Оглавление
Противопоказания к применению
Этот препарат не назначают пациентам с:
- повышенной чувствительностью к нему и другим трициклическим антидепрессантам;
- заболеваниями, сопровождающимися судорожным синдромом или пониженным порогом судорожной готовности, такими как поражения головного мозга разной этиологии и алкоголизмом;
- острой стадией инфаркта миокарда и нарушениями внутрисердечной проводимости;
- выраженными нарушениями функций печени или почек;
- закрытоугольной глаукомой или задержкой оттока мочи;
- острым отравлением алкоголем, психотропными и снотворными препаратами.
Также Людиомил не назначают пациентам младше 18 лет.
Существует большой перечень особенностей, когда лечение нужно проводить с повышенной осторожностью. Поэтому самостоятельно применять этот препарат противопоказано
Дозировка
Препарат назначают внутрь. Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.
При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).
Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.
Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.
Решение об увеличении дозы следует принимать с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Увеличивать дозу до 50 мг следует после оценки пользы и риска для конкретного пациента и под строгим контролем печеночных проб.
Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел »Особые указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.
Продолжительность лечения
Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии.
Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином
Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.
Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.
Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»).
Прекращение лечения
В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.
Пациенты пожилого возраста
Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологическое действие»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологическое действие»).
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен
При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Вальдоксан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).
Показания
Людиомил применяют при различных состояниях, сопровождающихся патологическим снижением настроения. Его назначение оправдано в следующих случаях:
- Депрессивный эпизод;
- Рекуррентное депрессивное расстройство;
- Биполярное расстройство, текущий эпизод депрессии;
- Патологическое снижение настроения вследствие соматической патологии;
- Неврастения;
- Маскированная депрессия;
- Тревожно-фобическое расстройство, сопровождающееся патологическим снижением настроения.
Людиомил может помочь в борьбе с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени. Его рекомендуют как при психических расстройствах, так и при заболеваниях внутренних органов, сопровождающихся снижением настроения.
Инструкция по применению
Терапевтическую дозировку каждому пациенту рекомендуется подбирать в условиях стационара. При этом изначально назначают по 50 мг действующего вещества трижды в день. Постепенно концентрацию увеличивают. Среднетерапевтической считается доза 100 мг трижды в день. Для пожилых пациентов стартовой является доза 30 мг в сутки, которую постепенно повышают до 150 мг.
В амбулаторных условиях концентрации назначаемых препаратов несколько ниже. Пациентам, которые лечатся дома, рекомендуется начать с 25 мг разового приема трижды в день, постепенно выходя на среднюю терапевтическую дозировку.
Инъекционно препарат вводят в тяжелых случаях, когда необходимо достичь быстрого лечебного эффекта. Допустимо ведение от 1 до 6 ампул препарата.
Все препараты, содержащие в своем составе мапротилин отпускаются без рецепта врача и имеются в аптеках в свободной продаже.
Состав
Людиомил – это торговое название препарата. Его действующим веществом является гетероциклический антидепрессант мапротилин. Мапротилин и людиомил, по сути, слова-синонимы. Дозировка мапротилина в состав препарата соответствует указанной на упаковке.
Помимо мапротилина, в состав входят вспомогательные вещества. В таблетках содержатся следующие компоненты: лактоза, крахмал, тальк, стеарат, полисорбат и соединения неорганических веществ. В состав концентрата для инфузий входит маннитол, метансульфонат и вода для инъекций. Вспомогательные вещества содержатся в препарате в малых количествах, потому не оказывают влияние на организм человека.
Взаимодействие
Приём Людиомила с ингибиторами СYP2D6 и антипсихотическими средствами значительно повышает концентрацию мапротилина. При этом одновременное лечение с ингибиторами МАО противопоказано, так как возможно развитие тяжёлых нежелательных реакций.
Сочетание с производными сульфонилмочевины и Инсулином могут привести к гипогликемическому действию. Поэтому больным сахарным диабетом требуется регулярный контроль уровня глюкозы в составе крови. Людиомил усиливает действие некоторых антихолинергических средств, например, Атропина, фенотиазинов, Биперидена, антипаркинсонических и антигистаминных препаратов.
Установлено, что данный препарат способен снизить антигипертензивный эффект Хинидина, Бетанидина, Клонидина, Резерпина и Альфа-метилдопы. При одновременном лечении артериальной гипертензии нужно принимать лекарства других классов, к примеру, диуретиков, вазодилататоров или бета-адреноблокаторов, которые не подвергаются выраженной биотрансформации. Резкая отмена Людиомила часто сильно понижает артериальное давление.
В комбинированном лечении с Адреналином, Норадреналином, Изопреналином, Эфедрином и Фенилэфрином, которые входят в состав некоторых назальных капель или анестетиков для местного применения, отмечено усиление нарушений сердечно-сосудистой деятельности и так далее.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антидепрессант, агонист мелатонинергических МТ1— и МТ2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.
Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминергическим рецепторам, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.
Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.
Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.
Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.
Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).
Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.
Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо — 47%.
Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследованиях (преимущество (2 исследования) или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН) (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.
Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.
На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).
Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.
Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пациентов пожилого возраста сопоставима с таковой у молодых.
В ходе проведения 3-недельного контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.
Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% и 79.8% пациентов соответственно.
Людиомил
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения внутрижелудочковой проводимости сердца, сердцебиение, повышение АД, обморочные состояния.
Аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь, крапивница (в ряде случаев с лихорадкой), острый васкулит, зуд, пурпура, фотосенсибилизация, отеки (локальные или генерализованные), аллергический альвеолит (с сопутствующей эозинофилией или без эозинофилии).
Со стороны эндокринной системой: редко — гинекомастия, галакторея.
Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Прочие: прибавка массы тела, сексуальные отклонения, припухлость тестикул, облысение, стоматит, кариес зубов.
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, задержка мочи, запоры, ощущение жара.
Передозировка. Симптомы: угнетение или возбуждение ЦНС (сонливость, тревожность, атаксия, судороги, ступор, гиперпирексия, кома), выраженные холиноблокирующие эффекты (тахикардия, аритмии, снижение АД, угнетение дыхательного центра).
Лечение: специального антидота не имеется. В случае передозировки следует сделать промывание желудка. Пациента необходимо госпитализировать. При угнетении дыхания следует немедленно проводить искусственное дыхание. При возникновении сосудистого коллапса следует вводить плазмозаменители. При развитии СН — проводить капельную инфузию допамином или добутамином. При аритмии, развившейся на фоне метаболического ацидоза и низкой концентрации K+ в сыворотке крови, эффективным является в/в введение натрия гидрокарбоната и солей K+. При появлении судорог эффективен диазепам.
Побочные эффекты
Людиомил отличается от трициклических антидепрессантов относительно слабым воздействием на вегетативную нервную систему. Это обуславливает его хорошую переносимость даже теми, кто имеет различные соматические заболевания помимо депрессии.
К наиболее опасному побочному эффекту этого медикамента относится риск возникновения судорог. Людиомил нельзя назначать больным, у которых уже когда-то были судорожные приступы. Более того, превышение дозировки выше терапевтической может вызвать судороги даже у лиц, которые никогда не имели их в анамнезе.
Значительно реже возникают такие побочные реакции, как: нарушения сердечного ритма, сонливость или нервное возбуждение, повышение массы тела. Достаточно часто наблюдается снижение артериального давления, уменьшение либидо. Аллергические реакции при приеме людиомила возникают чаще, чем при приеме трициклических аналогов.
Побочные эффекты
При лечении Людиомилом могут развиваться транзиторные или слабо выраженные негативные эффекты. Обычно они проходят после отмены препарата или корректировки дозирования.
Часто нежелательные эффекты могут совпадать с симптомами основного заболевания, поэтому распознать их достаточно сложно. Самыми распространёнными побочными действиями являются: чувство усталости, ажитации, нарушения сна, тревожность, запоры, сухость в ротовой полости, головные боли, тремор и другие. Поэтому когда в процессе лечения происходит усиление симптомов, характерных для депрессивного состояния, нужно исключить вероятность развития нежелательных действий.
Также возникают нарушения в деятельности сердечно-сосудистой, пищеварительной, эндокринной, дыхательной и прочих систем и органов.
Взаимодействие
Приём Людиомила с ингибиторами СYP2D6 и антипсихотическими средствами значительно повышает концентрацию мапротилина. При этом одновременное лечение с ингибиторами МАО противопоказано, так как возможно развитие тяжёлых нежелательных реакций.
Сочетание с производными сульфонилмочевины и Инсулином могут привести к гипогликемическому действию. Поэтому больным сахарным диабетом требуется регулярный контроль уровня глюкозы в составе крови. Людиомил усиливает действие некоторых антихолинергических средств, например, Атропина, фенотиазинов, Биперидена, антипаркинсонических и антигистаминных препаратов.
Установлено, что данный препарат способен снизить антигипертензивный эффект Хинидина, Бетанидина, Клонидина, Резерпина и Альфа-метилдопы. При одновременном лечении артериальной гипертензии нужно принимать лекарства других классов, к примеру, диуретиков, вазодилататоров или бета-адреноблокаторов, которые не подвергаются выраженной биотрансформации. Резкая отмена Людиомила часто сильно понижает артериальное давление.
В комбинированном лечении с Адреналином, Норадреналином, Изопреналином, Эфедрином и Фенилэфрином, которые входят в состав некоторых назальных капель или анестетиков для местного применения, отмечено усиление нарушений сердечно-сосудистой деятельности и так далее.
Противопоказания к применению
Этот препарат не назначают пациентам с:
- повышенной чувствительностью к нему и другим трициклическим антидепрессантам;
- заболеваниями, сопровождающимися судорожным синдромом или пониженным порогом судорожной готовности, такими как поражения головного мозга разной этиологии и алкоголизмом;
- острой стадией инфаркта миокарда и нарушениями внутрисердечной проводимости;
- выраженными нарушениями функций печени или почек;
- закрытоугольной глаукомой или задержкой оттока мочи;
- острым отравлением алкоголем, психотропными и снотворными препаратами.
