Оглавление
Фармакотерапевтические свойства
Этилметилгидроксипиридина сукцинат – синтетический ингибитор свободнорадикальных реакций. Обладает ярко выраженным стресспротективным, психотропным, ноотропным, противогипоксическим и противосудорожным действием. Антиоксидантный медпрепарат увеличивает сопротивляемость тканей к влиянию повреждающих факторов: интоксикация антипсихотиками, пищевые отравления, кислородное голодание, ишемия, токсический шок, нарушение микроциркуляции крови в мозге и т.д.
Принцип действия раствора Мексидол во многом обусловлен ускорением регенерации клеточных мембран. Этилметилгидроксипиридина сукцинат угнетает перекисное окисление жиров, вследствие чего повышается функциональная активность супероксиддисмутазы. В результате увеличивается концентрация липид-белков в тканях, при этом вязкость клеточных мембран уменьшается.
При применении лекарства нормализуется активность рецепторных комплексов и мембраносвязанных ферментов. Это стимулирует их способность к образованию биокомплексов с лигандами, вследствие чего ускоряется синаптическая передача, ускоряется транспортировка нейромедиаторов и восстанавливается структура биомембран.
Инструкция по применению указывает на то, что антиоксидантный препарат увеличивает уровень дофамина в тканях головного мозга. Впоследствии это приводит к стимуляции компенсаторных механизмов активизации гликолиза, а также снижению скорости окислительных реакций в цикле Кребса при кислородном голодании и высокой концентрации креатинфосфата.
Общая информация
Лекарство, создано на базе сукцината этилметилгидроксипиридина. Оно является мембранопротектором – веществом, защищающим клетки организма от различных патогенных воздействий (преимущественно от разрушающего действия свободных радикалов).
История создания препарата
Относится к группе антиоксидантных препаратов. МНН (международное непатентованное название) – Этилметилгидроксипиридин сукцинат. Латинское название – Mexidolum.
Механизм действия и свойства
Сукцинат этилметилгидроксипиридина позволяет нормализовать кислородное снабжение тканей и процесс его усвоения. Улучшает память, уменьшает вред воздействия токсинов (особенно на фоне действия алкоголя), повышает устойчивость организма к возникновению патологий, связанных с кислородной недостаточностью.
Средство оказывает такие действия на организм:
- антигипоксическое: повышает устойчивость к гипоксии, улучшает утилизацию кислорода, циркулирующего в организме;
- ноотропное: воздействует на мозговой психический функционал;
- анксиолитическое: снижает тревожность, нервозность, необоснованное чувство страха, беспокойства;
- стресс-протективное: защищает системы жизнеобеспечения от пагубного, негативного воздействия психоэмоционального характера;
- противоэпилептическое: купирует тремор, мышечные судороги различного генезиса.
https://youtube.com/watch?v=eLFTC3rUK_A
Как Мексидол действует на кровь?
Мексидол обладает антигипоксическим, мембранопротекторным, ноотропным, противосудорожным, анксиолитическим действием. Способен улучшать кровоснабжение головного мозга, мозговой метаболизм, микроциркуляцию крови и ее реологические свойства.
Позволяет уменьшить агрегацию тромбоцитов, стабилизировать работу и улучшать состояние мембран кровяных клеток в случае гемолиза. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание липопротеидов и холестерина, эндогенную интоксикацию, ферментную токсемию (при диагнозе острый панкреатит).
Фармакологические свойства
Мексидол способствует уменьшению вязкости мембраны и увеличению ее текучести. Разжижает кровь и укрепляет сосудистые стенки. При поступлении активного компонента препарата в организм пациента всасывание осуществляется в течении получаса. Спустя четыре часа сукцинат этилметилгидроксипиридина определяется в плазме крови. Выведение вещества происходит естественным путем, с мочой.
Цены, формы, компоненты
Существует две формы производства лекарства:
-
Таблетки в продажу поступают в коробочках, содержащих блистеры по 10 таблеток, в каждой упаковке – 3-9 пластин с таблетками. В каждой таблетке содержится по 125 мг основного действующего компонента. Состав таблеток:
- сукцинат этилметилгидроксипиридина;
- моногидрат лактозы;
- натрия кармеллоза;
-
стеарат магния.
-
Раствор помещен в стерильные ампул (по 2 или 5 мл). В продажу поступают в коробках, содержащих 5-50 ампул. Компоненты раствора:
- сукцинат этилметилгидроксипиридина;
- метабисульфит натрия;
- вода.
