Ципролет инструкция

Фармакологические свойства препарата Ципролет

ципрофлоксацин — антимикробный препарат группы фторхинолонов. Механизм действия ципрофлоксацина связан с влиянием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, которые играют важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, которые находятся как в стадии покоя, так и размножения.
Спектр действия ципрофлоксацина включает такие виды грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные), Providencia, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Streptococcus agalacticae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.
Ципрофлоксацин эффективен относительно бактерий, которые продуцируют β-лактамазы. Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует в Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Steptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.
Чаще всего резистентны: Steptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile. Большинство стафилококков, резистентных к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Анаэробы, за некоторым исключением, умеренно чувствительны (Peptococcus, Peptosreptococcus) или стойкие (Bacteroides).
Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.
Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно, плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активный относительно возбудителей, резистентных, например, к β-лактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам. Ципрофлоксацин не нарушает нормальную кишечную и вагинальную микрофлору.
Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность — 50–85%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60–90 мин. Объем распределения — 2–3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительное (20–40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани, кости. Через 2 ч после приема внутрь выявляют в тканях и жидкостях организма в концентрациях, которые во много раз превышают его концентрацию в сыворотке крови.
Препарат накапливается в тканях и органах, где его концентрация превышает концентрацию в плазме крови в несколько раз. Уровень концентрации, который необходим для угнетения бактерий, удерживается на протяжении 12 ч.
Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде: главным образом почками (50–70%). Период полувыведения из плазмы крови после приема внутрь — 3–5 ч, после в/в введения — 4 ч. Значительное количество препарата выводится также с желчью и калом (до 30%), поэтому только значительные нарушения функции почек приводят к замедлению выведения.Глазные каплиПри проведении исследований системного всасывания р-р ципрофлоксацина вводили в конъюнктивальный мешок каждые 2 ч в сутки на протяжении 2 сут, следующие 5 сут — каждые 4 ч в сутки. Максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляла менее 5 нг/мл, а средняя концентрация в основном — ≤2,5 нг/мл, что указывает на незначительную системную абсорбцию ципрофлоксацина.

Фармакологические свойства

Ципролет А является ингибитором внутриклеточных реакций, включая прямое воздействие на бактериальные ферменты, в том числе ДНК гиразу. Благодаря антибактериальному эффекту, стимулирует полное разрушение клетки. Стимулирует необратимые процессы в ДНК структуре, замедляя обменные процессы внутри бактерии в состоянии покоя и деления.

Действующим компонентом является ципрофлоксацин. Это мощный, ингибитор, оказывающий бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы. Кроме ДНК-гиразы участвует в лизисе клеточных стенок. В случае с грамположительными структурами, влияет, только, во время деления, замедляет размножение вредоносных клеток.

Высокая эффективность средства доказана клиническими исследованиями. Особое влияние зафиксировано на бактерии, устойчивые к тетрациклину, цефалоспорину, пенициллину. Отмечена минимальная резистентность к ципрофлоксацину.

Данный компонент, полностью, уничтожает агрессивные микроорганизмы, не оставляя персистирующих образований. Такая особенность является достаточным показанием для использования на постоянной основе. В бактериальных клетках не содержатся ферменты, структуры инактивирующие действие лекарственного средства.

Возможности лекарства усиливаются, за счет второго действующего вещества — тинидазол. Компонент обладает противомикробным и дополнительным противопротозойным эффектом.

Синтезируется из молекул имидазола. Широко используется для профилактики заболеваний мочеполовой системы. Мощный нейтрализатор анаэробных инфекций, включая Peptococcus spp, Lamblia, Trichomonas vaginalis.

Нулевая активность Ципролета А зафиксирована по отношению к бактериям класса Treponema pallidum.

