Делагил

Фармакологические свойства препарата Делагил

Антималярийный препарат, производное 4-аминохинолина. Оказывает выраженное и быстрое шизонтоцидное действие. В процессе своего развития в эритроцитах паразиты выделяют продукт деградации феррипротопорфирин IX, который является рецептором хлорохина. Точно не установлено, повреждает ли этот рецепторный комплекс мембрану паразита или существуют какие-либо другие механизмы, такие как нарушение синтеза ДНК, которые приводят к гибели малярийных плазмодиев. Способность хлорохина концентрироваться в эритроцитах, поврежденных паразитами, обеспечивает селективную токсичность препарата по отношению к эритроцитарной фазе плазмодиевой инфекции.
Прием внутрь в дозе 300 мг обеспечивает максимальную концентрацию в плазме крови (54–102 мкг/л) на протяжении 1–6 ч, а концентрация хлорохина в эритроцитах превышает этот уровень приблизительно в 4,8 раза. Период полувыведения зависит от дозы и составляет приблизительно 100 ч. После однократного приема хлорохин определяется в плазме крови на протяжении более 4 нед. Биодоступность в среднем составляет 89%. Хлорохин хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, глаза. В них препарат накапливается на протяжении длительного времени. Основным метаболитом является монодизэтилхлорохин, концентрация которого в плазме крови на протяжении нескольких часов достигает уровня 10–20 мкг/л. Средняя почечная экскреция в течение 3–13 нед составляет 50% принятой дозы, основное количество препарата выводится в неизмененном виде и лишь небольшая часть — в форме метаболита. Хлорохин может определяться в моче на протяжении нескольких месяцев.

Иммуномодуляторы

Иммуномодуляторы – лекарства для коррекции работы иммунной системы. Мы прибегаем к иммуномодуляторам, когда необходимо повысить, понизить или отрегулировать активность того или иного иммунного механизма.

  1. Клеточный иммунитет. Он определяется наличием и активностью белых кровяных клеток (лейкоцитов) разных типов.
  2. Гуморальный (иммуноглобулиновый) иммунитет. Иммуноглобулины – это особые белки, способные распознать проникшие в организм вредные биологические и химические факторы.
  3. Цитокины – это особые белковые молекулы, обеспечивающие, в основном, связь и координацию между иммунными клетками. В анализе крови оценивается, в основном, содержание интерферонов (это подвид цитокинов), они особо важны для борьбы с вирусными инфекциями. Кроме того, цитокины играют важную роль при аутоиммунном воспалении (фактор некроза опухолей, ИЛ-6 и др.).

Все звенья иммунитета работают в тесной взаимосвязи друг с другом.

Подбор иммуномодуляторов производится по данным иммунологического анализа крови. Современные иммуномодуляторы позволяют избирательно воздействовать на то или иное отклонение в работе иммунной системы.

Индукторы интерферона (Циклоферон, Панавир, Неовир, Кагоцел, Амиксин и др). Они повышают продукцию интерферонов. Мы часто используем их при хронических вирусных инфекциях, совместно с противовирусными препаратами.

Препараты интерферона (Виферон, Интерферон человеческий, Анаферон и др.). Замещают собственный интерферон и за счет этого улучшают функцию иммунной системы. Мы используем их в случаях значительного дефицита интерферонов.

Регуляторы клеточного иммунитета (Галавит, Полиоксидоний, Ликопид и др.). Они стимулируют (регулируют) активность и продукцию белых кровяных клеток. Препарат Полиоксидоний разрешен для использования при ревматической патологии, т.к. не стимулирует аутоиммунные реакции. Препарат Галавит интересен тем, что блокирует выработку ФНО (фактора некроза опухолей), который участвует в воспалении суставов при аутоиммунных артритах.

Тимодепрессин  – новый перспективный препарат для подавления избыточной продукции агрессивных иммунных клеток. Один из самых безопасных иммунодепрессантов. Хорошо зарекомендовал себя в лечении псориатического артрита. Перспективен в лечении ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, васкулитов.

Стероидные гормональные противовоспалительные средства / глюкокортикостероиды / ГКС

Тпичные и часто используемые прелставители этой группы препаратов: преднизолон и метилпреднизолон (Солу-Медрол, Метипред и др.), гидрокортизон, Кеналог,Дипроспан, Дексаметазон. Существуют глюкокортикостероиды для введения внутривенно, внутримышечно, внутрисуставно, приема внутрь, наружно, в суппозиториях (свечах).

Действие ГКС и принцип их работы

Стероидные препараты (глюкокортикостероидные, ГКС) – это самые мощные, гормональные, противовоспалительные лекарства. ГКС обладают следующими основными эффектами:

  1. противовоспалительным
  2. подавляющим иммунитет (иммуносупрессивным)
  3. противоаллергическим
  4. противошоковым

Что такое воспаление? В ответ на воздействие какого-либо повреждающего фактора (инфекция, травма, ожог, внедрение чужеродного белка и др.), организм отвечает защитной реакцией, т.е. воспалением. В поврежденном участке тела синтезируются особые вещества – медиаторы воспаления, которые создают условия для борьбы с повреждением: увеличивается приток крови, повышается температура, нервная система извещается о происходящем через болевые рецепторы. Активизируется иммунитет, иммунные сигнальные белки (цитокины), антитела и белые кровяные клетки в очаге воспаления становятся более агрессивными. Отсюда и характерные симптомы воспаления: боль, отек и припухлость, повышение местной и общей температуры, покраснение.

ГКС подавляют воспалительный ответ организма, блокируя в организме синтез медиаторов воспаления и подавляя агрессивность иммунитета. Симптомы воспаления быстро уменьшаются, но причина заболевания остается. Если симптомы болезни столь разрушительны, что требуется гормональное противовоспалительное лечение, мы выполняем исследования, в поисках более тонких и безопасных способов воздействия на течение заболевания. Даже когда болезнь имеет генетические корни, в большинстве случаев это удается.

Возможные побочные явления. Меры безопасности. Диета

Чаще всего мы сталкиваемся с:

  1. Язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка
  2. Обострением инфекций из-за снижения иммунитета
  3. Повышением артериального давления
  4. Повышением глюкозы (сахара) в крови
  5. Остеопорозом

Нарушение обмена веществ с повышением массы тела мы встречаем довольно редко; в последние годы препараты ГКС стали безопаснее, и медицина научилась их деликатному использованию.

Мы сделаем все возможное, чтобы избавить Вас от приема гормональных противовоспалительных лекарств. Если прием ГКС – вынужденная мера, мы предложим Вам безопасную схему приема и диету, препятствующую нарастанию веса.

Как снизить риск побочных явлений? В первую очередь – это выбор препарата. Например, в последнее время получил распространение метилпреднизолон, обладающий большим лечебным и меньшим побочным действием, по сравнению с преднизолоном. При необходимости прием противовоспалительных препаратов может быть проведен под прикрытием противоязвенного препарата. При длительном приеме должна также проводиться профилактика остеопороза.

Во-вторых, имеет значение правильный режим приема. Ваш доктор расскажет, как правильно пользоваться лекарством в течение дня. При длительном лечении практикуются периодические изменения дозы и перерывы.

В-третьих, нельзя полагаться только на ГКС. Надо понимать, что это симптоматическое лечение. Мы будем искать и лечить причины и первичные механизмы болезни.

В-четвертых, следует помнить о правильном питании, и Ваш вес останется под контролем.

Как отказаться от ГКС?

Если Вы не можете отказаться от ГКС из-за нарастания симптомов болезни, скорее всего, недостаточно уделяется внимания негормональной .

Также важна регулярность иммуномодулирующего лечения, и борьбы с инфекцией. Отменить ГКС часто удается после коррекции состояния иммунной системы и лечения хронических инфекций. Нервный стресс, нарушение сна, нервное истощение – также возможные причины Ваших трудностей. Для отмены продолжительного приема ГКС иногда достаточно курса антидепрессивного лечения.

Передозировка препарата Делагил, симптомы и лечение

Основные симптомы — коллапс (в связи с потенциальной кардиотоксичностью препарата), кома и апноэ. После появления тошноты и рвоты дальнейшие симптомы передозировки могут возникать очень быстро. Смерть может наступить в результате сердечной и дыхательной недостаточности или фатальной аритмии. Показано промывание желудка, назначение активированного угля, по показаниям — проведение реанимационных мероприятий. Обязательно следует проводить мониторинг функций сердечно-сосудистой (с контролем ЭКГ, измерением центрального венозного давления) и дыхательной систем, уровня электролитов и газов в плазме крови, при необходимости корригировать гипокалиемию и ацидоз.
При выраженной интоксикации рекомендуется проведение следующих неотложных мероприятий: инфузионно вводится эпинефрин с начальной скоростью 0,25 мкг/кг/мин и постепенным ее повышением на 0,25 мкг/кг/мин до тех пор, пока не будет восстановлено систолическое АД до уровня не менее 100 мм рт. ст. Эпинефрин снижает эффекты хлорохина за счет инотропного и сосудосуживающего действия.
При нарушении сердечной проводимости в/в назначают гидрокарбонат натрия по 1–2 ммоль/кг каждые 15 мин, а при желудочковой тахикардии или фибрилляции проводится электрокардиоверсия. За исключением аритмии, угрожающей жизни, другие нарушения сердечного ритма лечения не требуют. Следует избегать назначения хинидиноподобных антиаритмических препаратов.
При судорогах — инфузия диазепама (2 мг/кг на протяжении первых 30 мин), а далее 1–2 мг/кг/сут на протяжении 2–4 сут.
Форсированный диурез, гемо- или перитонеальный диализ и обменная гемотрансфузия при отравлении хлорохином неэффективны. Из-за очень медленного выведения хлорохина из организма наблюдение больных при передозировке следует продолжать в течение нескольких дней.

Применение препарата Делагил

Профилактика малярии
Взрослым применение препарата рекомендуется начинать за 1–2 нед перед посещением эндемической зоны и продолжать еще на протяжении 4–6 нед после возвращения оттуда. Принимают каждую неделю по 2 таблетки (0,5 г) в один и тот же день недели.
Дозу для детей определяют с учетом массы тела (7,6 мг/кг). Способ и продолжительность лечения те же, что и для взрослых.При приступах малярии
Взрослым назначают 1 г на прием, через 6–8 ч — 500 мг, на 2-й и 3-й день — по 500 мг. Суточную дозу препарата принимают за 1 прием.
Начальная доза для детей составляет 16 мг/кг на 1 прием, через 6–8 ч — 7,6 мг/кг, на 2-й и 3-й день назначают 7,6 мг/кг/сут.Амебиаз
Взрослым на протяжении 2 нед назначают по 4 таблетки (1,0 г) в сутки, затем на протяжении 2–3 нед — по 2 таблетки (0,5 г) в сутки. Всю суточную дозу принимают за 1 прием.
Детям суточную дозу назначают с учетом массы тела (16 мг/кг). Способ и продолжительность применения те же, что и у взрослых.Ревматоидный артрит и системная красная волчанка
Взрослым рекомендуется назначать по 250 мг/сут. Терапевтический эффект проявляется, как правило, через 4 нед лечения. После достижения максимального эффекта дозу Делагила можно снизить.

Особые указания по применению препарата Делагил

Кратковременный курс лечения редко сопровождается развитием побочных эффектов

Поскольку некоторые заболевания соединительной ткани и суставов требуют продолжительного приема препарата, в таких случаях необходимо проводить контрольные обследования.
Препарат может оказывать негативное влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные работы.
Прием препарата требует осторожности при заболеваниях печени и алкоголизме, вызывает резкое обострение псориаза и порфирии.
Хлорохин проникает в грудное молоко. В случае необходимости назначения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.
Препарат нельзя назначать в период беременности для лечения и профилактики малярии

Экспериментально установлено, что его применение в высоких дозах оказывает токсическое действие на плод.

Лекарства для лечения остеопороза: бисфосфонаты, кальций и витамин Д3

Остеопороз (остеопения) сопровождается потерей кальция и постепенным разрушением костей, которое легче предотвратить в начальных стадиях заболевания. Но и запущенные формы остеопороза поддаются лечению: в большинстве случаев удается купировать боль и улучшить подвижность пациента. Мы окажем Вам помощь и в случае упорных болей из-за ущемления нервов и спинного мозга при деформациях позвонков. Подробнее о лечении остеопороза

Наша задача – не просто восполнить дефицит строительного материала для костей, а обеспечить удержание кальция в костях, предотвратить дальнейшее разрушение костей и обеспечить их восстановление, насколько это только возможно.

Мы часто рекомендуем кальций, витамин D3 и Миакальцик (в т.ч. Вепрена или другие аналоги) в следующих случаях:

  1. Для лечения и профилактики остеопороза различной природы;
  2. После воспалительных процессов в костях и суставах, для восстановления правильной структуры кости;
  3. После переломов;
  4. При нарушении усвоения кальция в желудочно-кишечном тракте.

Бифосфонаты (Бонефос, Аредиа, Теванат, Фосамакс, Бонвива, Бондронат, Зомета) – препараты, препятствующие разрушению костной ткани при остеопорозе и некоторых других болезнях. Бифосфонаты накапливаются в костях и способствуют замедлению потери, а затем и постепенному нарастанию костной массы.