Примерная стоимость в Москве и Московской области представлена в таблице (Табл. 1).
Таблица 1 – Стоимость Мексидола
| Форма выпуска препарата | Дозировка, мл/мг | Количество таблеток/ампул в упаковке, шт. | Приблизительная цена, руб. |
|---|---|---|---|
| Таблетки | 125 | 30 | 270 |
| Таблетки | 125 | 50 | 420 |
| Таблетки | 125 | 90 | 610 |
| Ампулы | 2 | 10 | 520 |
| Ампулы | 2 | 50 | 2070 |
| Ампулы | 5 | 5 | 470 |
| Ампулы | 5 | 20 | 1600 |
В Москве и Московской области отмечена наиболее высокая стоимость на препарат. В регионах приобрести его можно по более привлекательной цене.
Близкие заменители украинского производства
Аналоги мексидола производства Украины являются достойными заменителями препарата. Они имеют ряд положительных качеств, указывающих на полное соответствие всех требований. Список синонимов оригинала.
Армадин. Продажа препарата осуществляется в виде раствора для инъекций. Основной компонент снимает симптомы чрезвычайной тревожности, убирает различные виды нервного расстройства, положительно влияет на работу головного мозга.
Относительно дешёвый аналог мексидола, не рекомендуемый при беременности, нарушении работы почек, печени, подросткам до 18 лет, аллергической реакции. Средняя стоимость 160–220 рублей.Глицисед. Действующее вещество глицин активирует процессы восстановления на клеточном уровне. Назначается для терапии нервных заболеваний органической функциональной природы происхождения.
Самый дешёвый синоним оригинала. Применение препарата запрещено в период вынашивания ребёнка, при высокой чувствительности, для детей до 3 лет, артериальной гипотензии. Средняя стоимость 80–100 рублей.Венокор. Лучший аналог мексидола, применяемый для лечения заболеваний различного характера.
Практически не имеет побочных эффектов, нежелателен при беременности, аллергии, грудном вскармливании. Средняя стоимость 80–120 рублей.Динар. Синоним мексидола, имеющий антиокислительные способности.
Восстанавливает кровообращение при физических травмах мозга, снимает симптомы нервных расстройств, эффективен при острых гнойных процессах в брюшной полости, интоксикации организма.
Беременность, лактация, детский возраст, сверхчувствительность являются противопоказаниями. Средняя стоимость 150–250 рублей.Никомекс. Является качественным аналогом мексидола. Основной состав лекарства оказывает много положительных воздействий на организм человека.
Используется при терапии острых сердечных болезней, поддерживает деятельность головного мозга. Успокоительное лекарство при нервных расстройствах, купирует алкогольное состояние и предотвращает интоксикации.
Не рекомендован детям, беременным, людям с хронической аллергией. Средняя стоимость 330–420 рублей.
Применение препарата Мексидол
Парентеральное введение: в/м, в/в (струйно, медленно, в течение 5–7 мин; капельно, со скоростью 40–60 капель в минуту). При инфузионном введении разводят в 0,9% растворе натрия хлорида. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начальную дозу (50–100 мг 1–3 раза в сутки) постепенно повышают до получения терапевтического эффекта. Острое нарушение мозгового кровообращения: в составе комплексной терапии, в первые 2–4 дня в/в капельно по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность курса — 10–14 дней. Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): в/в струйно или капельно, по 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней, затем в/м по 100 мг/сут в течение 14 дней. Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м, по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней. Легкие когнитивные нарушения, тревожные расстройства: в/м, 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней. Острая интоксикация нейролептиками: в/в, 50–300 мг/сут в течение 7–14 дней. Алкогольный абстинентный синдром: в/м, по 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней. Острый панкреонекроз, перитонит: применяется в пред- и послеоперационном периоде, режим дозирования зависит от распространенности процесса, тяжести состояния. Отмену препарата проводят постепенно, после устойчивого улучшения клинико-лабораторных показателей. Острый отечный (интерстициальный) панкреатит: в/в капельно и в/м, по 100 мг 3 раза в сутки. Некротический панкреатит, легкая степень тяжести: в/в капельно и в/м, по 100–200 мг 3 раза в сутки; средняя степень тяжести: в/в капельно, по 200 мг 3 раза в сутки; тяжелое течение: в пульс-дозировке, в первые сутки 800 мг в 2 введения, далее по 300 мг 2 раза в сутки, с постепенным уменьшением дозы; крайне тяжелое течение: в/в капельно, по 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки, с постепенным уменьшением дозы. Внутрь, средняя суточная доза — 250–500 мг, (максимальная — 600–800 мг) в 2–3 приема. Продолжительность лечения больных с невротическими и неврозоподобными расстройствами, имеющих органический психосиндром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмой, интоксикацией, сенильными и атрофическими процессами; а также при расстройстве памяти у лиц пожилого возраста в течение 2–6 нед, при купировании алкогольного абстинентного синдрома — 5–7 дней.
