Галоперидол

Общество и культура

Во время гражданских беспорядков в Соединенных Штатах 1960-х и 1970-х годов, шизофрения считалась расовым недостатком агрессивных черных мужчин. Препарат Haldol рекламировался как способ успокоить таких мужчин, и рекламная кампания взывала именно к чувствам расовой обеспокоенности.
Имеется несколько сообщений от советских диссидентов, а также от медицинского персонала, об использовании Галоперидола в Советском Союзе в целях наказания или для того, чтобы «сломать волю» заключенных. Известными диссидентами, которым вводили Галоперидол в качестве меры наказания, были Сергей Ковалев и Леонид Плющ. Показания, которые Плющ дал на Западе, после того, как ему было разрешено покинуть Советский Союз в 1976 году, сыграли важную роль в осуждении советской практики со стороны Запада на встрече Всемирной психиатрической ассоциации 1977 года. В психиатрической системе Советского Союза использование Галоперидола было так распространено, потому что это был один из немногих психотропных препаратов, выпускаемых в СССР в больших количествах.
Галоперидол использовали за его седативные эффекты во время депортации иммигрантов именем законодательства Соединенных Штатов об иммиграции и таможне (ICE). В 2002-2008 годах персонал, занимающийся федеральной иммиграцией, использовал Галоперидол с целью успокоения 356 депортированных. К 2008 году, после судебных исков по поводу этой практики, препарат давали только трем задержанным. После исков американские чиновники изменили процедуру, и теперь препарат вводят только по рекомендации медицинского персонала и по решению суда.

Злоупотребления

Советские диссиденты, включая медиков по профессии, сообщали об использовании галоперидола при злоупотреблениях психиатрией в политических целях. Популярность галоперидола в качестве средства лечения так называемой «вялотекущей шизофрении» обусловливалась двумя причинами: болезненными побочными эффектами, целью которых было сломить волю заключённых, и тем, что он был одним из немногих психотропных препаратов, производившихся в Советском Союзе в достаточном количестве. В частности, воздействию галоперидола подверглись Сергей Ковалёв, Леонид Плющ и Наталья Горбаневская.

Американская иммиграционная и таможенная полиция применяла галоперидол для седации людей, депортируемых из США. За период с 2002 по 2008 гг. воздействию галоперидола подверглись 365 депортированных. В результате судебного дела, возбуждённого в 2008 году, правила изменились, и отныне галоперидол может применяться только по рекомендации медиков и по решению суда.

Галоперидол: противопоказания

Имеющаяся ранее (в прошлом) кома, острый инсульт
Тяжелая интоксикация алкоголем или другими центральными депрессантами
Известная аллергия на Галоперидол или другие бутирофеноны или другие ингредиенты препарата
При наличии известной болезни сердца возможна остановка сердца
Специальные предостережения
Имеющаяся ранее болезнь Паркинсона или деменция с тельцами Леви
Пациенты, подвергающиеся особому риску развития продления QT (гипокалиемия, одновременное применение других препаратов, вызывающих пролонгацию QT)
Аномалии в функциях печени (поскольку Галоперидол метаболизируется и выводится в основном печенью)
У пациентов с гипертиреозом действие Галоперидола усиливается и более вероятно проявления побочных эффектов.
Внутривенные инъекции: риск гипотензии или
ортостатического коллапса

Исследования на животных

В плацебо-контролируемом исследовании группы по шесть макак получали оланзапин и галоперидол в терапевтической дозировке на протяжении около двух лет. При посмертном анализе у получавших нейролептики макак отмечено сходное по выраженности снижение как объёма, так и массы мозга, достигающее 8—11 %. В результате дальнейшего изучения законсервированных образцов было обнаружено, что снижение объёма серого вещества обусловлено в первую очередь уменьшением числа астроцитов, во вторую очередь — олигодендроцитов, при этом увеличилась плотность расположения нейронов, хотя их количество осталось неизменным.

