Моксонидин-с3

Побочные эффекты

Во время клинических исследований было выяснено, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

  • Понижения концентрации внимания, депрессии, беспокойства, раздражительности;
  • Астении, нарушений сна, цефалгии, головокружений, нарушения кожной чувствительности, синкопе;
  • Сухости роговицы, жжения и зуда в глазах;
  • Звона в ушах;
  • Признаков падения тонуса гладкой мускулатуры сосудистых стенок, гипотензии, синдрома Рейно, отклонений в периферическом кровообращении;
  • Сухости слизистых рта, запора, тошноты, диспепсических нарушений, анорексии, гепатита, холестаза;
  • Энуреза, ишурии, нарушений потенции, снижения полового влечения, гинекомастии;
  • Высыпаний, зуда, отечности, ангионевротического отека;
  • Болевых ощущений в области шеи и спины;
  • Слабости нижних конечностей.

Фармакологические возможности

Действующим веществом в составе медикамента является моксонидин. Вещество относится к избирательным антагонистам имидазол-чувствительных рецепторов. С помощью данной рецепторной системы регулируются тонус и рефлекторные реакции симпатической части нервного аппарата. Лекарство может подавлять влияние этого отдела нервной системы на периферические части системы кровообращения, выражающегося в сужении сосудистых просветов и поднимающемся вследствие этого артериальном давлении. Активный компонент вызывает снижение сосудистого тонуса, что приводит к уменьшению периферического сопротивления и падению систолического и диастолического давления. При этом лекарство не оказывает существенного воздействия на объем крови, выбрасываемый сердцем, и частоту его сокращений.

Результативность Моксонидина-С3 одинакова при однократном и постоянном использовании.

Дополнительное воздействие длительного курса лечения выражается в способности позитивно влиять на миокард, уменьшая его гипертрофию в левом желудочке и купируя признаки фиброзной кардиомиопатии, микроаретриопатии, а также улучшать трофику сердца через систему капилляров.

Вещество вызывает снижение активности ряда гормонов, включающего адреналин, норэпинефрин, ангиотензиногеназу, ангиотензин-II, ПНП (при нагрузках) и альдостерон.

В отличие от других лекарств этой фармакологической группы, моксонидин менее родственен альфа-2-адренорецепторам, что снижает риск появления признаков седации и сухости слизистых во рту.

Лекарство не воздействует на метаболизм глюкозы и липидов, но снижает устойчивость тканей к влиянию инсулина.

При приеме внутрь из ЖКТ, независимо от употребления пищи, абсорбируется 90% вещества, а до места воздействия доходит около 88% дозы. Максимальное количество действующего компонента фиксируется в кровяном русле в промежутке 30-180 минут с момента приема.

С плазменными белками образует взаимосвязи около 7% средства. Эксперименты показали способность активного вещества преодолевать гематоэнцефалический барьер и отсутствие накапливания.

Моксонидин биотрансформирутся в печени до дигидратного состояния. Действенность основного метаболита сравнительно с неизмененным средством составляет около 10%.

Период выведения половины средства активного компонента и метаболитов занимает 150 и 300 мин соответственно. За суточный интервал времени с помощью мочевыделительной системы выводится до 90% вещества в виде:

  • 78% — неизменных элементов;
  • 13% — основного метаболита;
  • 8% — других продуктов метаболизма.

До 1% средства выводится кишечником.

Фармакокинетика лекарства у пациентов пожилых возрастных категорий несущественно разнится с показателями больных в молодом возрасте, что связывают с возрастными изменениями метаболизма и повышением биодоступности.

Детальный состав и лекарственная форма

Эффективное действие на состояние сердечно-сосудистой системы медикамент оказывает, с помощью содержащегося в нем активного вещества — моксонидина.

Моксонидин-С3 производится в форме таблеток трех подвидов. Различие разновидностей состоит в содержании действующего вещества: по 0,2 г, 0,3 г, 0,4 г в каждой отдельной пилюле.

Помимо активного компонента при создании таблеток используются общие для всех подвидов вспомогательные вещества, представленные:

  • Аэросилом;
  • Моногидратом лактозы;
  • Кроскармеллозой натрия;
  • Аэросилом;
  • Стеарилфумаратом натрия.

Вещества используются в необходимом для каждой разновидности количестве.

Кроме этого, каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой, состоящей из собственных компонентов, розового цвета. Насыщенность оттенка связана с дозировкой действующего вещества в медикаменте. Наиболее светлые содержат наименьшее количество моксонидина, темные – наибольшее. Таблетки обладают небольшим размером, гладкой, двояковыпуклой поверхностью и округлой формой.

Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками или в полиэтиленовый флакон (банку). В одну конвалюту может вкладываться 10, 14 или 30 таблеток указанной дозировки. Флакон (банку) наполняют 60 единицами лекарства. В пачке из картона может находиться одна полиэтиленовая емкость с таблетками, 3 конвалюты по 10 штук, или 1 или 2 блистера по 14 или 30 штук таблеток, а также инструкция по применению.

Способ применения и дозировка

Суточная доза средства составляет 1 таблетку. Употребление Моксонидина-С3 рекомендуется проводить в дообеденное время, независимо от режима питания. Таблетка проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды.

Исходная дозировка при стандартной терапии составляет 0,2 мг лекарства в сутки. В случае недостаточной выраженности или длительности результата возможно повышение дозировки через три недели лечения до 400 мкг за день. Повышенное количество средства можно делить между двумя приемами или принимать за раз.

При сохранении симптоматики артериальной гипертензии возможно использование максимальной суточной дозировки — 600 мкг моксонидина, разделенной на утренний и вечерний приемы. За одно употребление недопустимо использование более 0,4 мг средства.

Лекарственное взаимодействие

Моксонидин-С3 разрешено использовать параллельно с диуретиками тиазидной группы и блокирующими медленные кальциевые каналы средствами с учетом возможного усиления гипотензивных свойств.

Лекарство не оказывает влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, глибенкламида, дигоксина.

Использование трициклических антидепрессантов способно привести к отсутствию терапевтического эффекта.

Совместно с лоразепамом наблюдается улучшение когнитивных функций, угнетенных последним.

При одновременном лечении бензодиазепинами возможно усиление седативных свойств, а при приеме анксиолитиков, барбитуратов и употреблении алкоголя — угнетения деятельности центрального нервного аппарата.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

  • Патологиями ритма сердца (включая синдром слабости синусового узла);
  • Нарушениями атриовентрикулярной (2-3 степень) и синоатриальной проводимости;
  • Сильной брадикардией;
  • Недостаточностью сердечной деятельности(3-4 класс);
  • Ангионевротическим отеком в анамнезе;
  • Тяжелыми функциональными отклонениями работы почек и печени;
  • Гемодиализом;
  • Использованием трициклических антидепрессантов;
  • Возрастом до 18 и старше 75 лет;
  • Индивидуальной непереносимости компонентов;
  • Нарушения метаболизма лактозы.

Под наблюдением Моксонидин-С3 назначается пациентам с: