«злоупотребления не отмечались»: в минздраве установили, можно ли приравнивать антидепрессант бупропион к наркотикам

Побочные действия

Побочные эффекты зибана в основном касаются нервной системы. Наиболее частым из них являются эпилептические приступы, тики и тремор рук. Особую опасность препарат представляет для пациентов, которые уже имеют судорожную готовность или другие неврологические расстройства.

Еще одно частое осложнение — это головная боль, головокружения, тошнота. Развиваются эти симптомы в первые дни приема и вскоре исчезают. Примерно у 1 % принимающих препарат возможно развитие артериальной гипертензии, наиболее часто — изолированного систолического ее варианта

При этом неважно, было ли это заболевание у пациента до начала приема или нет

Редким побочным эффектом зибана является галакторея — выделение молока из молочных желез вне беременности или лактации. Еще одно редкое осложнение лечения данным препаратом — токсическое поражение печени.

При длительном приеме зибана и резком прекращении лечения возможен синдром отмены. Другие побочные эффекты на данный момент неизвестны, в настоящее время ведутся постмаркетинговые исследования препарата, позволяющие расширить этот список.

Фармакология

Фармакология бупропиона и его метаболитов.
  Бупропион R, R — Окси бупропион S, S — Окси бупропион Трео — гидро бупропион Эритро — гидро бупропион
Экспозиция и период полураспада
AUC относительно бупропиона 1 23,8 0,6 11.2 2,5
Период полураспада 11 часов 19 часов 15 часов 31 ч 22 ч
IC 50 ингибирования (мкМ) в клетках человека, если не указано иное.
DAT , поглощение 0,66 неактивный 0,63 47 (крыса) нет данных
NET , поглощение 1,85 9.9 0,24 16 (крыса) нет данных
SERT , поглощение неактивный неактивный неактивный 67 (крыса) нет данных
α 3 β 4 никотиновый 1,8 6.5 11 14 (крыса) нет данных
α 4 β 2 никотиновый 12 31 год 3.3 нет данных нет данных
α 1 β 1 γδ никотиновая 7.9 7,6 28 год нет данных нет данных

Фармакодинамика и механизм действия

Механизм действия бупропиона неясен, но считается, что он связан с тем фактом, что бупропион является ингибитором обратного захвата норэпинефрина и дофамина и антагонистом некоторых никотиновых рецепторов . Неизвестно, является ли это агент, высвобождающий норадреналин и дофамин . Фармакологические действия бупропиона в значительной степени обусловлены его активными метаболитами гидроксибупропионом, трео-гидробупропионом и эритро-гидробупропионом, которые присутствуют в плазме крови в сопоставимых или более высоких уровнях. Общее действие этих метаболитов, и особенно одного энантиомера S, S- гидроксибупропиона , также характеризуется ингибированием обратного захвата норэпинефрина и дофамина и никотиновым антагонизмом (см. Диаграмму справа). Зависимость переносчика дофамина (DAT) бупропионом и его метаболитами в головном мозге человека, измеренная с помощью позитронно-эмиссионной томографии, составляет 6–35%.

Бупропион также слабо ингибирует α 1 адренергический рецептор с IC 50 16 мкМ.

Фармакокинетика.

Основные пути метаболизма бупропиона.

После перорального приема бупропион быстро и полностью абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1,5 часа ( t max ). Составы с замедленным высвобождением (SR) и пролонгированным высвобождением (XL) были разработаны для замедления абсорбции, в результате чего t max составляет 3 часа и 5 часов соответственно. Абсолютная биодоступность бупропиона неизвестна, но предполагается, что она низкая, на уровне 5-20%, из -за метаболизма первого прохождения . Что касается относительной биодоступности составов, состав XL имеет более низкую биодоступность (68%) по сравнению с составом SR и бупропионом с немедленным высвобождением.

Бупропион метаболизируется в организме различными путями. В окислительные пути являются по цитохрома Р450 изоферменты CYP2B6 приводит к R, R — и S, S -hydroxybupropion и, в меньшей степени, CYP2C19 , что приводит к 4′-hydroxybupropion. В редуктивные пути являются по 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 -го типа в печени и AKR7A2 / AKR7A3 в кишечнике , приводящей к трео -hydrobupropion и по еще неизвестным фермента , ведущего к эритро -hydrobupropion. (см. схему справа)

Метаболизм бупропиона сильно различается: эффективные дозы бупропиона, получаемые людьми, принимающими одно и то же количество препарата, могут отличаться в 5,5 раз (с периодом полувыведения 12-30 часов), в то время как эффективные дозы бупропиона гидроксибупропион может отличаться в 7,5 раз (период полувыведения 15–25 часов). Исходя из этого, некоторые исследователи выступают за мониторинг уровня бупропиона и гидроксибупропиона в крови.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты бупропиона, которые больше всего отличаются от плацебо, — это сухость во рту, тошнота, запор, бессонница, беспокойство, тремор и повышенное потоотделение. Бупропион имеет самую высокую частоту возникновения бессонницы среди всех антидепрессантов второго поколения, включая десвенлафаксин . Это также связано с повышением риска головной боли примерно на 20%.

Бупропион повышает систолическое артериальное давление на 6 мм рт. Ст. И частоту сердечных сокращений на 7 ударов в минуту. В информации о назначении отмечается, что у некоторых людей, принимающих бупропион, наблюдается гипертония , иногда тяжелая, как с уже существовавшей гипертензией, так и без нее. Безопасность бупропиона для людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями и его общий профиль сердечно-сосудистой безопасности остаются неясными из-за отсутствия данных.

Судороги — редкое, но серьезное побочное действие бупропиона. Это сильно зависит от дозы: для препарата с немедленным высвобождением частота приступов составляет 0,4% при дозе 300–450 мг в сутки; заболеваемость увеличивается почти в десять раз при дозе 600 мг, превышающей рекомендованную. Для сравнения, частота неспровоцированных приступов в общей популяции составляет 0,07–0,09%, а риск возникновения приступов для ряда других антидепрессантов обычно составляет от 0 до 0,5% при рекомендуемых дозах.

Сообщалось о случаях токсического действия на печень, приводящего к смерти или трансплантации печени для бупропиона. Он считается одним из нескольких антидепрессантов с повышенным риском гепатотоксичности.

Информация о назначении предупреждает о том, что бупропион вызывает приступ закрытоугольной глаукомы . С другой стороны, бупропион может снизить риск развития открытоугольной глаукомы .

Использование бупропиона матерями в первом триместре беременности увеличивает вероятность врожденных пороков сердца у их детей на 23% .

Бупропион редко был связан со случаями синдрома Стивенса-Джонсона .

Психиатрическая

FDA требует, чтобы все антидепрессанты, включая бупропион, несли в рамке предупреждение о том, что антидепрессанты могут повышать риск самоубийства у лиц моложе 25 лет. Это предупреждение основано на статистическом анализе, проведенном FDA, который обнаружил двукратное увеличение суицидальных настроений. мышление и поведение у детей и подростков, а в возрастной группе 18–24 лет — в 1,5 раза. Для этого анализа FDA объединило результаты 295 испытаний 11 антидепрессантов, чтобы получить статистически значимые результаты. Если рассматривать изолированно, бупропион статистически не отличался от плацебо.

Бупропион, назначенный для отказа от курения, приводит к 25% увеличению риска психических побочных эффектов, в частности, тревожности (увеличение примерно на 40%) и бессонницы (увеличение примерно на 80%). Доказательств недостаточно, чтобы определить, связан ли бупропион с самоубийствами или суицидным поведением.

В редких случаях может развиться психоз, вызванный бупропионом . Это связано с приемом более высоких доз бупропиона; во многих описанных случаях используются дозы, превышающие рекомендуемые. Одновременное лечение антипсихотическими препаратами оказывает защитное действие. В большинстве случаев психотические симптомы устраняются снижением дозы, прекращением лечения или добавлением антипсихотических препаратов.

Хотя исследований недостаточно, несколько сообщений о случаях предполагают, что резкое прекращение приема бупропиона может вызвать синдром отмены антидепрессантов .