Нейротоксические метаболиты

Галоперидол метаболизирует гепатоциты у крыс и человека посредством CYP — 3A4 в нейротоксические метаболиты пиридиний 4-(4-хлорфенил) -1-(4-фторфенил )-4- оксобутилпиридиний (HPP+) и 4- (4- хлорфенил) -1 — (4-фторфенил)-4- гидроксибутилпиридиний (RHPP+). HPP+ и RHPP+ являются липофильными соединениями с периодом полураспада 67,3 часа и 63,3 часа соответственно. HPP+ является структурным аналогом более широко известного нейротоксина МРР+, вызывающего болезнь Паркинсона и его предшественника МРТР. В отличие от MPP+, HPP+ не зависит от MAO-B для метаболизма токсичных видов и для его внутриклеточного поглощения не требуется функциональный белок транспортер допамина.
Исследования микродиализа проводились в полосатом теле, черном веществе и коре у крыс. Эти исследования сравнивали нейротоксической потенциал 1-метил -4- фенилпиридиния (MPP+) и HPP+ в дофаминергических и серотонинергических нейронах. HPP+ показал себя как менее мощный нейротоксин, чем MPP+ в дофаминергических нейронах и отображал равносильную серотонинергическую нейротоксичность. Нарушение работы кортико- полосатого митохондриального комплекса I является патогномоничным для нейротоксичности МРР+ и дисфункции клеток Паркинсона. НPP+ более мощный, чем MPP+ в ингибировании мышиного митохондриального комплекса I с IC50 12 ммоль для HPP+ и 160 ммоль в МРР+. Длительное применение высоких доз (2 и 5 мгкг) Галоперидола у мышей увеличивало уровень оксида азота в полосатом теле, TNF-и уровень каспазы-3.
HPP+ и RHPP + были найдены в мозге пациентов, принимающих Haldol, при вскрытии. В ходе краткосрочного 6-недельного исследования не удалось найти статистически значимой корреляции между HPP+, RHPP + и экстрапирамидными симптомами. Долгосрочное ретроспективное исследование показало значительную положительную корреляцию между уровнями HPP+ и тяжестью поздней дискинезии.

Правильное использование Галоперидол

В этом разделе содержится информация о надлежащего использования целого ряда продуктов, которые содержат галоперидола. Не могут быть специфическими для Галдол

Пожалуйста, ознакомьтесь с осторожностью.

Принять это лекарство, только по указанию вашим доктором.

Не принимать его больше, не считать чаще и не принимать на более длительное время, чем ваш доктор приказал

Это особенно важно для пожилых пациентов, так как они могут очень сильно реагируют на это лекарство.. Для пациентов, принимающих

жидкой форме

этой медицины:

Для пациентов, принимающих

жидкой форме

этой медицины:

  • Это лекарство должно быть принято в рот, и он приходит в бутылке капельницы. Каждая доза должна измеряться с помощью специально обозначенных капельницы с вашей бутылку. Не следует использовать другие пипетки, так как они не могут доставить правильное количество медицины.
  • Этот медицины следует смешивать с водой или напиток, например, апельсиновый сок, сок яблочный, томатный сок или кола и сразу же после смешивания.

Продолжать принимать это лекарство на полный рабочий день лечения. Иногда Галоперидол необходимо принять в течение нескольких дней до нескольких недель до его полного осуществления.

Дозирование

Доза этого медицины будет отличаться для разных пациентов. Следуйте своему врачу приказы или инструкции на этикетке. Следующая информация содержит только средние дозы этого медицины. Если ваш доза отличается, не изменяйте его если ваш врач говорит вам сделать это.

Медицины, которые вы принимаете, определяется исходя из медицины. Кроме того количество доз, вы принимать каждый день, время между дозы и продолжительность времени, когда вы принимаете лекарства зависит от медицинской проблемой, для которой вы используете медицины.

