Бензобарбитал

Побочные действия

Бензонал может вызвать следующие побочные эффекты:

  • Сонливость, заторможенность, вялость, затруднение речи, головная боль, нистагм, атаксия (эти реакции со стороны ЦНС требуют коррекции дозы препарата или дополнительное назначение кофеина);
  • Анемия, тромбоцитопения (система кроветворения);
  • Тромбофлебит, снижение АД (реакции со стороны сердечно-сосудистой системы).

Кроме того, Бензонал, по отзывам пациентов, может стать причиной ухудшения аппетита, бронхоспазма, аллергических реакций.

Также следует отметить, что противоэпилептические средства, Бензонал в том числе, могут вызывать привыкание, лекарственную зависимость и синдром отмены. Поэтому при необходимости прекращения приема таблеток дозировку обязательно снижают постепенно.

При приеме слишком больших доз препарата происходит угнетение дыхательного центра и функций ЦНС (спутанность сознания, атаксия, дизартрия, нистагм, сонливость, в тяжелых случаях – кома), нарушение функции почек. Проявляется такое состояние головной болью, возбуждением или заторможенностью, сужением зрачков, аритмией, снижением или повышением температуры тела, одышкой, геморрагией на коже в местах сжатия, брадикардией или тахикардией, отеком легких, комой.

Хроническая интоксикация Бензоналом сопровождается раздражительностью, нарушением сна, спутанностью сознания, ослаблением способности человека к критической оценке.

Лечение симптомов передозировки – промывание желудка, применение абсорбентов. При тяжелом отравлении требуется госпитализация больного, где ему проведут форсированный диурез и гемодиализ. При явлениях центральной гиповентиляции необходима искусственная вентиляция легких. Далее терапия – симптоматическая.

Показания и ограничения

Препарат назначается лечащим врачом при наличии у пациента соответствующих показаний. Его принимают при:

  • судорожных формах эпилепсии разного происхождения. С помощью такого средства лечат генерализованную и фокальную эпилепсию, парциальные припадки и эпилептический синдром;
  • припадках, которые не сопровождаются судорогами (малые);
  • полиморфных припадках.

Типы эпилептических припадков

В некоторых случаях лекарство применяют при функциональной или доброкачественной гипербилирубинемии (в том числе постгепатитной), которая сопровождается холестазом и гемолитической желтухой.

Бензонал имеет некоторые противопоказания, которые следует учитывать перед его назначением. Такое средство запрещено принимать при:

  • индивидуальной непереносимости бензобарбитала и вспомогательных компонентов;
  • повышенной чувствительности к барбитуратам и их производным;
  • тяжелых печеночных или почечных патологиях, которые нарушают их нормальное функционирование;
  • декомпенсированной сердечной недостаточности;

  • угнетении дыхания;
  • наличии сахарного диабета;
  • порфирии;
  • увеличении производства тиреоидных гормонов;
  • хронических гиперкинезах (непроизвольные аномальные движения);
  • малокровии;
  • бронхиальной астме;
  • поражении надпочечников;
  • склонности к самоубийству, длительной депрессии.

Препарат может применяться в педиатрии, назначается для лечения судорожных припадков у детей, старше 3 лет. До этого возраста лекарство не стоит давать, поскольку оно способствует токсическому поражению печени ребенка.

Беременным женщинам также не рекомендуют принимать данное лекарство. Бензобарбитал способен проникать через плаценту и вызывать тяжелые пороки развития плода. Поэтому женщинам в репродуктивном возрасте, которые принимают Бензонал, следует позаботиться о надежной контрацепции.

Особые указания

В большинстве случае больным эпилепсией рекомендуют принимать другие противоэпилептические препараты, в частности Карбамазепин или Вальпроевую килоту, т.к. они имеют менее выраженные побочные эффекты. Бензонал же назначают в том случае, если те медикаменты оказались неэффективными, и чаще всего – в составе комбинированной терапии.

У пациентов, ранее принимавших барбитураты, после перехода на Бензонал возможно нарушение сна. В этих случаях им рекомендуют принимать перед сном фенобарбитал (в дозе 50-100 мг) или другой снотворный препарат.

При одновременном применении Бензонал:

  • Усиливает эффект антипсихотических препаратов, средств для наркоза, опиоидных анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, анксиолитиков, снотворных;
  • Снижает эффективность сердечных гликозидов, ксантинов, хинидина, минералокортикоидов, парацетамола, тетрациклинов, глюкокортикостероидов, витамина D, гризеофульвина, антикоагулянтов.