История

Бупропион был изобретен Нариманом Мехтой из Burroughs Wellcome (ныне GlaxoSmithKline ) в 1969 году, а патент США на него был выдан в 1974 году. Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в качестве антидепрессанта 30 декабря 1985 года и поступил в продажу. под названием Wellbutrin. Однако значительная частота судорог при первоначально рекомендованной дозировке (400-600 мг / день) вызвала отмену препарата в 1986 году. Впоследствии было обнаружено, что риск судорог сильно зависит от дозы, и бупропион был повторно введен. поступил на рынок в 1989 г. с более низкой максимальной рекомендованной суточной дозой 450 мг / день.

В 1996 году FDA одобрило состав устойчивого к алкоголю бупропиона с замедленным высвобождением под названием Wellbutrin SR, предназначенный для приема два раза в день (по сравнению с трижды в день для Wellbutrin с немедленным высвобождением). В 2003 году FDA одобрило другой препарат с замедленным высвобождением под названием Wellbutrin XL, предназначенный для приема один раз в день. Wellbutrin SR и XL доступны в виде генериков в США и Канаде. В 1997 году бупропион был одобрен FDA для использования в качестве средства для прекращения курения под названием Zyban. В 2006 году Wellbutrin XL был также одобрен для лечения сезонного аффективного расстройства.

Во Франции 3 августа 2001 г. было выдано разрешение на продажу Зибана с максимальной суточной дозой 300 мг; доступен только бупропион с замедленным высвобождением и только в качестве средства для прекращения курения.

11 октября 2007 года два поставщика информации для потребителей о пищевых продуктах и ​​добавках, ConsumerLab.com и The People’s Pharmacy, опубликовали результаты сравнительных испытаний различных марок бупропиона. Народная аптека получила несколько сообщений об усилении побочных эффектов и снижении эффективности генерического бупропиона, что побудило ее попросить ConsumerLab.com протестировать рассматриваемые продукты. Тесты показали, что «одна из нескольких генерических версий Wellbutrin XL 300 мг, продаваемых как Budeprion XL 300 мг, не действовала так же, как таблетка с фирменным названием в лаборатории». FDA исследовало эти жалобы и пришло к выводу, что будеприон XL эквивалентен Веллбутрину XL в отношении биодоступности бупропиона и его основного активного метаболита гидроксибупропиона. FDA также заявило, что случайное естественное изменение настроения является наиболее вероятным объяснением очевидного ухудшения депрессии после перехода с Wellbutrin XL на Budeprion XL. Однако 3 октября 2012 года FDA изменило это мнение, заявив, что «Будеприон XL 300 мг не может продемонстрировать терапевтическую эквивалентность Веллбутрину XL 300 мг». FDA не тестировало биоэквивалентность каких-либо других генерических версий Wellbutrin XL 300 мг, но потребовало, чтобы четыре производителя представили данные по этому вопросу в FDA к марту 2013 г. По состоянию на октябрь 2013 г. FDA провело определения рецептур. от некоторых производителей, не являющихся биоэквивалентными.

В апреле 2008 г. FDA одобрило состав бупропиона в виде гидробромидной соли вместо гидрохлоридной соли, который будет продаваться под названием «Аплензин» компанией Sanofi-Aventis .

В 2009 году FDA выпустило медицинское предупреждение о том, что назначение бупропиона для отказа от курения связано с сообщениями о необычных изменениях поведения, возбуждении и враждебности. Некоторые люди, согласно рекомендациям, впали в депрессию или их депрессия ухудшилась, у них были мысли о самоубийстве или смерти, или они пытались покончить жизнь самоубийством. Эти рекомендации были основаны на обзоре продуктов против курения, в котором было выявлено 75 сообщений о «суицидных побочных эффектах» при приеме бупропиона за десять лет. По результатам повторных исследований это предупреждение было снято в 2016 году.

В 2012 году Министерство юстиции США объявило, что GlaxoSmithKline согласилась признать себя виновным и выплатить штраф в размере 3 миллиардов долларов, в частности, за пропаганду несанкционированного использования Веллбутрина для похудания и сексуальной дисфункции.