Лучше всего работают бисфосфонаты в комплексе и другими препаратами: кальцием и витамином Д3.

На фоне снижения содержания кальция в крови препарат будет работать хуже: для кости нужен строительный материал. Поэтому мы контролируем содержание кальция в крови до начала лечения, и обычно рекомендуем принимать бисфосфонат в комплексе с кальцием.

  • Кальций (Остеогенон, Кальций Д3 Никомед, Альфа Д3 Тева, колекальциферол, гидроксиапатит, кальция фосфат, глюконат,кальцимин, кальцеминадванс, карбонат и лактат и др.) – химический элемент, важнейший элемент костной ткани. Соединения кальция делают наши кости прочными. Но в некоторых случаях кальций вымывается из костей, и тогда кости становятся хрупкими (остепороз или остеомаляция). Появляется риск деформаций и переломов. Можно увеличить поступление кальция с пищей, но не факт, что он содержится в продуктах в достаточном количестве. В таком случае на помощь приходят лекарства, содержащие кальций и витамин Д3. Это могут быть, как специальные витамины для женщин и мужчин, так и отдельные препараты кальция
  • Витамин D3 (колекальциферол) – регулятор обмена кальция и фосфора. Под влиянием витамина соли кальция откладываются там, где они необходимы. Кроме того, витамин Д3 увеличивает всасывание кальция в кишечнике и затормаживает его выведение с мочой.
  • Кальцитонин – гормон, регулирующий обмен кальция. Способствует накоплению соединений кальция в костях. Уменьшает болезненность, связанную с повреждением костной ткани. Мы часто используем препарат Миакальцик (Вепрена) – действенное и безопасное лекарство на основе кальцитонина лосося.

Как проверить свою потребность в дополнительном употреблении кальция?

Оценить содержание кальция в костях можно по данным рентгеновских исследований (рентгенография, остеоденситометрия). В крови следует оценивать содержание общего и ионизированного кальция; правильнее оценивать его вкупе с содержанием фосфора. При различных видах остеопороза кальций в крови может быть в избытке или в дефиците. Также показателен анализ мочи, на предмет потери кальция с мочой.

Иммуноглобулины для внутривенного (ВВИГ) и внутримышечного введения в ревматологии. ВВИГ при системной красной волчанке, болезни Бехтерева, ревматоидном артрите и др

Бывает, что классические схемы базисной терапии в ревматологии приводят к чрезмерному подавлению иммунитета и какой-либо инфекции. Инфекция может протекать скрыто, но при этом провоцировать дальнейшее развитие аутоиммунного ревматического заболевания. В этом случае хорошо работает лечение нормальным иммуноглобулином. Иммуноглобулин человеческий нормальный может одновременно снизить аутоиммунную агрессию к соединительной ткани (снизить активность воспаления в суставах) и подавить инфекцию, провоцирующую воспаление.

У нас накоплен большой позитивный опыт использования препаратов иммуноглобулина для лечения:

  • болезни Бехтерева – анкилозирующего спондилоартрита,
  • ревматоидного артрита,
  • системной красной волчанки,
  • реактивного артрита и др.

Иммуноглобулины – это антитела, взятые от большого количества доноров (по стандарту – несколько тысяч). В иммуноглобулинах есть антитела практически ко всем инфекциям, с которыми человек встречается на протяжении жизни. При этом иммуноглобулин тормозит аутоиммунное воспаление. Также иммуноглобулины могут связывать некоторые аутоагрессивные факторы иммунной системы.

Иммуноподавляющая (иммуносупрессивная, гормональная) терапия, принятая в лечении ревматических заболеваний,  подавляет не только звенья иммунитета, агрессивные к соединительной ткани, но и противомикробный и противовирусный иммунитет. В итоге может активизироваться инфекция, которая провоцирует дальнейшие обострения аутоиммунного заболевания. Иммуноглобулины могут быть использованы и для лечения аутоиммунных заболеваний, когда есть повышенная агрессия иммунитета к соединительной ткани, и для лечения сопутствующей инфекции.

