Каптоприл-лф

Введение

Сердечно-сосудистые заболевания являются ведущей причиной заболеваемости, инвалидизации и снижения продолжительности жизни во всем мире (Ponikowski P. et al., 2016). В структуре всех сердечно-сосудистых заболеваний >⅓ составляет артериальная гипертензия (АГ) — важнейшая проблема общественного здоровья и одна из ведущих причин снижения продолжительности жизни. По данным Всемирной организации здравоохранения, АГ ежегодно является причиной 7,5 млн (13%) смертей в мире (World Health Organization, 2009). Длительное течение АГ всегда сопровождается высоким риском поражения органов-мишеней с тенденцией к бессимптомному течению и развитию их дисфункции. Наиболее частые осложнения АГ — гипертрофия миокарда с развитием хронической сердечной недостаточности (ХСН), инфаркт миокарда, инсульт (Braunwald E., 2015; Tocci G. et al., 2017). Своевременное выявление лиц с повышенным артериальным давлением (АД), адекватное лечение при всех формах АГ, включая сопутствующие состояния, может значительно улучшить качество и продолжительность жизни пациентов (Narumi H. et al., 2008).

Противопоказания к использованию

Каптоприл не рекомендуется к приему пациентами с повышенной восприимчивостью к составляющим компонентам препарата, а также при инфаркте миокарда в острой стадии и кардиогенном шоке. Необходимо тщательно оценивать возможное соотношение вреда и пользы для пациента при таких состояниях как лейкопения, стеноз аорты, затруднения кровообращения, дисфункциональные нарушения почек и печени, гиперкалиемия, а также у людей с проведенной операцией по трансплантации почки.

Не рекомендовано использование лекарственного средства беременными, а также в период кормления грудью. Следует взвешивать возможные риски для здоровья плода и пользу для матери, в случае, если первые преобладают, необходимо воздержаться от приема препарата.

С осторожностью использовать среди пациентов детского возраста и пожилых людей

Фармакологічні властивості

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Протипоказання

— ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ; — наследственный/идиопатический ангионевротический отек; — тяжелые нарушения функции почек; — тяжелые нарушения функции печени; — рефрактерная гиперкалиемия; — двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; — состояние после трансплантации почки; — стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка; — одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин); — непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ.

Рецепт каптоприла на латинском

Каптоприл доступен в аптеках в форме таблеток 12,5; 25, 50 и 100 мг. Давайте, для примера, выпишем рецепт каптоприла на латинском 25 мг 30 таблеток (подробнее рецепт таблеток на латинском и рецепт на латинском). Назначим принимать экстренно при стойком повышении АД под язык.

Rp.: Captoprili 25 mg D.t.d. N 30 in tab. S. Экстренно при стойком повышении АД под язык.

Торговые наименования

Также рецепт каптоприла на латинском можно выписать используя торговое наименование, тогда фармацевт выдаст пациенту именно тот препарат, который Вы указали.

Монопрепараты: Captosol (CH), Cor tensobon (D), Debax (A), Lopirin aH (CH), Lopirin Cor (D), Tensobon (D).

Комбинированные препараты:

  • В комбинации с гидрохлортиазидом: Captosol comp. (CH), Capozide (A, CH), Tensobon comp. (D).
  • В комбинации с верапамилом: Veracapt (A).

Например, выпишем каптосол 25 мг 30 таблеток для экстренного снижения АД.

Rp.: Tab. “Captosol” N30 D.S. Под язык для экстренного снижения АД.

Эналаприл: от давления?

Эналаприл — препарат, который применяется для снижения и профилактики дальнейшего повышения давления. Он оказывает влияние как на систолические, так и на диастолические показатели, уменьшает нагрузку на сердце, расширяет артерии. Энаприл мягко снижает давление, не оказывая негативного эффекта на кровообращение в мозге человека. Он также увеличивает кровоток в области сердца и почек. Препарат может назначаться врачом для профилактики сердечной недостаточности. Лекарство оказывает незначительное мочегонное действие.

