Бупренорфин

Терапевтическое использование

Лечение боли

Бупренорфин (Темгезик) — альтернатива обезболивающему, когда анальгетики I и II уровня неэффективны. Людям с опиоидной зависимостью следует избегать этого вида лечения из-за их неэффективности, с одной стороны, и риска развития синдрома отмены , с другой.

Замещение героина

Бупренорфин высокой силы (Субутекс) — синтетический заменитель опиоидов  ; он устраняет большинство симптомов, связанных с отменой героина, и практически не оказывает психотропного эффекта . Этот вид лечения позволяет порвать с « наркобизнесом  », заменяя героин его заменителем, а затем постепенно снижая дозы под наблюдением врача до полного прекращения употребления .

Это постепенное снижение не является самоцелью и не обязательно желательно (например, пациенты с сопутствующей патологией, например, двойной диагноз: аддиктивное расстройство + психиатрическая патология ); для некоторых людей замена бессрочная, даже пожизненная.

Возраст, незащищенность , отсутствие социальной поддержки и частичный доступ к медицинской помощи (отсутствие социального обеспечения или взаимного страхования, отсутствие предварительных знаний лечащего врача) в значительной степени связаны с преждевременными перерывами в лечении.

Ограничения этого лечения встречаются в основном в случаях длительной зависимости от инъекций: затем используется метадон , который редко позволяет навсегда прекратить лечение, но позволяет избежать рисков для здоровья, связанных с потреблением запрещенного продукта.

Антидепрессивный потенциал бупренорфина

Клинические испытания, проведенные в Гарвардской медицинской школе в середине 1990-х годов, показали, что большинство непсихотических униполярных депрессантов с депрессией, резистентной к обычным антидепрессантам и электросудорожной терапии, можно успешно лечить бупренорфином. Клиническая депрессия не входит в число одобренных способов применения опиоидов, но врачи начинают осознавать их антидепрессивный потенциал, когда пациент не может переносить обычные антидепрессанты или устойчив к ним .

Психическая и физическая боль регулируются схожими химическими процессами в головном мозге. Депрессия часто сопровождается болезненными симптомами. Опиаты ( эндорфины , энкефалины ) регулируют восприятие боли в организме. В головном мозге они регулируют настроение и поведение, уменьшая как восприятие боли, так и симптомы депрессии. Даже частичный агонист опиоидных рецепторов Mu (µ) (такой как бупренорфин) выделяет серотонин и дофамин в головном мозге, но в меньшей степени, чем полные агонисты. Незначительное высвобождение серотонина и дофамина также может способствовать антидепрессивному эффекту бупренорфина, особенно у пациентов с психическим дисбалансом.

И бупренорфин, и метадон могут снизить уровень кортизола , одного из основных гормонов, ответственных за беспокойство, в нервной системе. Что касается депрессии, D г  Tenore сделал свои замечания относительно эффективности этих двух молекул на серьезные депрессивные эпизоды, которые он считает лучше, чем молекулы антидепрессантов , таких как флуоксетин или амитриптилин . Он объясняет это действие регулирующим потенциалом бупренорфина и метадона в отношении таких гормонов, как серотонин , дофамин и катехоламины , а также антидепрессантов СИОЗС , с которыми он их сравнивает.

Общество и культура

Расходы

Хотя стоимость лекарства бупренорфин / налоксон выше, чем стоимость одного бупренорфина, один анализ предсказал, что общие затраты будут меньше в Соединенных Штатах из-за меньшего риска неправильного использования.

Доступ в США

До принятия Закона 2000 года о лечении наркозависимости (ДАННЫЕ) врачам не разрешалось назначать наркотики для лечения опиоидной зависимости. Людям с наркотической зависимостью придется обращаться в зарегистрированные клиники для получения лечения. С DATA субоксон стал первым лекарством, одобренным для лечения опиоидной зависимости в офисе. Таким образом, субоксон стал широко использоваться в качестве замены метадона, поскольку его могут прописать врачи в своих кабинетах, в то время как метадон может быть предоставлен только в специализированных наркологических центрах, число которых ограничено, что часто затрудняет доступ. Включение медикаментозного лечения в амбулаторную практику первичной медико-санитарной помощи улучшает доступ пациентов к субоксону. Некоторые врачи также возглавляют движение, чтобы начать выписывать его вне отделения неотложной помощи (ED), поскольку некоторые небольшие исследования показали, что субоксон, инициированный ED, эффективен для людей, которые с большей вероятностью будут продолжать лечение от наркозависимости по сравнению с теми, кто обращается к лечению от зависимости. программ или тех, кто получает лишь краткое вмешательство в отделении.