Три основных варианты использования иммуноглобулина для внутривенного введения:

  • Применение иммуноглобулина для внутривенного введения может быть полноценным базисным лечением. Иммуноглобулины в чистом виде обладают антиаутоиммунными свойствами т.е. донорские иммуноглобулины подавляют продукцию своих «плохих» иммуноглобулинов и помогают бороться с микробами.  В то же время в донорских иммуноглобулинах нет антител реактивных к собственным тканям т.к. они взяты у здоровых доноров.
  • Если без применения иммуносупрессивной терапии не обойтись, мы предложим провести ее под прикрытием донорских иммуноглобулинов. Так намного безопаснее.
  • Совместное применение ВВИГ и классической базисной иммуносупрессивной терапии. Это вариант, когда можно обойтись меньшими дозами иммуноглобулинов (существенная экономия в деньгах), и в то же время избежать чрезмерного подавления иммунитета, справиться с инфекциями, снизить риски обострения основного ревматического заболевания.

К какому специалисту обращаться в нашей клинике: вы можете обратиться в врачу ревматологу или иммунологу.

Базисная терапия. Делагил, Сульфасалазин, Плаквенил, Азатиоприн, Метотрексат, Циклофосфан, Ремикейд, Инфликсимаб, Хумира и другие

Базисная терапия используется для лечения аутоиммунных болезней, когда воспаление суставов и других тканей, обусловлено избыточной агрессивностью иммунитета к собственному организму. Симптомы болезни появляются после того, как иммунитет распознает какую-либо ткань организма как чужеродную. Продолжительное лечение невысокими дозами специальных «антиаутоиммунных» препаратов называется базисной терапией. Препараты для базисной терапии угнетают продукцию в организме агрессивных иммунных клеток и других агентов воспаления (провоспалительные цитокины, антитела и др.). В процессе базисной терапии проявления аутоиммунного заболевания становятся мягче или исчезают полностью. Эффект от базисной терапии обычно наступает не сразу, а спустя две недели или более.

Препараты для базисной терапии мы подбираем исходя из особенностей течения заболевания именно в Вашем случае. Препараты выбора для базисной терапии: Делагил, Сульфасалазин, Плаквенил, Азатиоприн, Метотрексат, Циклофосфан, Ремикейд, Инфликсимаб, Хумира и другие.

Базисная терапия ревматоидного артрита, системной красной волчанки или другого аутоиммунного заболевания может проводиться под лабораторным контролем и только после обследования. Вместе с аутоиммунным заболеванием базисная терапия тормозит работу противоинфекционного иммунитета. Отсюда основной риск базисной терапии – развитие инфекций из-за подавления иммунитета к ним. Поэтому до назначения базисной терапии мы проверим Вас на носительство инфекций. Если инфекции будут обнаружены, потребуется некоторое время на лечение инфекционного процесса. Иногда противоинфекционное лечение можно сочетать с базисной терапией. Инфекционный фон подлежит проверке и по ходу базисной терапии. Для профилактики и лечения инфекций удобно использовать .

Самые известные аутоиммунные ревматические болезни, при которых мы используем базисную терапию:

  • ревматизм
  • ревматоидный артрит
  • болезнь Бехтерева / анкилозирующий спондилоартрит
  • системная красная волчанка
  • псориатический артрит
  • реактивный артрит
  • васкулит

Чтобы «не перестараться» с подавлением иммунитета, доза, обычно, повышается постепенно, с периодическим контролем анализа крови. Затем выработка агрессивных иммунных факторов снижается, но уже выработанные воспалительные агенты еще некоторое время продолжают атаковать организм, затем воспаление затихает.

Как долго продолжается прием лекарства?
Базисная терапия ревматоидного артрита или другого аутоиммунного заболевания может продолжаться от нескольких месяцев до нескольких лет. Возможно, мы будем менять дозы или препараты по ходу лечения, исходя из результатов контрольных лабораторных исследований.

Перед началом базисной терапии мы выполняем лабораторные анализы, чтобы определиться с исходными показателями агрессивности иммунитета, функции печени и почек, наличия инфекций. По ходе лечения эти показатели периодически отслеживаются – это основа безопасности лечения.

Обязательная профилактика инфекций при базисной терапии
Особое внимание мы уделяем сопутствующим инфекциям. Так или иначе, препараты для базисной терапии приводят к некоторому снижению иммунитета

И Ваша сопротивляемость болезнетворным микробам может пострадать. Если Вы, до базисной терапии, были носителем скрытой (или явной) инфекции, на фоне лечения микроорганизмы могут размножиться. Результат – микробное или вирусное воспаление где-либо (кишечник, миндалины, околоносовые пазухи, бронхи, почки, простата и др.). Чаще всего инфекционные осложнения при базисной терапии – это герпес, молочница, частые респираторные инфекции. В большинстве случаев можно справиться с ними, не отменяя базисную терапию.