Клайра

Фармакологические свойства препарата Клайра

Фармакодинамика. Клайра — это комбинированный пероральный контрацептив, применяемый для предотвращения беременности. Каждая цветная активная таблетка содержит небольшое количество женских половых гормонов (эстрадиола валерат в комбинации с диеногестом).
2 белые таблетки не содержат действующих веществ и называются неактивными таблетками (плацебо). Контрацептивы, содержащие 2 гормона, называются комбинированными пероральными контрацептивами (КПК).
Кроме контрацептивного эффекта, КПК имеют еще ряд положительных эффектов. При применении КПК снижается интенсивность и продолжительность менструальных кровотечений. Вследствие этого снижается риск возникновения анемии. Менструации могут стать менее болезненными или безболезненными.
Установлено, что при применении высокодозированных КПК (50 мкг этинилэстрадиола) риск развития серьезных заболеваний снижается. К ним относятся доброкачественные заболевания молочных желез, кисты яичников, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, внематочная беременность, рак эндометрия и яичника. Возможно, снижение уровня данных заболеваний наблюдается также при применении низкодозированных пероральных контрацептивов, однако подобный факт был подтвержден только относительно рака эндометрия и яичников.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) основан на взаимодействии различных факторов, наиважнейшими из которых являются подавление овуляции и изменение свойств секрета шейки матки. Наряду с предупреждением нежелательной беременности, КОК обладают рядом положительных свойств, которые при учёте также и отрицательных свойств (см. «Особые указания», «Побочное действие») могут помочь в выборе наиболее подходящего метода контрацепции. У женщин, принимающих КОК, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников.

Препарат Клайра обладает благоприятным эффектом в отношении эндометрия, что может быть применимо для лечения обильных и/или длительных менструальных кровотечений без органической патологии. Эффективность и безопасность таблеток эстрадиола валерата/диеногеста в лечении симптомов дисфункционального маточного кровотечения изучены в двух двойных слепых, контролируемых плацебо клинических исследованиях. Оба исследования продемонстрировали клинически и статистически значимое уменьшение менструальной кровопотери. Это сопровождалось статистически значимым улучшением показателей метаболизма железа (гемоглобин, гематокрит и ферритин).

Эстрогеном в препарате Клайра является эстрадиола валерат, предшественник естественного 17b-эстрадиола человека (1 мг эстрадиола валерата соответствует 0,76 мг 17b-эстрадиола). Эстрогенный компонент, используемый в этом КОК, таким образом, отличается от обычно используемых в КОК эстрогенов, которыми являются синтетические эстрогены — этинилэстрадиол или его предшественник местранол, оба содержащие этинильную группу в положении 17a. Эта группа обуславливает более высокую метаболическую стабильность, однако, также и более выраженное действие на печень.

Приём препарата Клайра ведёт к менее выраженному действию на печень по сравнению с трёхфазными КОК, содержащими этинилэстрадиол и левоноргестрел. Было показано, что влияние на концентрацию глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и параметры гемостаза менее выражено. В комбинации с диеногестом эстрадиола валерат демонстрирует повышение концентрации липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), тогда как концентрация холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) несколько снижается.

Диеногест представляет собой прогестаген, который характеризуется дополнительными частичными антиандрогенными эффектами. Его эстрогенные, антиэстрогенные и андрогенные свойства незначительны. Благодаря особой химической структуре обеспечивается спектр фармакологического действия, сочетающий наиболее важные преимущества 19-нор-прогестагенов и производных прогестерона.

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований токсичности при многократном введении доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на существование специфического риска для человека. Однако следует учитывать, что половые гормоны способны стимулировать рост ряда гормонозависимых тканей и опухолей.

При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептива) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Взаимодействия препарата Клайра

снижают эффективность препарата Клайра или могут быть причиной кровотечения: примидон, фенитоин, барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фельбамат, рифампицин, ритонавир, невирапин, пенициллин, тетрациклин, гризеофульвин, лекарственные средства на основе зверобоя.Повышают концентрацию действующих веществ Клайра в плазме крови: противогрибковые препараты, содержащие кетоконазол, антибиотики эритромицинового ряда. Клайра может повлиять на эффективность ламотриджина.Лабораторные исследования. Пероральные контрацептивы могут влиять на результаты некоторых лабораторных исследований.

Противопоказания к применению препарата Клайра

Комбинированные пероральные контрацептивы не следует использовать при наличии одного из нижеуказанных состояний или заболеваний:

  • тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии или тромбоз другой локализации в настоящее время или в прошлом;
  • острый коронарный синдром (ОКС) и острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК) — ишемического или геморрагического характера — в настоящее время или в прошлом;
  • продромальные проявления ОКС (стенокардия) или ОНМК (транзиторных ишемических атак — ТИА) в настоящее время или в прошлом;
  • мигрень, сопровождающаяся очаговой неврологической симптоматикой (нарушения зрения, речи, парестезии или парез различной локализации);
  • сахарный диабет с осложнениями сосудистого характера;
  • панкреатит, ассоциированный с гиперлипидемией, в настоящее время или в анамнезе;
  • заболевания печени в настоящее время или в анамнезе, пока показатели функции печени не нормализуются;
  • гормонозависимые злокачественные опухоли половых органов или молочной железы в настоящее время или в анамнезе;
  • доброкачественная или злокачественная опухоль печени в настоящее время или в анамнезе;
  • вагинальное кровотечение неустановленного генеза;
  • установленная или вероятная беременность;
  • повышенная чувствительность к эстрадиола валерату или диеногесту, или другим компонентам препарата.

Следует немедленно прекратить применение препарата при возникновении одного из вышеперечисленных состояний и перейти на прием негормональных противозачаточных средств (см. также раздел Особые указания).