Доступ к Suboxone может быть ограничен из-за различных требований к предварительному разрешению у разных страховщиков . Страховые компании используют предварительное разрешение для ограничения использования определенных лекарств, требуя одобрения до того, как страховая компания оплатит лекарство. Это может повлиять на финансовый доступ человека и его приверженность. Финансовый доступ определяется посредством предварительного разрешения, которое лицо, выписывающее рецепт, должно запросить, прежде чем человек сможет начать лечение. Время, необходимое для утверждения запроса, может задержать начало приема лекарства. Процесс предварительного разрешения также может повлиять на соблюдение режима лечения, поскольку утверждение требуется для каждого рецепта или раз в пару месяцев. Это представляет собой потенциальную возможность перерыва в лечении и появления симптомов отмены, поскольку человек ждет одобрения. Несколько страховых компаний, а также Medicaid в различных штатах отменили использование субоксона для получения предварительного разрешения в попытке расширить доступ к этому лечению.

Споры

В июле 2019 года британская компания Reckitt Benckiser Group (RB Group) и ее нынешние / бывшие аффилированные лица (в частности, Indivior , которая отделилась от RB Group в 2014 году) договорились с Министерством юстиции США о продаже и маркетинге бренда. название Субоксон (бупренорфин / налоксон). Соглашение об отказе от судебного преследования предусматривает выплату RB Group до 1,4 миллиарда долларов, что является крупнейшим платежом в истории США, связанным с лекарствами опиоидного класса. С тех пор этот рекорд был побит в октябре 2020 года, когда Purdue Pharma достигла урегулирования в размере 8 миллиардов долларов по искам, связанным с травмами и смертью, вызванными опиоидной эпидемией, которые также включают уголовные штрафы, конфискацию и гражданские убытки. В деле 2019 года говорилось о антиконкурентном поведении RB Group и Indivior в связи с истечением их нормативной эксклюзивности в отношении сублингвальных таблеток субоксона. Министерство юстиции утверждало, что RB Group и Indivior использовали схему «скачкообразного изменения продукта» (когда фирма прекращает производство продукта по истечении срока действия регулирующих исключений в пользу другого продукта, который все еще имеет нормативную исключительность, чтобы предотвратить конкуренцию производителей генериков). искажение того факта, что сублингвальный пленочный препарат сублингвального препарата более безопасен, чем сублингвальный таблеточный препарат, потому что «дети с меньшей вероятностью будут случайно подвергнуты воздействию пленочного продукта». И это несмотря на отсутствие научных доказательств этого утверждения. Компания также спонсировала жалобу в FDA, выражая озабоченность по поводу того, что сублингвальные таблетки бупренорфина / налоксона (тот самый продукт, который они производили ранее) небезопасны, и потребовала, чтобы заявки на одобрение дженериков другими фармацевтическими компаниями (их конкурентами) были отклонены регулирующими органами. США продовольствия и медикаментов .

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состава диеты.

Ферментные препараты следует принимать во время или сразу после каждого приема пищи.

Особенная лекарственная форма препарата Креон Микро с меньшим размером гранул
специально разработана для применения у детей, так как им трудно проглотить капсулу
целиком. Данная лекарственная форма позволяет более точно подобрать индивидуальную
дозу с более низкой активностью липазы, что необходимо для адекватного лечения детей.
Гранулы можно добавлять к небольшому количеству мягкой пищи, не требующей
пережевывания и имеющей кислый вкус (pH

Размельчение или разжевывание гранул, а также смешивание их с пищей или жидкостью с
pH более 5,5 может разрушить их защитную кишечнорастворимую оболочку. Это может
привести к раннему высвобождению ферментов в полости рта, снижению эффективности
и раздражению слизистых оболочек. Необходимо убедиться, что во рту не осталось
гранул.