Применение у детей
Несмотря на предостережения относительно того, что препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам младшей возрастной группы, Мексидол активно применяется в педиатрии. Действие лекарства на детский организм до сих пор недостаточно изучено, однако опытные врачи берут на себя ответственность за здоровье малышей и включают Мексидол в терапевтический курс
Показания и дозировка
Юным пациентам препарат назначается при нарушениях кровообращения в мозге и при патологиях нервной системы. Согласно статистическим данным, процесс выздоровления детей после черепно-мозговых травм существенно ускоряется. Также имеются положительные отзывы о применении препарата в терапии психоэмоциональных нарушений.
Отмечено, что у детей снижается агрессия, нервозность, повышаются когнитивные способности (улучшается память, повышается концентрация внимания и обучаемость).
Лекарство применяется для устранения гипоксии у новорожденных. Малыши с такой патологией остро нуждаются в помощи антиоксидантных препаратов, которые способствуют устранению проблемы, связанной с нехваткой кислорода. В данном случае Мексидол весьма эффективен. Несмотря на все преимущества, использование Мексидола в качестве профилактического средства категорически недопустимо!
Врачи не рекомендуют использовать раствор для инъекций в терапии детей. При назначении лечебного курса предпочтение отдается таблеткам. Дозировка и методика приема:
- В зависимости от возраста ребенка и его диагноза, назначается по таблетке от 1 до 3 раз в сутки.
- Принимать таблетки желательно после приема пищи (не на пустой желудок!).
- Запивать большим количеством жидкости.
- Лечение длится от 2 до 6 недель.
Для совсем маленьких пациентов разрешено добавлять лекарство в прикорм (предварительно измельчив таблетку).
Побочные действия и меры предосторожности
Препарат достаточно хорошо переносится организмом, побочные явления возникают редко. Проявляются они в форме тошноты, сухости во рту или аллергической реакции.
В период терапии Мексидолом необходимо ограничить вождение транспорта и работу на опасных объектах. Под воздействием средства может быть снижена скорость психомоторных реакций и концентрация внимания.
С особой осторожностью Мексидол назначается пациентам с бронхиальной астмой. Высок риск учащения приступов и появления тяжелой аллергической реакции
Взаимодействие с алкогольными напитками
Как было указано выше, Мексидол применяется для купирования абстинентного синдрома на фоне алкоголизма. Но это вовсе не означает, что разрешено принимать спиртное во время терапии.
Лекарство не снижает вредное, пагубное влияние алкоголя на организм человека при его приеме в период терапии!
Совмещение препарата и спиртных напитков может спровоцировать опасные побочные реакции. В данном случае Мексидол не уменьшит вредное воздействие алкоголя, а в разы повысит его. Основной удар придется на нервную, сердечно-сосудистую системы и печень.
Многие пациенты убеждены, что принимать спиртное изредка, в минимальных количествах во время лечения Мексидолом не опасно. Однако врачи утверждают, что при такой схеме терапии не стоит ожидать какого-либо положительного терапевтического эффекта.
Клиническая эффективность Мексидола в терапии алкогольных заболеваний
В итоге пациент не имеет возможности получать жизненно важный сукцинат. Такая ситуация может привести к тяжелым последствиям не только для здоровья, но и для жизни.
Можно ли принимать при беременности?
Врачи настоятельно не рекомендуют применять препарат беременным женщинам. На данный момент точно не определено положительное/отрицательное действие Мексидола на здоровье беременной женщины и развитие плода. Во избежание негативного влияния лекарственных компонентов рекомендуется подобрать более безопасную терапию.
При грудном вскармливании препарат назначать нежелательно. Однако в случае крайней необходимости, когда здоровье женщины находится под серьезной угрозой, Мексидол назначается в минимальной дозировке. На момент курсового лечения кормление малыша грудью необходимо приостановить.
https://www.youtube.com/watch?v=7RBBsvL3PBU
Некоторые особенности лечения
Препарат применяется при многих нарушениях кровообращения как мозговых, так и периферических сосудов, а также при неврологических и вегетативных сбоях. Рассмотрим некоторые особенности применения препарата.
