Провера

Побочные эффекты препарата Депо-провера

При применении в онкологиимочеполовая система: нарушения менструального цикла (нерегулярность, увеличение или уменьшение продолжительности), аменорея, нарушения цервикальной секреции, продолжительная ановуляция;молочная железа: галакторея, мастодиния, повышенная чувствительность;ЦНС: судороги, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная утомляемость, головная боль, снижение концентрации внимания, бессонница, повышенная возбудимость, сонливость, нарушения зрения;пищеварительный тракт и печень: запор, диарея, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, сухость в рту;сердечно-сосудистая система: инфаркт мозга и миокарда, сердечная недостаточность, повышение АД, пальпитация, тахикардия, тромбоэмболии (в том числе легочной артерии), тромбоз артерий сетчатки, тромбофлебит;кроветворение: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов;кожа и слизистые оболочки: акне, алопеция, гирсутизм, кожный зуд, сыпь, крапивница;аллергические реакции: анафилаксия;прочие: боль в месте введения, периферические отеки/задержка жидкости в организме, лихорадка, изменение массы тела.
При применении в гинекологиимочеполовая система: нарушение менструального цикла (нерегулярность, увеличение или уменьшение продолжительности), аменорея, нарушения цервикальной секреции, продолжительная ановуляция;молочная железа: галакторея, мастодиния, повышенная чувствительность;ЦНС: судороги, депрессия, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, сонливость;пищеварительный тракт и печень: холестатическая желтуха, тошнота;метаболизм: снижение толерантности к глюкозе;сердечно-сосудистая система: тромбоэмболические осложнения;кожа и слизистые оболочки: акне, алопеция, гирсутизм, кожный зуд, сыпь, крапивница;аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилаксия;прочие: боль в месте введения, периферические отеки/задержка жидкости в организме, лихорадка, изменение массы тела.
При использовании для контрацепциимочеполовая система: нарушение менструального цикла (нерегулярность, увеличение или уменьшение продолжительности), аменорея, лейкорея, боль в области таза, продолжительная ановуляция, вагинит;молочная железа: галакторея, мастодиния, повышенная чувствительность;ЦНС: судороги, депрессия, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, сонливость;пищеварительный тракт и печень: боль или дискомфорт в животе, метеоризм, нарушение функции печени, желтуха, тошнота;сердечно-сосудистая система: тромбоэмболические осложнения;кожа и слизистые оболочки: акне, алопеция, гирсутизм, кожный зуд, сыпь, крапивница;аллергические реакции: анафилаксия;прочие: снижение либидо, аноргазмия, задержка жидкости, приливы крови, лихорадка, изменение массы тела.
При использовании стерильной водной суспензии
анафилаксия и анафилактоидные реакции, тромбоэмболические нарушения;ЦНС: нервозность, бессонница, сонливость, утомляемость, депрессия, головокружение и головная боль;кожа и слизистые оболочки: крапивница, зуд, сыпь, акне, гирсутизм и алопеция;мочеполовая система: дисфункциональное маточное кровотечение, кровомазание, аменорея, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, бели, приливы крови, боль внизу живота;ЖКТ: боль или непрпиятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.опорно-двигательный аппарат: астения, судороги икроножных мышц, боль в спине и суставах.
молочные железы: болезненность, галакторея.прочие: гипертермия, изменения массы тела, лунообразное лицо.

Применение препарата Депо-провера

Онкология
Рак молочной железы
Рекомендуемая схема введения Депо-Провера — 500–1000 мг/сут в/м на протяжении 28 дней, после чего переходят на поддерживающую дозу — 500 мг 2 раза в нед до тех пор, пока лечение остается эффективным.Рак эндометрия и почки
Рекомендуемая начальная доза — 400–1000 мг в/м 1 раз в неделю. Если на протяжении нескольких недель или месяцев наступило улучшение состояния и достигнута стабилизация процесса, можно перейти на поддерживающую терапию в дозе 400 мг 1 раз в месяц.Метастазирующий рак предстательной железы
В начальной дозе по 500 мг в/м 2 раза в нед на протяжении 3 мес, затем поддерживающая терапия — по 500 мг 1 раз в нед.
Гинекология Применение комбинированной эстроген/прогестиновой терапии у женщин в постменопаузе должно быть ограничено коротким периодом времени с учетом показаний и риска в каждом конкретном случае, и должно периодически контролироваться.Эндометриоз
В/м по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед на протяжении 6 мес.Вазомоторные проявления в период менопаузы
В/м по 150 мг 1 раз в 12 нед.Контрацепция
Перед введением флакон следует энергично взболтать до получения однородной суспензии. Рекомендуемая доза составляет 150 мг в/м (в ягодичную или дельтовидную мышцу) каждые 3 мес. Первую инъекцию выполняют на протяжении первых 5 дней нормального менструального цикла; или через 5 дней после родов, если женщина не кормит грудью; или после прекращения кормления грудью; или через 6 нед после родов в случае невозможности отказа от грудного вскармливания. Для обеспечения надежной контрацепции следующие инъекции необходимо проводить с интервалом 12 нед (но не более 89 дней).
Перед применением одноразовый шприц следует встряхнуть до получения однородной суспензии. Снять со шприца защитный колпачок. Соблюдая требования асептики, надеть иголку на шприц. Снять защитный колпачок с иголки. Шприц готов к применению.

Фармакологические свойства препарата Депо-провера

Медроксипрогестерона ацетат (17-альфа-гидрокси-6-альфа-метилпрогестерона ацетат) относится к гестагенам (прогестинам) и является производным прогестерона. Препарат не обладает эстрогенной активностью, его андрогенная активность минимальна. Депо-Провера в соответствующих дозах угнетает секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста. При применении соответствующих доз препарата у мужчин происходит угнетение функции клеток Лейдига (угнетается образование эндогенного тестостерона).
Противоопухолевое действие препарата Депо-Провера в терапевтических дозах при гормонзависимых злокачественных новообразованиях может быть связано с его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.
Медроксипрогестерона ацетат, как и прогестерон, имеет пирогенное действие. При применении в очень высоких дозах, которые используются в терапии некоторых видов рака (500 мг/сут и выше), может проявляться кортикостероидная активность.
После в/м введения медроксипрогестерона ацетата его высвобождение происходит медленно, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций препарата в плазме крови. Время достижения максимальной концентрации после в/м инъекции составляет приблизительно 4–20 дней. Однако медроксипрогестерона ацетат определяется в крови даже через 7–9 мес после в/м введения. Почти 90–95% медроксипрогестерона ацетата связывается с белками. Объем распределения составляет 20±3 л. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ и выделяется в грудное молоко. В настоящее время описано много метаболитов медроксипрогестерона ацетата. Период полувыведения после в/м введения составляет 6 нед. Медроксипрогестерона ацетат выводится в основном с желчью и калом. Приблизительно 44% препарата в неизмененном виде выделяется с мочой.