Важно обеспечить достаточный постоянный прием жидкости пациентом, особенно при
повышенной потере жидкости. Неадекватное потребление жидкости может привести к
возникновению или усилению запора.. Доза для взрослых и детей при муковисцидозе

Начальная доза для грудных детей должна составлять от 2000 до 5000 липазных
единиц на каждое кормление (обычно 120 мл), затем доза должна быть
скорректирована, и составлять не более 2500 липазных единиц/кг на кормление
при максимальной суточной дозе 10000 липазных единиц/кг

Доза для взрослых и детей при муковисцидозе. Начальная доза для грудных детей должна составлять от 2000 до 5000 липазных
единиц на каждое кормление (обычно 120 мл), затем доза должна быть
скорректирована, и составлять не более 2500 липазных единиц/кг на кормление
при максимальной суточной дозе 10000 липазных единиц/кг.

Доза зависит от массы тела и должна составлять в начале лечения 1000 липазных
единиц/кг на каждый прием пищи для детей младше четырех лет, и 500 липазных
единиц/кг во время приема пищи для детей старше четырех лет и взрослых.

Дозу следует определять в зависимости от выраженности симптомов заболевания,
результатов контроля за стеатореей и поддержания адекватного нутритивного
статуса.

Суточная доза для большинства пациентов не должна превышать 10000
липазных единиц/кг массы тела или 4000 липазных единиц/г потребленного жира.

Введение через гастростомическую трубку

При наличии медицинских показаний препарат Креон Микро можно вводить через
гастростомическую трубку. Размер гранул препарата составляет 0,7–1,0 мм

Важно
убедиться в правильном выборе шприца и трубки с учетом размера гранул препарата.
Препарат Креон Микро содержит гранулы размером 0,7–1,0 мм и должен проходить
через трубку размером ≥ 12 Fr.

Общие рекомендации: для сохранения целостности гранул препарата Креон Микро и
предотвращения закупоривания трубки или слипания гранулы следует смешивать с
небольшим количеством густой жидкости с кислым значением рН или детским питанием
(например, с яблочным пюре, фруктовым соком, простым сиропом, жирным йогуртом)
(pH

— Налейте густую жидкость («густота нектара») с кислым значением рН (яблочное
пюре, детское питание, простой сироп, жирный йогурт) в небольшой чистый
контейнер (15 мл густой жидкости/яблочного пюре на мерную ложечку)

— Добавьте гранулы в контейнер. Аккуратно перемешайте, чтобы равномерно
распределить гранулы по жидкости.

— Если возможно, приостановите введение пищи через трубку и промойте ее
достаточным количеством воды (20–30 мл воды).

— Наберите смесь из контейнера в шприц для энтерального питания подходящего
размера, с учетом размера трубки и необходимого объема жидкости.

— Медленно вводите смесь через трубку, аккуратно надавливая на шприц

— Промойте трубку достаточным количеством воды (20–30 мл) и возобновите
питание, если необходимо

При использовании трубок меньшего размера (диаметра)

Примечание:

Креон Микро Количество 8,4 % раствора натрия бикарбоната, необходимое
для растворения препарата*
5000 ЕД / 1 мерная ложечка 5-10 мл (5 мл 8,4 % раствора натрия бикарбоната соответствует 1 чайной ложке)

*На каждые 10000 ЕД липазы следует использовать примерно 10 мл 8,4 % раствора
натрия бикарбоната, что соответствует 800 мг натрия бикарбоната.

Необходимо убедиться, что гранулы растворены.

Доза при других состояниях, сопровождающихся экзокринной недостаточностью поджелудочной железы

Могу ли я дать Бупренорфин своей собаке?

Бупренорфин можно давать только по назначению ветеринарного специалиста.

Соблюдайте осторожность и обратитесь за советом к ветеринару, если ваш питомец страдает одним из следующих заболеваний:

  • гипотиреоз (эндокринное заболевание, при котором щитовидная железа вырабатывает недостаточное количество гормонов),
  • нарушение функции почек,
  • болезнь печени (например, расстройства желчевыводящих путей),
  • болезнь Аддисона (хроническая недостаточность коры надпочечников),
  • сердечная или легочная недостаточность,
  • кома.

