Мапротилин (людиомил, мапротибене)

Описание лекарственной формы

Капсулы 10 мг — твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, белые/белые, с нанесенными дозировкой «10 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3227».

Капсулы 18 мг — твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, желтые/белые, с нанесенными дозировкой «18 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3238».

Капсулы 25 мг — твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, синие/белые, с нанесенными дозировкой «25 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3228».

Капсулы 40 мг — твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, синие/синие, с нанесенными дозировкой «40 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3229».

Капсулы 60 мг — твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, синие/желтые, с нанесенными дозировкой «60 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3239».

Содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.

Взаимодействия

Мапротилин имеет широкий спектр возможных лекарственных взаимодействий. Некоторые из них типичны для три-/тетрациклических антидепрессантов, другие вызваны конкретными метаболическими эффектами (например, высоким связыванием с белками плазмы):

  Необратимые МАО-ингибиторы: возбуждение, бред, кома, гиперпирексия (высокая температура), судороги и изменения кровяного давления. Пациентам, резистентным к лечению и госпитализированным пациентам, МАО-ингибиторы можно одновременно принимать с Мапротилином только при условии тщательного мониторинга и при низкой начальной дозе ингибитора МАО.

Стимулирование действия:

  Другие антидепрессанты, барбитураты, наркотические средства, седативные антигистаминные средства, противосудорожные препараты, алкоголь – увеличение центральной депрессии
  Антихолинергические препараты (противопаркинсонические средства, три- и тетрациклические антидепрессанты) – увеличение антихолинергического действия (сухость во рту, запор и т.д.)
  Симпатомиметики (также препараты, использующиеся в местных анестетиках, таких как норадреналин): увеличение симпатомиметических эффектов (повышение артериального давления, частоты пульса, бледности кожи и т.д.)
  Нитраты и антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы) – увеличение гипотензивного действия с выраженным падением артериального давления

Снижение действия:

  Гуанетидин, Резерпин, Гуанфацин: снижение антигипертензивных эффектов 
  Клофелин: снижение антигипертензивных эффектов и увеличение риска рецидива гипертонии.

Другие типы взаимодействия:

  Наркотики, которые действуют на определенные ферменты в печени, например, барбитураты, фенитоин, карбамазепин и пероральные противозачаточные препараты, увеличивают ликвидацию Мапротилина и уменьшают его антидепрессивное действие. Кроме того, может наблюдаться увеличение кровеносных концентраций фенитоина или карбамазепина, приводя к увеличению побочных эффектов.
  Одновременное применение Мапротилина и нейролептиков может привести к увеличению уровней Мапротилина в крови и судорогам. Совместный прием Мапротилина и тиоридазина может вызвать серьезную аритмию.
  Кроме того, при одновременном приеме бета-блокаторов (например, пропранолола), возможно повышение уровней Мапротилина в крови.
  Мапротилин может усиливать действия актикоагулянтов типа  кумарина (например, ], фенпрокумона). Для того, чтобы избежать явных кровотечений, следует осуществлять мониторинг протромбин-активности в плазме.
  Мапротилин может увеличивать действие пероральных противодиабетических препаратов (сульфонилмочевины) и ]. Больные сахарным диабетом должны осуществлять регулярную проверку уровней глюкозы в крови.
  Одновременное применение с ] или Флувоксамином может привести к значительному увеличению плазменных уровней Мапротилина с высоким рисков проявления побочных эффектов Мапротилина. В связи с длительным периодом полувыведения ] и Флувоксамина, этот эффект может сохраняться на долгий срок.

