Эгилок®

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метопролол — β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объёма и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата метопролола сукцината пролонгированного действия, наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме крови, клинически препарат характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний лёгких при необходимости можно назначать метопролол сукцинат пролонгированного действия в сочетании с β2— адреномиметиками.

При совместном применении с β2-адреномиметиками метопролол сукцинат в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм.

Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч, как в положении лёжа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракцией сердечного выброса (≤ 40), включавшем 3991 пациента) метопролол сукцинат показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам NYHA). Также терапия с применением метопролола сукцината показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объёмов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения метопрололом сукцинатом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом сукцинатом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Что за лекарство — Эгилок?

Таблетки Эгилок производятся компанией «Эгис-Рус» (Венгрия), включаются в фармакологическую группу бета-блокаторов, стоят 140 рублей за 30 штук с дозировкой 100 мг. В составе присутствует метопролол — кардиоселективный бета-блокатор — в форме метопролола тартрата (выполнен на основе солей винной кислоты). Также в продаже можно встретить таблетки с дозировкой 25 и 50 мг в упаковках по 30 и 60 штук.

Список вспомогательных веществ выглядит так:

  • натрия карбоксиметилкрахмал;
  • диоксид кремния;
  • магния стеарат;
  • повидон;
  • целлюлоза.

Активное вещество приводит в норму работу симпатической системы, чем подавляет силу ее воздействия на функцию сердца. Также метопролол борется с аритмией, быстро понижая частоту биения сердца, сердечный выброс. На фоне таких эффектов артериальное давление нормализуется или снижается, причем в любом положении пациента и на значительный срок. Это обусловлено не резким, а медленным понижением сосудистого сопротивления. Параллельно при курсовом приеме Эгилока уменьшается вес, объем левого желудочка, его работа оптимизируется. Прочие положительные эффекты лекарства:

  • уменьшение риска сердечной смерти;
  • снижение опасности инсульта, инфаркта;
  • лечение ИБС за счет минимизирования потребности миокарда в кислороде;
  • улучшение кровообращения;
  • лучшее усвоение кислорода.

Метопролол дает меньше побочных действий, нежели неселективные бета-блокаторы, практически не влияет на выработку инсулина, углеводный обмен, не провоцирует приступов внезапного снижения сахара. После 1-2 лет приема препарат также регулирует уровень холестерина.

Побочные эффекты препарата Эгилок

Снижение ЧСС, АД. Возможны также нарушение АV-проводимости, симптомы сердечной недостаточности, депрессия. Могут возникать такие побочные явления, как утомляемость, головная боль, головокружение, нарушение сна. Во многих случаях эти явления временные и при снижении дозы препарата исчезают самостоятельно.
Редко возникают неспецифичные кожные реакции и похолодение конечностей, рвота, диарея, запор, бронхоспазм, тромбоцитопения, нарушение функции печени.
Если возникли какие-либо другие побочные явления, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Фармакологические свойства

Суть воздействия Эгилока на сердце заключается в подавлении бета-адренорецепторов первой группы. Благодаря применению лекарства происходит парасимпатическое воздействие, достигается понижение силы сокращений сердечной мышцы, их частоты. Вследствие этого снижается артериальное давление, нормализуется сердечный ритм.

Клиническими исследованиями апробировано использование метопролола для терапии пациентов с артериальной гипертензией. Продолжительное лечение активизирует диастолическую функцию сердца за счет сокращения массы левого желудочка. Эгилок нормализует уровень кровяного давления у этой группы пациентов в горизонтальной и вертикальной позе. Постепенно сокращается общее периферическое сопротивление сосудов, поэтому антигипертензивный эффект устанавливается на длительное время.

Статистические данные показывают, что при назначении метопролола пациентам мужского пола с начальными и умеренными проявлениями артериальной гипертонии, препарат понижает уровень смертности от инфарктов и инсультов.

Используя Эгилок длительное время, больные наблюдают улучшение общего состояния. Улучшается снабжение сердца кровью и усвоение миокардом кислорода. Пациентам со стенокардией метопролол сокращает длительность, тяжесть и количество сердечных приступов.