Следует также проявлять особую осторожность, если собака страдает тяжелыми формами протекания любых заболеваний, подвергается лечению в пожилом возрасте или в критическом состоянии

Примечания и ссылки

  1. рассчитывается молекулярная масса от .
  2. ↑ и
  3. Ducharme S, Fraser R, Gill K, «  Обновленная информация о клиническом применении бупренорфина при расстройствах, связанных с опиоидами [ Обновленная информация о клиническом применении бупренорфина: при расстройствах, связанных с опиоидами  », Canadian Family Physician  (en) , vol.  58, п о  1,2012 г., стр.  37-41.
  4. Revue Prescrire 2005, п о  264
  5. ↑ и
  6. П. Бател, К. Рейно-Морупт, П. Лавиньяс, М.-В. Констан, П. Копп, Ж.-Ж. Журден, Б. Видо, А. Муккьелли, Б. Рифф, В. Ловенштейн, «Факторы риска преждевременного прекращения лечения во время индукции заместительной терапии высокими дозами бупренорфина — Исследование в 1085 зависимых от опиатов», Presse Medicale, объем 33, п о  18 (Дополнение), 2004, ( ISSN   )
  7. ↑ и Ален Муккьелли , «  Инъекции бупренорфина: вопросы практики  », SWAPS , vol.  2,Март / апрель 1997 г..
  8. JA. Бодкин , Г.Л. Зорнберг , С.Е. Лукас и Дж.О. Коул , «  Лечение рефрактерной депрессии бупренорфином  », Журнал клинической психофармакологии , вып.  15, п о  1,1995 г., стр.  49–57 ( PMID   , DOI   )
  9. HM Emrich et al. , «  Возможные антидепрессивные эффекты опиоидов: действие бупренорфина  », Ann NY Acad Sci , vol.  398,1982 г., стр.  108–112
  10. HM Emrich , «  Эндорфины в психиатрии  », Psychiatr Dev , vol.  2 п о  21984, стр.  97–114 ( PMID   )
  11. L Mongan и E. Callaway , «  Бупренорфиновые респонденты  », BiolPsychiatry , vol.  28, п о  12,Декабрь 1990 г., стр.  1078–1080
  12. (in) PW Nyhuis и M Gastpar , »  Опиатная резистентная депрессия при ЭСТ  « , Pharmacopsychiatry , vol.  38,2005 г., A175
  13. PW Nyhuis et al. , «  Описывает ли антидепрессивный ответ на лечение опиатами подтип депрессии?  », Европейская нейропсихофармакология  (en) , vol.  16, п о  S16,2006 г., S309
  14. (ru) PW Nyhuis et al. , «  Опиатное лечение депрессии, рефрактерной к антидепрессантам и электросудорожной терапии  » , J Clin Psychopharmacol , vol.  28, п о  5,октябрь 2008, стр.  593-595 ( PMID   )
  15. (in) Tenore PL, »  Психотерапевтические преимущества терапии опиоидными агонистами  » , J Addict Dis , vol.  27, п о  3,2008 г., стр.  49-65. ( PMID   , DOI   )
  16. по данным сети Trend
  17. журнал Prescrire , п о  284 июня 2007
  18. изучение финского Отчеты, 8% пользователей ассоциации закачкой его [см. необходимо] , что похоже на практику, наблюдаемую во Франции с одним бупренорфином.

Общество и культура

Расходы

Хотя стоимость лекарства бупренорфин / налоксон выше, чем стоимость одного бупренорфина, один анализ предсказал, что общие затраты будут меньше в Соединенных Штатах из-за меньшего риска неправильного использования.

