Ксарелто® (xarelto®)

Фармакологическое действие

Механизм действия

Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приёме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Xa через внутренний и внешний пути свёртывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фактор Xa является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Xa катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название «тромбинового взрыва». Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Xa увеличивается в 300000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Ха, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы фактора Xa могут остановить «тромбиновый взрыв». Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свёртывающих систем. У человека наблюдается дозозависимое ингибирование активности фактора Xa.

Фармакодинамические эффекты

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Xa. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на изменение протромбинового времени, которое тесно коррелирует с концентрацией ривароксабана в плазме крови (коэффициент корреляции 0,98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку МНО (международное нормализованное отношение) откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95 — процент или значений для протромбинового времени (Neoplastin) через 2–4 часа после приёма таблетки (то есть на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

В период лечения препаратом Ксарелто проводить мониторинг параметров свёртывания крови не требуется. Однако, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного теста анти-фактора Ха.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT электрокардиограммы под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Способ и особенности применения

Средство употребляют при приеме пищи. Проглатывают таблетку целиком.

Если больной не может проглотить таблетку, ее измельчают. Измельченную таблетку нужно смешать с жидкой пищей или водой. После этого нужно сразу обязательно поесть.

В зависимости от целей приема, для больных назначают различные дозировки Ксарелто.

С целью профилактики инсульта и образования тромбов при заболеваниях сердца прием осуществляют один раз в день. Стандартная доза – 20 мг.

При нарушении почечной функции дозировка уменьшается до 15 мг.

При лечении следует учитывать возможность возникновения побочных эффектов, которая не должна превышать пользу от применения. При длительном лечении врач подбирает дозу и устанавливает время, на протяжении которого средство будет необходимо.

Лекарство Ксарелто принимают в одно и то же время. Если прием пропущен, необходимо немедленно принять средство. Это касается людей, доза препарата для которых составляет 20 мг единоразово. Далее соблюдают обычный режим приема.

Если же Ксарелто назначен по 15 мг 2 раза в день, то при пропуске допустим прием целых 30 мг. В последующие дни нужно придерживаться назначенного режима.

Если больной не помнит принял он таблетку или нет, лучше не рисковать и отложить прием до следующего раза.

Ксарелто: инструкция по применению и цена

Ксарелто производится немецкой компанией Bayer Pharma AG. Препарат относительно новый и поэтому пока никто не может производить его и устанавливать свои условия продажи. Всё защищено патентами.

Ксарелто — препарат, который очень хорошо известен всем, имеющим проблемы с тромбами и сердечно-сосудистой системой и всем, кто пережил какую-либо ортопедическую операцию. Препарат активно назначается врачами для профилактики тромбоза и в послеоперационный период, при лечении тромбоэмболии, инсультов и других состояний, способных привести к образованию сгустков крови.

Препараты антикоагулянты обычно требуют контроля показателей крови во избежании опасных осложнений. Ксарелто лишён этого недостатка и не требует при приёме контроля показателей крови.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки покрытые пленочной оболочкой. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 15 или 20 мг ривароксабана микронизированного.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ: Внутрь. Ксарелто 15 и 20 мг следует применять во время еды.

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина <50-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Ксарелто относится к препаратам-антикоагулянтам прямого действия.

Нарушения в процессе свёртываемости крови и её загустение очень опасны, приводят к образованию тромбов (кровяных сгустков), перекрывающих кровеносные сосуды, что ведёт к повышению кровяного давления, микроинсультам и в запущенной форме к обширным инсультам. Образование тромбов и внезапное перекрытие ими важных артерий приводит к летальному исходу. Чем опасны тромбы и такие заболевания как тромбоз и тромбофлебит знают многие.

Конечно же, наряду с эффективностью и плюсами препарат имеет и свои противопоказания и побочные действия, что переводит его в разряд рецептурных, назначаемых врачом. Ксарелто новый, эффективный и безопасный препарат в подобных ситуациях. Один огромный минус — это достаточно дорогой препарат для среднестатистического пациента с учётом длительности его приёма.