В 2017 году Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендовало приостановить действие ряда лекарств, одобренных на национальном уровне, из-за искажения данных исследований биоэквивалентности лабораториями микротерапевтических исследований в Индии. Продукты, рекомендованные для приготовления суспензии, включали несколько таблеток бупропиона с модифицированным высвобождением по 300 мг.

Взаимодействия

Поскольку бупропион метаболизируется до гидроксибупропиона ферментом CYP2B6 , возможны лекарственные взаимодействия с ингибиторами CYP2B6: это включает такие лекарства, как пароксетин , сертралин , норфлуоксетин (активный метаболит флуоксетина ), диазепам , клопидогрель и орфенадрин . Ожидаемый результат — повышение уровня бупропиона и снижение концентрации гидроксибупропиона в крови. Обратный эффект (уменьшение бупропиона и увеличение гидроксибупропиона) можно ожидать от индукторов CYP2B6, таких как карбамазепин , клотримазол , рифампицин , ритонавир , зверобой и фенобарбитал . Действительно, карбамазепин снижает воздействие бупропиона на 90% и увеличивает воздействие гидроксибупропиона на 94%. Было показано, что ритонавир , лопинавир / ритонавир и эфавиренц снижают уровни бупропиона и / или его метаболитов. Было обнаружено, что тиклопидин и клопидогрель, оба мощных ингибитора CYP2B6, значительно повышают уровни бупропиона, а также снижают уровни его метаболита гидроксибупропиона.

Бупропион и его метаболиты являются ингибиторами CYP2D6 , причем большую часть ингибирования отвечает гидроксибупропион. Кроме того, бупропион и его метаболиты могут снижать экспрессию CYP2D6 в печени. Конечный эффект — значительное замедление клиренса других препаратов, метаболизируемых этим ферментом. Так , например, бупропион было обнаружено увеличение площади под кривой на- части дезипрамина , субстрат CYP2D6, с помощью 5-кратно. Также было обнаружено, что бупропион увеличивает уровень атомоксетина в 5,1 раза, снижая при этом воздействие его основного метаболита в 1,5 раза. В качестве другого примера, соотношение декстрометорфана (препарата, который в основном метаболизируется CYP2D6) к его главному метаболиту декстрорфану увеличилось примерно в 35 раз, когда его вводили людям, получавшим бупропион в дозе 300 мг / день. Когда людям, принимающим бупропион, дают МДМА , наблюдается увеличение воздействия обоих препаратов примерно на 30%, с улучшением настроения, но уменьшением воздействия МДМА на частоту сердечных сокращений . Сообщалось также о взаимодействии с другими субстратами CYP2D6, такими как метопролол , имипрамин , нортриптилин , венлафаксин и небиволол . Однако, за заметным исключением, бупропион не влияет на концентрацию субстратов CYP2D6, флуоксетина и пароксетина.

Бупропион снижает порог судорожных припадков и, следовательно, потенциально может взаимодействовать с другими лекарствами, которые также его понижают, такими как нейролептики , трициклические антидепрессанты , теофиллин и системные кортикостероиды . В инструкциях по применению рекомендуется свести к минимуму употребление алкоголя , поскольку в редких случаях бупропион снижает толерантность к алкоголю.

Следует соблюдать осторожность при сочетании бупропиона с ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО), так как это может привести к гипертоническому кризу .

Бупропион (Bupropion)

«Бупропион» — дженерик популярного за рубежом «Зибана» — препарата, облегчающего отвыкание от курения. «Бупропион», как и «Зибан», не имеет фармакологической регистрации в Российской Федерации. Это означает, что получить рецепт и купить его в аптеках нельзя. Продается «Бупропион» только в интернет-аптеках, но это означает, что всю ответственность в случае развития побочных эффектов берет на себя покупатель.