Противопоказания к терапии Мапротилином

Врач не назначит Мапротилин, если у пациента наблюдаются следующие состояния или заболевания:

  • подозрение на наличие эпилепсии или установленный диагноз заболевания;
  • заболевания, кроме эпилепсии, при которых возможно развитие судорожного синдрома;
  • заболевания печени и почек с выраженными нарушениями функций;
  • заболевания сердца, связанные с нарушением проводимости сердечной мышцы;
  • нарушения ритма сердца;
  • ишемические состояния в остром периоде;
  • закрытоугольная глаукома;
  • заболевания предстательной железы;
  • острая интоксикация алкоголем и передозировка снотворными препаратами;
  • отравления анальгетическими средствами центрального действия и психотропными препаратами.

С осторожностью Мапротилин используется для лечения людей с повышенным внутриглазным давлением, страдающих хроническими запорами и нарушениями мочеиспускания, после перенесенных ишемических состояний, а также – во время беременности и лактации. Назначение Мапротилина беременным женщинам возможно только по строгим показаниям, когда замена препарата невозможна

Период кормления грудью, согласно инструкции, не является абсолютным противопоказанием, но все же, использование Мапротилина у кормящих женщин крайне не рекомендуется.

Взаимодействие

Уменьшает антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, метилдофы, клонидина, усиливает влияние на ССС симпатомиметических препаратов (в т.ч. норадреналина, адреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), тироксина, повышает активность этанола и этанолсодержащих препаратов, депримирующих средств (барбитураты, наркозные, производные бензодиазепина), непрямых антикоагулянтов, сахароснижающих препаратов (производных сульфанилмочевины, инсулина), холинолитиков (атропин, бипериден), леводопы. Препараты, активирующие микросомальное окисление в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), пероральные контрацептивы снижают антидепрессивное действие. Совместное введение с транквилизаторами повышает концентрацию в сыворотке крови, снижает порог судорожной готовности и провоцирует возникновение судорог. Метилфенидат, пропранолол, флуоксетин, флувоксамин, фенитоин и, возможно, циметидин повышают концентрацию в плазме, усиливая основное и побочное действие.

Передозировка

Проявляется угнетением или возбуждением ЦНС.

Симптомы: сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, ступор, кома, возбуждение, усиление рефлексов, мышечная ригидность, хореоатетоз; тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия, нарушения проводимости, кардиальный шок, сердечная недостаточность, в редких случаях — остановка сердца; угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, усиление потоотделения, олигурия, анурия. Симптомы передозировки развиваются приблизительно через 4 ч, достигают максимума через 24 ч и могут сохраняться в течение 4–6 суток.

Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет). Введение физостигмина противопоказано из-за повышения риска возникновения судорог. Гемодиализ не эффективен.

Побочные действия

Дети и подростки

Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение сАД и дАД — на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.

У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0,2%, n=7) и синкопе (0,8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — сонливость (включая седативное действие); часто (1–10%) — раздражительность, колебания настроения, головокружение; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

Со стороны органа зрения: часто (1–10%) — мидриаз.

Дерматологические реакции: часто (1–10%) — дерматит, сыпь; иногда (0,1–1%) — зуд.

Прочие: часто (1–10%) — грипп, утомляемость, снижение массы тела; иногда (0,1–1%) — слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 раза чаще, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: тремор (5,1 и 1,1% соответственно), обморок (2,1 и 0,7% соответственно), конъюнктивит (3 и 1,5% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3 и 1,1% соответственно), мидриаз (2,5 и 0,7% соответственно).

Взрослые

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, отмечались со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — бессонница (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); часто (1–10%) — снижение либидо, головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, среднее повышение сАД (около 3 мм рт.ст.) и дАД (около 1 мм рт.ст.) по сравнению с плацебо.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (1–10%) — дерматит, повышенная потливость.

Прочие: часто (1–10%) — слабость, сонливость, озноб, снижение массы тела.

Передозировка

Симптомы: тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.

При передозировке возможны проявления серотонинового синдрома (тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия).