Энаприл, принятый внутрь, помогает от давления уже на протяжении часа. Максимум действия приходится на пятый час от приема препарата, длительность эффекта примерно 24 часа. В тяжелых случаях давление снижается только после 2-3-недельного курса лечения.

Энаприл можно принимать как утром, так и днем или вечером (5 мг единожды в сутки). Врач может посоветовать увеличение дозы через 1-2 недели, если больной находится в тяжелом состоянии. Максимальная суточная суммарная дозировка составляет 40 мг, в противном случае артериальное давление может резко опуститься, что грозит коллапсом и острым расстройством циркуляции крови в головном мозге.

Описание

Препарат Каптоприл-СТИ является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает артериальное давление.

Форма выпуска и состав

Таблетки по 25 мг и 50 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок, вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Действующее вещество: каптоприл (в пересчете на 100% вещества):  25,0 мг; 50,0 мг.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная; 
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут);

Способ применения и дозы

Внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения каптоприла в дозе 6,25 мг следует назначать препараты каптоприла других производителей в лекарственной форме «таблетки 25 мг» с крестообразной риской или «таблетки 12,5 мг» с риской.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

Для лечения хронической сердечной недостаточности Каптоприл-СТИ назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная суточная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная — 150 мг в сутки.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприл-СТИ можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной — 150 мг в сутки.

При диабетической нефропатии Каптоприл-СТИ назначают в дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек при умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл-СТИ можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприл-СТИ постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически — в последующий период лечения.Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии

В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Лекарственная форма и фармакологические свойства

Каптоприл производится и выпускается в виде круглых белых таблеток для перорального применения, упакованных в блистеры, содержащие по десять таблеток каждый. В каждой упаковке с лекарственным средством может находиться два или три таких блистера. Таким образом, объем одной упаковки составляет двадцать или тридцать таблеток

Дополнительно к лекарственному препарату в упаковку помещается инструкция по применению, служащая источником важной информации касательно состава, показаний к использованию, режима дозирования, противопоказаний, а также способа хранения препарата

Одна таблетка содержит в своем составе различные концентрации Каптоприла. Лекарственный препарат может содержаться в таблетке в количестве двадцати пяти, пятидесяти и ста миллиграмм. Составляющими, дополняющими лечебный эффект препарата, являются лактоза, стеарат магния, кукурузный крахмал, а также тальк.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза/сут; максимальная доза — 50 мг 2 раза/сут. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.25 мг 2-3 раза/сут, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза/сут. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза — 150 мг/сут.Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Способ применения

Для взрослых:

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза/сут; максимальная доза — 50 мг 2 раза/сут. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.25 мг 2-3 раза/сут, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза/сут. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза — 150 мг/сут.Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Лекарственное взаимодействие

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение гипотензивного действия.Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.

Фармакокінетика

После перорального приема терапевтических доз каптоприл быстро всасывается, Tmax в крови достигается примерно через 1 ч. Присутствие пищи в ЖКТ снижает абсорбцию примерно на 30–40%, поэтому каптоприл следует принимать за 1 ч до еды. По результатам измерения радиоактивности 14C-меченного каптоприла, средняя минимальная абсорбция составляет примерно 75%. В течение 24 ч более 95% абсорбированной дозы выводится с мочой, в т.ч. 40–50% в неизмененном виде, остальное главным образом в виде димера дисульфида каптоприла и дисульфида каптоприлцистеина.Примерно от 25 до 30% циркулирующего каптоприла связывается с белками плазмы. Кажущийся T1/2 для общей радиоактивности в крови, вероятно, составляет менее 3 ч. Точное определение T1/2 неизмененного каптоприла в настоящее время невозможно, но, вероятно, он составляет менее 2 ч. У пациентов с почечной недостаточностью, однако, возникает задержка каптоприла. 

