Конкор кор

Применение при беременности и кормлении грудью

  1. Применение конкора при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
  2. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
  3. Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием Конкора не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение препарата Конкор кор

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

1-я неделя

1,25 мг

Конкор Кор 1 раз в сутки

2-я неделя

2,5 мг

Конкор Кор 1 раз в сутки

3-я неделя

3,75 мг

Конкор Кор 1 раз в сутки

4–7-я неделя

5 мг

Конкор 1 раз в сутки

8–11-я неделя

7,5 мг

Конкор 1 раз в сутки

12-я неделя и далее

10 мг

Конкор 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии*

* Для обеспечения вышеприведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг бисопролола 1 раз в сут. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 т аблетки препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение симптоматики сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия

В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор Кор. Лечение препаратом Конкор Кор следует прерывать только в случае крайней необходимости

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. В любом случае доза подбирается индивидуально.
Лечение препаратом Конкор Кор обычно длительное. При необходимости лечение может быть прервано и возобновлено с соблюдением определенных правил.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

Особые указания

Нельзя резко прерывать лечение и менять рекомендованные дозировки конкора без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Если прекращение приема бисопролола необходимо, дозы следует снижать постепенно. На начальном этапе лечения Конкором требуется постоянный контроль врача.

С осторожностью применять бисопролол при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться), у больных, находящихся на строгой диете, при проведении десенсибилизирующей терапии, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), при псориазе (в том числе в анамнезе).
Дыхательная системапри бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение с конкором бронходилатирующих средств. При бронхиальной астме возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
Аллергические реакциибета-адреноблокаторы, включая Конкор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов
Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
При проведении общей анестезии важно учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов

Если необходимо прекратить терапию Конкором перед хирургическим вмешательством, это нужно делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии
Следует предупредить врача-анестезиолога о применении Конкора.
У пациентов с феохромоцитомой Конкор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
При лечении Конкором симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Фармакологические свойства препарата Конкор кор

Бисопролол (INN — bisoprololum) — cелективный блокатор β1-адренорецепторов. При использовании в терапевтических дозах не обладает ВСА и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает ЧСС (в покое и при нагрузке). Блокируя в невысоких дозах β1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АПФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие (угнетает проводимость возбудимость, замедляет AV-проводимость). Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает β2 -адреноблокирующее действие.
Конкор Кор оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При АГ (артериальная гипертензия) эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие —через 1–2 мес. При продолжительном применении бисопролол снижает повышенное ОПСС.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкие мышцы периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
После приема препарата внутрь бисопролол хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 30%.
Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно (около 10%). Около 50% бисопролола биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Фармакокинетика бисопролола линейная. Его концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови около 35%.
Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/ч. Период полувыведения составляет 10–12 ч. Примерно 98% выводится из организма с мочой, 50% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы выводится с калом.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Передозировка препарата Конкор кор, симптомы и лечение

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении с приподнятым ножным концом кровати; если нет признаков отека легких — плазмозамещающие р-ры в/в, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — β 2-адреностимуляторы ингаляционно.

Особые указания по применению препарата Конкор

В отдельных случаях блокаторы β-адренорецепторов (например Конкор при приеме в дозе 10 мг) могут послужить причиной чешуйчатого лишая (Psoriasis vulgaris), ухудшить течение этого заболевания или привести к похожей на чешуйчатый лишай (псориазоподобной) сыпи на коже.
При лечении АГ (артериальная гипертензия) данным препаратом необходим регулярный врачебный контроль состояния пациента.
Клинические данные об эффективности и безопасности использования Конкора для лечения детей отсутствуют.Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует применять Конкор в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата. В исключительных случаях терапия Конкором в этот период должна быть прекращена за 72 ч до ожидаемого срока родов в связи с возможностью брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмену препарата провести невозможно, то после родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать на протяжении первых 3 сут.
В экспериментальных исследованиях не выявлено нарушения репродуктивной функции и изменений в потомстве.
За счет индивидуального характера реакций на препарат может снижаться способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами. В большей мере это касается начальной стадии лечения и изменения дозы препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Условия хранения и реализации Конкор®

Лекарство хранят в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 5 лет. Конкор отпускается по рецепту.

P.S. Лекарственное средство бисопролол (конкор) при регулярном применении позволяет эффективно снижать повышенное артериальное давление при гипертонической болезни и поддерживать АД на приемлемом безопасном уровне. Конкор предупреждает приступы стенокардии, уменьшает нагрузку на сердце, облегчает состояние при сердечной недостаточности, значительно снижает риск развития инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти, опасных для жизни сердечных аритмий и инсультов. Конкор в небольших дозах (1,25-2,5 мг в сутки) может использоваться по назначению врача при вегетососудистой дистонии, невротических расстройствах.