Благодаря приему метопролола на любой стадии инфаркта оказывает исцеляющее воздействие на сердце, в постинфарктном периоде лечение с препаратом Эгилок снижает вероятность летального исхода, повторного возникновения инфаркта. Это воздействие связано с предотвращением фибрилляции левого и правого желудочка.

Противопоказания

Запрещено употреблять Эгилок больным, у которых есть:

  • индивидуальная непереносимость к метопрололу или любым другим ингредиентам;
  • проблемы с сердцем или проблемы с сердечным ритмом;
  • сердечная недостаточность, или лечение, увеличивающее сокращаемость сердца;
  • серьезные проблемы с кровообращением;
  • низкий сердечный ритм;
  • пониженное давление крови;
  • повышение кислотности крови;
  • астма или хроническое обструктивное заболевание легких;
  • высокое артериальное давление из-за редкого новообразования, расположенного в одном из надпочечников;
  • сердечная недостаточность, и артериальное давление падает ниже 100 мм рт.ст.

Будьте особенно осторожны с лекарством Эгилок, если вы получаете лечение чтобы уменьшить аллергические реакции. Препарат может повысить восприимчивость к аллергенам.

Применение препарата Эгилок

При АГ (артериальная гипертензия) начальная доза Эгилока Ретард составляет 50 мг/сут в 1 прием. Суточную дозу можно постепенно повышать до 100–200 мг в 1 прием. Эгилок Ретард можно применять с другими гипотензивными средствами для повышения гипотензивного эффекта.
Для лечения стенокардии доза составляет 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим титрованием дозы до клинически оптимальной. При необходимости дозу можно повышать до 100–200 мг в 1 прием. Эгилок Ретард можно применять с другими антиангинальными препаратами.
При сердечной недостаточности начальная доза составляет 25 мг/сут. В случае необходимости каждые 2 нед дозу можно повысить до 50 мг, еще через 2 нед — до 100 мг, при необходимости через 2 нед до 200 мг.
При аритмии начальная доза составляет 50–200 мг/сут в 1 прием.
После инфаркта миокарда с целью его вторичной профилактики доза подбирается индивидуально под контролем ЧСС и АД.
Для профилактики приступов мигрени обычная доза — 100–200 мг/сут в 1 прием. Таблетки принимают 1 раз в сутки (утром), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать также с пищей или натощак.

Аналоги и взаимодействие

Среди аналогов есть иные средства на основе метопролола, но некоторые препараты включают прочие компоненты, потому самостоятельно менять назначенное средство нельзя:

Препарат Состав Цена, рубли
Метопролол Метопролол 20
Метокард Метопролол 65
Беталок Метопролол 140
Гипотэф Метопролол, эналаприл, эндапамид, винпоцетин 450
Логимакс Метопролол, фелодипин 900

Эгилок взаимно усиливает действие прочих противогипертонических средств. Более выраженные побочные действия развиваются при одновременном приеме блокаторов кальциевых каналов

Осторожность следует соблюдать при комплексном приеме с антиаритмиками — есть риск развития брадикардии, сердечных блокад

Инструкция Эгилока

Согласно аннотации, таблетки нужно принимать внутрь, от пищи порядок терапии не зависит. Пилюлю с любой дозировкой возможно разделить пополам, она имеет удобную риску. Вначале назначают минимальную дозировку, которую затем оставляют прежней или повышают.

В сутки принимают не более 200 мг Эгилока, или 2 таблетки/100 мг. Обычно при гипертонии начальной, средней стадии хватает по 25-50 мг утром, вечером. При тяжелой форме болезни дозу повышают до 100 мг дважды/сутки, либо добавляют иные препараты в другое время или совместно с Эгилоком. Прочие рекомендации по терапии:

  • стенокардия — начало лечения с 25 мг дважды/сутки, после доведение до 25-50 мг 2-3 раза/сутки;

  • перенесенный инфаркт — 100 мг дважды/сутки;
  • аритмии — 25-50 мг дважды/сутки, возможно повышение дозы до 200 мг/день и добавление антиаритмиков;
  • тиреотоксикоз — 200 мг/сутки за 3-4 приема;
  • предупреждение мигрени — по 100 мг утром, вечером.

