Эбрантил

Способ применения

Для взрослых:

Эбрантил вводят в/в струйно или путем длительной инфузии в положении больного лежа. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД. При гипертоническом кризе, тяжелой форме артериальной гипертензии, артериальной гипертензии, резистентной к терапии, 10-50 мг препарата Эбрантил вводят в/в медленно под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после инъекции. В зависимости от ответа возможна повторная в/в инъекция препарата Эбрантил. Для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью инъекции, используется в/в капельное введение препарата или непрерывная инфузия с помощью перфузатора. Раствор для капельной инфузии готовится следующим образом: 250 мг урапидила (10 ампул препарата Эбрантил раствор для инъекций 25 мг) добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий (например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора глюкозы). Если для введения поддерживающей дозы используется перфузатор, то в 20 мл препарата Эбрантил раствор для инъекций (100 мг урапидила) вводят в шприц перфузатора и разводят до 50 мл совместимым раствором для инфузий. Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил на 1 мл раствора для инфузии. Скорость в/в капельного введения зависит от индивидуальной реакции АД. Рекомендуемая начальная скорость — 2 мг/мин. Поддерживающая доза, в среднем, составляет 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2.2 мл). Для контролируемого снижения АД при его повышении во время и/или после хирургической операции препарат используется в виде капельной инфузии или в виде непрерывной инфузии с помощью перфузатора для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью инъекции. Схема дозирования: Проводят в/в инъекцию 25 мг препарата Эбрантил. Если АД снижается через 2 мин, то для стабилизации его проводят в/в инфузию. Если через 2 мин после проведения в/в инъекции АД остается на прежнем уровне, проводят повторную в/в инъекцию 25 мг Эбрантила. Если АД снижается через 2 мин после повторной инъекции, проводят в/в инфузию с начальной дозой до 6 мг в 1-2 мин и последующим уменьшением дозы. Если же через 2 мин после проведения повторной в/в инъекции АД остается на прежнем уровне, то препарат Эбрантил вводят в дозе 50 мг в/в медленно. Если ранее использовались другие антигипертензивные средства, то Эбрантил можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовали ранее введенные препараты. Дозу препарата Эбрантил следует соответственно уменьшить. Чрезмерно быстрое снижение АД может привести к брадикардии или остановке сердца. После одновременного применения с парентеральной терапией возможен переход на поддерживающее лечение капсулами пролонгированного действия Эбрантил (рекомендуемая начальная доза 60 мг 2 раза/сут) или другими пероральными антигипертензивными препаратами. Курс лечения продолжительностью 7 дней является безопасным и, как правило, достаточным для применения парентеральной антигипертензивной терапии. При повторном повышении АД парентеральную терапию можно повторить

При применении антигипертензивных препаратов у пациентов пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена

Фармакологические свойства препарата Эбрантил раствор для инъекций

Фармакодинамика. Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического АД путем снижения ОПСС.
ЧСС остается практически неизменной. Сердечный выброс не меняется; снижение сердечного выброса происходит вследствие увеличения постнагрузки.
Урапидил обладает центральным и периферическим механизмом действия. На периферии преимущественно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.
В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в рефлекторной регуляции тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил не влияет на углеводный обмен, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.Фармакокинетика. После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: вначале фаза быстрого снижения, затем фаза медленного снижения.
Период полураспределения составляет около 35 мин, объем распределения — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Основная часть урапидила метаболизируется в печени.
50–70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного соединения) выводится с мочой, остальное — с калом в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
Период полувыведения препарата после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связь с белками плазмы крови составляет 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет отсутствие лекарственного взаимодействия урапидила с другими препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы крови.
У пациентов пожилого возраста, а также с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижается, а период полувыведения увеличивается.
Препарат проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Особые указания по применению препарата Эбрантил раствор для инъекций

С особой осторожностью следует применять препарат:

  • при сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией (стеноз аорты или митральный стеноз, эмболия легочной артерии, снижение сердечной функции при заболеваниях перикарда);
  • пациентам с нарушением функции печени;
  • пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек;
  • пациентам пожилого возраста;
  • пациентам, которые параллельно применяют циметидин (см. ).

Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.Период беременности и кормления грудью. Препарат во время беременности может применяться только после тщательной оценки пользы/риска для беременной и плода, так как клинические данные относительно применения препарата у женщин в III триместр беременности ограничены и отсутствуют при применении в I–II триместр беременности.
Препарат не следует применять в период кормления грудью.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложной техникой

Это особенно важно в начале лечения, при отмене лекарственного средства или при приеме алкоголя.Несовместимость. Эбрантил, р-р для инъекций не следует смешивать со щелочными р-рами для инъекций или инфузий в связи с потемнением или выпадением пластинчатого осадка в р-ре вследствие кислотных свойств урапидила