Клоназепам

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Нерекомендуемые комбинации

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes»: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.

Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.

Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид — угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Показания к применению средства

Инструкция по применению содержит четкий перечень показаний для начала терапии. Первой из списка указана эпилепсия, как у детей, так и у взрослых. «Клоназепам» применяется в комплексном лечении эпилепсии самых различных видов – такой как акинетическая (форма малых припадков), миоклоническая (генетически детерминированная), генерализованная субмаксимальная, височная и фокальная.

В частности, препарат применяется при тонико-клонических судорогах (могут наблюдаться как при эпилепсии, так и, к примеру, при остром алкогольном абстинентном синдроме, характеризующемся мышечным гипертонусом. Также при атонических припадках (имеющих название «drop-атак» либо синдрома «падения»). Они характеризуются резким снижением мышечного тонуса и тонуса сфинктеров, что приводит к непроизвольному выделению кала или же мочи пациентом во время приступа. Данный препарат эффективен при синдроме падения, при котором наблюдается сиюминутная потеря опоры у пациента в сохраненном сознании, кивательных судорогах (по-иному именуемых «судорогами приветствия»).

Таблетки «Клоназепам» доказали свою эффективность при лечении пациентов, страдающих страхами, фобиями. Однако прием препарата не рекомендован при терапии подобных нарушений у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Также медикамент показан при маниакальной фазе циклотимии. При этой патологии пациент не осознает всю тяжесть своего заболевания. Циклотимия характеризуется триадой симптомов: ускоряется мыслительный процесс, присутствует постоянная эйфория и психомоторное возбуждение.

При некоторых патологических изменениях в головном мозге «Клоназепам» (отзывы это подтверждают) применяют в качестве снотворного. Длительность и быстрота действия препарата являются его основными ценностями.

Случается, что врач может назначить данный препарат при повышенном мышечном тонусе, лунатизме, психомоторном возбуждении, бессоннице при органических нарушениях, панических расстройствах, абстинентном спиртном синдроме (включающем сильное психомоторное возбуждение, тремор, ажитацию, галлюцинации, острый спиртной делирий).

Дозировка препарата

Стоит обратить внимание, что самолечение «Клоназепамом» недопустимо. Все назначения должен делать врач после тщательного обследования и изучения анамнеза пациента

Дозировка для взрослых

Суточная доза составляет 1,5 мг, при этом ее нужно разделить на три приема через одинаковое количество времени. Каждые три дня доза увеличивается на 0,5-1 миллиграмм. В итоге показатель поддерживающей дозы может достигнуть 4-8 мг в сутки. Максимальная терапевтическая доза через месяц лечения может составить 20 миллиграмм.

Дозировка для детей

Детям в возрасте 6-16 лет показано 0,5 мг препарата в сутки. Поддерживающая же доза составляет от 2 до 4 миллиграмм. Суточное количество препарата тоже следует делить на 3-4 приема.

Дозировка для пожилых

Поскольку люди преклонного возраста отличаются повышенной чувствительностью к медикаментам, которые воздействуют на ЦНС, то и дозировка для них должна быть щадящей — не более 0,5 миллиграмма препарата в сутки.

Общая информация

«Клоназепам» в аптеках отпускается только по рецепту врача. После приобретения средства его необходимо хранить в оригинальной упаковке в месте, которое закрыто от воздействия прямых солнечных лучей, при комнатной температуре в сухом прохладном месте. Три года может храниться после вскрытия коробки препарат «Клоназепам».

Форма выпуска данного лекарственного средства — таблетированная. Встречаются, как уже было указано, следующие дозировки: 0,0005 г, или 0,001 г, или 0,002 г действующего вещества в таблетке. Упаковка содержит 30 таблеток препарата «Клоназепам». Цена данного лекарственного средства достаточно приемлема.

Как и у прочих препаратов, у данного средства имеются свои побочные эффекты. В некоторых случаях возникает необходимость обращения за медицинской помощью при приеме препарата «Клоназепам». Отзывы пациентов говорят о том, что нередки случаи тяжелых судорог, пожелтения кожных покровов и склер, нарушения зрения, сонливости и головокружения, повышенного слюноотделения, плохой координации, нервозности, депрессивных состояний, запора, аллергических проявлений

В таких случаях крайне важно немедленное прекращение приема препарата и срочное обращение к специалисту

Общая информация о препарате

Клоназепам используется для лечения эпилептических приступов у взрослых пациентов и у детей. Также медикамент способен купировать психомоторные приступы и кризы и снимать повышенный тонус мышечных волокон.

Медпрепарат понижает возбудимость подкорковых мозговых отделов:

  • лимбического комплекса;
  • подбугорья;
  • бугра зрительного нерва.

