Нимесил

Противопоказания

Прежде чем принимать медикамент, необходимо проесть указанные производителем противопоказания. В частности, запрещается принимать его при таких ситуациях:

  • Повышенная чувствительность к действующей основе (нимесулиду) или вспомогательному компоненту препарата.
  • Гиперергические реакции организма в анамнезе: ринит, крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, связанные с приемом любого препарата из группы НПВС, включая нимесулид.
  • Гепатотоксические реакции организма на нимесулид в анамнезе.
  • Одновременное лечение другими препаратами, обладающими гепатотоксическим действием (особенно из группы НППС).
  • Воспалительные процессы в кишечнике в фазе обострения (б-нь Крона, неспецифический язвенный колит).
  • Восстановительные период после аортокоронарного шунтирования.
  • Лихорадка, сопровождающая простудные заболевания и ОРВИ.
  • Сочетание бронхиальной астмы, полипоза околоносовых пазух или носа с рецидивирующим течением и непереносимости НПВС в анамнезе;
  • Обострение язвы желудка или 12-перстной кишки;
  • Язва с кровотечением или перфорацией в анамнезе;
  • Цереброваскулярные и иные кровотечения в анамнезе;
  • Заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью;
  • Нарушение свертываемости крови тяжелого характера;
  • Тяжелая сердечная недостаточность;
  • Почечная недостаточность в тяжелой степени;
  • Подтвержденная гиперкалиемия;
  • Заболевание печени в острой фазе;
  • Печеночная недостаточность;
  • Дети до 12 лет;
  • Беременность, лактация;
  • Наркозависимость, алкоголизм.

С осторожностью назначается при следующих патологиях и факторах:

  • сердечная недостаточность любой степени;
  • артериальная гипертензия тяжелой формы;
  • сахарный диабет 2го типа;
  • ИБС;
  • наследственная непереносимость фруктозы;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • недостаточность сахарозы-изомальтозы;
  • дис- или гиперлипидемия;
  • цереброваскулярные патологии;
  • тяжелые соматические болезни;
  • заболевания артерий (периферических);
  • инфекция, вызванная Helicobacter pylori;
  • клиренс креатинина меньше 60 мл/мин;
  • длительное лечение НПВС;
  • пожилой возраст;
  • курение.

Побочные эффекты препарата Нимесил

Частота побочных эффектов классифицируется таким образом: очень часто (≤1/10); часто (1/100 и ≤1/10); иногда (1/1000 и ≤1/100); редко (1/10 000 и ≤1/1000); очень редко (≤1/10 000), в том числе частные случаи.

  • Редко Анемия, эозинофилия.
  • Очень редко Тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
  • Редко Повышенная чувствительность
  • Очень редко Анафилаксия

Нарушения обмена веществ и метаболизма:

Редко Гиперкалиемия

Психические нарушения:

Редко Ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения

  • Иногда Головокружение
  • Очень редко Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)

Со стороны органа зрения:

  • Редко Нечеткость зрения
  • Очень редко Нарушение зрения

Со стороны органа слуха и равновесия:

Очень редкоГоловокружение

  • Иногда Гипертензия
  • Редко Тахикардия, геморрагии, лабильность АД, приливы
  • Иногда Одышка
  • Очень редко БА, бронхоспазм

Со стороны ЖКТ:

  • Часто Диарея, тошнота, рвота
  • ИногдаЗапор, метеоризм, гастрит
  • Очень редко Боль в животе, диспепсия, стоматит, окрашивание кала в черный цвет (мелена), желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Очень редко Гепатит, фульминантный гепатит (в том числе случаи с летальным исходом), желтуха, холестаз

Со стороны кожи и придатков:

  • Иногда Зуд, кожная сыпь, повышенная потливость
  • Редко Эритема, дерматит
  • Очень редко Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

  • Редко Дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания.
  • Очень редко Почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

Общие нарушения:

  • Иногда Отеки
  • Редко Слабость, астения
  • Очень редко Гипотермия

Данные лабораторных исследований:

Часто Повышение уровня печеночных трансаминаз.

Фармакологическое действие

Главным действующим веществом Нимесила выступает нимесулид, относящийся сульфонамидам. Данное вещество подавляет в организме активность циклооксигеназы-2, фермента, отвечающего за выработку простагландинов, которые синтезируются при развитии патологических процессов. Снижение количества синтезируемых простагландинов, в результате воздействия нимеслина, способствует уменьшению раздражения нервных окончаний в области развития воспаления, что, в свою очередь и приводит к исчезновению болевых ощущений.

