Берлиприл 10

Фармакологические свойства препарата Берлиприл

Фармакодинамика. Эналаприла малеат — соль малеиновой кислоты и эналаприла. Гидролиз эналаприла происходит в печени, при этом образуется его активный метаболит — эналаприлат, который и является ингибитором АПФ. АПФ превращает ангиотензин I в ангиотензин II — вещество, обладающее вазоконстрикторным действием. Угнетение АПФ приводит к уменьшению образования в тканях и плазме крови ангиотензина II, снижению секреции альдостерона и повышению активности ренина в плазме крови. Поскольку АПФ расщепляет брадикинин, оказывающий вазодилатирующее действие, то следствием угнетения АПФ является повышение активности каликреин-кининовой системы и, таким образом, активация простагландиновой системы. Применение эналаприла малеата у больных с АГ (артериальная гипертензия) обусловливает снижение АД без компенсаторного повышения ЧСС, снижение периферического сопротивления сосудов. У пациентов с сердечной недостаточностью применение эналаприла малеата приводит к снижению ОПСС, результатом чего являются уменьшение постнагрузки на сердце. При лечении эналаприлом малеатом происходит увеличение МОК, повышение ударного индекса и толерантности к физической нагрузке, уменьшение гипертрофии левого желудочка, улучшение внутриклубочкового почечного кровотока. На метаболизм глюкозы и липопротеинов эналаприла малеат влияния не оказывает.Фармакокинетика. После перорального приема в ЖКТ всасывается до 60% дозы. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприлата. Биодоступность — около 50–70%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 4 ч. Эффективный период полунакопления эналаприлата после многократного перорального приема составляет 11 ч. Эффективное угнетение активности АПФ происходит через 2–4 ч после приема одной дозы эналаприла малеата. Начало антигипертензивного действия отмечают через 1 ч, а максимальное действие — через 4–6 ч после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы, однако при примении препарата в рекомендованных дозах антигипертензивный и гемодинамический эффекты сохраняются не менее 24 ч. У добровольцев с нормальной функцией почек равновесная концентрация достигается примерно на 3–4-е сутки при дозировании 10 мг каждые 24 ч. В диапазоне терапевтических доз связывание с белками плазмы крови не превышает 60%. Другие метаболиты, кроме эналаприлата, не известны. Препарат выделяется преимущественно почками. Почечный клиренс составляет около 150 мл/мин. Период полувыведения эналаприлата — 35 ч. Основным компонентом в моче является эналаприлат (40% принятой дозы) и неизмененный эналаприла малеат (около 20%). При нарушении функции почек выделение эналаприлата уменьшается соответственно степени нарушения функции.
Эналаприлат выводится во время гемодиализа и перитонеального диализа. Гемодиализ снижает концентрацию эналаприлата в плазме крови приблизительно на 46%.

Способ и особенности применения

Лекарство употребляется перорально без привязки к времени приема еды. Таблетки нужно глотать, не разжевывая, после чего запивать необходимым объемом кипячёной воды. Средство подходит для комбинированного и самостоятельного использования.

При повышенном АД начальная дозировка, в зависимости от тяжести наблюдаемых симптомов, выбирается в пределах от 0,005 грамма (половина таблетки) до 0,02 грамма (две таблетки) один раз в сутки. Суточная доза определяется индивидуально на усмотрение лечащего врача, но не может быть больше четырёх таблеток в день.

При артериальной гипертензии, связанной с сужением просвета сосудов почек, начинать терапию следует с 0,005 грамма в сутки (полтаблетки). После начала лечения необходим регулярный мониторинг кровяного давления и функций выделительной системы. В случае клинической необходимости можно увеличить суточное потребление лекарства, однако оно не должно превышать две таблетки.

За несколько дней до начала употребления Берлиприла 10 нужно прекратить приём мочегонных средств. Если это невозможно осуществить по медицинским соображениям, начать приём медпрепарата нужно с половины таблетки в день. Необходим тщательный контроль над ионным обменом и функциями выделительной системы со стороны лечащего врача.

При хронической или бессимптомной недостаточности сердца средство может находить применение в комбинации с мочегонными медикаментами, а также с бета-блокаторами и гликозидами. Начинать терапию следует с минимально возможного количества эналаприла, постепенно повышая его до 0,005 грамма (полтаблетки) раз в трое-четверо суток.

У пациентов с возрастными нарушениями скорости обменных и выделительных процессов таблетки вызывают более ощутимое и долгосрочное уменьшение кровяного давления. Рекомендуется предварительная коррекция дозировки лечащим доктором на основании биохимических исследований и других рекомендаций.

Взаимодействие с другими лекарствами

Глюокортикоиды снижают эффективность лекарства и приводят к ухудшению симптомов почечной недостаточности.

Употребление совместно с калийсодержащими средствами приводит к его избыточному накоплению.

Совместно с тиазидными мочегонными медпрепарат уменьшает вызванный ими недостаток калия в крови.

Диуретики, бета-блокаторы, нейролептики и антидепрессанты проявляют склонность к взаимному усилению гипотензивного эффекта.

Совместно с литием средство может стать причиной интоксикации.