Усиление гепатотоксичности наблюдается при одновременном применении Бензонала с препаратами миелодепрессивного действия.

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, поскольку бензобарбитал усиливает действие этанола.

Пациентам, которые принимают данный противоэпилептический препарат, следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения любых видов деятельности, требующих скорости психофизических реакций и повышенной концентрации внимания.

Показания к применению фенобарбитала

Назначается в неврологической и психиатрической практике. Возможно применение только в качестве антиконвульсанта или в виде препарата, обладающего успокаивающим и умеренным противотревожным действием. Специалист оценивает состояние больного и определяет, как именно использовать лекарственное средство.

Основные показания

  • Эпилепсия и судорожные реакции при других патологических состояниях.
  • Повышенное беспокойство, тревожность, неоправданный страх.
  • Психические расстройства невротического спектра.
  • Нарушение двигательной активности (параличи).
  • Психическая и двигательная возбужденность.
  • Беспорядочная и отрывистая двигательная активность (хорея).
  • Спазмирование сосудов.
  • Эклампсия.
  • Бессонница.

Общие сведения

Бензонал является популярным противоэпилептическим препаратом. Он относится к списку сильнодействующих лекарственных средств, поэтому назначается только при наличии соответствующих показаний. Производится лекарство отечественной фармацевтической .

Лекарственная группа, МНН, применение

Препарат относят к особой лекарственной группе барбитуратов и их производных. Такие средства обладают противоэпилептическим и противосудорожным эффектом.

Международное непатентованное наименование лекарства зависит от содержания в нем активного вещества, которое определяет его действие в организме. МНН Бензонала – бензобарбитал (Benzobarbital).

Механизм действия барбитуратов

Применяют лекарство в разных сферах медицинской практики. Оно предназначено для купирования и профилактики судорожных состояний и эпилептических припадков как у взрослых, так и у детей разного возраста.

Форма выпуска, стоимость

В аптеках препарат можно приобрести в виде таблеток, каждая из которых содержит 50 или 100 мг активного компонента. Такие таблетки имеют плоскую цилиндрическую форму и белый цвет. Их фасуют в ячейковые блистеры по 10 штук.

Средство Бензонал можно приобрести в аптеке по специальному рецепту врача. Его цена зависит от содержания действующего вещества в 1 таблетке и их количества в упаковке. Также стоимость может отличаться в разных аптеках.

Формы выпуска

На сегодняшний день найти препарат в аптеках Москвы и других городов России очень сложно. Его практически нигде нет в наличии, поскольку он включен в список сильнодействующих и ядовитых лекарственных средств. Как правило, чтобы его достать, следует иметь рецепт, а также предварительно заказать по телефону или на сайте аптеки. Удалось найти лекарство в 2 аптеках Москвы – Авиценна Фарма и Терравита. Стоимость упаковки из 50 таблеток по 100 мг колеблется от 99 до 110 рублей.

Состав и фармакосвойства

В состав препарата входит активное вещество бензобарбитал. В 1 таблетке его содержится 50 или 100 мг. Дополнительно имеются вспомогательные компоненты – картофельный крахмал, метилцелюллоза и стеариновая кислота.

Действие бензобарбитала направлено на особые рецепторы центральной нервной системы, антагонистом которых является гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Это вещество снижает проницаемость мембран натриевых нервных волокон, что способствует уменьшению распространения импульсов из очагов эпилептической активности.

Фармакология противоэпилептических препаратов

Таким образом обеспечивается противоэпилептический и противосудорожный эффект. При этом средство способствует повышению монооксигеназной ферментной системы печени, ускоряет трансформацию билирубина и других ферментов печени. Не оказывает снотворного действия.

Активное вещество, метаболизируясь в организме, высвобождает фенобарбитал, который и обеспечивает противоэпилептический эффект. С белками крови практически не связывается, в основном его наивысшая концентрация наблюдается в тканях и внеклеточной жидкости головного мозга, почек и печени. Бензобарбитал способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов и в неизмененном виде с мочой. Полураспад происходит в течение 3-4 суток.

Форма выпуска и состав

Фенобарбитал выпускается в следующих формах:

  • таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, белого цвета (по 6 шт. или 10 шт. в контурных ячейковых, или контурных безъячейковых упаковках; в картонной пачке 1, 2 или 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок);
  • таблетки для детей: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 50 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: фенобарбитал – 50 мг или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, тальк, кислота стеариновая.

Состав 1 таблетки для детей:

  • действующее вещество: фенобарбитал – 5 мг или 50 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диазепамом, амитриптилином, хлордиазепоксидом и ниаламидом противосудорожное действие препарата увеличивается, а с резерпином – снижается.