После попадания в организм препарат начинает активно действовать. Он легко всасывается из желудка и кишечника, проникает в кровь, связываясь с белками плазмы. Наибольшее количество активного вещества в крови наблюдается примерно через 2-3 часа после приема лекарства. Основные метаболические процессы проходят в печени, а возникшие неактивные продукты выводятся в течение 6 часов (период полувыведения).

Согласно результатам исследований, повторный прием лекарства на вызывает кумуляции.

Фармакологические свойства препарата Нимесил

Фармакодинамика. Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметаносульфонанилид) — НПВП группы метансульфонанилидов, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Терапевтический эффект нимесулида обусловлен тем, что он влияет на метаболизм арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования ЦОГ. За счет селективного действия на ЦОГ-2 не нарушается синтез простагландинов с цитопротекторным эффектом в слизистой оболочке желудка, снижается риск развития побочных эффектов. Кроме того, нимесулид уменьшает образование супероксидных анионов нейтрофильными гранулоцитами и угнетает образование свободных радикалов, образующихся при воспалении.Фармакокинетика. Хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови.
Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP 2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, также обладающее фармакологической активностью. T1/2 — 3,2–6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизованном виде и только 1–3% выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется. При длительном применении не кумулирует в организме.

Дозировки

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Побочные действия

Cо стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, геморрагический синдром- очень редко — тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: нечасто — зуд, сыпь, повышенная потливость- редко — реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит- очень редко — анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение- редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения- очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органа зрения: редко — нечеткое зрение.

Общие нарушения: редко — недомогание, астения- очень редко — гипотермия.

Прочие: редко — гиперкалиемия.

Побочные действия

Прежде чем использовать медикамент, крайне важно ознакомиться с представленным производителем перечнем вероятных побочных эффектов:

  • повышение уровня калия в крови;
  • легкую общую слабость, снижение температуры тела;
  • анемия, тромбоцитопения;
  • проблемы с мочеиспусканием, развитие почечной недостаточности;
  • потливость, различного характера сыпь на коже, дерматит, эритема, нефротический отек;
  • нарушения нормального функционирования печени (в частности – синтеза определенных ферментов);
  • головную боль и головокружение, беспричинный страз, апатию, сонливость;
  • нарушение зрения;
  • одышку, приступы кашля;
  • нарушение работы ЖКТ, возникновение кровотечения, язву;
  • повышение давления.

Для того, чтобы снизить вероятность проявления побочных эффектов, правильнее всего будет минимизировать принимаемую дозу лекарства, и максимально сократить длительность курса лечения ним.

Показания к применению Нимесила

Нимесил назначают при:

  • болевых синдромах различного происхождения (головной, зубной, менструальной боли, последствии травм, боли послеоперационного периода, боли от ревматизма и др.);
  • инфекционно-воспалительных заболеваниях (травматических и послеоперационных воспалениях)
  • дегеративных и воспалительных болезнях опорно-двигательной системы (артритах, остеоартрозах, остеохондрозах, бурсите, радикулите, ревматизме и др.);
  • урологических, гинекологических и сосудистых заболеваниях;
  • болезнях, сопровождающихся повышением температуры тела.

Данное средство уместно как при длительной лечебной терапии, так и для притупления сильных болевых синдромов.

Взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия:

При совместном применении с глюкокортикостероидами повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики:

НПВП могут ослаблять действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой концентрация-время (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуромесида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклоксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, носит обратимый характер. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II

Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Противопоказания

— гиперергические реакции в анамнезе, например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в т.ч. нимесулида-

— гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе-

— сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов-

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения-

— период после проведения аортокоронарного шунтирования-

— лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях

— полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе)-

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие язвы в анамнезе, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте-

— наличие в анамнезе церебро-васкулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью-

— тяжелые нарушения свертывания крови-

— тяжелая сердечная недостаточность-

— тяжелая почечная недостаточность (КК

— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени-

— детский возраст до 12 лет-

— беременность и период грудного вскармливания-

— алкоголизм, наркозависимость-

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, КК

Решение о назначении препарата Нимесил должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза при приеме препарата.