Нексиум инструкция по применению

Взаимодействия препарата Нексиум таблетки

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может привести к повышению или снижению всасывания других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. При одновременном применении эзомепразола (и других ингибиторов протонного насоса или антацидов) происходит снижение абсорбции кетоконазола и итраконазола.
Эзомепразол метаболизируется ферментами CYP 2C19 и CYP 3A4. Сочетанное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP 2С19 (диазепам, цитолопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения их дозы. Это необходимо учитывать, особенно при назначении эзомепразола по показаниям. Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса субстрата диазепама на 45%. Сочетанное применение 40 мг эзомепразола приводит к повышению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у пациентов с эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене эзомепразола.
При одновременном применении Нексиума и варфарина следует контролировать показатели свертывания крови в связи с увеличением времени коагуляции.
У здоровых добровольцев при одновременном назначении 40 мг эзомепразола с цизапридом отмечалось повышение показателя AUC на 32% и увеличение периода полувыведения н а 31%, но при этом не происходило заметного повышения максимальной концентрации цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный интервал Q–T на ЭКГ отмечался после изолированного приема цизаприда; в дальнейшем при назначении цизаприда в комбинации с эзомепразолом интервал не увеличивался. При одновременном приеме омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром (300 мг)/ритонавиром (100 мг) у здоровых добровольцев существенно снижалась концентрация атазанавира в плазме крови (около 75% снижение AUC, Cmax, Cmin). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Ингибиторы протонного насоса (включая эзомепразол) не следует применять сочетанно с атазанавиром.
Эзомепразол не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимого взаимодействия не выявлено.Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразолаПри одновременном применение эзомепразола и ингибитора CYP 3А4 кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки) отмечали повышение показателя AUC эзомепразола в 2 раза. Сочетанное применение эзомепразола и вориконазола (комбинированного ингибитора CYP 2С19 и CYP 3А4) может увеличивать экспозицию эзомепразола более чем в 2 раза. В данных случаях коррекции дозы эзомепразола не требуется.

Применение препарата Нексиум таблетки

Таблетки Нексиум следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, таблетки нельзя измельчать или разжевывать.
Пациентам, которые не могут проглотить таблетку, рекомендуется растворить ее в 100 мл негазированной воды. Нельзя использовать другие жидкости, поскольку они могут повредить кишечно-растворимую оболочку. Полученную жидкость следует принять немедленно или в течение 30 мин. Затем набрать еще стакана воды, ополоснуть стенки водой и выпить. Микрогранулы не следует разжевывать или дробить. Пациентам с затрудненным глотанием можно ввести таблетку через назогастральный зонд, предварительно поместив ее в 1/2 стакана негазированной воды

Очень важно, чтобы шприц и зонд были соответствующих размеров.Введение препарата через назогастральный зонд

  1. Поместить таблетку в соответствующий шприц и набрать в него приблизительно 25 мл воды и 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды для предотвращения затрудненного прохождения таблетки через зонд.
  2. Встряхивать шприц в течение 2 мин до растворения таблетки.
  3. Держа шприц вертикально (наконечником кверху), проверить проходимость наконечника.
  4. Присоединить шприц к зонду, удерживая его вертикально.
  5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником книзу. Быстро ввести 5–10 мл жидкости. Перевернуть шприц после введения и снова встряхнуть (шприц следует держать вертикально для предотвращения закупоривания наконечника).
  6. Перевернуть шприц и ввести в зонд еще 5–10 мл жидкости. Повторять процедуру до введения всей жидкости.
  7. Для смывания остатков препарата со стенок шприца его следует заполнить 25 мл воды и 5 мл воздуха, встряхнуть, перевернуть и быстро ввести жидкость. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 летРефлюкс-эзофагит при ГЭРБ
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита при ГЭРБ: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. При сохранении симптомов эзофагита рекомендуется продолжить лечение еще в течение 4 нед.Противорецидивное лечение: 20 мг 1 раз в сутки.Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед при отсутствии симптомов эзофагита. При сохранении симптомов необходимо повторное обследование. После устранения симптомов заболевания дальнейший контроль достигается приемом препарата в дозе 20 мг 1 раз в сутки. У взрослых можно применять схему «по требованию»: по 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с риском развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после приема НПВП, дальнейший контроль симптоматики с использованием схемы «по требованию» не рекомендуется.
ВзрослыеВ комплексной схеме сочетанно с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pyloriЛечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter руlori: 20 мг Нексиума с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.Противорецидивное лечение у пациентов с пептической язвой, вызванной Helicobacter руlori: 20 мг Нексиума с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.Пациенты, требующие длительного лечения НПВП
Лечение пептической язвы желудка, обусловленной применением НПВП: рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в сутки, длительность лечения — 4–8 нед.
Профилактика развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной НПВП, у пациентов группы риска: рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в сутки.
Поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения Нексиумом (р-р для инфузии): по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Периоду назначения Нексиума для перорального приема должна предшествовать инфузионная терапия Нексиумом в виде инфузии в течение 30 мин с дальнейшей в/в инфузией в дозе 8 мг/ч в течение 3 сут (72 ч).Лечение синдрома Золлингера — Эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально, длительность лечения определяется по клиническим показаниям. Согласно полученным клиническим данным у большинства пациентов может быть достигнут контроль заболевания при приеме 80 и 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза превышает 80 мг/сут, ее следует разделить на 2 приема.

Особые указания по применению препарата Нексиум таблетки

В случае выраженного уменьшения массы тела, появления тошноты, дисфагии, гематемеза или мелены при диагностированной язве желудка или подозрении на нее необходимо исключить злокачественный характер заболевания, так как применение Нексиума может сглаживать симптоматику и привести к несвоевременной диагностике опухоли.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Пациенты, принимающие препарат в режиме «по требованию», должны сообщать врачу о любых изменениях симптомов заболевания. При назначении необходимо учитывать взаимодействие эзомепразола с другими лекарственными средствами, влияющими на концентрацию его в плазме крови.
При назначении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter руlori необходимо учитывать возможности лекарственного взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP 3А4, поэтому следует учитывать его противопоказания и взаимодействие (в случае применения тройной терапии у пациентов, принимающих одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, метаболизирующиеся CYP 3А4, например цизаприд).
Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, недостаточной абсорбцией глюкозо-галактозы или дефицитом сахарозы-изомальтозы.Нарушение функции почек
Коррекции дозы препарата у пациентов с умеренно выраженным нарушением функции почек не требуется

Ввиду отсутствия опыта применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью.Нарушение функции печени
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени. У пациентов с выраженной печеночной недостаточностью максимальная доза Нексиума не должна превышать 20 мг/сут.Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.Дети младше 12 лет
Нексиум не следует назначать детям в возрасте до 12 лет, поскольку данные о применении в этой возрастной группе отсутствуют.Период беременности и кормления грудью
Клинические данные о применении Нексиума у беременных ограничены

В экспериментах не установлено наличие у препарата эмбриотоксического и тератогенного воздействия, его прямого отрицательного или опосредованного воздействия на беременность, роды или постнатальное развитие. Тем не менее препарат следует с осторожностью назначать в период беременности.
Не известно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко, поэтому не следует назначать в период кормления грудью.
Прием препарата не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путём специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент H+/K+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приёма 20 мг или 40 мг. При ежедневном приёме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приёма препарата на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приёма эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76 %, 54 % и 24 % пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97 %, 92 % и 56 %, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация-время»).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приёме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78 % пациентов через 4 недели терапии и у 93 % — через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90 % пациентов.

Пациентам с неосложнённой язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желёз желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтверждённым эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желёз желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желёз желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.