Фромилид уно 500

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность в условиях in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у пациентов в ходе клинической практики. Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина, в среднем на одно log2 разведение.

Кларитромицин в условиях in vitro высокоактивен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, данная активность кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом. Кроме того, данные в условиях in vitro и in vivo указывают на то, что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий. Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp. так же, как и другие неферментирующие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов, перечисленных ниже микроорганизмов, доказана как в условиях in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания к применению».

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

— Staphylococcus aureus,

— Streptococcus pneumoniae,

— Streptococcus pyogenes,

— Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

— Haemophilus influenzae,

— Haemophilus parainfluenzae,

— Moraxella catarrhalis,

— Neisseria gonorrhoeae,

— Legionella pneumophila.

Другие микроорганизмы:

— Mycoplasma pneumoniae,

— Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Микобактерии:

— Mycobacterium leprae,

— Mycobacterium kansasii,

— Mycobacterium chelonae,

— Mycobacterium fortuitum,

Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori

Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов до начала терапии препаратом. У 4-х пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2-х пациентов — штаммы с умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие в условиях in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность применения кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным):

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

— Streptococcus agalactiae,

— Streptococci (группы С, F, G),

— Viridans group streptococci.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

— Bordetella pertussis,

— Pasteurella multocida,

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

— Clostridium perfringens,

— Peptococcus niger,

— Propionibacterium acnes.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

— Bacteroides melaninogenicus.

Спирохеты:

— Borrelia burgdorferi,

— Treponema pallidum.

Кампилобактерии:

— Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин).

Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Haemophilus influenzae, в отношении которой эффективность метаболита в два раза выше. Исходное соединение и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Haemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от штамма бактерий.

Побочные эффекты препарата Фромилид уно

Возможны тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и боль в животе. Сильная и продолжительная диарея может быть симптомом псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотиков. Могут также развиваться стоматит, глоссит, временное изменение цвета зубов и языка, головная боль, реакции гиперчувствительности (крапивница, анафилаксия, в единичных случаях — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), временное нарушение обоняния и вкуса, парестезия, шум в ушах, временное нарушение слуха, у некоторых пациентов возможны нарушения со стороны ЦНС (головокружение, спутанность сознания, ощущение страха, бессонница, кошмарные сновидения, зрительные или слуховые галлюцинации, умственные расстройства, судороги). Побочные эффекты обычно слабо выражены и преходящи. В исключительных случаях может повышаться активность ферментов печени и развиваться холестатическая желтуха. Крайне редко, главным образом у пациентов, которые принимают гипогликемизирующие препараты, может развиваться гипогликемия. У отдельных пациентов отмечалась артралгия и миалгия, почечная недостаточность, панкреатит и тромбоцитопения. У некоторых пациентов во время лечения кларитромицином могут возникать некоторые нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия и трепетание/фибрилляция желудочков).

Взаимодействия препарата Фромилид уно

Кларитромицин метаболизируется в печени, где он может ингибировать некоторые изоферменты P450, участвующие в метаболизме других препаратов. Уменьшение метаболизма этих препаратов приводит к повышению их концентрации в сыворотке крови, что может вызвать развитие серьезных побочных эффектов. Поэтому кларитромицин нельзя применять одновременно с терфенадином, цизапридом, пимозидом, астемизолом и алкалоидами спорыньи. Рекомендуется определять концентрацию в сыворотке крови теофиллина, карбамазепина, дигоксина, ловастатина, симвастатина, триазолама, мидазолама, фенитоина, циклоспорина, такролимуса и алкалоидов спорыньи при их одновременном применении с кларитромицином.
Сочетанное применение кларитромицина и гиполипидемических препаратов (ловастатин и симвастатин) не рекомендуется ввиду риска развития миалгии, а в некоторых случаях — рабдомиолиза.
Следует регулярно контролировать протромбиновое время у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими антикоагулянтами.
Исследование взаимодействий зидовудина с таблетками с модифицированным высвобождением кларитромицина не проводились, поэтому пациентам, которым необходимо подобное лечение, рекомендуется назначать таблетки с быстрым высвобождением кларитромицина.
При сочетанном применении кларитромицина с ритонавиром концентрация кларитромицина в сыворотке крови повышается.
Кларитромицин не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.

Фармакологические свойства препарата Фромилид уно

Кларитромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов. Угнетает синтез белков в микробных клетках. Действует в основном бактериостатически, в некоторых случаях оказывает также бактерицидное действие.
К кларитромицину чувствительны следующие микроорганизмы:
аэробные грамположительные бактерии — Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, виды Corynebacterium, Listeria monocytogenes, Bacillus;
аэробные грамотрицательные бактерии — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;
анаэробные бактерии:

  • грамположительные — виды Eubacterium, Clostridium perfringens, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes;
  • грамотрицательные — виды Bacteroides, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica;

Прочие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma gondii, Mycobacterium avium complex, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium xenopi, Mycobacterium leprae.
Кларитромицин хорошо абсорбируется в ЖКТ. Пища замедляет абсорбцию, тем не менее не оказывает существенного влияния на биодоступность кларитромицина. Кларитромицин метаболизируется в печени с образованием по крайней мере 7 метаболитов. Основным метаболитом является 14-гидроксикларитромицин. Концентрация кларитромицина в тканях приблизительно в 10 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация препарата наблюдается в легких (8,8 мг/кг), миндалинах (1,6 мг/кг), слизистой оболочке полости носа, коже, слюне, клетках альвеол, мокроте и в среднем ухе. Связывание кларитромицина с белками плазмы крови незначительное и обратимое. Период полувыведения кларитромицина составляет 5–7 ч. Приблизительно 40% кларитромицина выводится с мочой, 30% — с калом.