Блемарен

Фармакологические свойства препарата Блемарен

Средство, применяемое для растворения мочевых конкрементов. В результате установления оптимального значения рН мочи при приеме препарата создаются благоприятные условия для прекращения роста и растворения мочекислых и смешанных конкрементов. Снижает секрецию ионов кальция путем стимулирования экскреции эндогенного цитрата, устраняя условия для образования конкрементов, содержащих кальций и составляющих большую часть всех конкрементов при мочекаменной болезни.
В результате метаболизма цитрата (соли сильной щелочи и слабой кислоты) происходит ощелачивание (нейтрализация) мочи. При этом остаток цитрата окисляется с образованием СО2 или бикарбоната. Избыток щелочи, который образуется в результате гидролиза цитратов, выводится почками и вызывает повышение рН мочи.
При пероральном приеме щелочных цитратов (цитратного комплекса Блемарен) можно достичь дозозависимой нейтрализации или ощелачивания мочи. Вследствие этого повышается степень диссоциации, а вместе с тем — растворения мочевой кислоты или цистина. Литолиз мочекислых камней подтверждается рентгенологически.
Концентрация бикарбоната в сыворотке крови является регулирующим фактором секреции цитрата клетками почечных канальцев. При избытке щелочей и при повышении внутриклеточного рН в клетках почечных канальцев происходит замедление канальцевого метаболизма цитратов, снижение обратной резорбции и повышение выделения цитрата. Изменения почечного транспорта кальция в результате ощелачивания приводит к существенному снижению выделения кальция с мочой.
Ощелачивание мочи, усиление выделения цитрата и снижение выделения кальция вызывают уменьшение количества оксалата кальция в моче, поскольку цитрат в слабой щелочной среде образует химическое соединение с кальцием. Кроме этого, цитрат-ион следует рассматривать как важнейший физиологический ингибитор кристаллизации оксалата кальция (а также фосфата кальция) и агрегации этих кристаллов.
Относительно растворимости цитостатических средств, которые выделяются почками, существуют аналогичные закономерности. Можно предположить наличие корреляции между агрессивностью метаболитов (например таких цитостатических средств, как циклофосфамид) и концентрацией ионов водорода в моче, а также рН-зависимую растворимость цитостатического средства или его метаболитов в моче (например метотрексата).
При приеме калия-натрия-гидроцитрата как адъювантного средства в рамках цитостатической терапии рН мочи должен составлять как минимум 7,0, чтобы в достаточной мере снизить уро- или нефротоксические реакции, которые обусловлены химиотерапией.
При поздней порфирии кожи существует дефицит уропорфириноген-декарбоксилазы, которая способствует превращению уропорфириногена в копропорфириноген. Путем метаболической алкализации необходимо предотвращать обратную диффузию копропорфирина в почечных канальцах, для повышения клиренса копропорфирина. Вследствие повышения экскреции копропорфирина возникает усиление синтеза копропорфириногена из уропорфириногена, а наряду с этим — снижение уровня уропорфирина.
Биодоступность компонентов препарата приближается к 100%. Цитрат метаболизируется почти полностью, только 1,5–2% выводятся с мочой в неизмененном виде. При приеме 4 шипучих таблеток препарата Блемарен в организм поступает 38 ммоль цитрата, что соответствует 2% от количества цитрата, который ежедневно метаболизируется в организме.
После однодневного приема препарата Блемарен введенное количество натрия и калия выводится из организма почками на протяжении 24–48 ч. При продолжительном применении препарата суточное выведение калия и натрия соответствует суточному потреблению. При применении препарата не отмечается изменений газового состава или электролитного баланса крови.

Особые указания по применению препарата Блемарен

При растворении уратных камней не следует допускать длительного чрезмерного ощелачивания мочи (рН 7,8), учитывая возможное появление осадка фосфатных солей на поверхности конкремента, который может препятствовать его дальнейшему растворению.
Препарат можно применять при компенсированной почечной недостаточности, которая не сопровождается задержкой калия в организме. Перед применением необходимо определить уровень электролитов в сыворотке крови и проверить функцию почек. При подозрении на почечно-канальцевый ацидоз необходимо провести исследование КОР.
Пациентам с сердечной недостаточностью следует учитывать, что 1 шипучая таблетка или мерная ложка препарата содержит 380 мг или 9,7 ммоль калия, который может влиять на действие сердечных гликозидов (повышение внеклеточной концентрации калия снижает эффективность гликозидов, а снижение — усиливает аритмогенное действие).
Пациентам с нарушением обмена мочевой кислоты прием препарата рекомендуется сочетать с назначением аллопуринола.
Лицам, которые придерживаются диеты с ограничением натрия, необходимо учитывать, что 1 шипучая таблетка препарата Блемарен содержит 220 мг или 9,7 ммоль натрия.
Во время терапии препаратом Блемарен рекомендуется соблюдать низкобелковую диету, ограничивая употребление пищевых продуктов, богатых пуринами (мясо, колбасные изделия, субпродукты, сардины). Каждый день необходимо выпивать 2–3 л жидкости в виде чая, фруктового сока или щелочной минеральной воды для того, чтобы путем образования достаточного количества мочи снизить риск образования камней.
Препарат не содержит углеводов и его можно применять для лечения больных сахарным диабетом.
Изменение цвета неиспользованных индикаторных полосок не влияет на результаты определения рН.
При применении препарата в соответствии с инструкцией негативного влияния в период беременности и кормления грудью не наблюдалось.

Взаимодействия препарата Блемарен

Одновременный прием препаратов, содержащих цитрат и алюминий, может вызвать повышение резорбции алюминия, поэтому рекомендуется придерживаться 2-часовой паузы между приемами таких препаратов.
Препарат усиливает терапевтическое действие аллопуринола.
Антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, а также ненаркотические анальгетики и НПВП могут снижать экскрецию калия, что следует учитывать при одновременном назначении Блемарена.
При длительном применении Блемарена возможна кумуляция в организме хинидина в случае его одновременного приема, а также снижение эффективности нитрофурантоина, салицилатов и препаратов лития.