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Признаки и симптомы

Люди с синдромом отмены антидепрессантов принимали антидепрессанты в течение как минимум четырех недель и недавно прекратили прием лекарства, будь то резко, после быстрого снижения или каждый раз, когда прием лекарства уменьшается при медленном снижении. Обычно сообщаемые симптомы включают симптомы гриппа (тошнота, рвота, диарея, головные боли, потоотделение) и нарушения сна (бессонница, кошмары, постоянная сонливость). Сообщалось также о сенсорных и двигательных нарушениях, включая дисбаланс , тремор , головокружение , головокружение и переживания, подобные электрошоку, в головном мозге, которые люди часто описывают как «мозговые нарушения». Эти «мозговые взрывы» были описаны как поражение электрическим током, ощущаемое в черепе, потенциально вызываемое боковым движением глаз и иногда сопровождающееся головокружением, болью или диссоциативными симптомами. Некоторые люди считают это приятным переживанием, сродни оргазму, однако чаще сообщается о нем как о неприятном переживании, мешающем повседневной деятельности. Сообщается также о расстройствах настроения, таких как дисфория , беспокойство или возбуждение, а также о когнитивных нарушениях, таких как спутанность сознания и гиперактивность .

В случаях, связанных с внезапным прекращением приема ингибиторов МАО , наблюдался острый психоз . Сообщалось о более чем пятидесяти симптомах.

Консультативный комитет FDA 2009 года обнаружил, что в неофициальных онлайн-сообщениях о синдроме отмены, связанном с дулоксетином, были тяжелые симптомы и превышена распространенность пароксетина и венлафаксина более чем на 250% (хотя было признано, что это могло быть связано с тем, что дулоксетин был гораздо более новым препаратом) . Также было обнаружено, что в информации о безопасности, предоставленной производителем, не только не учитывалась важная информация о лечении синдрома отмены, но и прямо не рекомендовалось открывать капсулы — практика, необходимая для постепенного снижения дозировки.

Продолжительность

Большинство случаев синдрома отмены может длиться от одной до четырех недель и разрешаться самостоятельно. Иногда симптомы могут длиться до одного года. Обычно они проходят в течение дня после приема лекарства. Особенно трудно прекратить прием пароксетина и венлафаксина , а также сообщалось о длительном синдроме отмены (постострочный абстинентный синдром или ЛАП), продолжающемся более 18 месяцев при приеме пароксетина.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи или во время еды, 1 раз/сут, утром.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с пациентами с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью.

В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 раза/сут, с разделением дозы на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.

Отмена препарата не требует постепенного снижения дозы.

Детям и подросткам с массой тела до 70 кг рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1,2 мг/кг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1,8 мг/кг не ранее чем через 2–4 нед после начала приема препарата.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1,2 мг/кг/сут. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1,8 мг/кг или 120 мг.

У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1,8 мг/кг, систематически не оценивалась.

Детям и подросткам с массой тела более 70 кг, а также взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2–4 нед после начала приема препарата.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 мг. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 мг.

У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия хронической почечной недостаточности) атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Правила применения капсул

Капсулы препарата Страттера не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть их водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.

Противопоказания.

Мапротилин может ухудшить психотические состояния, такие как шизофрения, и его следует назначать с осторожностью. Лечение антипсихотическими препаратами следует продолжить

Пациенты с биполярным аффективным расстройством не должны получать антидепрессанты в маниакальной фазе, поскольку антидепрессанты могут усугубить манию.

Абсолютный

  • Повышенная чувствительность к мапротилину или другим ТЦА и ТЦА.
  • Гипертрофия из предстательной железы с мочой нерешительность
  • Закрытоугольная глаукома

Требуется особая осторожность

  • Сопутствующее лечение ингибитором МАО
  • Серьезное нарушение функции печени и почек.
  • Эпилепсия и другие состояния, снижающие судорожный порог (активные опухоли головного мозга , алкогольная абстиненция , другие лекарства)
  • Серьезные сердечно-сосудистые заболевания ( аритмии , сердечная недостаточность, состояние после инфаркта миокарда и т. Д.)
  • Лечение пациентов младше 18 лет