Доступ в США

До принятия Закона 2000 года о лечении наркозависимости (ДАННЫЕ) врачам не разрешалось назначать наркотики для лечения опиоидной зависимости. Людям с наркотической зависимостью придется обращаться в зарегистрированные клиники для получения лечения. С DATA субоксон стал первым лекарством, одобренным для лечения опиоидной зависимости в офисе. Таким образом, субоксон стал широко использоваться в качестве замены метадона, поскольку его могут прописать врачи в своих кабинетах, в то время как метадон может быть предоставлен только в специализированных наркологических центрах, число которых ограничено, что часто затрудняет доступ. Включение медикаментозного лечения в амбулаторную практику первичной медико-санитарной помощи улучшает доступ пациентов к субоксону. Некоторые врачи также возглавляют движение, чтобы начать выписывать его вне отделения неотложной помощи (ED), поскольку некоторые небольшие исследования показали, что субоксон, инициированный ED, эффективен для людей, которые с большей вероятностью будут продолжать лечение от наркозависимости по сравнению с теми, кто обращается к лечению от зависимости. программ или тех, кто получает лишь краткое вмешательство в отделении.

Доступ к Suboxone может быть ограничен из-за различных требований к предварительному разрешению у разных страховщиков . Страховые компании используют предварительное разрешение для ограничения использования определенных лекарств, требуя одобрения до того, как страховая компания оплатит лекарство. Это может повлиять на финансовый доступ человека и его приверженность. Финансовый доступ определяется посредством предварительного разрешения, которое лицо, выписывающее рецепт, должно запросить, прежде чем человек сможет начать лечение. Время, необходимое для утверждения запроса, может задержать начало приема лекарства. Процесс предварительного разрешения также может повлиять на соблюдение режима лечения, поскольку утверждение требуется для каждого рецепта или раз в пару месяцев. Это представляет собой потенциальную возможность перерыва в лечении и появления симптомов отмены, поскольку человек ждет одобрения. Несколько страховых компаний, а также Medicaid в различных штатах отменили использование субоксона для получения предварительного разрешения в попытке расширить доступ к этому лечению.

Споры

В июле 2019 года британская компания Reckitt Benckiser Group (RB Group) и ее нынешние / бывшие аффилированные лица (в частности, Indivior , которая отделилась от RB Group в 2014 году) договорились с Министерством юстиции США о продаже и маркетинге бренда. название Субоксон (бупренорфин / налоксон). Соглашение об отказе от судебного преследования предусматривает выплату RB Group до 1,4 миллиарда долларов, что является крупнейшим платежом в истории США, связанным с лекарствами опиоидного класса. С тех пор этот рекорд был побит в октябре 2020 года, когда Purdue Pharma достигла урегулирования в размере 8 миллиардов долларов по искам, связанным с травмами и смертью, вызванными опиоидной эпидемией, которые также включают уголовные штрафы, конфискацию и гражданские убытки. В деле 2019 года говорилось о антиконкурентном поведении RB Group и Indivior в связи с истечением их нормативной эксклюзивности в отношении сублингвальных таблеток субоксона. Министерство юстиции утверждало, что RB Group и Indivior использовали схему «скачкообразного изменения продукта» (когда фирма прекращает производство продукта по истечении срока действия регулирующих исключений в пользу другого продукта, который все еще имеет нормативную исключительность, чтобы предотвратить конкуренцию производителей генериков). искажение того факта, что сублингвальный пленочный препарат сублингвального препарата более безопасен, чем сублингвальный таблеточный препарат, потому что «дети с меньшей вероятностью будут случайно подвергнуты воздействию пленочного продукта». И это несмотря на отсутствие научных доказательств этого утверждения. Компания также спонсировала жалобу в FDA, выражая озабоченность по поводу того, что сублингвальные таблетки бупренорфина / налоксона (тот самый продукт, который они производили ранее) небезопасны, и потребовала, чтобы заявки на одобрение дженериков другими фармацевтическими компаниями (их конкурентами) были отклонены регулирующими органами. США продовольствия и медикаментов .

Синонимы и сленговые названия Бупренорфина:

английские: Anfin, Buрrеnаl, Вuprenex, Buprex, Lepetan,Norfin, Norphine, Subutex, Temgesicрусские: Анфин, Норфин, Бупремен, Бупренал, Бупрекс,Бупренекс, Лепетан, Сангезик, Темгезик, Торгесик,Юнифин

Бупренорфин является наркотическим анальгетиком, производным тебаина (опиумного алкалоида), и близким по химической структуре к морфину. По своим фармакологическим свойствам бупренорфин аналогичен другим лекарственным веществам группы опиатов.
По виду представляет собой белый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и хорошо растворимый в этиловом спирте.