Спосіб застосування

Для дорослих:

Препарат принимают внутрь за 1 ч до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг) 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалом 2-4 недели) до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза/сут; максимальная доза составляет по 50 мг 2 раза/сут. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг) 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза составляет 6.25 мг (1/4 таб. 25 мг) 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2 недель). Поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг. Если перед назначением препарата Капотен проводилась терапия диуретками, необходимо исключить наличие выраженного снижения содержания электролитов и ОЦК. При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение препарата Капотен можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут (1/4 таб. 25 мг), затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной — 150 мг/сут. При диабетической нефропатии препарат назначают в дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30-300 мг/сут) доза препарата составляет 50 мг 2 раза/сут. При протеинурии более 500 мг/сут препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза/сут Пациентам с нарушением функции почек умеренной степени (КК ≥ 30 мл/мин/1.73 м2) Капотен назначают в дозе 75-100 мг/сут. При тяжелых нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза составляет не более 12.5 мг/сут (1/2 таб. 25 мг). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно увеличивают (с достаточно большими интервалами), но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата. Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг (1/4 таб. 25 мг) 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне. При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов каптоприла связано медленным выведением (благодаря ингибированию АПФ) и накоплением брадикинина. К ним относятся кожные реакции, такие как экзантема и крапивница, а также отек Квинке. Крайне тяжелые аллергические и кожные реакции наблюдаются редко.

Респираторные побочные эффекты включают в себя сухой кашель, охриплость и боль в горле. Также, очень редко, могут возникать приступы астмы и диспноэ.

В результате основного эффекта каптоприла может произойти чрезмерное снижение артериального давления. Из-за этого наблюдаются головокружение и головная боль, сонливость. Серьезные сердечно-сосудистые побочные эффекты, такие как стенокардия, инфаркт миокарда и обморок, сообщались только в отдельных случаях.

Вмешательство в регулирование водного и электролитного баланса может приводить к функциональной почечной недостаточности. Протеинурия (наличие белка в моче выше нормы) наблюдалась редко.

Немного фактов

Каптоприл – лекарственный препарат, принадлежащий к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, применение которых эффективно для предотвращения образования вредного ангиотензина ІІ из ангиотензина первого типа. Препарат используется при лечении артериальной гипертензии различных видов, заболеваний сердечно-сосудистой системы, а также после перенесенного инфаркта миокарда. Антигипертензивное действие лекарственного средства проявляется в его способности к расширению сосудов, снижении гипертрофии миокарда, при этом сохраняется нормальная частота сердечных ритмов.

Каптоприл относится к группе препаратов с содержанием сульфгидрильных групп. В международной системе классификации лекарственных средств получил код С09АА01. Препарат замедляет процесс распада сосудосужающего пептида брадикинина, что способствует релаксации мышц гладких сосудов, то есть вазодилитирующему эффекту, достигаемому благодаря выбросу оксида азота и простациклина. Артериальное давление снижается уже через час или полтора после приема, благодаря высокой степени абсорбции Каптоприла. Лечебный эффект лекарственного средства продолжается на протяжении двенадцати часов после использования. Максимальной степени концентрации в плазме крови достигает через шестьдесят минут, а выведение происходит в основном вместе с мочой.

Препарат сегодня выпускается под различными торговыми брендами. Производство лекарства налажено в России фармацевтической корпорацией ОЗОН, являющейся одной из ведущих в отечественной индустрии. С 2003 года занимается выпуском генерика Каптоприл – аналога запатентованного лекарственного средства. ОЗОН выпускает инновационные, качественные, пользующиеся популярностью в широких слоях населения и доступные препараты.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Лікарська форма

Таб. 25 мг: 28, 40 или 56 шт. Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, квадратные с округленными краями, двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне и выдавленным словом «SQUIBB» и цифрой «452» — на другой. Допускается легкая «мраморность». 1 таб. каптоприл в пересчете на 100% вещество 25 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, крахмал кукурузный — 7 мг, стеариновая кислота — 3 мг, лактозы моногидрат — 25 мг. 10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные. 14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные. 14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение препарата Каптоприл-СТИ противопоказано во время беременности.