Также Людиомил не назначают пациентам младше 18 лет.
Существует большой перечень особенностей, когда лечение нужно проводить с повышенной осторожностью. Поэтому самостоятельно применять этот препарат противопоказано
Взаимодействие с прочими лекарствами
- Ингибиторы МАО — есть потенциальных риск возникновения сильно выраженных медикаментозных взаимодействий, которые способны спровоцировать тремор, судороги. Очень редко, но все же возможен летальный исход.
- Средство, способные повлиять на передачу возбудительных реакций в адренергических синапсах — сможет быть уменьшено либо вовсе утрачено их антигипертензивный эффект.
- Циметидин — способе ингибировать метаболические реакции определенных трициклических средств антидепрессивного действия. В результате такого процесса происходит увеличение количества их в кровяном русле, а также усиливается риск возникновения негативные реакций.
- Барбитураты, средства, в составе которых есть алкоголь, препараты, оказывающие угнетение на НС — их воздействие на организм может быть максимально проявленным.
- Флувоксамин — способ спровоцировать значительное повышение мапролитина в кровяном русле, а также возникновение побочных реакций.
- Инсулин — его гипогликемический эффект может быть усилен.
- Производные кумарины — есть риск увеличения его антикоагулянтного эффекта.
- Метилфенидат — может провоцировать увеличение концентрации трициклических средство с антидепрессантом воздействием.
- Медикаменты, которые активируют воздействие печеночных ферментов — может быть уменьшен эффект Людимила. Также есть риск повышения в кровяной сыворотке количества карбамазепина.
- Транквилизаторы — могут развиваться судороги, сложные формы аритмий, увеличение количества мапротилина в плазме крови.
- Препараты антиаритмического воздействия — их антихолинергический эффект может быть уменьшен.
Особые указания
У людей, которые больны шизофренией в результате использования трициклических средство антидепрессантного воздействия могут существенно усиливаться психотические проявления, также были зафиксированы маниакальные проявления. При возникновении подобных признаков надобно уменьшить количество используемого мапротилина. Бывают случаи, когда его использование вовсе следует прекратить и начать принимать нейролептики.
Увеличенный риск действий, связанный с суицидом при проявлении сложных форм депрессии может не пропадать до появления существенной ремиссии. У всех пациентов, независимо от возраста, может возникать ухудшение депрессии либо суицидальные мысли, а также прочие признаков патологии психики, независимо от того, употребляют они средства с антидепрессантным действием, или нет. Были осуществлены некоторые исследования, в группе находились больные подростки и дети. У них была выявлена депрессия и было установлено, что употребление препаратов, обладающих антидепрессантным воздействием способен повысить риск мыслей и поведения, связанных с суицидом. Не часть, но такое случается, что антидепрессантные лекарства могут спровоцировать суицидальные намерения.
Главная цель при лечении Людиомилом — получить лечебный эффект с применением средства с самой низкой эффективной дозе. В особенности это существенно для лиц-подростков и людей, у которых преклонный возраст. У данных категорий больных в основном ВНС не стабильная, поэтому реакция на средство может быть намного выраженней.
При использовании Людиомила электросудорожное лечения допускается проводить только под строгим контролем медицинского специалиста.
Есть отдельная информация о том, что при лечении Людиомилом происходят некоторые изменения в периферической крови
Именно по этой причине нужно время от времени следить за данным показателем, а также обращать внимание на такие признаки, как лихорадка или болезненность горла. Данным правилам нужно следовать особенно при длительном лечении, а также на начальных этапах лечения (примерно первые три месяца)
Важно контролировать показатели деятельности печени и прочее
Люди, которые по нужным причинам употребляют средство гормонов щитовидки, а также те, которые страдают гипертиреозом, должны также с крайней осторожностью отнестись к употреблению лекарство, так как оно может спровоцировать негативное влияние на сердце и сосуды
Люди, которые по нужным причинам употребляют средство гормонов щитовидки, а также те, которые страдают гипертиреозом, должны также с крайней осторожностью отнестись к употреблению лекарство, так как оно может спровоцировать негативное влияние на сердце и сосуды. Лечение с применение антидепрессантных средств на протяжении длительного периода времени может спровоцировать кариес, так что лицам, у которых в аптечке есть данное средство, должны регулярно навещать стоматолога
Лечение с применение антидепрессантных средств на протяжении длительного периода времени может спровоцировать кариес, так что лицам, у которых в аптечке есть данное средство, должны регулярно навещать стоматолога.
Надобно обязательно уведомлять доктора-анестезиолога до осуществления анестезии о том, то вы употребляете Людимолит. Пролонгирование лечебного курса будет более безопасным в сравнении с теми сложностями. которые способны проявиться по причине резкой отмены средство перед проведением оперативного вмешательства. Близкие люди обязательно должны быть предупрежденными о том, что пациент требует, чтобы за ним постоянно присматривали, так как существует высокий риск проявления психопатологических признаков, в том числе суицидальных действий, о которых нужно срочно уведомить доктора, проводящего терапию.
