Мерсилон

Фармакологические свойства препарата Мерсилон

Фармакодинамика. Контрацептивное действие комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) базируется на взаимодействии разных факторов, наиболее важный из которых — угнетение овуляции и изменения цервикальной секреции. Кроме предохранения от беременности, КПК способствует регулярности менструального цикла, уменьшает его болезненность и интенсивность кровотечения (что снижает риск развития железодефицитной анемии). Есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников, кисты яичников, воспалительных заболеваний органов малого таза, доброкачественных опухолей молочной железы и внематочной беременности.Фармакокинетика
Дезогестрел
После перорального приема дезогестрел быстро и полностью всасывается и превращается в этоногестрел. Максимальная концентрация этоногестрела в плазме крови (в среднем 2 нг/мл) достигается через 1,5 ч после приема разовой дозы. Биодоступность составляет 62–81%.
Этоногестрел связывается с сывороточными альбумином и глобулином, связывающими половые гормоны (ГСПГ). Только 2–4% общей концентрации в сыворотке крови присутствуют в виде свободного стероида, а 40–70% специфически связанные с ГСПГ. Вызванное этинилэстрадиолом повышение содержания ГСПГ влияет на его распределение между белками сыворотки крови, способствует увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбуминсвязанной фракции.
Ожидаемый объем распределения дезогестрела — 1,5 л/кг.
Этоногестрел полностью метаболизируется аналогично другим стероидам. Скорость выведения метаболитов из плазмы крови составляет около 2 мл/мин/кг. Взаимодействия с одновременно принятым этинилэстрадиолом не выявлены.
Концентрация этоногестрела в плазме крови снижается в 2 этапа. Период полувыведения на последнем этапе составляет 30 ч. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 6:4. На фармакокинетику этоногестрела влияет уровень ГСПГ, который повышается в 3 раза под действием этинилэстрадиола. После ежедневного приема уровень препарата в сыворотке крови повышается приблизительно в 2–3 раза, достигая стабильной концентрации во второй половине периода приема препарата.
Этинилэстрадиол
После перорального приема этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается на протяжении 1–2 ч и составляет 80 пг/мл. Абсолютная биодоступность в результате пресистемного метаболизма составляет 60%. Этинилэстрадиол характеризуется сильным, но неспецифическим связыванием с сывороточным альбумином (приблизительно 98,5%) и способствует повышению сывороточной концентрации ГСПГ. Ожидаемый объем распределения — 5 л/кг. Пресистемное конъюгирование этинилэстрадиола происходит как в слизистой оболочке тонкого кишечника, так и в печени. Этинилэстрадиол сначала метаболизируется путем ароматического гидроксилирования с образованием большого количества гидроксилированных и метилированных метаболитов, присутствующих как в свободном виде, так и в соединениях с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса — 5 мл/мин/кг.
Уровень этинилэстрадиола в плазме крови снижается в 2 этапа. Период полувыведения на последнем этапе составляет около 24 ч. В неизмененном виде этинилэстрадиол не выводится; выведение метаболитов этинилэстрадиола происходит с мочой и желчью в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов — 24 ч.
Равновесные концентрации достигаются через 3–4 дня, когда уровень в сыворотке крови на 30–40% превышает концентрацию по сравнению с однократной дозой.

Побочные эффекты препарата Мерсилон

Прием КПК ассоциируется с повышенным риском возникновения артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических болезней, таких как инфаркт миокарда, инсульт, глубокий венозный тромбоз и эмболия легочной артерии. Эти симптомы возникают редко.
Применение любых КПК ассоциируется с повышенным риском венозной тромбоэмболии (ВТЭ), что проявляется в виде глубокого венозного тромбоза и/или эмболии легочной артерии, особенно в первый год применения женщиной КПК.
Очень редко сообщалось о тромбозе, который возникал в других кровеносных сосудах, например, печеночных, мезентериальных, почечных, мозговых или ретинальных венах и артериях у женщин, применяющих КПК.
Некоторые эпидемиологические исследования показали, что продолжительное применение КПК может в дальнейшем оказывать содействие персистирующей инфекции папилломовируса человека в повышенном риске возникновения для рака шейки матки.
Существует незначительный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированный у женщин, которые на данный момент принимают КПК. Чрезмерный риск постепенно исчезает на протяжении 10 лет после прекращения применения КПК.
У женщин, которые принимают КПК, в редких случаях сообщалось о доброкачественных опухолях печени и очень редко о злокачественных опухолях печени. В единичных случаях эти опухоли привели к внутрибрюшным кровотечениям, угрожающим жизни.
При применении КПК у женщин с гипертриглицеридемией или с ее наличием в семейном анамнезе возможен повышенный риск развития панкреатита.
Сообщалось о возникновении или ухудшении таких состояний как желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес у беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом, но убедительных доказательств касательно связи с применением КПК нет.
Болезнь Крона и язвенный колит ассоциировались с применением КПК.
Хлоазма может периодически возникать, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных.
Сообщалось о других побочных эффектах, которые были зафиксированы у женщин, принимающих КПК, но связь которых не была ни подтверждена, ни опровергнута (1)

1 Наиболее приемлемый термин MedDRA (версия 6.1) для описания определенной нежелательной реакции

Синонимы или похожие состояния не перечислены, но также должны приниматься во внимание

Взаимодействия препарата Мерсилон

Взаимодействия между пероральными контрацептивами и другими лекарственными средствами может привести к внезапному кровотечению и снижению контрацептивного действия препарата. Взаимодействие может наблюдаться с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, что может привести к повышенному метаболизму половых гормонов. К таким препаратам относятся фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, ритонавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой. Эффективность препарата также может снизиться при параллельном приеме определенных антибиотиков, например пенициллинов и тетрациклинов. Эти препараты уменьшают энтерогепатическую циркуляцию эстрогенов, что приводит в снижению концентрации этинилэстрадиола.
Женщины, принимающие любой из указанных препаратов, должны временно применять барьерный метод контрацепции в дополнение к КПК или выбрать другой метод защиты от нежелательной беременности. Женщинам, принимающим антибиотики (кроме рифампицина и гризеофульвина), необходимо применение барьерного метода в период приема соответствующего препарата и на протяжении 7 дней после его отмены. При приеме препаратов, стимулирующих микросомальные ферменты, необходимо использовать барьерный метод в дополнение к КПК в течение всего срока лечения и еще на протяжении 28 дней после прекращения приема. Если введение лекарственного средства должно быть продолжено, а таблетки в упаковке КПК уже закончились, следующую упаковку следует начинать сразу, без обычного перерыва.
КПК могут влиять на метаболизм других лекарственных препаратов. Соответственно может измениться концентрация таких препаратов (например циклоспорина) в плазме крови и в тканях.
Примечание. Для определения возможного взаимодействия следует изучить информацию относительно назначения лекарства, которое применяется параллельно.Лабораторные тесты. Контрацептивные стероиды могут влиять на результаты определенных лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень белков (переносчиков) в сыворотке крови, например глобулин, связывающий кортикостероиды и/или липидную/липопротеиновую фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно остаются в пределах границы нормы.

Похожие записи:

Рецепт супракса на латыни Красная волчанка: симптомы, причины, диагностика, лечение Кровотечение и кровянистые выделения Как правильно сделать турунды для ушей Диета безжировая Витамины и минералы