Тазепам (tazepam®)

Побочные действия

Побочные действия: Чувство усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), сонливость, слабость, нарушение аккомодации, тахикардия, повышенная мышечная утомляемость, потеря либидо, импотенция, нарушения менструального цикла, аллергические кожные реакции, лекарственная зависимость; у пожилых пациентов и детей — потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность. Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект снотворных, нейролептиков, антидепрессантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов, средств для наркоза и анальгетиков. Передозировка: Симптомы: чувство усталости, атаксия, тахикардия, гипотония, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и сульфата натрия; коррекция дыхания и кровообращения, симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны.

Аналоги и заменители

Точных аналогов Мезапама не существует, так как на основе медазепама изготавливается только этот препарат. К списку наиболее близких заменителей лекарства можно отнести транквилизаторы бензодиазепинового ряда, которые обладают схожим механизмом воздействия. Это целая группа лекарств, которые включают средства на основе диазепама, лоразепама и других веществ.

Производные бензодиазепина имеют схожий механизм действия и показания к применению, но могут отличаться особенностями воздействия. Перед заменой одного препарата другим следует проконсультироваться с врачом, а во время терапии строго соблюдать инструкцию и врачебные рекомендации. Особенно это актуально для пожилых людей, детей и пациентов с сопутствующими нарушениями.

Способ применения

Таблетки и гранулы принимают перорально, лучше всего перед приемом пищи. Стартовая дозировка составляет 5 мг 2-3 раза в день, после чего ее можно постепенно повысить до 30 мг ежесуточно, но не больше 40 мг. При амбулаторном лечении стандартная терапевтическая схема выглядит следующим образом: 5 мг активного вещества с утра и 10 мг вечером.

Взрослым пациентам, которые лечатся стационарно, разрешено повышать максимальную дозировку активного компонента до 60-70 мг в сутки.

Пожилым людям и детям от 10 лет назначается по 10-20 мг, при терапии пациентов, не достигших десятилетнего возраста, дозировка назначается индивидуально. Стандартная доза при лечении хронического алкоголизма составляет 30 мг ежесуточно. Курс лечения длится не более 2 месяцев, после чего делается перерыв не менее чем на 3 недели, а повторный курс назначается при необходимости.

Когда необходим прием Мезапама?

Мезапам — транквилизатор с анксиолитическим воздействием, который оказывает быстрый и продолжительный эффект. Он помогает от неврозов и психоэмоциональных нарушений, сопровождающихся повышенной возбудимостью, паническими атаками, тревожностью и другими симптомами.

Препарат считается безопасным средством, имеет небольшой список противопоказаний и побочных эффектов, но при неконтролируемом приеме может вызывать зависимость и абстинентный синдром

Лечение Мезапамом быстро нормализует деятельность нервной системы, но требует крайней осторожности и соблюдения врачебных рекомендаций

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.Обычные дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг.При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с меньших доз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком — возможно усиление головокружения; с изониазидом — уменьшение выведения диазепама из организма.Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом — описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом — возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном — описаны случаи развития ЗНС.При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Побочные эффекты

Как и все «дневные» транквилизаторы, Мезапам редко вызывает побочные эффекты, но иногда возможно развитие следующих реакций:

• сонливость, хроническая усталость, слабость;
• головные боли и головокружения;
• спутанность сознания;
• сексуальные дисфункции и расстройства месячного цикла у женщин;
• нарушения дыхательной функции, гиповентиляция легких;

• сбои сердечного ритма, артериальная гипотензия;

• сухость слизистых оболочек рта, диарея;
• задержка мочеиспускания;
• аллергические реакции, проявляющиеся зудом, крапивницей, сыпью;
• боли в области грудины.

Чаще всего побочные реакции при лечении выражены слабо или умеренно. Обычно они развиваются после первого приема и исчезают через несколько дней или после снижения дозировки. При ухудшении состояния лучше прекратить прием и обратиться к врачу.

Форма выпуска

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах: Таблетки: без оболочки, круглые, с разделительной линией на одной из сторон, белого цвета (по 10 шт. в блистере, по 2 или 10 блистеров в картонной коробке); Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной коробке). В состав 1 таблетки входит: Действующее вещество: диазепам – 2, 5 или 10 мг; Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон К-25, картофельный крахмал. В состав 1 мл инъекционного раствора входит: Действующее вещество: диазепам – 5 мг; Вспомогательный компонент: бензиловый спирт (в качестве стабилизатора).

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к приему выступают следующие заболевания и патологические состояния:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;

• миастения;
• острые почечные и печеночные дисфункции;
• приступы апноэ;
• наркотическая зависимость;
• первый триместр беременности, период лактации.

С осторожностью медазепам назначают при недостаточности почек и печени, беременности, атаксии, повышении внутриглазного давления, органических поражениях ЦНС. При расстройствах работы респираторной системы и повышенной склонности к аллергическим реакциям терапию лучше проводить под контролем врача в стационаре

Лечение пациентов пожилого возраста требует контроля основных показателей жизнедеятельности.

Терапевтическое воздействие

Медазепам относится к анксиолитическим веществам бензодиазепинового ряда. Он оказывает расслабляющее, психотропное и противосудорожное воздействие. Седативный и снотворный эффект выражен слабо, поэтому его можно принимать в дневное время без риска побочных реакций в виде повышенной сонливости, разбитости и снижения работоспособности.

Активное вещество Мезапама снимает наиболее распространенные проявления психоэмоциональных нарушений — тревожность, перепады настроения, чрезмерное возбуждение, страх.

Препарат обладает слабым тимолептическим действием, то есть повышает эмоциональную активность и улучшает настроение.

После перорального приема медазепам быстро всасывается в ЖКТ, метаболизируется и связывается с плазменными белками. Один из метаболитов вещества, нордиазепам, обладает накопительным эффектом, благодаря чему его концентрация в крови остается высокой на протяжении 3-14 суток после приема препарата. Остальные компоненты выводятся почками и кишечником.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное. Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС. Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже — физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию). При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 50–75%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T1/2 медазепама из плазмы — 2 ч. Метаболиты имеют большие T1/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3–14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20–176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63–85%) и через кишечник (15–37%).

Показания к лечению

В число показаний к применению Мезапама входят следующие психоэмоциональные расстройства:

• неврозы разной этиологии и формы;
• психопатия, сопровождающаяся нервным возбуждением, эмоциональной лабильностью, постоянным напряжением;
• нейроциркуляторная дистония;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме и его лечении;
• нарушения эмоционального состояния у женщин, связанные с наступлением климакса.

Детям Мазепам назначают при «школьных» неврозах, гиперактивности, повышенной возбудимости. Препарат можно применять для предотвращения приступов мигрени у пациентов, которые имеют склонность к этой патологии. Его можно использовать как для лечения ситуативных неврозов (связанных с переездом на другое место жительства, сменой работы и т.д.), так и для терапии хронических нарушений психоэмоционального состояния.

Похожие записи:

Что такое форма 63 Жжение половых губ Ниармедик китай город Нейробион 16 когда пациенту следует менять врача Вакуумный забор крови: комплектация системы, алгоритм процедуры