Взаимодействие с другими препаратами

Не принимать одновременно с ингибиторами MAO, а также в течении 14 дней после прекращения их использования. Не рекомендуется параллельное использование с другими опиоидами, алкоголей, анестетиками, снотворными, седативными и другими препаратами, имеющими депрессивное действие на центральную нервную систему (в частности, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами), так как это может усугубить симптомы со стороны ЦНС

Бупренорфин синергически взаимодействует с другими опиоидами, стоит принимать во внимание на возможность возникновения дыхательной недостаточности, особенно при применении более высоких доз. Также можно ожидать взаимодействия с ингибиторами и индукторами CYP3A4

У пациентов, получавших морфин (физически зависимых) может вызвать симптомы абстиненции. Антихолинергические препараты, уменьшающие количество слюны, препятствуют сублингвальному восприятию препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Клинические данные о лечении беременных женщин препаратами, содержащими
ферменты поджелудочной железы, отсутствуют. В ходе исследований на животных не
выявлено абсорбции ферментов поджелудочной железы свиного происхождения, поэтому
токсического воздействия на репродуктивную функцию и развитие плода не
предполагается

Назначать препарат беременным женщинам следует с осторожностью

Период грудного вскармливания

В исследованиях на животных не выявлено системного негативного влияния ферментов
поджелудочной железы в период лактации, поэтому не ожидается никакого вредного
влияния препарата на грудного ребенка. Во время кормления грудью можно принимать
ферменты поджелудочной железы.

Медицинское использование

Сублингвальные таблетки

Фильм (пакет)

Бупренорфин / налоксон используется для лечения расстройства, связанного с употреблением опиоидов . Долгосрочные результаты обычно лучше при использовании бупренорфина / налоксона, чем при попытках полностью прекратить употребление опиоидов. Это включает в себя более низкий риск передозировки при использовании лекарств. Благодаря высокой аффинности связывания и низкой активации опиоидного рецептора, тяга к опиоидам и абстиненция уменьшаются, в то же время не позволяя человеку получить кайф и вернуться к другому опиоиду. Комбинация этих двух препаратов предпочтительнее одного бупренорфина для поддерживающего лечения из-за присутствия в составе налоксона, что помогает препятствовать внутривенному применению.

Было обнаружено, что бупренорфин / налоксон эффективен для лечения опиоидной зависимости и является рекомендованным препаратом первой линии согласно Национальному институту США по борьбе со злоупотреблением наркотиками. Препарат представляет собой эффективную поддерживающую терапию при опиоидной зависимости и в целом имеет эффективность, аналогичную метадону, который значительно более эффективен, чем лечение, основанное на воздержании.

Поскольку его можно прописать вне офиса (в отличие от метадона, для которого требуются специализированные центры ), бупренорфин / налоксон дает человеку больше свободы в применении. Таким образом, это также сопряжено с большим риском для этой уязвимой группы населения. Бупренорфин / налоксон может быть рекомендован социально стабильным людям, употребляющим опиоиды, которые могут быть не в состоянии получать лекарства из центра ежедневно, у которых может быть другое заболевание, требующее регулярных посещений первичной медико-санитарной помощи, или у которых может быть работа или повседневная жизнь, требующие, чтобы они поддерживали все их способности и не могут принимать седативные препараты. Бупренорфин / налоксон также рекомендуется вместо метадона людям, которые могут подвергаться высокому риску отравления метадоном, например пожилым людям, тем, кто принимает высокие дозы бензодиазепинов или других седативных веществ, при сопутствующем алкогольном расстройстве , людям с более низким уровнем толерантности к опиоидам, и тем, кто имеет высокий риск удлинения интервала QT . Также полезно использовать лекарство в сочетании с психологической поддержкой и консультированием человека.