Суицидальные пациенты

Как и другие антидепрессанты, мапротилин увеличивал риск суицидного мышления и поведения (суицидальности) у детей, подростков и молодых людей по сравнению с плацебо в краткосрочных исследованиях большого депрессивного расстройства (БДР) и других психических расстройств. Любой, кто рассматривает возможность использования мапротилина или любого другого антидепрессанта у ребенка, подростка или молодого взрослого, должен сбалансировать этот риск с клинической потребностью. Краткосрочные исследования не показали увеличения риска суицидальности при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых старше 24 лет; было снижение риска при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых в возрасте 65 лет и старше. Депрессия и некоторые другие психические расстройства сами по себе связаны с повышением риска самоубийства. Пациенты любого возраста, начинающие терапию антидепрессантами, должны находиться под надлежащим наблюдением и пристальным наблюдением на предмет клинического ухудшения, суицидальности или необычных изменений в поведении. Семьям и лицам, осуществляющим уход, следует сообщить о необходимости внимательного наблюдения и общения с врачом, выписывающим рецепт. Мапротилин не одобрен для использования в педиатрической практике.

Беременность и период лактации

Исследования репродукции проводились на самках лабораторных кроликов, мышей и крыс в дозах, в 1,3, 7 и 9 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека соответственно, и не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода из-за мапротилина. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Мапротилин выделяется с грудным молоком. В стабильном состоянии концентрации в молоке близко соответствуют концентрациям в цельной крови

Следует соблюдать осторожность при назначении мапротилина гидрохлорида кормящей женщине.

Общество и культура

Людиомил (мапротилин) в таблетках по 25 мг от Ciba-Geigy.

Родовые имена

Мапротилин — это английское и французское родовое название препарата и его INN , USAN , BAN и DCF , а мапротилин гидрохлорид — это его USAN , USP , BANM и JAN . Его родовое название на испанском и итальянском языках и его DCITмапротилин , на немецком языке — мапротилин , а на латыни — мапротилин . Метансульфонат (мезилат) соль , как известно неофициально , как мапротилин метансульфоната .

Торговые марки

Мапротилин продается во всем мире в основном под торговой маркой Ludiomil. Он также доступен под множеством других торговых марок, включая Deprilept, Maprolu и Psymion среди других.

Когда назначают препарат?

Показания к назначению Мапротилина:

  • депрессии, имеющие различное происхождение, например, психогенные, соматогенные, невротические или инволюционные;
  • депрессии, возникающие на фоне гормональных изменений (в период климакса);
  • нарушения настроения, сопровождающиеся чувством подавленности, нервозности и раздражительности;
  • соматические процессы, вызванные чувством страха, тревоги, депрессивными состояниями;
  • апатические состояния у людей пожилого и старческого возраста.

Помимо вышеперечисленных показаний Мапротилин, применяют в наркологии для лечения хронического алкоголизма с целью профилактики «срывов».

В каждом случае препарат используется только по назначению врача. Самостоятельно принимать Мапротилин и другие препараты этой группы категорически запрещено! Только специалист сможет правильно оценить целесообразность назначения лекарственного средства с учетом показаний и противопоказаний.

Фармакология

Фармакодинамика

Мапротилин
Сайт K i (нМ) Разновидность Ссылка
SERT 5 800 Человек
СЕТЬ 11–12 Человек
DAT 1,000 Человек
5-HT 2A 51 Крыса
5-HT 2C 122 Крыса
5-HT 6 ND ND ND
5-HT 7 50 морская свинка
α 1 90 Человек
α 2 9 400 Человек
D 1 402 Человек
D 2 350–665 Человек
D 3 504 Человек
D 4 ND ND ND
D 5 429 Человек
H 1 0,79–2,0 Человек
H 2 776 Человек
H 3 66 100 Человек
H 4 85 100 Человек
МАЧ 570 Человек

