Нивеллен

Фармакологическое действие Нивалин ( галантамина гидробромид )

Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

ФАРМАКОКИНЕТИКА НИВАЛИНА ( ГАЛАНТАМИНА ГИДРОБРОМИД

Всасывание

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.

Распределение

Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.

Метаболизм

Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.

Выведение

Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует клиренсу креатинина).

Фармакокинетика Нивалин ( галантамина гидробромид ) в особых клинических случаях

При почечной недостаточности клиренс снижается.

Внешний вид[]

Нивеллен описывается как крупный и высокий человекоподобный косматый полумедведь-полулев, передвигающийся на двух лапах. Он с ног до огромной медвежьей головы с ушами торчком покрыт шерстью. Его лапы сохранили ловкость и моторику, но при этом также покрыты шерстью, а пальцы оканчиваются когтями. Жуткая пасть с ярко-красным языком в две пяди длиной обрамлена белыми зубами и кривыми клыками, причем, когда Нивеллен закрывает рот, они остаются снаружи, придавая ему вид кабана. Челюсти чудища очень сильные, настолько, что он может перекусить ножку стула. Нивеллен имеет большие налитые кровью глаза, которые хорошо видят в темноте. Он одевается в истрепанную, но хорошего качеству одежду и даже носит некоторые украшения, которые, хотя и подобраны со вкусом, но при этом совершенно не функциональны — наследие его прошлой жизни.

Будучи человеком, Нивеллен был полным с пухлой физиономией прыщавым, болезненным и слабым юношей со скверными зубами и водянистыми глазами. После снятия проклятья к нему вернулась молодость, он стал красивым, крепко сложенным мужчиной с белой кожей. Последним своим действием Вереена нанесла ему четыре раны в виде полос на щеках, после которых, вероятно, остались продолговатые шрамы.