Вальпроаты и фенитоин увеличивают сывороточную концентрацию фенобарбитала.

При совместном применении с салицилатами и пероральными контрацептивами уменьшается их эффективность.

Ацетазоламид ощелачивает мочу, снижая почечную реабсорбцию фенобарбитала и ослабляя его эффект.

Препарат усиливает действие нейролептиков, миорелаксантов, снотворных и седативных средств, наркотических анальгетиков и алкоголя.

Фенобарбитал снижает концентрацию в крови глюкокортикостероидов, эстрогенов, антикоагулянтов, доксициклина, гризеофульвина и других препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления.

При одновременном применении с сульфаниламидами и антибиотиками снижает их антибактериальную активность, а с гризеофульвином – уменьшает его противогрибковое действие.

Тиамин, атропин, декстроза, никотиновая кислота, экстракт красавки, психостимулирующие средства и анальгетики снижают снотворное действие препарата.

Усвоение и выведение

Лекарственное вещество проникает в кровоток через слизистую оболочку тонкой кишки после длительного всасывания. Показатель биологической доступности составляет восемьдесят процентов. Показатель связывания с протеинами крови может достигать сорока пяти процентов. Активный компонент попадает в разные органы и преодолевает барьер, изолирующий ткани головного мозга от крови. Также вещество хорошо преодолевает плацентарный барьер. Отмечается проникновение химического соединения в грудное молоко. В печеночной ткани активный компонент преобразуется с образованием метаболитов, не обладающих лекарственными свойствами.

Общая информация

Разработан в Советском Союзе в 1959 г. Бензонал получен в результате «модификации» молекулы фенобарбитала. Как видно из формулы, он отличается от фенобарбитала лишь тем, что в положении N1 содержит остаток бензойной кислоты.

Фармакокинетические исследования позволили установить, что бензонал быстро метаболизируется в организме, высвобождая фенобарбитал, который и оказывает противосудорожный эффект. Бензонал может таким образом рассматриваться как «пролекарство».

Применяют бензонал для лечения судорожных форм эпилепсии различного происхождения, включая случаи с фокальными и джексоновскими припадками.

В сочетании с гексамидином, карбамазепином, дифенином и другими противоэпилептическими препаратами бензонал используют для лечения бессудорожных и полиморфных припадков.

Назначают внутрь в виде таблеток (после еды).

Разовая доза для взрослых составляет 0,1—0,15—0,2 г, суточная — до 0,8 г; чаще назначают по 0,1 г 3 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 1 г.

Детям в возрасте 3—6 лет назначают по 0,025—0,05 г на приём (0,1—0,15 г в сутки), 7—10 лет — по 0,05—0,1 г на приём (0,5—0,3 г в сутки), 11—14 лет — по 0,1 г на приём (0,3—0,4 г в сутки).

Высшие дозы для детей (старшего возраста): разовая 0,15 г, суточная 0,45 г.

Лечение начинают с однократного приёма разовой дозы. Через 2—3 дня постепенно увеличивают дозу до оптимальной суточной (снижение частоты и интенсивности и прекращение припадков при хорошей переносимости). Если больной ранее принимал другие противосудорожные средства, то к лечению бензоналом надо переходить постепенно; бензоналом заменяют сначала одну, а затем (через 3—5 дней) вторую и третью дозы прежнего препарата. После полной замены прежнего препарата дозу бензонала постепенно увеличивают до полного прекращения припадков или уменьшения их частоты и интенсивности. Лечение продолжают длительно (не менее 1—2 лет) даже при отсутствии припадков. При стойкой компенсации, дозу медленно снижают до одной разовой дозы в сутки, продолжая, однако, длительный приём препарата. В случае появления при уменьшении дозы признаков припадков следует вновь вернуться к прежней суточной дозе.

Подобно фенобарбиталу бензонал является «индуктором» ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы печени и поэтому может применяться для лечения гипербилирубинемий. Имеются данные об эффективности бензонала в комплексной терапии гемолитической болезни новорождённых и его лучшей переносимости по сравнению с фенобарбиталом.

Бензонал обычно хорошо переносится. В противосудорожных дозах не вызывает выраженной сонливости, психической вялости, заторможенности, головной боли. Эти явления (а также атаксия, нистагм, затруднение речи) наблюдаются лишь в отдельных случаях — при повышенной чувствительности или при передозировке, и тогда требуется уменьшение дозы или назначение кофеина (0,05—0,075 г на приём). У некоторых больных ухудшается аппетит.