Доступные формы

Бупренорфин / налоксон доступен в сублингвальных формах (то есть в продуктах, растворяемых под языком). Нет никаких доказательств того, что таблетированный состав легче отклонить и использовать способами, отличными от предполагаемых врачом, по сравнению с пленочным составом, или что таблетированный состав имеет более высокий риск случайного проглатывания детьми. Между сублингвальными препаратами существуют различные фармакокинетические различия.

Subjective effects

Disclaimer: The effects listed below cite the Subjective Effect Index (SEI), a research literature based on anecdotal reports and the personal experiences of PsychonautWiki contributors. As a result, they should be regarded with a healthy degree of skepticism. It is worth noting that these effects will not necessarily occur in a predictable or reliable manner, although higher doses are more liable to induce the full spectrum of effects. Likewise, adverse effects become much more likely with higher doses and may include addiction, serious injury, or death.

Physical effects

    • Pain relief
    • Physical euphoria — This particular substance can be considered as less intense in its physical euphoria when compared with that of morphine or diacetylmorphine (heroin) due to it being a partial agonist of the μ-opioid receptor. The sensation itself can be described as extreme feelings of intense physical comfort, warmth and bliss which spreads throughout the body.
    • Itchiness
    • Respiratory depression — Buprenorphine causes less respiratory depression than other opioids due to it being a partial agonist of the μ-opioid receptor.
    • Dizziness
    • Sedation
    • Decreased heart rate
    • Constipation
    • Cough suppression
    • Decreased libido
    • Difficulty urinating
    • Pupil constriction
    • Nausea — Buprenorphine causes substantially more nausea and vomiting than other opioids.
    • Appetite suppression
    • Orgasm suppression

Cognitive effects

  • The general head space of buprenorphine is described by many as one of euphoria, relaxation, anxiety suppression and pain relief.
    • Cognitive euphoria — This particular substance can be considered as less intense in its cognitive euphoria when compared with that of morphine or diacetylmorphine (heroin) due to it being a partial agonist of the μ-opioid receptor. It is still, however, capable of extreme intensity and overwhelming bliss at heavier dosages with a low tolerance. The sensation itself can be described as powerful and overwhelming feeling of emotional bliss, contentment, and happiness.
    • Anxiety suppression

Experience reports

There are currently no anecdotal reports which describe the effects of this compound within our experience index. Additional experience reports can be found here:

Erowid Experience Vaults: Buprenorphine

Рекомендуемая дозировка

Примечание: Бупренорфин не должен использоваться без назначения ветеринарного врача. Только опытный ветеринар может контролировать процесс использования препарата, и как альтернатива возможно назначение его для домашнего пользования. В качестве обезболивающего Бупренорфин бывает в разных формах: спрей, капли для перорального применения и трансдермальные пластыри.

Доза варьируется от 5 до 29,7 мкг / кг при инъекции или около 121 мкг/кг буккально. Инъекция может быть более болезненным способом введения, чем ее альтернативы.

Важно: не путать различие между микрограммами (часто обозначаемыми как μg) и миллиграммами: 1 микрограмм равен 0,001 миллиграмма. Если вы используете лекарство в домашних условиях, обязательно используйте его точную дозировку, как назначено ветеринаром, и постарайтесь не пропустить прием лекарства по назначенной схеме

Избегайте двойной дозы, чтобы «восполнить» пропущенную дозу

Если вы используете лекарство в домашних условиях, обязательно используйте его точную дозировку, как назначено ветеринаром, и постарайтесь не пропустить прием лекарства по назначенной схеме. Избегайте двойной дозы, чтобы «восполнить» пропущенную дозу.

Специалисты рекомендуют принимать препарат через каждые 6 — 12 часов в зависимости от назначенного состава и дозировки.

Помните: при увеличении дозы дальнейшее облегчение боли невозможно из-за полного связывания мю-опиоидных рецепторов, хотя в отдельных случаях большие дозы продлевают продолжительность обезболивания.

Если требуется более длительное облегчение, возможно использование НПВС (нестероидное противовоспалительное средство) в комбинации.

Бупренорфин может применяться одновременно в сочетании с другими препаратами, включая Ацепромазин или дексмедетомидин.

Пример: собака весом 22 кг может получать около 550 мкг Бупренорфина буккально, но разница в дозе встречается часто.