  • Для устного лекарственные формы (решения и таблеток):
    • Для нервной, эмоциональной или психической условий:
      • Взрослых и подростков ? на первом, 0,5 до 5 миллиграмм (мг) два или три раза в день. Ваш доктор может увеличить ваши дозы при необходимости. Однако доза составляет обычно не более чем 100 мг в день.
      • Пожилые люди ? на первом, 0,5 до 2 миллиграмм (мг) два или три раза в день. Ваш доктор может увеличить ваши дозы при необходимости. Однако доза составляет обычно не более чем 100 мг в день.
      • Дети от 3 до 12 лет возраста или весом 15 до 40 килограммов (кг)-доза основана на веса тела и должно быть определено вашим доктором. Обычная доза составляет от 50 до 150 мкг на кг в сутки, в разделенных дозах два или три раза в день. Ваш доктор может увеличить ваши дозы при необходимости. Однако доза составляет обычно не более чем 6 мг в день.
      • Дети до 3 лет ? использование и дозы должны определяться врач.

Упущенные доза

Если вы пропустите дозы этого медицины, считать как можно скорее. Однако если это почти время для вашей следующей дозы, пропустите пропущенных дозы и вернуться к дозирования расписанию. ДУ не двойной дозы.

Хранения

Храните лекарства в закрытом контейнере при комнатной температуре, от жары, влаги и прямого света. Держите от замерзания.

Храните в недоступном для детей.

Не держите устаревшие медицины и медицины больше не нужны.

Попросите вашего специалиста как следует освободить любого лекарства вам не использовать.

Инструкция по применению

Галоперидол согласно инструкции по применению не предназначен для самостоятельного лечения, дозу назначает только специалист. Она зависит от возраста и вида заболевания.

Начальная суточная доза составляет 0.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сут, в резистентных случаях до 50-60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0.5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Назначают внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Фармакокинетика

При внутривенном введении биодоступность 100 %, начинает действовать очень быстро — в течение 10 минут. Продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов. При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное.
При внутримышечном введении Cmax достигается через 20 мин.
При пероральном приёме биодоступность 60—70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. Cmax в крови достигаются через 3—6 часов.

Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20—25 мкг/л необходима для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Галоперидол метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилирования при участии цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7; является ингибитором CYP2D6. Метаболит неактивен. Галоперидол выделяется почками (40 %) и с калом (60 %). Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12—37 часов), при внутримышечном введении — 21 час (17—25 часов), при внутривенном — 14 часов (10—19 часов).

Аналоги и заменители

Вместо рассматриваемого лекарства можно использовать его аналоги. Среди них выделяют:

Галомонд – раствор для инъекций, содержащий 5 мг галоперидола в 1 мл. Препарат назначается с целью устранения психомоторной возбудимости и агрессии при различных нервных и психических расстройствах. Лекарство также применяется с целью купирования рвоты, ставшей следствием радиотерапии.

Дроперидол – еще один нейролептик, содержащий одноименный действующий компонент. Обладает выраженным противорвотным, противошоковым, успокоительным и антипсихотическим эффектом. Применяется в качестве нейролептанальгезии при проведении премедикации перед инструментальными (также эндоскопическими) диагностическими процедурами. Также назначается для вводного наркоза при необходимости выполнения кратковременных операций.

Галоприл – таблетки, содержащие галоперидола 1,5 мг/1 шт. Эффективно устраняет симптомы психических расстройств – агрессию, психическую возбудимость, беспричинные вспышки гнева. Препарат угнетает нервную систему, тем самым оказывая седативное, противорвотное, немного – гипотензивное воздействие. Ввиду этого Галоприл не рекомендуется принимать пациентам, склонным к депрессиям либо страдающим от артериальной гипотензии.

Азалептин – таблетированный нейролептик, содержащий клозапин. Антипсихотическое средство назначается больным с шизофренией, маниакальными состояниями, маниакально-депрессивными психозами пр. Нельзя принимать средство пациентам, у которых имеются изменения в показателях анализа крови, кардиограммы или ЭЭГ. Противопоказаны таблетки также при заболеваниях печени, сердечно-сосудистой системы, почек

С осторожностью назначается пациентам преклонного возраста.

Это важно! Все вышеописанные аналоги Галоперидола оказывают влияние на ЦНС. Ввиду возможных последствий такого воздействия применять их с целью самолечения категорически недопустимо!