У больных, принимавших ранее барбитураты, при переходе на лечение бензоналом может нарушиться сон, что легко устраняется назначением на ночь 0,05—0,1 г фенобарбитала или других снотворных средств.

Инструкция по использованию фенобарбитала

Таблетки нужно принимать внутрь и запивать достаточным количеством воды. Дозировка определяется специалистом с учетом диагноза и анамнеза больного. Подбирается индивидуальная схема терапии. Сегодня лекарство практически не применяется в качестве снотворного средства. В лечении эпилепсии, параличей и неврозов используются более безопасные и современные медикаменты. Оборот фенобарбитала ограничен на уровне законодательства, поскольку вещество внесено в список III перечня медикаментов.

Выписывает только специалист

Схемы применения

  • Судорожные реакции у взрослых: от пятидесяти до ста миллиграммов дважды в день.
  • Нарушение сна у взрослых: от ста до двухсот миллиграммов за полчаса или час до сна.
  • Устранение тревоги и возбужденности у взрослых: пятьдесят миллиграммов дважды или трижды в день.

Лекарственные взаимодействия

  • Медикаменты на основе вальпроевой кислоты и ее производных увеличивают концентрацию активного компонента в крови. Прием вместе с фенитоином приводит к такому же эффекту.
  • Лекарство снижает уровень медикаментов, преобразующихся в печеночной ткани путем окисления, в крови. Это кортикостероиды, доксициклин, препараты эстрогена и другие лекарственные вещества.
  • Активность лекарства как антиконвульсанта зависит от приема других медикаментов. Применение вместе с диазепамом, амитриптилином, хлордиаазепоксидом и ниаламидом повышает активность. Применение вместе с резерпином снижает активность.
  • Средство понижает действие некоторых антибиотиков, противомикробных и противогрибковых средств.
  • Средство повышает активность веществ и медикаментов, угнетающих деятельность центральной нервной системы.

Дополнительные сведения

  • Лекарство не назначается женщинам, вынашивающим ребенка. Особенно опасно действие лекарственного вещества на развивающийся организм в первый триместр. У грудных детей может развиваться аддикция, если мать принимала препарат на любом сроке. Формируются разнообразные аномалии развития. Также запрещено использовать средство во время лактации, поскольку активный компонент проникает в грудное молоко. В детском возрасте использование средства строго ограничено.
  • Прием нетерапевтических доз может привести к тяжелым осложнениям, включая летальный исход. Эффекты передозировки могут появляться в течение нескольких часов после приема таблеток. Признаки токсического действия включают спонтанные колебательные движения глазных яблок, сужение зрачков, учащенное сердцебиение, нарушение дыхания, снижение рефлекторной деятельности, цефалгию, несогласованность движений, спутанность сознания, кровоизлияние, снижение кровяного давления, понижение температуры тела. Хроническое токсическое действие проявляется более мягкими симптомами, вроде раздражительности, отсутствия аппетита, нарушения речи и спутанности сознания. При появлении любых подозрительных признаков нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью.
  • Возможны тяжелые аллергические реакции во время терапии. Очень редко возникает летальный исход на фоне аллергии. При возникновении любых нежелательных реакций со стороны кожного покрова нужно прекратить использование средства и обратиться к лечащему врачу. Чувствительность иммунитета к активному компоненту часто возникает у пациентов с разными формами аллергии в анамнезе.
  • Существуют группы риска появления нежелательных неврологических и психических эффектов во время лечения. Это пожилые пациенты, дети и люди, страдающие от депрессивного расстройства. В детском возрасте часто возникает возбужденность и избыточность двигательной активности. У пожилых пациентов отмечается астеническое состояние с угнетением двигательной деятельности. При депрессивном состоянии возможно появление суицидального поведения.
  • Вероятность формирования аддикции возрастает при продолжительном использовании и назначении больших доз. Также препарат не назначается мужчинам и женщинам с наркотической или медикаментозной зависимостью в анамнезе. Для снижения риска формирования реакции отмены лечение нужно прекращать путем поэтапного снижения дневной дозы под строгим контролем лечащего врача. При неправильном прекращении терапии возможно формирование тяжелых осложнений.
  • На фоне приема таблеток возникает снижение скорости психомоторных реакций. Запрещено управлять транспортным средством и заниматься другими опасными видами деятельности, при которых требуется внимательность.
  • Лечение эпилепсии проводится с постоянным контролем анализа крови, включая концентрацию фолатов, почечные и печеночные пробы.