Жаропонижающие и обезболивающие медикаменты снижают эффективность эналаприла.

Медикаменты на основе теофиллина теряют эффективность совместно с лекарством.

Иммунодепрессанты в присутствии иАПФ увеличивают токсичность.

Дигоксин в присутствии эналаприла усваивается эффективнее, накапливаясь в плазме.

Эфедрин и его аналоги снижают эффективность терапии.

Фармакологические свойства

Миелит эналаприла, входящий в состав пилюль, относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Разложение вещества под воздействием жидкости приводит к образованию в организме активного эналаприлата, непосредственно оказывающего гипотензивное действие. Это позволяет отнести препарат к группе пролекарств.

Долгосрочное употребление лекарств на основе эналаприла оказывает терапевтическое воздействие на кардиомиопатию, связанную с избыточной массой левого сердечного желудочка. Этот и другие эффекты лежат в основе замедления развития прогрессирующих заболеваний сердца. Медпрепарат оказывает благотворное влияние на циркуляцию крови в тканях миокарда, пострадавших в результате ишемической болезни сердца, а также проявляет незначительные мочегонные свойства.

Применение препарата Берлиприл

Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла малеата. Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и влияния препарата на АД.АГ (артериальная гипертензия). Начальная доза Берлиприла составляет 5–20 мг в зависимости от степени АГ (артериальная гипертензия) и состояния пациента; кратность приема — 1 раз в сутки. При АГ (артериальная гипертензия) легкой степени начальная доза составляет 5–10 мг (назначают препараты Берлиприл 5 или Берлиприл 10). У больных с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например при почечной гипертензии, электролитном дисбалансе, декомпенсации сердечной деятельности или тяжелой АГ (артериальная гипертензия)) в начале лечения возможно значительное снижение АД, в таком случае требуется постоянное наблюдение пациента и снижение начальной дозы до 2,5–5 мг. В начале применения эналаприла малеата, в случае предшествующей терапии диуретиками в высоких дозах, может развиться гиповолемия и как следствие — артериальная гипотензия. Таким пациентам рекомендуется начинать лечение в дозе не выше 5 мг и, по возможности, отменить прием диуретиков за 2–3 сут до начала терапии. В начале лечения необходим контроль функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Обычная поддерживающая суточная доза составляет 20 мг эналаприла малеата, максимальная — 40 мг/сут.Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка. При лечении пациентов с сердечной недостаточностью и бессимптомной дисфункцией левого желудочка Берлиприл назначают в дополнение к диуретикам, препаратам наперстянки или блокаторам β-адренорецепторов. Начальная доза препарата — 2,5 мг, терапию следует начинать под строгим наблюдением врача. Если в начале лечения не возникает симптоматической гипотензии или она кратковременна, дозу препарата следует постепенно повышать до поддерживающей (20 мг), которую пациент принимает однократно или, в зависимости от переносимости, в 2 приема. Такое титрование дозы рекомендуется проводить на протяжении первых 2–4 нед терапии. Максимальная поддерживающая доза составляет 40 мг/сут, разделенная на 2 приема.
Рекомендованное титрование дозы препарата Берлиприл при лечении пациентов с сердечной недостаточностью и бессимптомной дисфункцией левого желудочка.

Неделя терапии
Дозирование

1-я

День 1–3-й

2,5 мг/сут в 1 прием

День 4–7-й

5 мг/сут в 2 приема

2-я

10 мг/сут в 1 или 2 приема

3-я и 4-я

20 мг/сут в 1 или 2 приема

До и после начала терапии препаратом Берлиприл следует провести тщательный контроль АД и функции почек, поскольку были сообщения о развитии гипотензии и редко — почечной недостаточности. До начала терапии дозу диуретика, применяемого у пациента, по возможности, снижают. Гипотензивная реакция в начале лечения Берлиприлом не означает, что она будет иметь место и при продолжительном лечении и не исключает его дальнейшее применение. Следует регулярно проводить контроль уровня калия в сыворотке крови и функции почек.
Дозирование при нарушении функции почек.

Клиренс креатинина, мл/мин
Начальное дозирование

30, ≤80

5–10 мг

10, ≤30

2,5 мг

≤10

2,5 мг в день проведения диализа

Следует увеличить интервалы между приемами эналаприла малеата и/или снизить дозу. Эналаприл подвергается диализу. В дни, свободные от проведения диализа, доза зависит от степени снижения АД.Применение у пациентов пожилого возраста. Дозу следует подбирать в зависимости от состояния функции почек.Применение у детей. Детям, которые могут глотать таблетки, дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от их состояния и необходимости снижения АД. Для пациентов с массой тела 20–50 кг начальная доза составляет 2,5 мг, максимальная суточная — 20 мг; для пациентов с массой тела ≥50 кг начальная доза — 5 мг, максимальная суточная — 40 мг. Берлиприл назначают 1 раз в сутки. Указанную максимальную суточную дозу не следует превышать. Нет данных относительно применения препарата у детей грудного возраста и детей, у которых степень клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин/1,73 м2, поэтому не рекомендуется назначать препарат детям этой возрастной категории.