Фармакология

Галоперидол, таблетка для приема внутрь 10 мг

Галоперидол представляет собой типичный антипсихотик бутирофенонового типа, который проявляет антагонизм к рецепторам допамина D 2 с высоким сродством и медленную кинетику диссоциации рецепторов. Он имеет эффекты, аналогичные фенотиазинам . Препарат связывается преимущественно с рецепторами D 2 и α 1 при низкой дозе (ED 50 = 0,13 и 0,42 мг / кг соответственно) и рецепторами 5-HT 2 при более высокой дозе (ED 50 = 2,6 мг / кг). Учитывая, что антагонизм рецепторов D 2 более благоприятен для положительных симптомов шизофрении и антагонизм рецепторов 5-HT 2 для отрицательных симптомов, эта характеристика лежит в основе большего влияния галоперидола на бред, галлюцинации и другие проявления психоза. Незначительное сродство галоперидола к гистаминовым H 1 рецепторам и мускариновым M 1 ацетилхолиновым рецепторам дает антипсихотическое средство с более низкой частотой седативного эффекта, увеличения веса и ортостатической гипотензии, хотя имеет более высокие показатели лечения возникающих экстрапирамидных симптомов .

Галоперидол действует на эти рецепторы: ( K i )

  • D 1 (тихий антагонист) — эффективность неизвестна.
  • D 5 (тихий антагонист) — эффективность неизвестна.
  • D 2 (обратный агонист) — 0,7 нМ
  • D 3 (обратный агонист) — 0,2 нМ
  • D 4 (обратный агонист) — 5–9 нМ
  • σ 1 (необратимая инактивация метаболитом галоперидола HPP + ) — 3 нМ
  • σ 2 (агонист): 54 нМ
  • Агонист рецептора 5HT 1A — 1927 нМ
  • 5HT 2A (тихий антагонист) — 53 нМ
  • 5HT 2C (тихий антагонист) — 10000 нМ
  • 5HT 6 (тихий антагонист) — 3666 нМ
  • 5HT 7 (необратимый тихий антагонист) — 377,2 нМ
  • H 1 (тихий антагонист) — 1800 нМ
  • М 1 (тихий антагонист) — 10000 нМ
  • α 1A (молчащий антагонист) — 12 нМ
  • α 2A (молчащий антагонист) — 1130 нМ
  • α 2B (тихий антагонист) — 480 нМ
  • α 2C (тихий антагонист) — 550 нМ
  • Субъединица NR1 / NR2B, содержащая рецептор NMDA (антагонист; сайт ифенпродила ): IC 50 — 2000 нМ

Взаимодействия

  • Средства, угнетающие ЦНС (алкоголь, транквилизаторы, наркотические средства, снотворные и др.): потенцирует действие и побочные эффекты этих препаратов (седация, угнетение дыхания, падение артериального давления). Доза опиоидов при лечении хронической боли может быть снижена на 50 %. При одновременном применении с морфином возможно развитие миоклонуса.
  • Метилдопа: повышенный риск экстрапирамидных побочных эффектов, гипотензия, головокружение, спутанность сознания, психоз.
  • Леводопа: снижение терапевтического действия леводопы вследствие блокады галоперидолом дофаминовых рецепторов.
  • Антидепрессанты: чрезмерное седативное действие. Трициклические антидепрессанты: уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, возрастает токсичность, повышается риск развития побочных эффектов ТЦА. Бупропион: повышение риска сильного припадка. Флувоксамин: возможное повышение концентрации галоперидола в плазме крови, токсическое действие. Венлафаксин: возможное повышение концентрации галоперидола в плазме крови.
  • Флуоксетин, буспирон, хинидин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови (снизить дозу галоперидола в случае необходимости). Флуоксетин — возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
  • Этинамат: опасное усиление действия этинамата, следует избегать сочетания.
  • Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал: уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови (при необходимости увеличить дозу галоперидола) за счёт ускорения метаболизма.
  • Противосудорожные средства: возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови.
  • Лития карбонат: редко — усиление экстрапирамидных побочных эффектов в связи с усилением блокады дофаминовых рецепторов, при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжёлая энцефалопатия. Необходим контроль за уровнем лития в плазме крови, использование минимальных доз галоперидола.
  • М-холиноблокаторы: увеличение антихолинергического эффекта, может повышаться внутриглазное давление; может ослабляться действие галоперидола.
  • Антигистаминные препараты: чрезмерное седативное действие.
  • Гуанетидин: уменьшение антигипертензивного эффекта.
  • Гуанфацин: может усиливаться депрессивный эффект каждого препарата.
  • Эпинефрин: извращение прессорного действия, парадоксальное снижение кровяного давления и тахикардия.
  • Антагонисты витамина K: ослабление действия антагонистов витамина K.
  • Индометацин: возможны сонливость, спутанность сознания.
  • Цизапридом: удлинение интервала QT.
  • Антикоагулянты: уменьшение эффекта непрямых коагулянтов.
  • Антигипертензивные средства: потенцирование действия.
  • Пропранолол: описан случай тяжёлой артериальной гипотензии и остановки сердца.
  • Амиодарон, моксифлоксацин: повышается риск желудочной аритмии; данных сочетаний следует избегать.
  • Изониазид: возможно повышение концентрации изониазида в плазме крови.
  • Прокарбазин: риск сильной заторможенности.
  • Имипенем: описаны случаи транзиторной артериальной гипертензии.
  • Кофеин (содержащийся в кофе, чае и др.): замедление всасывания галоперидола.

