Бактробан®

Фармакологические свойства

Механизм действия

Мупироцин представляет собой новый антибиотик, который получают путём ферментации Pseudomonas fluorescens. Мупироцин подавляет изолейцил-трансфер-РНК-синтетазу, блокируя синтез белка в бактериальной клетке.

Вследствие специфического механизма действия и уникальной химической структуры мупироцин не характеризуется перекрёстной резистентностью с другими применяемыми в клинической практике антибиотиками.

При местном применении в минимальных подавляющих концентрациях (МПК) мупироцин обладает бактериостатическими, а в более высоких концентрациях бактерицидными свойствами.

Фармакодинамические эффекты

Активность

Мупироцин является антибактериальным веществом для местного применения, демонстрирующим in vivo активность против Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), S.epidermidis и бета-гемолитических штаммов Streptococcus species.

Спектр активности in vitro включает следующие бактерии:

Чувствительные виды:

  • Staphylococcus aureus1,2;
  • Staphylococcus epidermidis1,2;
  • коагулазонегативные staphylococci1,2;
  • Streptococcus species1;
  • Haemophilus influenzae;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Neisseria meningitidis;
  • Moraxella catarrhalis;
  • Pasteurella multocida.

1 — Клиническая эффективность продемонстрирована для изолятов

чувствительных бактерий по зарегистрированным клиническим

показаниям к применению.

2 — Включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу и метициллин-

резистентные штаммы.

Устойчивые виды:

  • Corynebacterium species;
  • Enterobacteriaceae;
  • грамотрицательные неферментирующие палочки;
  • Micrococcus species;
  • анаэробы.

Пограничные концентрации чувствительности к мупироцину (МПК) для Staphylococcus spp.

Чувствительные: ниже или равно 1 мкг/мл.

Промежуточная чувствительность: от 2 до 256 мкг/мл.

Устойчивые: выше 256 мкг/мл.

Механизмы резистентности

Показано, что низкий уровень резистентности стафилококков (МПК от 8 до 256 мкг/мл) обусловлен изменениями нативного Фермента изолейцил-трансфер-РНК-синтетазы. Показано, что высокий уровень резистентности стафилококков (МПК больше или равно 512 мкг/мл) обусловлен определённой плазмидной кодировкой фермента изолейцил-трансфер-РНК-синтетазы. Природная устойчивость грамотрицательных бактерий, таких как Enterobacteriaceae, может быть обусловлена низким уровнем проникновения антибиотика внутрь бактериальной клетки.