Достинекс

Фармокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

Css достигается через 4 недели терапии вследствие длительного периода полувыведения. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8&beta—карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Особенности препарата

Достинекс относится к лекарственным средствам, которые способствуют подавлению выработки гормона пролактина. Именно он отвечает за выработку грудного молока. Но при этом препарат не относится к гормональным средствам.

Благодаря своему составу, он блокирует дофаминовые рецепторы, которые выделяются гипофизом.

Достинекс для прекращения лактации — это грубое вмешательство в физиологию человека.

Воздействие таблеток происходит очень быстро. Практически через 3 часа после приёма таблетки объём молока начинает уменьшаться.  Для полного прекращения лактации потребуется курс в 14–21 день.

Параллельно прекращению процесса лактации происходит восстановление менструального цикла, если этого не произошло ранее.

У Достинекса очень обширный перечень противопоказаний для применения.

Прежде чем прекращать лактацию с использованием медикаментозных средств, стоит взвесить все за и против.

Если есть возможность продолжить грудное вскармливание, то обязательно стоит это сделать. Иногда, например, во время болезни, целесообразно проводить сцеживание, а затем продолжить грудное вскармливание.

Нет ни одной ситуации, когда применение таблеток для подавления лактации было бы единственным способом помочь уменьшить выработку молока.

Почему выбирают именно Достинекс?

Врачи назначают применение Достинекса для прекращения лактации в большинстве случаев, потому что они либо не знают как можно плавно уменьшить лактацию, либо им лень заниматься вашей проблемой.

Доктора обычно говорят, что у этого препарата якобы строго избирательное действие, и во время приёма действующие компоненты таблеток не влияют на базальную секрецию других гормонов.

Задумайтесь, почему этот препарат запрещён во всех развитых странах, и лишь в  России его спокойно назначают кормящим женщинам?

Принимая препарат, женщина должна строго  учитывать инструкцию по применению Достинекса для прекращения лактации, иначе последствия могут быть очень плачевными, вплоть до летального исхода.

Вы готовы так рисковать?

Особые указания по применению препарата Достинекс

Общие.
Как и другие алкалоиды спорыньи, Достинекс с осторожностью применяется у пациентов с тяжелыми сердечно–сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвой желудка или желудочно–кишечными кровотечениями, или с тяжелыми психическими заболеваниями в анамнезе.
Печеночная недостаточность.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые продолжительное время применяют Достинекс, необходимо применять наиболее низкие дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child–Pugh класс C), которые применяли однократную дозу 1 мг наблюдается повышения AUC в отличие от здоровых лиц и пациентов с легкими формами печеночной недостаточности.
Постуральна гипотензия.
В период применения Достинекса у пациентов наблюдалась постуральная гипотензіия

Поэтому нужно с осторожностью применять его с препаратами, которые снижают АД.
Фиброзы/вальвулопатии.
Были зафиксированы случаи возникновения плеврального выпота/легочного фиброза и вальвулопатии у пациентов, которые применяли производные спорыньи, в том числе и при продолжительном применении каберголина. Некоторые случаи касались пациентов, которые раньше применяли агонисты допамина. Поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам, у которых на данный момент клинические симптомы (или наличие их в анамнезе) респираторных и сердечно–сосудистых заболеваний, связанных с фиброзом тканей. Известно, что у пациентов, которые применяли Достинекс, возможно появление плеврального эксудата или фиброза, на фоне повышения СОЭ. При немотивированном повышении СОЭ пациентам рекомендовано рентгенологическое обследование легких. Определение уровня сывороточного креатинина также может быть использовано, как вспомогательный метод в диагностике фиброзных заболеваний.
Прекращение применения каберголина в случае возникновения плеврального випота, легочного фиброза или вальвулопатии приводит к регрессии клинических симптомов.
К началу лечения каберголином всем пациентам рекомендовано пройти кардиологическое обследование, включая эхокардиограмму, для оценки наличия латентных форм патологий клапанов сердца. В дальнейшем рекомендовано регулярно проводить клиническую диагностику для мониторинга развития заболеваний клапанов или фиброза (физикальное обследование, рентгенография, эхокардиография, КТ–сканирование).
Нарушение сна/внезапное засыпание.
Применение каберголина служит причиной сонливости. Агонисты допамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. В случае появления таких случаев необходимо снизить дозу или прекратить лечение.
Предупреждение/угнетение физиологической лактации.
По аналогии с другими препаратами рожек, Достинекс могут применять больные гипертензией, вызванную беременностью преэклампсию или послеродовую гипертензию, только в случае, когда польза от применения препарата преобладает возможный риск. Разовая доза 0,25 мг Достинекса не должна превышать у женщин в период послеродовой лактации (в случае ее угнетения) для предотвращения постуральной гипертензии.
Лечение гиперпролактинемии.
Перед началом лечения гиперпролактинемии Достинексом нужно провести диагностику гипофиза. Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 нед на протяжении периода аменореи и после каждого восстановления менструаций, если их задержка составляет больше 3 дней. Женщинам рекомендуется применять средства механической контрацепции на протяжении терапии Достинексом и после его отмены до возвращения ановуляции. Женщины, которые беременели, должны постоянно наблюдаться относительно появления симптомов увеличения гипофиза, поскольку возможно восстановление клинических проявлений опухоли гипофиза.
Психические растройства.
У пациентов, которые применяют антагонисты допаминовых рецепторов, в том числе и Достинекс, фиксировались случаи развития патологической склонности к азартным играм, увеличению либидо и гиперсексуальность. Обычно эти эффекты обратимы после прекращения терапии.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациенты, которые применяют каберголин и склонны к сонливости, должны быть проинформированы о необходимости воздержаться от управления автомобилем или работы, которые требует повышенного внимания, за исключением пациентов, которые способны преодолеть случаи сонливости, в связи с тем, что это может привести к получению серьезных травм или даже смерти пациента или окружающих.