При запущенной почечной дисфункции препарат не принимают, в остальных случаях нарушения работы почек доза обычная. При поражении печени корректировка дозы тоже не нужна, за исключением ситуаций тяжелой печеночной недостаточности или недавно перенесенных операций на сосудах печени.

Взаимодействия препарата Эгилок

Осторожность необходима при применении препарата одновременно с:

  • верапамилом и дилтиаземом — риск гипотензии, брадикардии, атриовентрикулярной блокады, асистолии;
  • клонидином — прием клонидина необходимо закончить через несколько дней после окончания приема метопролола во избежание развития синдрома отмены;
  • наркотическими средствами — риск развития кардиодепрессивного эффекта;
  • эрготамином — повышается вазоконстрикторный эффект);
  • некоторыми препаратами, влияющими на ЦНС: снотворными — бромазепам, лоразепам;
  • транквилизаторами — хлордиазепоксид, триметацин, тофизопам;
  • три- и тетрациклическими антидепрессантами — циталопрам, моклобемид;
  • нейролептиками — хлорпромазин, трифлупромазин — и алкоголем — риск артериальной гипотензии, влияние на ЦНС;
  • НПВП, например индометацином — возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола;
  • эстрогенами, например норэтиндроном, норгестрелом — антигипертензивный эффект метопролола снижается;
  • гипогликемизирующими пероральными средствами, например хлорпропамидом, глибенкламидом, тольбутамидом и инсулином — усиление их гипогликемического действия, маскировка симптомов гипогликемии;
  • курареподобными миорелаксантами — усиление нервно-мышечной блокады;
  • антагонистами Н2 -рецепторов, например циметидином — возможно повышение биодоступности препарата);
  • рифампицином, барбитуратами, например фенобарбиталом, секобарбиталом, пентобарбиталом — возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола.

Особая осторожность необходима при применении с ганглиоблокирующими препаратами и другими блокаторами β-адренорецепторов, симпатомиметиками, антиаритмическими препаратами I класса

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов в положении «стоя» и «лёжа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и не смертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счёт снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда.

Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приёме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.

При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролол тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приёма метопролола.

Побочные действия

Лекарство хорошо переносится больными, но умеренной тяжести побочные эффекты довольно распространены в начале терапии. Некоторые негативные явления наблюдаются и далее, либо увеличивают выраженность, что вынуждает заменить Эгилок иным лекарством.

Препарат способен снижать концентрацию внимания, вызывать сонливость днем и бессонницу ночью. Он может спровоцировать судороги, депрессию, гипервозбудимость. Сердце может отреагировать брадикардией и развитием гипотонии, возможны обмороки, холод рук и ног, утяжеление сердечных блокад, аритмии. Описаны единичные случаи гангрены у больных с нарушенным периферическим кровообращением.

Со стороны ЖКТ часто наблюдаются запоры, тошнота, сухость во рту. Возможно развитие разных форм аллергических реакций, выпадение волос, обострение псориаза. У многих пациентов наблюдается покашливание, одышка, сухость глаз.

Побочные эффекты

При появлении сыпи, покраснения, отека на лице, опухании губ, языка или горла, затруднении дыхания необходимо срочно обратиться за скорой врачебной помощью. Это симптомы острой аллергической реакции, игнорирование которой может стать причиной необратимых процессов и летального исхода.

Реакция нервной системы на употребление лекарства Эгилок: очень часто усталостью, часто нарушением ориентации в пространстве, головокружением, головной болью, и редко парестезией, мышечными судорогами, депрессией, сонливостью и бессонницей, кошмарами.

Сердце и кровеносная система часто отзывается на воздействие лекарства брадикардией; не часто возникают боли в грудной клетке, одышка, становятся холодными руки и ноги, временное обострение недостаточности сердца; редко бывает аритмия, ухудшение проводимости. Очень редко наблюдаются изменения количества клеток крови (тромбоцитопения, лейкопения).

Пищеварительная система и желудочно-кишечный тракт зачастую отзывается тошнотой, болями в кишечнике, диареей, запорами. Нечасто провоцирует рвоту, редко – сухость во рту, нарушение работоспособности печени, очень редко — гепатит.

На коже не часто бывает крапивница, зуд, обильное потоотделение, редко — светочувствительность, ухудшение или появление кожных заболеваний.