Дубильные вещества, содержащиеся в крепко заваренном и прокипячённом чае, образуют трудно растворимые соединения с галоперидолом, которые могут приводить к отравлению.

При пероральном приёме антикоагулянтов необходимо перед назначением галоперидола деканоата вновь определять оптимальную дозу антикоагулянта, так как совместное их применение снижает эффект антикоагулянтов.

На фоне терапии галоперидола деканоатом категорически запрещается употреблять алкоголь.

Способ применения и дозы

Структурная формула галоперидола деканоата. Остаток декановой кислоты выделен красным.

Купирование психоза: разовая доза 1—5 мг (до 10 мг) в таблетках или внутримышечно, как правило, через каждые 4—8 часов. При пероральном приёме не более 100 мг в день. При внутривенном введении от 5 до 10 мг разово, не более 50 мг в день.

Поддерживающая терапия: 0,5 до 20 мг в день перорально, редко больше. Максимально низкая доза, способная поддержать ремиссию.

Экспериментальные дозы: в резистентных случаях с психотической симптоматикой были проведены (в большинстве случаев вместе с антихолинергическими, антипаркинсоническими препаратами: бипериден, бензотропин и т. д., — чтобы избежать серьёзных экстрапирамидных побочных эффектов) небольшие исследования с приёмом таблетированных форм препарата в дозировке до 300—500 мг в день. Эти исследования показали, что хорошего эффекта они не принесли и привели к серьёзным побочным эффектам. Кроме того, частота редких побочных эффектов (гипотензии, удлинение интервала QT и серьёзных сердечных аритмий) резко возросла. Применение галоперидола в таких дозах не рекомендуется, рекомендован переход на другой нейролептик (например, клозапин, арипипразол).

Пролонгированная форма

Галоперидол деканоат — это лекарственная форма для внутримышечного введения с длительным действием (пролонг). Одна инъекция в дозировке от 25 до 250 мг делается 1 раз в 2—4 недели. Особенна удобна для пациентов с низкой комплаентностью.

Особые указания и меры предосторожности

Лечение Галоперидолом должно начинаться только после проведения клинического исследования крови, электрокардиограммы и ЭЭГ

При наличии отклонений в показателях любого из этих методов диагностики терапия с применением рассматриваемого медпрепарата должна проводиться с крайней степенью осторожности. Такие больные должны находиться на особом контроле лечащего врача

В первые месяцы приема лекарства возможно развитие гингивита, фарингита, гнойной ангины или прочих патологий ротоглотки. В этом случае самостоятельно отменять препарат не стоит, но о возникших недомоганиях следует обязательно сообщить лечащему врачу.

Гингивит

До окончания терапевтического курса с применением рассматриваемого медикамента необходимо полностью исключить возможность самолечения анальгетиками.