Фармакология

Каберголин образован на основе эрголина. Обладает ярким и продолжительным пролактинснижающим действием.

По данным проведенных испытаний на здоровых и страдающих гиперпролактинемией женщинах, количество пролактина в плазме сокращается в пределах 3 часов после приема лекарства, результат удерживается от недели до месяца, у женщин после родов – от двух недель до месяца.

Каберголин не оказывает воздействие на выделение гормонов гипофиза и кортизола, так как его влияние строго селективно. Пролактинснижающий эффект Достинекса основывается на дозировке, которая влияет на яркость и срок действия.

Дозировки

Внутрь, во время еды. Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0, 5 мг), в первый день после родов. Подавление установившейся лактации: по 0, 25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса не должна превышать 0, 25 мг. Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0, 5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0, 5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0, 5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0, 25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4, 5 мг в неделю. В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (например, по 0, 25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0, 25 мг в неделю каждые две недели). Побочное действие: &nbspВ ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0, 25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов- из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов. Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин- при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.

Побочные явления возникали, в основном, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов- из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% пациентов.

Лабораторные показатели: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко- у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Взаимодействия препарата Достинекс

Не отмечено взаимодействия при сопутствующей терапии метилэргоновина малеатом в ранние сроки беременности. Несмотря на то что данные о взаимодействии Достинекса с другими алкалоидами спорыньи отсутствуют, одновременное назначение этих препаратов на протяжении продолжительного времени не рекомендуется

Поскольку эффект Достинекса реализуется путем прямой стимуляции допаминових рецепторов, не рекомендуется одновременное назначение антагонистов допамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), поскольку это может уменьшить клиническую эффективность Достинекса.
При приеме Достинекса может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому Достинекс следует с осторожностью назначать одновременно с другими лекарственными средствами, снижающими АД

Как правильно отлучить малыша от груди

Правильное отлучение от груди должно проходит постепенно.

Сначала стараются сократить дневное прикладывание к груди, постоянно завлекая и заигрывая ребёнка.

Постепенно кормление сводится только к засыпанию и пробуждению с грудью. Здесь и начинается самый сложный этап.

Затем следует отучать от дневного или ночного прикладывания перед сном – всё зависит от того, какое укладывание даётся ребёнку легче.

Важно! Отлучение от груди должно проходить постепенно, чтобы не навредить малышу, так как резкий отказ от кормления может привести к психологической травме. Подробнее о методике мягкого завершения грудного вскармливания  смотрите интернет-курс Формула отлучения: как кормить грудью после года и мягко завершить грудное вскармливание>>>

Подробнее о методике мягкого завершения грудного вскармливания  смотрите интернет-курс Формула отлучения: как кормить грудью после года и мягко завершить грудное вскармливание>>>

Если требуется резкое прекращение грудного вскармливания

Даже в ситуации, когда нужно прекратить грудное вскармливание в более короткие сроки по медицинским или другим показаниям, вовсе не обязательно использовать препараты для подавления лактации Достинекс.