При ВСД, мигрени и головной боли
Вегетативные нарушения связаны с гипоксическими процессами и сказываются на работе практически всех систем и органов человека. В первую очередь страдают головной мозг и сердце, что и приводит к развитию характерной для ВСД симптоматики.
ВСД
Для купирования этих явлений сегодня часто применяется Мексидол, направленный на снабжение клеток, страдающих от гипоксии, кислородом. В результате этого нормализуется кровоток, стабилизируется работа клеточных мембран, выводятся токсины, повышается стрессоустойчивость, снимаются негативные проявления ВСД, в частности головные боли мигренозного типа.
Стоит помнить, что не любая форма ВСД является показанием к приему препарата. Наибольшую пользу оказывает он при кардиологическом типе патологии, а также наличии серьезных сосудистых и неврологических нарушений.
Дозировка препарата при ВСД рассчитывается так:
- При нетяжелых проявлениях ВСД, мигренях и головных болях назначается таблетированная форма по одной-две таблетке до трех раз в день.
- При тяжелой симптоматике, в частности при панических атаках, назначается раствор препарата внутримышечно до трех в день по 0,05-0,1 г препарата.
При остеохондрозе
Применение Мексидола показано при тяжелых формах остеохондроза, когда нарушения кровотока, а значит, и метаболизма, становятся критичными. Препарат обладает выраженными антиоксидантными свойствами, что позволяет выводить токсины, образующиеся вследствие дегенеративных процессов в позвонках.
Назначается лекарство внутривенно до 300-400 мг в сутки, в зависимости от состояния пациента. По мере снижения выраженности негативной симптоматики дозировка снижается, и препарат отменяется. Длительность терапии составляет две недели.
При скачках давления
Мексидол не является специальным средством для нормализации давления, но он может влиять на его уровень. Нельзя сказать однозначно, понижает или повышает АД этот препарат, скорее, стоит говорить о его нормализации, то есть препарат может менять давление как в большую, так и в меньшую сторону, купируя вегетативные нарушения.
Чаще всего препарат принимается при пониженном АД, но может назначаться и в лечение гипертензии. Действие лекарства объясняется тем, что в мозге повышается уровень дофамина, нормализуется кровоток, улучшаются мыслительные процессы, снимаются гипоксические проявления.
Стоит понимать, что при скачках давления после прием препарата у пациента может, кроме незначительного его понижения или повышения, наблюдаться эмоциональное возбуждение, вплоть до бессонницы.
Применение в спорте
Мексидол активно принимается в спортивной практике, так как нормализует метаболизм и способствует выведению токсинов, образовавшихся в процессе разрушения белков и жиров, и дезактивации свободных радикалов
Препарат способствует лучшему кислородоснабжению тканей и регулирует работу ЦНС, что способствует повышению выносливости организма, что особенно важно для спортсменов
Препарат должен назначаться исключительно спортивным врачом. Ограничением может быть нарушенная работа почек. Стандартная дозировка – одна-две таблетки до 3 раз в сутки. Длительность терапии зависит от состояния спортсмена. Начальный курс терапии составляет неделю, но может быть увеличен до четырех недель.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм» действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает её текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приёмом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда.
В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакологические свойства препарата Мексидол
Антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое. Оказывает стресс-протективное, антиамнестическое, противосудорожное, гиполипидемическое действие. Обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием. Предупреждает нарушение процессов обучения и памяти при старении и действии неблагоприятных факторов. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза, уменьшает выраженность угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивает содержание АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Ингибирует перекисное окисление липидов, модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), чем усиливает их способность связывания с лигандами, улучшает транспорт медиаторов и синаптическую передачу.
Макимальная концентрация в плазме крови при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется по органам и тканям, быстро выводится из организма: через 4 ч после введения мексидол не определяется в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуронконъюгатов и др. Некоторые метаболиты фармакологически активны. Выводится почками в основном в виде глюкуронконъюгатов и в незначительных количествах — в неизмененном виде. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются при однократном и курсовом введении.
Стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает реологические свойства крови. Улучшает кровоснабжение головного мозга и микроциркуляцию, активизирует метаболизм нервной ткани. Повышает содержание дофамина в головном мозгу. Уменьшает содержание холестерина и ЛПНП в крови. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (интоксикация алкоголем, нейролептиками и др.) и кислороддефицитным состояниям (шок, гипоксия, ишемия, нарушение мозгового кровообращения). Уменьшает ферментную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Ослабляет токсическое действие алкоголя.
