Нимесулид таблетки 100 мг

Где купить?

Основные места распространения препарата – это аптеки и аптечные сети. Для приобретения лекарства необходимо заблаговременно записаться на прием к врачу, чтобы получить от него все необходимые назначения и рецепт. Без рецепта фармацевт аптеки имеет право не отпускать препарат. Ввиду наличия определенных противопоказаний и возможных осложнений со стороны отдельных органов и систем заниматься самолечением и самостоятельно назначать себе медикаменты нельзя!

Цена таблеток Нимесулида в различных аптеках может несущественно отличаться. Это может быть обусловлено регионом распространения препарата и ценовой политикой конкретной аптечной сети или отдельной аптеки. Все вопросы ценообразования находятся в зоне компетенции розничного распространителя, производитель не имеет возможности влиять на этот процесс.

Если вы приобретаете препарат через аптеку, то необходимо проверить его соответствие качеству. В первую очередь, ознакомьтесь со сроками годности, указанными на упаковке. Просроченные медикаменты ни в коем случае нельзя использовать для лечения.

Во-вторых, внимательно изучите инструкцию по применению Нимесулида, ознакомьтесь с показаниями и противопоказаниями, а также с возможными осложнениями и рисками.

Наконец, принимайте препарат только согласно той схеме, которую определил для вас врач, не превышайте рекомендованные дозировки во избежание негативных реакций со стороны организма. Если в результате приема отмечаются ухудшения в состоянии здоровья, то необходимо прервать лечение и обратиться к врачу за дополнительными консультациями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.

Диуретики. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой  «концентрация – время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида

Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточности легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II

Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого или желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: МО1АХ17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов.

Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе медиаторов воспаления простагландинов в очаге поражения. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено, поэтому нимесулид реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция при приеме внутрь – высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) – 1,5 — 2,5 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами –1%, с кислыми альфа 1-гликопротеидами – 1%.

Изменение дозы препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация (Cmax) нимесулида в плазме крови – 3,5 — 6,5 мг/л. Объем распределения – 0,19 — 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами.

Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но, вследствие уменьшения размеров молекул, способен диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) нимесулида составляет 1,56 — 4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 — 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, облитерирующие заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, легкая и умеренно выраженная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания. Данные о развитии в прошлом язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori. Пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, злоупотребление алкоголем, курение,  тяжелые соматические заболевания, сопутствующее лечение антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например,  ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Меры предосторожности

Риск развития нежелательных эффектов можно снизить при применении нимесулида в течение как можно более короткого периода времени. Если не наблюдается положительных результатов, лечение следует прекратить.

Сообщалось, что в редких случаях применение нимесулида связано с развитием серьезных печеночных реакций, включая отдельные летальные случаи. Лечение нимесулидом должно быть прекращено, если во время его применения появляются симптомы, ассоциируемые с повреждением печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, усталость, темная моча) или наблюдаются отклонения биохимических показателей функции печени. Таким пациентам нельзя возобновлять применение нимесулида. О повреждениях печени, в большинстве случаев обратимых, сообщалось после непродолжительного воздействия нимесулида.

Во время лечения следует избегать одновременного приема известных гепатотоксичных ЛС и употребления алкоголя, поскольку и то и другое может увеличить риск развития реакций со стороны печени.

Во время применения нимесулида пациентам следует рекомендовать воздержаться от использования других анальгетиков. Не рекомендуется одновременное применение разных НПВС.

В любое время в период лечения нимесулидом могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление/перфорация ЖКТ с предупреждающими симптомами или без них, а также без предшествующей истории желудочно-кишечных событий. Если отмечается желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление, применение нимесулида следует прекратить

Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая язвенную болезнь, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный колит или болезнь Крона в анамнезе

Следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение нимесулида может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение следует прекратить

Пациенты пожилого возраста особенно предрасположены к развитию побочных эффектов при применении НПВС, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, нарушение функции почек, сердца и печени. В связи с этим у них рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг.

Поскольку нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, его следует применять с осторожностью у пациентов с геморрагическим диатезом. При этом нимесулид не является заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний

НПВС могут маскировать лихорадку, связанную с сопутствующей бактериальной инфекцией.

Применение нимесулида может ухудшить женскую фертильность и противопоказано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену нимесулида.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Отсутствуют исследования о влиянии нимесулида на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациентам, которые испытывают головокружение, вертиго или сонливость после приема нимесулида, следует воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.

По 2,0 г в пакеты одноразовые из материала упаковочного многослойного (полиэтилентерефталат-полипропилен-алюминий-полиэтилен).

По 10, 20 или 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Физико-химические свойства препарата

Порошок Нимесулида имеет цвет от белого до светлого с легким желтоватым оттенком. Кристаллы однородные, отличаются присутствием небольшого специфического запаха, имеют одинаковую форму и размер. При разведении препарат должен иметь порошкообразную консистенцию, не допускается наличие крупных комков и слипшихся гранул.

Чтобы получить раствор для приема внутрь, порошок Нимесулида растворяют в холодной кипяченой воде. Гранулы размешивают до их полного растворения. Полученная суспензия имеет белый или бело-желтый цвет с приятным запахом и вкусом.

Способ применения и дозы

Перед применением порошок Нимесулида необходимо развести в жидкости для получения суспензции. Для этого нужно вскрыть саше, высыпать содержимое в стакан и залить кипяченой, но остывшей до комнатной температуры водой в количестве не менее 100 мл. Получившуюся субстанцию необходимо тщательно перемешать до полного растворения препарата. После этого суспензию можно использовать.

Порошок Нимесулида принимают внутрь, преимущественно после приема пищи.

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.

Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекция суточной дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом – 15 дней.

Инструкция по применению порошка Нимесулида для детей

Во избежание побочных эффектов и для снижения рисков для здоровья препарат не назначают детям, не достигшим 12-летнего возраста. Детям, которым уже исполнилось 12 лет, порошок можно давать по той же схеме лечения, которая рекомендована для взрослых.