Выработка молока угасает сама собой, если сосание груди сводится к нулю.

Здесь можно воспользоваться следующими советами:

  1. При наполнении груди вы можете подцеживать её до облегчения, но не полностью.
  2. В ночное время грудь не сцеживается.
  3. Можно пить отвары из трав, которые способствуют снижению молокообразования (мята, шалфей).

Важно! В период прекращения лактации следует постоянно обследовать грудь на наличие уплотнений, чтобы не возникло лактостаза или мастита

Показания к применению препарата Достинекс

Предупреждение/угнетение физиологической лактации.
Назначают для предотвращения физиологической послеродовой лактации или подавления установившейся лактации.
Лечение гиперпролактинемии.
Достинекс назначают также для лечения гиперпролактинемии, проявляющейся нарушением менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), бесплодием, галактореей у женщин или импотенцией, снижением либидо у мужчин. Достинекс показан для лечения пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномами), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла, являющимися основными патологическими состояниями, ассоциированными с гиперпролактинемией.

Нежелательные реакции

Медсредство переносится пациентами обычно хорошо. При назначении Достинекса для прекращения или подавления выделения молока часто отмечаются такие реакции: головокружение, понижение кровяного давления, цефалгия, болезненность в эпигастральной зоне. Данная симптоматика выражена незначительно и в скорости прекращается.

При лечении гиперпролактинемии отмечают головокружение, цефалгию, тошноту, диспепсические проявления, болезненность в животе, воспаление слизистой оболочки желудка, запор, боль в грудных железах, депрессивное состояние, ощущения жара в лице, сильное снижение кровяного давления, нарушение чувствительности. Указанные симптомы выражены несильно, быстро прекращаются. Чаще они появляются в первые 2 недели использования Достинекса.

Фармакокинетика

Быстрое всасывание каберголина происходит в пищеварительном тракте, после которого наибольшее скопление его в плазме наблюдается через 0,5-4 часа, связываясь с белками плазмы крови на 41-42%.

Время выведения каберголина из организма на половину у здоровых добровольцев достигает 63-68 часа, а у страдающих гиперпролактинемией – 79-115 часов. В силу продолжительного этапа выведения фармсредства равновесная концентрация устанавливается за месяц. В течение 10-дневного периода в моче отслеживается 18%, а в кале 72% от используемой дозы Достинекса, притом, что в моче неизменного медсредства остается 2-3%.

Каберголин метаболизируется и накапливается в моче в виде 6-аллил-8ß-карбокси-эрголина до 4-6% от принятого средства. Три других остаточных субстанции после метаболизма, наблюдаемые в моче, занимают до 3%. Доказано, что метаболиты не оказывают весомого влияния и не подавляют выделение пролактина сравнительно с каберголином.

Как влияет на ребёнка резкое отлучение от груди

Однако не каждая мама готова кормить до такого возраста и начинает действия по сворачиванию лактации гораздо раньше.

Раннее прекращение грудного вскармливания  может отрицательно сказаться на состоянии здоровья ребёнка, ведь в грудном молоке содержатся необходимые вещества, которые не встретишь ни в одном детском питании.

Именно они обеспечат правильный рост крохи.

В составе грудного молока есть иммуноглобулины, которые гарантируют укрепление иммунитета. Они покрывают слизистую желудка, не допуская попадания внутрь болезнетворных бактерий.

Уже в 6 месяцев малышу можно начинать вводить различные продукты, но при этом мамино молоко остаётся еще основным продуктом питания вплоть до года.Читайте подробнее о кормлении ребёнка грудью после 1 года>>>

Если ребенок плохо ест обычную еду – это не повод прекращать кормление. Ситуацию это не улучшит, а вот добавить вам беспокойства вполне сможет.

Если у ребёнка нет интереса к еде, то нужно его восстановить. Смотрите курс Едим с удовольствием: возвращаем здоровый аппетит ребёнку>>>

Да и в психологическом плане резкое отлучение ребёнка влияет на психику, так как малыш лишается дополнительной связи с мамой. Это очень сложная стрессовая ситуация.

