Мельдоний

Особые категории больных

При дисфункции почек не исключено повышение биодоступности действующих веществ. Поэтому при наличии патологий следует уменьшить дневную дозу препарата. В ходе медицинских испытаний на животных было установлено, что Милдронат в дозе 100-500 мг на 1 кг веса никак не влияет на работу почек. Лечение пациентов с выраженными симптомами нефропатии должно проводиться в условиях стационара.

Милдронат повышает токсическую нагрузку на органы гепатобилиарной системы, поэтому в случае нарушения их функций нужно уменьшить суточную дозу препарата. Испытания на животных показали, что лекарственные метаболиты вызывают токсический эффект. При использовании 100 мг препарата в день наблюдается денатурация жиров и окрашивание паренхимы в желтый цвет.

Фармакотерапевтические свойства

Милдронат синтетический предшественник Л-карнитина, который по своей структуре практически не отличается от гамма-бутиробетаина. Обладает выраженными кардиопротективными, ангиопротекторными и противогипоксическими свойствами. Терапевтическое действие препарата на организм объясняется двояко:

Регуляция биосинтеза аминокислот (карнитина)

Милдронат препятствует выработке карнитина, вследствие чего ингибируется гамма- бутиробетаингидроксилаза. В связи с этим нарушается транспортировка длинноцепочечных алифатических кислот сквозь клеточные мембраны. Таким образом в клеточных структурах приостанавливается процесс накопления активированных групп недоокисленных алифатических кислот.

Снижение уровня карнитина при ишемии приводит к замедлению окислительных процессов в жирных кислотах. За счет этого оптимизируется потребление клетками молекул кислорода, а также ускоряется расщепление глюкозы и улучшается миграция АТФ от митохондрий к цитозолям.

Иными словами, по причине уменьшения концентрации карнитина в организме запускаются процессы обеспечения клеток питательными компонентами и кислородом. В ходе лабораторных экспериментов было установлено, что в основе терапевтического действия препарата лежит увеличение толерантности клеток к условиям гипоксии и нагрузкам.

Функции медиатора в условной энергетической системе гамма-бутиробетаина (ГББ)

Снижение уровня карнитина приводит к ускорению биосинтеза ГББ, вследствие чего возрастает концентрация эфира. В связи с тем, что милдронат относится к структурным аналогам ГББ, потенциально он способен выполнять функции медиатора. По причине сходства структур упомянутых веществ гидроксилазы не «опознают» милдронат. Именно поэтому уровень карнитина в крови и не повышается. Систематическое применение препарата приводит к увеличению метаболической активности не только в органах сердечно-сосудистой системы (ССС), но и в ЦНС.