У пациентов с органическими поражениями головного мозга, атеросклерозом или цереброваскулярными отклонениями применение препарата может осуществляться по строгим показаниям и только под тщательным наблюдением специалистов.

Больные пожилого возраста, а также лица с сердечно-сосудистыми заболеваниями тоже требуют наблюдения со стороны врача на протяжении всего периода приема лекарственного средства. У этих групп пациентов существует риск нарушения сердечной проводимости.

Нарушение сердечной проводимости

При лечении Галоперидолом нужно избегать физических нагрузок повышенной интенсивности, а также принятия горячих ванн. Под воздействием этих факторов на фоне угнетения функций ЦНС может произойти развитие теплового удара.

Побочные действия Галоперидола

Низкие суточные дозы Галоперидола (до 3-5 мг), как правило, переносятся хорошо, а вызываемые медикаментом побочные действия носят невыраженный характер. Более высокие дозы Галоперидола, по отзывам, могут привести к развитию многих нарушений, чаще всего со стороны нервной системы.

К наиболее выраженным симптомам относятся:

  • Головная боль, вялость, сонливость или бессонница (как правило, в начале терапии);
  • Злокачественный нейролептический синдром;
  • Экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, включая окулогирные кризы, акатизию, преходящий акинето-ригидный синдром, дистонические явления;
  • Поздняя дискинезия (при длительном приеме Галоперидола);
  • Обострение психотических расстройств в виде тревоги, беспокойства, возбуждения, депрессии, приступа эпилепсии, развития парадоксальной реакции.

Лекарственные взаимодействия Галоперидола с другими средствами

Категорически недопустимо сочетать медпрепарат с алкоголем. Одновременное употребление спиртного и прием или в/в (в/м) введение лекарства может усилить воздействие этанола на организм. Это, в свою очередь, спровоцирует артериальную гипотензию.

Также не рекомендуется сочетать Галоперидол с:

  • барбитуратами;
  • трициклическими антидепрессантами;
  • опиоидными анальгетиками;
  • снотворными медпрепаратами;
  • общими анестетиками;
  • гипотензивными медикаментами;
  • периферическими М-холиноблокаторами;
  • ингибиторами МАО (моноаминоксидазы);
  • Бупропионом;
  • противосудорожными лекарствами;
  • допамином;
  • фенилэфрином;
  • норэпинефрином;
  • эфедрином;
  • эпинефрином;
  • противопаркинсоническими медикаментами.

Также не рекомендуется одновременный прием медикамента с такими препаратами:

  • антикоагулянтами;
  • бромокриптином;
  • метилдопой;
  • амфетаминами;
  • карбамазепином;
  • препаратами лития;
  • флуоксетином;
  • препаратами, провоцирующими развитие экстрапирамидных реакций.

Общие сведения о медпрепарате

Впервые препарат был протестирован в 1952 году бельгийской фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica. В ходе многочисленных экспериментов открывались все новые лечебные свойства медикамента. Спустя определенный промежуток времени был разработан еще один вид лекарства – галоперидола деканоат.

Лекарственная группа, МНН и сферы применения

Галоперидол – это антипсихотический медикаментозный препарат (нейролептик). Международное непатентованное название – Haloperidol.

Общая информация о препарате

Лекарство используется чаще всего в неврологической, наркологической и психиатрической практике. Намного реже используется в гастроэнтерологии для симптоматической терапии.

Формы выпуска, состав и цены в России

Медикаментозное средство отпускается в 3 лекарственных формах. А именно:

  1. Капли Галоперидол. Отпускаются во флаконе по 100 мл. 1 тюбик лекарственного средства содержит 0,2 г активного вещества галоперидола.
  2. Инъекционный раствор для внутримышечного или внутривенного введения. В 1 мл раствора содержится 5 мг галоперидола.
  3. Таблетки для перорального приема. По 25 таблеток в 1 блистере. 2 блистера в картонной упаковке. Каждая таблетка содержит 1,5 или 5 мг галоперидола.

Цена на Галоперидол зависит от формы выпуска медикаментозного средства, города проживания пациента, аптечной сети. Ориентировочная стоимость лекарства приведена в таблице ниже.