Отечественные интернет-аптеки раньше предлагали к продаже «Бупропион», «Nosnoq», «Бупрон». Основное действующее вещество этих препаратов — бупропион, полный аналог бупропиона, входящего в состав «Зибана». Такие препараты—аналоги называются «дженерики», они проходят все необходимые фармакологические, биологические и клинические исследования. За счет того, что выпускаются дженерики не под брендовыми марками на обычных фармацевтических предприятиях, их стоимость ниже стоимости оригинальных препаратов, а их эффективность эквивалентна оригиналам.

Ожирение. Медикаментозное похудение.

06.03.201213:44

«Волна похудения» захлестнула общество. Худеют и те кому это показано и те, у кого пролебмы  избытка веса не было. Рынок средств для похудения в Росии достаточно широк, препараты покупаются, к сожалению, бесконтрольно, а ведь многие из них не так безопасны. Далее обзор некоторых групп препаратов.Для эффективного похудения необходимо: знать степень избытка веса, цель похудения (в килограммах), тип распределения подкожной клетчатки, причину избытка веса (есть ли гормональные нарушения, даже в субклинической форме), предупредить врача о наличии отёков и/или лимфостаза, хронических патологий (особенно заболеваний почек!, артериальной  гипертензии, желчно-каменной болезни и др.). При необходимости провести дополнительные обследования состояния здоровья.Во первых, необходимо изменить характер питания, индивидуальную диету можно рассчитать у диетолога.Во вторых, необходима физическая нагрузка (не менее 150 минут в неделю). При этом частота пульса является основным показателем эффективности нагрузок и рассчитывается по формуле:(220-возраст)*0.65.Теперь непосредственно о препаратах.Многие из похудательных препаратов являются БАДами, используются при ИМТ(индексе массы тела) более 30, или ИМТ более 27 при наличии сопутствующего сахарного диабета, нарушений холестеринового обмена и др.В Росии официально разрешены к использованию 2 препарата для похудения: 1. Меридиа = Сибутрамин  (также выпускается под названием Редуксин, Голдлайн, Линдакса) 10, 15 мг. Является аноректиком неопиоидной структуры (препарат действует через центр насыщения в таламусе, поэтому относится к группе препаратов регулирующих аппетит).А вот Редуксин-лайт — это БАД, содержит линолевую кислоту и обладает другим, в отличие от Редуксина, составом и  механизмом действия. Безопасность его применения (?) 2. Ксеникал = Орлистат (единственный препарат прошедший клинические испытания в полном объёме!), есть под торговым названием Орсотен. По механизму действия —  болокирует всасывание 30% жиров пищи . Похожим действием обладает БАД на растительной основе»Блокатор каллорий фаза 2″ , но он уменьшает всасывание избытка поступабщих с пищей углеводов. Оба препарата относят к группе препаратов блокирующих поступление энергии с пищей. Зарубежом также распространены аноректики опиоидной структуры, выдаются они строго по рецепту,-Dietilpropion 75 мг ,например.Далее следуют только БАДы, к ним относятся: баластные вещества (источники  дополнительной  клетчатки )- МКЦ 229, Анкир Б и др.,могут использоваться при похудении,   «Жиросжигатели»(механизм действия не ясен?) -Хитозан, Челендж, Бромлайн и др. «Очищающие чаи » — суперсистема 6 и др., нутрицевтики (как правило, в виде коктейля или порошка для их приготовления, могут заменить один из приёмов пищи в течение суток) — Доктор Слим, Экстракт Гуо, Гербалайф-коктейли  и др.,   диетпластырь и тайские таблетки — по эффективности и безопасности не пригодны к использованию.   Диетресса (новинка продаж)- блокатор каннабиоидных рецептров, нормализует центр пищевого поведения(?). Эффективность при использовании в стадии накопления опыта.Кроме того, используются в терапии похудения и сопутствующие препараты, при наличии показаний  к ним — это метформин, диуретики, акарбоза, оральные контрацептивы у женщин и препараты тестостерона у мужчин, антидепрессанты, витаминные комплексы, фенотропил, L- карнитин, липоевая кислота и другие. — использовать можно — «тёмная лошадка» — использовать нежелательно — использование возможно

Просмотров:65973

Наркогенный потенциал

Согласно заключению Кекелидзе, бупропион может использоваться с целью получения психоактивного эффекта.