Клоназепам относится к медикаментам, влияющим на нервную систему, и препарат относится к фармакологической группе противоэпилептических медикаментозных средств. МНН – Clonazepam.

Формы выпуска Клоназепама и средняя стоимость в РФ

Таблетки выпускаются с дозировкой активного компонента 0,5 мг и 2 мг:

  • 0,5 мг имеют округлую форму и светлый оранжевый оттенок оболочки. Для удобства на поверхности нанесена риска для разлома в форме креста. Упаковываются в блистеры по 10 штук и в картонные коробочки по 3 блистера вместе с аннотацией.
  • Таблетки с дозировкой основного компонента 2 мг имеют светлую кремовою окраску, выпуклые с двух сторон и имеют точку разлома драже на 4 части.

Упаковываются драже в блистеры и по 3 штуки в картонную коробочку. В коробку производитель вкладывает аннотацию к лекарству. Стоимость Клоназепама на территории РФ представлена в таблице.

Таблетки (дозировка в мг) Количество штук в упаковке Средняя цена в рублях Название аптечной сети
0,5 30 82,50 -110 Здрав-сити
2 30 100-134 Здрав-сити
0,5 30 90-96 Е-аптека. ру
2 30 113-134 Е-аптека. ру
0,5 30 88-96 Аптека. ру
2 30 123-151 Аптека. ру

Применение лекарства Клоназепам

Нужная дозировка устанавливается с учетом многих факторов. На начальном этапе терапии используется небольшая доза «Клоназепама» (0,5 мг), постепенно дозировку меняют, пока не будет получен необходимый эффект. При этом превышать допустимую дозировку запрещено. Как показывают отзывы, «Клоназепам» нельзя резко отменять, даже когда лечение было кратковременным. Резкий отказ от препарата грозит развитием эпилептического припадка.

Прием при эпилепсии:

  • Взрослые. Начальная терапия выполняется с использованием не более 1 мг лекарства. Дозу, рассчитанную на сутки, делят на 3 или 4 приема, которые следует осуществлять с одинаковым интервалом. При отсутствии возможности употреблять лекарственное средство равными дозами, наибольшую часть «Клоназепама» пьют перед тем, как отправиться спать. Обычно достаточная суточная доза находится в пределах от 4 до 8 мг препарата. Поддерживающая доза должна быть не более 20 мг (достигается за период 2-4 недель терапии). Когда определена эффективная суточная доза, позволяющая поддерживать нормальное состояние организма, допускается ее однократный прием перед сном.
  • Дети (вес не менее 30 кг). Как показывают отзывы, «Клоназепам» изначально назначают детям по 0,5 мг, чтобы определить его оптимальную дозу.

Прием при синдроме, сопровождающемся пароксизмальным страхом:

  • Взрослые. Сначала в сутки пациентам назначают 1-2 приема препарата (0,5 мг за раз). Большинству больных достаточно терапевтической дозы, составляющей 1 мг/сутки. В сутки нельзя употреблять больше 1 мг средства «Клоназепам». Отзывы, однако, показывают, что в некоторых случаях врачи могут увеличивать дозу до 4 мг. В таких случаях дозировка меняется постепенно (интервал – 3 дня, возможно добавление по 0,5 мг). Когда требуется уменьшить выраженность сонливости в дневное время, дозу, рассчитанную на прием в течение суток, можно употребить перед сном.
  • Дети. Для пациентов, возраст которых не превышает 18 лет, при выявлении синдрома лекарство может оказаться неэффективным и небезопасным.

Чтобы не было осложнений, лекарственное средство «Клоназепам» отзывы врачей рекомендуют принимать строго по рекомендациям специалиста, который проводит лечение.

Общество и культура

Рекреационное использование

Исследование правительства США 2006 года отделений неотложной помощи установило, что снотворные и успокоительные являются фармацевтическими препаратами, наиболее часто связанными с посещениями отделений неотложной помощи, при этом бензодиазепины были связаны с большинством случаев. Клоназепам был вторым бензодиазепином, наиболее часто связанным с посещениями ОНП, однако следует отметить, что алкоголь был ответственен за более чем в два раза больше посещений ОНП, чем клоназепам в том же исследовании. В исследовании рассматривается, сколько раз немедицинское использование некоторых лекарств было связано с визитами в ОНП. Критерии для немедицинского использования в данном исследовании были целенаправленно широкими, и включали в себя, например, злоупотребление препаратами, случайную или преднамеренную передозировку или побочные реакции в результате законного применения препарата.