Применение препарата Ципролет

таблетки Назначают взрослым и детям в возрасте старше 15 лет внутрь независимо от приема пищи, однако для лучшего усвоения лучше принимать таблетки натощак, запивая достаточным количеством воды. Доза препарата определяется в зависимости от течения инфекционного процесса, типа возбудителя и функции почек больного.
Неосложненные инфекции мочеполовой системы — 250 мг каждые 12 ч.Простатит и осложненные инфекции мочеполовой системы — 500 мг каждые 12 ч.
Инфекции нижних дыхательных путей — от 250 мг до 500 мг каждые 12 ч, при наличии острой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, суточную дозу следует повысить до 1,5 г (кратность — 2 раза в сутки).
ЛОР-инфекции и инфекции опорно-двигательного аппарата — 500–750 мг каждые 12 ч.
При гастроэнтерите — 250 мг каждые 12 ч.
Острая кишечная инфекция — 500 мг каждые 12 ч.
Гинекологические заболевания — 500 мг каждые 12 ч.
При сепсисе, бактериемии и перитоните Ципролет сначала назначают в форме инфузии, потом терапию продолжают по 500–750 мг каждые 12 ч в форме таблеток.
Курс лечения зависит от тяжести инфекции и результатов бактериологических исследований (в среднем курс лечения — 5–7 сут). Необходимо продолжать терапию еще 3 дня после исчезновения всех симптомов инфекционного процесса.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, если клиренс креатинина составляет ниже 20 мл/мин, доза препарата должна быть снижена в 2 раза.Р-р для инфузий. Назначается в/в капельно в дозах в зависимости от клинической ситуации, время введения — 30–60 мин.
Неосложненные инфекции органов мочевыделительной системы — 100 мг 2 раза в сутки.
Тяжелые и осложненные инфекции органов мочевыделительной системы — 200 мг 2 раза в сутки.
Инфекции органов дыхания — 200 мг 2 раза в сутки.
Другие инфекции — 200 мг 2 раза в сутки.
Острая неосложненная гонорея — 100 мг однократно.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.
При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости — до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять — 2 мес. При других инфекциях курс лечения — 7–14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят на протяжении всего периода нейтропении. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов. Продолжительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите — 1 день.
Наличие Ципролета в двух лекарственных формах дает возможность начинать лечение тяжелых инфекций в/в и продолжать его перорально.Глазные каплиПри легкой и умеренно тяжелой инфекции препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 1–2 капле в пораженный глаз каждые 4 ч. При тяжелой инфекции назначают по 1–2 капле в глаз каждый час. После того, как состояние улучшится, частоту инстиляций можно снизить до 1–2 капель каждые 4 ч до исчезновения признаков заболевания. Продолжительность курса лечения — 5–14 дней в зависимости от тяжести инфекции.

Взаимодействия препарата Ципролет

При одновременном назначении Ципролета и теофиллина или препаратов, которые содержат теофиллин, отмечают повышение в плазме крови концентрации теофиллина, поэтому необходимо подбирать дозы так, чтобы не возникли симптомы передозировки теофиллина.
Антациды, которые содержат магний и алюминия гидроксид, а также препараты в составе которых есть ионы цинка или железа, могут снизить усвоение ципрофлоксацина в желудке, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
При одновременном применении Ципролета и варфарина возможно усиление действия варфарина.
Пробенецид — задерживает выведение ципрофлоксацина из организма.
При одновременном применении Ципролета и циклоспорина, в отдельных случаях выявляют увеличение выраженности нефротоксического действия последнего, в частности повышение концентрации креатинина плазмы крови, поэтому у таких больных необходим довольно частый контроль (2 раза в неделю) этого показателя.
При одновременном применении повышается концентрация и удлиняется период полувыведения пероральных гипогликемических препаратов, ксантинов; при одновременном применении НПВП (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.
Ципролет можно комбинировать с антибиотиками других групп: пенициллинами, аминогликозидами, цефалоспоринами и препаратами, которые применяют в лечении анаэробной инфекции, например метронидазол.
Ципролет можно применять в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными β-лактамными антибиотиками при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином при стафилококковых инфекциях.
Нет данных о взаимодействии глазных капель Ципролет с другими лекарственными средствами.