У небольшой группы пациентов наблюдалось нарушения зрения, импотенция (невозможность получить эрекцию), носовые выделения, выпадение волос.

Показания и противопоказания

Эгилок широко применяется при разных формах гипертонии. Он может служить единственным препаратом выбора или участвовать в комплексной терапии гипертонии. Также показанием к применению таблеток Эгилок можно считать стенокардию на фоне ИБС. Лекарство снижает частоту приступов, уменьшает их тяжесть, лечит бессимптомные формы патологии, оптимизирует работоспособность.

Эгилок принимают практически сразу после свершившегося инфаркта в комплексном лечении, также он показан в поздней стадии острого нарушения коронарного кровообращения.

Особенно хорошие результаты средство показывает у больных сахарным диабетом (при инфаркте по сравнению с иными лекарствами). Кроме того, раннее начало приема таблеток понижает риск повторного инфаркта. Прочие показания Эгилока:

  • тахикардия по причине функциональных отклонений в сердечной деятельности;
  • экстрасистолия желудочковая;
  • недостаточность сердца хронической, прогрессирующей формы;
  • кардиомиопатия обструктивная (в комплексе мер);
  • тиреотоксикоз (вместе с иными лекарствами);

  • частые приступы мигрени для их предотвращения.

Лекарство имеет ряд важных противопоказаний. Его нельзя пить при аллергии, непереносимости метопролола или всех бета-блокаторов, при АВ-блокадах 2-3 степени, сниженном ритме (менее 50 ударов), слабости водителя ритма. Также воспрещено лекарство в таких случаях:

  • шок кардиогенный;
  • серьезные формы расстройства кровообращения периферических артерий, вен;
  • возраст менее 18-ти;
  • тяжелые типы бронхиальной астмы;
  • опухоль надпочечников;
  • грудное вскармливание.

С осторожностью проводят терапию при сахарном диабете и любом типе бронхиальной астмы, ХОБЛ, миастении, иных типах сердечных блокад. Также строгая установка, сколько и как пить средство, регулярные обследования понадобятся больным с синдромом Рейно, почечной недостаточностью, псориазом

Применение Эгилока во время беременности возможно по жизненным показаниям, но, в целом, не рекомендуется. Это связано с риском угнетения дыхания, брадикардии у новорожденного. Также в течение 2-3 суток с момента рождения у детей, чьи матери получали лечение Эгилоком, оценивают показатели сахара и давления.

https://youtube.com/watch?v=owxnwr1er1s

Важные указания

При приеме Эгилока важно регулярно измерять давление крови, ЧСС, при диабете — сахар крови. Доза инсулина, сахароснижающих средств на период лечения может увеличиться

Прочие указания для проведения правильной терапии:

  • срочно обратиться к врачу, если ЧСС снижается до 50 ударов и меньше;
  • избирательность действия лекарства понижается при превышении максимальной рекомендованной дозы;
  • при недостаточности сердца вначале добиваются стабилизации его работы, потом приступают к терапии Эгилоком;
  • у больных, склонных к развитию анафилаксии, это состояние может протекать тяжелее на фоне приема Эгилока;

  • резко бросать лечение нельзя, дозу снижают в течение 2 недель, в противном случае развиваются коронарные симптомы.

При ношении контактных линз вследствие сухости глаз может возникать дискомфорт. Необходимо применять капли для дополнительного увлажнения слизистой оболочки. Эгилок способен замаскировать тахикардию, вызванную иными болезнями. Перед любой проводимой операцией нужно предупредить врача о приеме Эгилока, поскольку потребуется подбор специальных форм наркоза.

Передозировка препарата Эгилок, симптомы и лечение

Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, потеря сознания, кома.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при тяжелой гипотензии — агонисты β-адренорецепторов (норэпинефрин) или в/в введение атропина (при брадикардии). При отсутствии эффекта следует назначить дофамин, добутамин. Может быть эффективным глюкагон (1–10 мг). В тяжелых случаях может быть необходима имплантация искусственного водителя ритма. Бронхоспазм устраняют введением в/в β2 -адреномиметиков. Метопролол практически не выводится из организма с помощью гемодиализа.