Показання

— Средство I ряда — эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром «падения» или «drop-атаки»). — Средство II ряда — инфантильные спазмы (синдром Веста). — Средство III ряда — тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги. — Эпилептический статус (в/в введение). — Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Взаимодействия препарата Клоназепам IC

Угнетающее действие Клоназепама ІС на ЦНС усиливают все препараты с аналогичным действием, например барбитураты, гипотензивные препараты центрального действия, нейролептики, антидепрессанты, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики. Подобное действие оказывает также этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения Клоназепамом ІС помимо общего угнетающего влияния на ЦНС может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения. Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя, иногда достаточно приема незначительного количества спиртного. Препарат потенцирует действие средств, снижающих тонус скелетных мышц. Курение табака может привести к ослаблению действия Клоназепама ІС.

Применение препарата Клоназепам

Дозу устанавливают индивидуально. Лечение начинают с низких доз, постепенно повышая их до достижения оптимального терапевтического эффекта. Взрослым обычно назначают в начальной дозе 1,5 мг/сут в 3 приема.
Постепенно (каждый 3-й день) дозу повышают на 0,5–1 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно назначают в 4–8 мг/сут; не рекомендуется превышать дозу 20 мг/сут.
Новорожденным и детям в возрасте до 1 года назначают по 0,1–1 мг/сут; от 1 года до 5 лет — 1,5–3 мг/сут; 6–16 лет — 3–6 мг/сут. Детям с массой тела до 30 кг дозу обычно назначают из расчета 0,01–0,03 мг/кг/сут в 3 приема. Не следует превышать дозу 0,05 мг/кг.
Дозу постепенно повышают, однако не более чем на 0,25–0,5 мг каждый 3-й день.

Особые указания по применению препарата Клоназепам IC

Клоназепам ІС следует применять строго под врачебным контролем.
Необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением функции почек и печени, пациентам пожилого возраста, особенно с нарушением равновесия и сниженными двигательными возможностями (рекомендуется снижение дозы препарата).
Из-за угнетающего влияния клоназепама на функцию дыхания и возможности усиления секреции слюны необходимо с осторожностью применять препарат при лечении пациентов с хроническими заболеваниями дыхательной системы.
В связи с возможностью взаимодействия с клоназепамом другие препараты назначают с осторожностью; во время продолжительной терапии Клоназепамом ІС показаны периодические исследования клеточного состава крови и функциональные пробы печени.
Применение Клоназепама ІС в период беременности и кормления грудью допускается только по абсолютным показаниям, когда назначение более безопасного альтернативного препарата невозможно или противопоказано.
Во время лечения Клоназепамом ІС следует воздерживаться от кормления грудью.
Продолжительное применение Клоназепама ІС приводит к постепенному уменьшению выраженности его действия в результате развития толерантности. Продолжительный прием препарата может привести к развитию лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае его внезапной отмены. Абстинентный синдром характеризуется психомоторным возбуждением, усиленным страхом, вегетативными нарушениями и бессонницей.
Нельзя резко отменять препарат, требуется постепенное, контролируемое врачом снижение дозы

Внезапная отмена препарата может вызвать расстройства сна, настроения, психические нарушения. Особенно опасно резкое прекращение продолжительной терапии или терапии препаратом в высоких дозах.
Во время лечения Клоназепамом ІС и на протяжении 3 дней после его окончания нельзя употреблять спиртные напитки, управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства

Абстинентный синдром характеризуется психомоторным возбуждением, усиленным страхом, вегетативными нарушениями и бессонницей.
Нельзя резко отменять препарат, требуется постепенное, контролируемое врачом снижение дозы. Внезапная отмена препарата может вызвать расстройства сна, настроения, психические нарушения. Особенно опасно резкое прекращение продолжительной терапии или терапии препаратом в высоких дозах.
Во время лечения Клоназепамом ІС и на протяжении 3 дней после его окончания нельзя употреблять спиртные напитки, управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.

Общая информация о препарате

Клоназепам используется для лечения эпилептических приступов у взрослых пациентов и у детей. Также медикамент способен купировать психомоторные приступы и кризы и снимать повышенный тонус мышечных волокон.

Медпрепарат понижает возбудимость подкорковых мозговых отделов:

  • лимбического комплекса;
  • подбугорья;
  • бугра зрительного нерва.

Клоназепам относится к медикаментам, влияющим на нервную систему, и препарат относится к фармакологической группе противоэпилептических медикаментозных средств. МНН – Clonazepam.

Формы выпуска Клоназепама и средняя стоимость в РФ

Таблетки выпускаются с дозировкой активного компонента 0,5 мг и 2 мг:

  • 0,5 мг имеют округлую форму и светлый оранжевый оттенок оболочки. Для удобства на поверхности нанесена риска для разлома в форме креста. Упаковываются в блистеры по 10 штук и в картонные коробочки по 3 блистера вместе с аннотацией.
  • Таблетки с дозировкой основного компонента 2 мг имеют светлую кремовою окраску, выпуклые с двух сторон и имеют точку разлома драже на 4 части.