Поэтому способы, которые использовали наши бабушки, например, уехать от ребёнка на несколько дней, приведёт к еще большим проблемам.

Так как у малыша не будет и мамы и грудного молока, что само по себе уже сильный стресс.

Метод применения, дозирование

Согласно инструкции по применению рекомендуется принимать таблетки вместе с едой.

Устранение лактации: одноразово 1 мг на протяжении 24 часов после родов.

Для подавления сформировавшейся лактации: дважды в сутки по 0,25 мг каждые 12 часов 2 дня подряд. Для снижения опасности возникновения постуральной гипотонии у матерей, кормящих грудью, одноразовую дозу фармсредства не дозволено поднимать больше 0,25 мг.

Терапия расстройств, появившихся вследствие гиперпролактинемии: первоначальная доза 0,5 мг раз в 7 дней или прием разделяют на 2 раза (по 0,5 таблетки в выбранные дни, например, среда-суббота). Недельную дозу поднимают плавно на 0,5 мг с перерывом в месяц до получения необходимого лечебного результата. В среднем недельная доза для лечения – 1 мг, но иногда она варьируется от 0,25 до 2 мг в неделю. Недопустимо завышать дозировку больше 4,5 мг в неделю для больных, страдающих гиперпролактинемией.

Особые предписания

Перед началом терапии Достинексом проблем, связанных с повышенным уровнем пролактина в крови, нужно сделать полное обследование гипофиза. Для этого необходимо пребывать под полным врачебным контролем, чтобы назначенная доза имела высокую терапевтическую эффективность. После правильно подобранной терапии и установления требуемой дозировки, ежемесячно проводят контроль содержания в крови гормона пролактина. Показатели нормализуются за 14-30 дней терапии.

Отменив медсредство, может случиться возврат гиперпролактинемии, но некоторые пациентки отмечают стойкий результат в падении концентрации пролактина в крови на несколько месяцев. У многих пациенток сохраняются циклы с овуляцией до полугода. Фертильность и овуляция восстанавливается, поэтому необходим регулярный контроль наступления беременности. Рекомендуется использовать барьерные способы контрацепции на период терапии и до наступления ановуляции после отмены Достинекса. Пациентки, с наступившей беременностью, должны наблюдаться у доктора и своевременно обследовать гипофиз, в котором на период беременности может увеличиться уже имевшаяся опухоль.

Больным с тяжелым расстройством печеночных функций снижают дозировку медсредства Достинекса в случае длительного лечения.

Применение препарата Достинекс

Для предотвращения послеродовой лактации назначают по 1 мг однократно в первый день после родов; для подавления установившейся лактации — 0,25 мг (1/2 таблетки) каждые 12 ч в течение 2 дней.
Лечение гиперпролактинемии: Достинекс принимают 1–2 раза в неделю (например в понедельник или в понедельник и четверг). Начинать прием следует с более низких доз — 0,25 мг (1/2 таблетки) или 0,5 мг (1 таблетка) в неделю и при необходимости повышать дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышать недельную дозу следует постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией использовали дозы до 4,5 мг/нед.
Дозу 1 мг в неделю и выше следует принимать в 2 приема (или чаще) в зависимости от переносимости. При установлении дозы необходимо обследовать пациента для определения минимальной эффективной терапевтической дозы. После того как будет подобран эффективный режим дозирования, желательно регулярно (1 раз в месяц) определять уровень пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 нед лечения.

Противопоказания для приёма

Так как препарат оказывает действие на гормональный фон женщины, есть ряд противопоказаний, которые оговорены в инструкции:

  1. Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, особенно, каберголину.
  2. Заболевания пищеварительной и сердечно-сосудистой системы.
  3. Почечная или печёночная недостаточность.
  4. Послеродовый психоз и другие психические расстройства. Читайте актуальную статью по теме Послеродовая депрессия>>>
  5. Беременность, кормление грудью.
  6. Возраст младше 16 лет, так как исследования по действию препарата на эту возрастную группу не производились.

При приёме Достинекса для прекращения лактации могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • нарушение сна;
  • чувство тошноты;
  • головокружения;
  • боли в области живота;
  • понижение артериального давления.

Если симптомы нарастают, нужно в срочном порядке обратиться к врачу.

Он, по идее, должен был рассказать, как принимать Достинекс для прекращения лактации и оценить вероятность возникновения побочных явлений в вашем случае.