Название препарата Форма выпуска Доза АВ Кол-во штук в блистере/упаковке Цена (в руб) Аптека
Галоперидол Таблетки 5 мг 50 67 wer.ru
Галоперидол Таблетки 1.5 мг 50 48 Wer.ru
Галоперидол Раствор д/инъекций 5 мг/мл 5 104 Балтика-Мед
Галоперидол Инъекционный р-р 5 мг/мл 10 48 Сити-Фарм
Галоперидол-Ратиофарм Капли оральные 0,002 мг/мл 30 мл/флакон 53.20 Шиповник
Галоперидол-Рихтер Таблетки 5 мг 50 57 ЗдравСити
Галоперидол-Рихтер Р-р для инъекций 5 мг/мл 5 98 ЗдравСити
Галоперидола Деканоат Ампулы 50 мг/мл 5 339 ЗдравСити

Важно! Галоперидол отпускается только по рецепту врача! Поэтому даже при заказе препарата через виртуальную аптеку пациент должен быть готовым к тому, что у него могут потребовать переслать скан рецепта

Отличие Галоперидола Деканоата

Галоперидол Деканоат является разновидностью рассматриваемого медикамента. Однако данное средство обладает более продолжительным воздействием и высокой дозировкой активного компонента, поэтому правила его приема несколько иные

Важно учитывать, что данная форма лекарства предназначена для лечения взрослых пациентов. Детям она категорически противопоказана

Фармакодинамика и фармакокинетика

Галоперидол – высокоэффективное нейролептическое средство, оказывающее целый ряд лечебных действий, среди которых выделяют:

  • антипсихотическое;
  • седативное;
  • противорвотное.

Также Галоперидол используется с целью устранения приступов тошноты.

Особенности Галоперидола

При внутреннем приеме лекарство на 60% абсорбируется в ЖКТ, при этом 92% активного вещества связывается с белками кровяной плазмы. Максимальная концентрация активного компонента лекарства достигается уже через 3 часа после применения ЛС.

Гораздо скорее всасывание происходит при внутримышечном введении раствора. Максимальная концентрация действующего вещества в данном случае будет отмечена уже спустя 10-20 минут. Галоперидол метаболизируется в печени. Процесс выведения происходит вместе с желчью и уриной (15 и 40% соответственно).

https://youtube.com/watch?v=Vh0Idz8esq4

Передозировка

Экспериментальные данные исследований на животных указывают, что дозы, необходимые для острого отравления, довольно высоки по сравнению с терапевтическими дозами. Передозировка инъекций препарата замедленного действия являются редкостью, потому что только сертифицированный персонал, по закону, имеет право вводить эти инъекции пациентам.

Симптомы передозировки:

Симптомы , как правило, связаны с сильными побочными эффектами. Чаще всего встречаются:
Тяжелые экстрапирамидные побочные эффекты с мышечной ригидностью и тремором, акатизией и т.д.
Гипотония и гипертония
Торможение
Антихолинергические побочные эффекты (сухость во рту, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, трудности в мочеиспускании, сниженное потоотделение).
В тяжелых случаях кома, сопровождающаяся угнетением дыхания и массивной гипотензией, шок
Редко – серьезная желудочковая аритмия, с или без увеличенного интервала QT
Эпилептические припадки.

Лечение

Лечение может быть только симптоматическим и предполагать реанимацию со стабилизацией жизненно важных функций. При раннем выявлении случаев пероральный передозировки, могут потребоваться индукция рвоты, промывание желудка, а также использование активированного угля. При лечении гипотензии и шока следует избегать приема адреналина, поскольку его действие может быть обратным. В случае тяжелой передозировки, для лечения экстрапирамидных эффектов, вызванных Галоперидолом, могут быть использованы антидоты, такие как бромокриптин или ропинирол, в качестве агонистов допаминовых рецепторов.

Прогноз

В целом, при передозировке прогноз может быть положителен, и не сообщалось о долговременном ущербе для здоровья, при условии, что пациент выжил в начальной фазе отравления. Передозировка Галоперидолом может быть фатальной.