Упаковываются драже в блистеры и по 3 штуки в картонную коробочку. В коробку производитель вкладывает аннотацию к лекарству. Стоимость Клоназепама на территории РФ представлена в таблице.

Таблетки (дозировка в мг) Количество штук в упаковке Средняя цена в рублях Название аптечной сети
0,5 30 82,50 -110 Здрав-сити
2 30 100-134 Здрав-сити
0,5 30 90-96 Е-аптека. ру
2 30 113-134 Е-аптека. ру
0,5 30 88-96 Аптека. ру
2 30 123-151 Аптека. ру

Состав, фармакодинамика и фармакокинетика

В состав таблеток входят: 0,5 или 2 мг клоназепама, дополнительные вещества – лактоза, МКЦ,  стеарат магния, рисовый и кукурузный крахмал, твин, макрогол и тальк. В состав раствора кроме анальгетика входит инъекционная вода, гидроксид натрия и гидрофосфат калия.

Медпрепарат действует во многих направлениях в структуре ЦНС и головного мозга, особенно ощущается его действие на гипоталамус и на лимбическую систему. Эти органы отвечают за эмоциональные функции в нервных волокнах. Относящийся к бензодиазепинам, Клоназепам угнетающе воздействует на ГАМК-рецепторы и нейроны в коре мозга.

Механизм действия клоназепама

Также происходит угнетение рецепторов ГЕМК в таких отделах мозга:

  • гиппокампе;
  • сером мозговом веществе;
  • мозжечке;
  • рецепторах НС, находящихся в мозговых отделах.

Последствием активности бензодиазепинового рецептора является увеличение потока ионов хлора по своим каналам в нейроны. В связи с таким поступлением хлора и ингибированием ГАМКA происходит торможение нейронной функции (высвобождение нейронного передатчика).

Медпрепарат снижает тяжесть протекания очаговых приступов эпилепсии. Клинически подтверждены такие свойства медикамента:

  • противосудорожное;
  • седативное;
  • устраняющее симптоматику тревожности;
  • увеличение судорожного порога;
  • снотворное;
  • расслабляющее для мышечных волокон.

Особенности фармакологии препарата

Фармакокинетика Клоназепама такова:

  • абсорбция препарата высокая. Медикамент полностью абсорбируется отделами пищеварительного тракта;
  • наибольшая концентрация активного компонента в составе сыворотки крови после приема таблеток наступает через 1-4 часа;
  • биодоступность средства – 92%;
  • распределительный объем в клетках печени –134-137 л;
  • на 85% происходит связывание с белковыми соединениями в крови;
  • метаболизм происходит в клетках печени;
  • промежуток полувыведения препарата –20-40 часов;
  • на работу медикамента не влияет возраст пациента, а также его пол;
  • препарат проходит сквозь барьер плаценты и выделяется с материнским молоком;
  • препарат удаляется из организма при помощи почек с мочой;
  • 2% выходит в неизменном виде.

Обнаружение в биологических жидкостях

Количество клоназепама и 7-аминоклоназепама может быть количественно определено в плазме, сыворотке или цельной крови в целях контроля за соблюдением приема препарата в терапевтических целях. Результаты таких испытаний могут быть использованы для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для оказания помощи в судебно-медицинской экспертизе в случае передозировки со смертельным исходом. И исходный препарат, и 7-аминоклоназепам нестабильны в биологических жидкостях, и, таким образом, образцы должны быть сохранены с использованием фтористого натрия, при минимально возможной температуре, и быстро проанализированы, чтобы минимизировать потери.

Показания

В инструкции по применению чётко написаны все показания для начала лечения. И основным заболеванием является эпилепсия у детей и взрослых. При этом клоназепамом можно лечить эпилепсию самого разного типа – акинетическую (малые припадки), миоклоническую (наследственную), генерализованную субмаксимальную, височную и фокальные припадки.

Кроме различных форм эпилепсии, таблетки назначаются при наличии у человека страхов и фобий. Однако стоит помнить, что в данном случае такое лечение подходит только для пациентов, которым исполнилось 18 лет.

Ещё одно показание для лечения клоназепамом – это маниакальная фаза циклотимии. При этом состоянии человек совершенно не осознает, что он серьёзно болен. У него появляется триада симптомов, которые указывают именно на это тяжёлое заболевание — ускорение мыслительного процесса, психомоторное возбуждение и постоянная эйфория.

Нередко это лекарство применяют и в качестве снотворного при некоторых заболеваниях головного мозга. Ведь препарат действует длительно и быстро. В этом и есть его основная ценность.