прием Баклофена следует начинать с суточной дозы, равной 15 мг в день, затем дозу постепенно увеличивают на 5-10 мг каждые 2 или 3 дня до проявления ожидаемого эффекта (снижения или прекращения потребления алкоголя). Для приема общей дозы более 120 мг в сутки следует проконсультироваться с врачом, имеющим опыт в лечении алкогольной зависимости. Для приема более 180 мг в сутки, следует обратиться в центр поддерживающей терапии и профилактики наркомании или специализированный центр медицинского обслуживания. Предельная доза Баклофена составляет 300 мг в день.
При достижении цели при приеме Баклофена, дозировку следует постепенно снижать до оптимального уровня эффективности (снижение потребления алкоголя или воздержание при минимальной дозировке).
При отсутствии клинического ответа у пациента лечение следует постепенно прекратить.

Интратекальные инъекции: непосредственно в спинномозговую жидкость, с использованием подкожного имплантата, чтобы увеличить эффективность активного ингредиента, достигающего участков воздействия препарата, которые находятся на уровне спинного рога спинного мозга. При таком применении, первая доза препарата вводится эпидурально, чтобы оценить эффект. Длительный прием препарата обеспечивается при помощи насоса и подкожного катетера, доза корректируется программистом и врачом в соответствии с потребностями пациента. Такой способ применения более эффективен, при отсутствии терапевтической альтернативы в лечении тяжелой спастичности, после неудачного перорального применения баклофена, или если эффективные дозы вызывают побочные эффекты на центральную нервную систему. Этот метод особенно полезен для пациентов с травмой спинного мозга или рассеянным склерозом с болезненными спазмами, которые не могут принимать таблетки Баклофена или пациентов со спастической диплегией (формой церебрального паралича, отличающегося тем, что спазмы можно регулировать путем регулярного введения лекарственного средства через систему имплантируемого насоса). При подкожном введении, насосы с баклофеном могут вызывать инфекции. Из-за рисков, связанных с абстинентным синдромом, при интратекальном введении следует обеспечить усиленное наблюдение за больным.