Также по теме

«Оградить общество от наркоагрессии»: в МВД высказали свою позицию по уголовным делам за покупку антидепрессантов

В МВД считают, что не стоит менять законодательство, которое позволяет привлекать граждан к ответственности по «наркотическим» статьям…

«При этом путь введения изменяется с перорального на интраназальный, а дозировки многократно превышают терапевтические, что приводит к повышению риска судорог, так как применение бупропиона может понижать порог судорожной готовности головного мозга», — пишет эксперт.

Однако, судя по всему, вероятность использования препарата не в медицинских целях существует лишь в теории.

«По данным Московского научно-практического центра наркологии Департамента здравоохранения Москвы, на протяжении последних десяти лет в наркологической службе субъектов Российской Федерации не отмечались случаи злоупотребления бупропионом. Кроме того, при химико-токсикологических исследованиях в образцах биожидкостей освидетельствуемых граждан случаи выявления бупропиона не были зафиксированы», — говорится в заключении директора учреждения Сергея Копорова.

«Получение эфедрона таким способом требует глубоких познаний в органической химии и соответствующей квалификации, поэтому чаще всего эфедрон получают из эфедрина», — поясняет главный внештатный специалист по аналитической и судебно-медицинской токсикологии Министерства здравоохранения Борис Изотов.

На вопрос RT о том, будут ли Минздравом предприняты какие-то действия по «легализации» бупропиона с учётом мнения экспертов, в ведомстве не ответили.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие зибана обусловлено влиянием бупропиона на организм. Бупропион — не однородное по своему составу вещество. В организме он распадается на несколько метаболитов, каждый из которых оказывает собственное влияние на клетки центральной нервной системы.

Бупропион является селективный ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина. Это означает, что средство препятствует поступлению перечисленных медиаторов из синаптической щели внутрь нейронов. При этом повышается концентрация этих веществ и они чаще связываются с рецепторами нейронов, которые также находятся в синаптической щели. Чем больше дофамина и норадреналина воздействуют на рецепторы, тем лучше самочувствие пациента.

Развитие депрессии связывают с уменьшением в головном мозге серотонина, норадреналина и дофамина. Бупропион обеспечивает повышение концентрации последних двух медиаторов, что способствует улучшению настроения. Однако это не все эффекты препарата.

Путем воздействия на дофаминовые рецепторы, бупропион уменьшает чувство голода и позволяет эффективнее бороться с ожирением. Кроме того, вещество помогает справиться с никотиновой зависимостью. Бупропион способен связываться с рецепторами к никотину, тем самым обманывая мозг и помогая отказаться от курения табака.

Инструкция по применению

Зибан рекомендовано применять дважды в сутки

Период полувыведения препарата меньше 24 часов, потому принципиально важно делить суточную дозу на два приема с разницей в 12 часов (см. график)

Начинать лечение следует с минимальной дозировки — 300 мг. Для этого достаточно принимать одну таблетку утром и одну вечером.

В течение двух недель дозу можно повысить до 450 мг в сутки. При этом можно две таблетки пить утром, а одну вечером, или две вечером, одну — утром. Также можно делить таблетку и пить по полторы утром и вечером.

При необходимости еще через две недели дозировку снова можно повысить. Максимально разрешенное количество препарата, употребляемое в сутки — 600 мг. Превышать эту отметку не следует из-за риска развития побочных эффектов.

Препарат можно пить независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.

Препарат не влияет на режим сна и бодрствования. Ограничения в управлении любыми видами транспорта не требует. Существуют данные о развитии зависимости от зибана и возникновении синдрома отмены при прекращении его приема. Для исключения риска развития этого синдрома, следует прекращать пить средство постепенно. Начинать стоит с уменьшения дозировки на 150 мг один раз в две недели до полного отказа от препарата.

Химия

Бупропион является аминокетоном , который принадлежит к классу из замещенного катинона и более общего класса замещенных фенэтиламинов . Клинически используемый бупропион является рацемическим , то есть представляет собой смесь двух энантиомеров : S- бупропиона и R- бупропиона. Хотя оптические изомеры бупропиона можно разделить, они быстро рацемизируются в физиологических условиях.