Статистика и факты

Препарат Конкор кор — инновационное средство, избирательно блокирующее бета1-адренорецепторы, с антиангинальным и антигипертензивным действием доказанной эффективности. Международное непатентованное название – Бисопролол. Выпускается немецкой фармацевтической компанией Мерк КГаА, имеющей представительство и в России. Производитель выпускает также препараты для лечения онкологических заболеваний, рассеянного склероза, бесплодия, эндокринных расстройств. Два основных заболевания, при которых назначают гипотензивное и антиангинальное средство Конкор – первичная артериальная гипертензия и хроническое поражение миокарда, возникающее вследствие уменьшения кровоснабжения сердца из-за патологических процессов в коронарных артериях.

Согласно данным Всемирной организации здравоохранения, сердечно-сосудистые заболевания сохраняют позицию мирового лидера в причинах смерти. Распространенность артериальной гипертонии чрезвычайно высока, треть взрослого населения страдает ею, а к старости – больше половины. В какой-то степени это связано с тем, что высокое давление нетрудно диагностировать, и во многих семьях есть домашние тонометры, позволяющие вовремя заподозрить эту патологию. При АГ систолическое давление обязательно выше или равно 140 миллиметров ртутного столба, а диастолическое – 90 и выше, если при этом пациент не принимает гипотензивных лекарственных средств. АГ может выявиться даже у тех, кто всю жизнь страдал от гипотонии. Гипертоническая болезнь опасна как сама по себе, так и риском гипертонического криза и других грозных осложнений, поэтому требует пожизненной корректировки и ведения правильного образа жизни. Пациенты неохотно соглашаются с условиями пожизненного приема, но он необходим для органопротективного эффекта, продления жизни и улучшения ее качества.
Высокое распространение сердечно-сосудистой заболеваемости связано с отсутствием профилактики и в то же время высоким риском развития таких патологий у каждого человека. На первое место в мерах предупреждения заболеваний сердца и сосудов выходит контроль образа жизни, от него зависит больше, чем от лекарственной профилактики. Существуют доказанные факторы риска, которые необходимо регулировать в любом возрасте:
— неправильное питание: употребление большого количества жирной, жареной пищи, привычка подсаливать блюда, отсутствие в рационе морепродуктов, содержащих ненасыщенные жирные кислоты, влияющие на обмен липидов, а также овощей и фруктов ежедневно;
— отсутствие физических нагрузок, адинамия, сидячий образ жизни, работа в офисе, отсутствие ежедневных пеших прогулок;
— курение: повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе ишемической болезни сердца, в 4 раза;
избыточная масса тела, ожирение: приводят к дислипидемии, атеросклеротическому повреждению сосудов.
Кроме того, существуют неконтролируемые факторы риска:
— возраст: мужчины старше 55 лет, женщины после 65;
— генетическая предрасположенность: в семейном анамнезе ранние заболевания сердца и сосудов;
— пол: мужчины более подвержены.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при “первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Конкор характеризуется линейной кинетикой, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vсоставляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется конкор по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся с мочой. Основные метаболиты не проявляют фармакологической активности.

Выведение конкора

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся мочевыводящей системой. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.

Взаимодействия препарата Конкор кор

При одновременном применении Конкор Кор может усиливать действие антигипертензивных препаратов. При одновременном применении бисопролола и резерпина, метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС. При совместном применении Конкора Кор и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно развитие нарушений сердечной проводимости.
При совместном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности, (следует избегать в/в введения блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкор Кор).Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД при их применении на фоне приема бисопролола.
Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении Конкор Кор (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
Клиренс лидокаина и ксантинов может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
НПВП, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза простагландина почками).
При одновременном применении Конкора Кор и симпатомиметиков (в том числе в средствах от кашля, в глазных каплях и каплях в нос) действие бисопролола может ослабляться.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения. При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора Кор возможно усиление выраженности нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Конкора Кор и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (повышения дозы Конкора обычно не требуется).

Конкор: побочное действие

— головокружение и позиционное головокружение;
— образы, возникающие в сознании без внешнего раздражителя;
— головные боли разной степени выраженности и локализации;

— нарушение пищеварения функционального характера;
— аллергические реакции в виде покраснения кожных покровов, сыпи, сопровождающейся зудом или без него, отека Квинке;
— угнетенное, подавленное психическое состояние;
— слабость, разбитость, нарушение сна: инсомния;
— снижение частоты сердечных сокращений;
— нарушение проведения импульса от предсердий к желудочкам;
— усугубление синдрома ангиотрофоневроза с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол;
— воспаление конъюнктивы глаза;
— миастения, боли в мышцах;
— снижение кровяного давления;
диспноэ;

Спектр противопоказаний к использованию для лечения

— Повышенная индивидуальная чувствительность к основным компонентам, дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления действия активной субстанции, компонентам пленочной оболочки.
— ОСН, вследствие нарушения сократительной способности миокарда и снижения систолического и минутного объема сердца.
— ХСН в стадии нарушения работы приспособительных механизмов и исчерпания их возможностей, сопровождающаяся нарушением нормального функционирования сердца.
— Крайняя степень острой левожелудочковой недостаточности с резким снижением сократительной функции миокарда, срывом компенсации, неадекватной перфузией всех органов.
— Внезапная опасная для жизни сердечно-сосудистая недостаточность с потерей сознания.