Препарат Каптоприл-СТИ не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не были убедительными, однако некоторое увеличение риска не может быть исключено. Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.

Известно, что длительное воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижению функции почек, олигогидрамниону, замедлению оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (таких как, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала препарат Каптоприл-СТИ во время II и III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода.

Применение ингибиторов АПФ во время беременности может вызывать нарушения развития (включая артериальную гипотензию, неонатальную гипоплазию костей черепа, анурию, обратимую или необратимую почечную недостаточность) и смерть плода. При установлении факта беременности применение препарата Капотоприл-СТИ следует прекратить как можно быстрее.

Приблизительно 1 % принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных побочных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом Каптоприл-СТИ у матери на период грудного вскармливания.

Фармакологічні властивості

Ингибитор АПФ. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. Уменьшает ОПСС, постнагрузку, снижает АД. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение 60-90 мин после приема внутрь. Степень снижения АД одинакова в положении пациента стоя и лежа. Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены. В литературе описан ограниченный опыт применения каптоприла у детей. Дети, особенно новорожденные, могут быть более подвержены развитию гемодинамических побочных эффектов. Отмечались случаи развития чрезмерного, длительного и непредсказуемого повышения АД, а также связанных с ним осложнений, включая олигурию и судороги.

Фармакокинетика

После перорального приема терапевтических доз каптоприл быстро всасывается, Tmax в крови достигается примерно через 1 ч. Присутствие пищи в ЖКТ снижает абсорбцию примерно на 30–40%, поэтому каптоприл следует принимать за 1 ч до еды. По результатам измерения радиоактивности 14C-меченного каптоприла, средняя минимальная абсорбция составляет примерно 75%. В течение 24 ч более 95% абсорбированной дозы выводится с мочой, в т.ч. 40–50% в неизмененном виде, остальное главным образом в виде димера дисульфида каптоприла и дисульфида каптоприлцистеина.Примерно от 25 до 30% циркулирующего каптоприла связывается с белками плазмы. Кажущийся T1/2 для общей радиоактивности в крови, вероятно, составляет менее 3 ч. Точное определение T1/2 неизмененного каптоприла в настоящее время невозможно, но, вероятно, он составляет менее 2 ч. У пациентов с почечной недостаточностью, однако, возникает задержка каптоприла. 

Показания к применению

Каптоприл широко используется для проверки функции почек в условиях стресса при сцинтиграфии.

Каптоприл используется как монопрепарат (в состав входит только каптоприл) и в сочетании с другими препаратами, например с тиазидными диуретиками, для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Комбинация с мочегонными средствами обеспечивают синергические эффекты, которые приводят к лучшему снижению уровня артериального давления.

Другими показаниями для применения каптоприла являются краткосрочное лечение (4 недели) после инфаркта миокарда и диабетическая нефропатия с макропротеинурией у пациентов с сахарным диабетом 1-го типа.

Механизм действия

Каптоприл приводит к уменьшению образования ангиотензина II из ангиотензина I за счет ингибиторования АПФ. Уменьшенное образование ангиотензина II вызывает ослабление тонуса кровеносных сосудов и, следовательно, снижение артериального давления.

Кроме того, снижение уровня ангиотензина II приводит к уменьшению выделения альдостерона из коры надпочечников и, таким образом, каптоприл влияет на водный баланс (ренин-ангиотензин-альдостероновая система).

Механизм действия ингибиторов АПФ

Каптоприл снижает опосредованное ангиотензином митогенное воздействие на клетки сердца, которое приводит к неблагоприятным изменениям (ремоделированию миокарда), особенно после “сердечного приступа”.