Сообщалось о случаях ложноположительных результатов анализа мочи на амфетамин у лиц, принимавших бупропион.

Синтез

Он синтезируется в две химические стадии, начиная с 3′- хлорпропиофенона . Альфа — положение рядом с кетоном сначала бромированный с последующим нуклеофильным замещением полученного альфа-бромкетон с т бутиламином и обрабатывает хлористоводородную кислоту с получением бупропиона в виде хлористоводородной соли с общим выходом 75-85%.

3′-хлор-пропиофенон
3′-хлор-2-бромпропиофенон
Бупропиона гидрохлорид

Эта диаграмма показывает синтез бупропиона через 3′-хлорпропиофенон.

Показания

Проводилось множество исследований, определяющих эффективность зибана при лечении того или иного патологического состояния. В итоге были определены заболевания, при которых целесообразно назначать этот препарат. В число этих заболеваний входят:

  • Первый эпизод депрессии легкой или средней степени тяжести;
  • Рекуррентное депрессивное расстройство;
  • Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод депрессии;
  • Никотиновая зависимость;
  • Ожирение;
  • Снижение либидо, в том числе вызванное другими антидепрессантами;
  • Синдром дефицита внимания и гиперактивности у взрослых.

В отношении других психических расстройств эффективность зибана не доказана. Так, например, проведенное исследование в отношении снижения тревожности, показало, что зибан не обладает противотревожным компонентом. Однако в некоторых случаях его можно применять при социальных фобиях.

Что Делать?

Хорошо, будем отталкиваться от непредсказуемости, если вы решите заказать себе какое-то лекарство из-за границы, мало ли что взбредет в голову какому-то ответственному лицу.

  1. По возможности, нужно приобретать вещества с территории своей страны, чтобы сразу откинуть статью Контрабанда.
  2. Всегда проверяйте все действующие вещества в лекарстве в списках запрещенных веществ. Причем, туда могут добавить какое-то соединение уже сегодня, так что это нужно делать каждый раз. Как уже говорилось, бупропиона нет в этих списках, а понятие «производное» как бы и не понятно, поэтому эта ситуация и выбивается из колеи.

Механизмы действия комбинации бупропиона и налтрексона

Бупропион и налтрексон действуют на дугообразное ядро ​​гипоталамуса и систему мезолимбического дофаминергического “вознаграждения мозга”. Их комбинация обладает более сильным эффектом, чем каждое вещество по отдельности. Бупропион повышает сытость, активируя проопиомеланокортин-секретирующие нейроны (POMC) и CART (транскрипт амфетамина и кокаина). Эти нейротрансмиттеры стимулируют секрецию α-меланокортина и его связь с рецепторами. 

В свою очередь, налтрексон, блокирует опиоидные рецепторы, устраняет ингибирующее действие на высвобождение POMC (петля обратной связи POMC стимулирует высвобождение β-эндорфина, который ингибирует выпуск POMC), что усиливает чувство сытости. Дополнительная стимуляция активности POMC нейронов усиливает термогенез. 

Очень важным эффектом этих веществ является также ощущение торможения аппетита путем ингибирования обратного захвата дофамина и норадреналина (бупропион) и блокирующих опиоидных рецепторов (налтрексон) в системе вознаграждения. 

Продолжение статьи

  • Часть 1. Фармакологическое лечение ожирения в свете современных рекомендаций Американской ассоциации клинических эндокринологов и Американского колледжа эндокринологии
  • Часть 2. Фармакотерапия ожирения – самые современные лекарства для лечения ожирения
  • Часть 3. Эффективность, дозировка, длительность курса лечения от ожирения бупропионом, налтрексоном и их комбинацией

Общество и культура

Рекреационное использование

Хотя бупропион демонстрирует некоторый потенциал для неправильного использования, этот потенциал меньше, чем у других обычно используемых стимуляторов, и ограничен особенностями фармакологии бупропиона. Неправильное использование бупропиона встречается редко. Имеется ряд анекдотических и тематических исследований злоупотребления бупропионом, но основная масса доказательств указывает на то, что субъективные эффекты бупропиона при пероральном введении заметно отличаются от таковых от стимуляторов привыкания, таких как кокаин или амфетамин. При этом сообщается, что бупропион при нетрадиционных путях введения (например, инъекция, инсуффляция) используется в США и Канаде , особенно в тюрьмах.