Мапротилин проявляет сильные эффекты в качестве ингибитора обратного захвата норадреналина с лишь слабым действием в отношении обратного захвата серотонина и дофамина . Это также является сильным антагонистом из Н 1 рецептора , умеренный антагонист 5-НТ 2 и α 1 — адренергических рецепторов , и слабый антагонист D 2 и рецепторов ацетилхолина мускариновых . Недавно мапротилин также был идентифицирован как мощный антагонист рецептора 5-HT 7 , причем это действие потенциально играет важную роль в его антидепрессивной эффективности. Препарат является сильным антигистаминным средством , но, в отличие от большинства ТЦА, обладает минимальным антихолинергическим действием.

Фармакологический профиль мапротилина объясняет его антидепрессивное , седативное , анксиолитическое и симпатомиметическое действие . В соответствии с фармакологическими характеристиками он используется при лечении депрессии, например депрессии, связанной с возбуждением или тревогой. Кроме того, в исследованиях на животных он демонстрирует сильный антагонизм против эффектов, вызванных резерпином , как и другие «классические» антидепрессанты. Хотя мапротилин в большинстве случаев является «антидепрессантом первого поколения», его обычно называют «антидепрессантом второго поколения».

Постулируемый механизм действия мапротилина заключается в том, что он действует в основном за счет усиления центральных адренергических синапсов, блокируя обратный захват норадреналина нервными окончаниями. Считается, что это фармакологическое действие в первую очередь отвечает за антидепрессивный и анксиолитический эффекты препарата. Это сильный ингибитор обратного захвата норэпинефрина со слабым действием на обратный захват серотонина и дофамина. Однако в более высоких дозах мапротилин увеличивает серотонинергическую передачу и повышает уровень доступного серотонина.

Фармакокинетика.

После приема внутрь абсорбция хорошая. Связывается с белками плазмы на 80–90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 часов после использования. Среднее время достижения пика составляет 12 часов. Терминал период полураспада составляет в среднем 51 часов.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 1–2 ч. Атомоксетин назначают независимо от приема пищи или во время еды.

Распределение. Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, в первую очередь, к альбумину.

Метаболизм. Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.

Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно.

Атомоксетин не ингибирует и не усиливает цикл CYP2D6.

Выведение. Средний T1/2
атомоксетина после приема внутрь составляет 3,6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.

Передозировка

Симптомы: при монотерапии наиболее часто — сонливость, возбуждение, гиперактивность, нарушение поведения и симптомы со стороны ЖКТ. Большинство проявлений были легкой и средней степени тяжести. Также отмечались признаки и симптомы активации симпатической нервной системы легкой и средней степени (например мидриаз, тахикардия, сухость во рту). У всех пациентов отмечался регресс этих симптомов. В некоторых случаях отмечались судороги.

Сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в составе комбинированной терапии (как минимум, с одним препаратом).

Лечение: назначение активированного угля для ограничения всасывания, обеспечение вентиляции легких, проведение мониторинга сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Если прошло немного времени после приема препарата — промывание желудка. В связи с тем, что атомоксетин имеет высокое сродство к белкам плазмы, лечение передозировки путем диализа нецелесообразно.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать покраснение, быстрое или нерегулярное сердцебиение, сухость во рту, сонливость, спутанность сознания, возбуждение, увеличение зрачков, судороги и потерю сознания.
Для лечения передозировки обычно используются такие препараты, как Физостигмин, который противодействует центральным и периферийным антихолинергическим эффектам и Диазепам для контролирования судорог. Симптоматические меры включают стабилизацию артериального давления и коррекцию водного и электролитного дефицита. Для лечения кардиальных аритмий внутривенно в малых дозах может применяться Лидокаин.
Благодаря мягким антихолинергическим и кардиотоксическим эффектам Мапротилина, острая летальная доза может быть выше, по сравнению с другими классическими антидепрессантами (например, Амитриптилином или Доксепином). Мапротилин более токсичен, чем другие тетрациклические препараты Миансерин и Миртазапин.