Легальное положение

В России бупропион запрещен как наркотическое средство , но не как таковое, а как производное меткатинона . В Австралии и Великобритании отказ от курения — единственное разрешенное использование бупропиона.

Передозировка

Бупропион считается умеренно опасным при передозировке. Согласно анализу поправкой на количество назначений, бупропион и венлафаксин являются двумя антидепрессантами нового поколения (за исключением трициклических антидепрессантов ), которые приводят к самой высокой смертности и заболеваемости . При значительной передозировке судороги были зарегистрированы примерно в трети всех случаев; другие серьезные последствия включают галлюцинации, потерю сознания и нарушение сердечного ритма . Когда бупропион был одним из нескольких видов таблеток, принимаемых при передозировке, сообщалось о лихорадке, ригидности мышц, повреждении мышц, гипертонии или гипотонии, ступоре, коме и дыхательной недостаточности. Хотя большинство людей выздоравливает, некоторые люди умерли, перенеся множественные неконтролируемые судороги и сердечные приступы.

Побочные явления

Аналогичны таковым у большинства антидепрессантов. Это сухость во рту, боль в животе, нарушения стула. Возможны сонливость или возбудимость, тремор конечностей (дрожание), атаксия (шаткость походки), головокружение, изменчивость настроения (от плаксивости до ярости), снижение либидо, изменения аппетита. Отмечались случаи кожного зуда или кожной сыпи, угреподобных высыпаний.

Большинство побочных явлений проходят в первые 7—10 дней приема, однако, если они переходят в хроническую форму или слишком выражены, а также, если в период приема «Бупропиона» появились какие-либо изменения в состоянии здоровья, ощущениях, реакциях — следует немедленно обратиться к врачу, сказав, какой препарат принимался ( «Бупропион») и с какой целью.

Про Дофамин и Психиатрию

Снова про дофамин. Нейромедиатор мотивации, драйва, скорости мышления и конечно настроения. Он есть в голове у каждого человека в больших или меньших масштабах и с разной чувствительностью рецепторов. Сейчас нельзя его точно померить как какой-нибудь гормон и сказать, что вот у тебя дофамин снижен, однако, когда он начинает колебаться в организме, это чувствуется сразу.

Так что вся современная психиатрия по сути пользуется догадками, что если у тебя мания либо шизофрения, то статистически вероятнее, что дофамин повышен, поэтому тебя будут «лечить» галоперидолом. Если у тебя депрессия, ты ничего не хочешь, апатия, хроническая усталость, то вероятнее, что дофамин снижен. Только вот выбор веществ, как его повысить, стремительно сокращается! Хотя иногда важнее повысить чувствительность рецепторов, об этом был сюжет «как починить дофамин».

Я думаю, практикующие врачи согласятся, складывается такая ситуация, что вырубить человека все проще! И есть огромные классы веществ для этого – транквилизаторы и нейролептики, есть и полегче седативы. А вот вывести мозг из апатии, немножко взбодрить до нормы – это уже целая история!

Противопоказания.

На этикетке препарата указано, что бупропион не следует назначать людям с эпилепсией или другими состояниями, которые снижают порог судорожной готовности , например нервной анорексией , нервной булимией , бензодиазепиновым синдромом или алкогольной абстинентностью. Его следует избегать у лиц, принимающих ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)

При переходе с ИМАО на бупропион важно предусмотреть период вымывания продолжительностью около двух недель между приемами лекарств

Этикетка рекомендует соблюдать осторожность при лечении людей с повреждением печени, тяжелым заболеванием почек и тяжелой гипертонией , а также у детей, подростков и молодых людей из-за повышенного риска суицидальных мыслей