Олфен-75 (диклофенак) / olfen-75 (diclofenac)

Фармакодинамика и фармакокинетика

В основе действия данного лекарственного средства – препятствование биосинтезу простагландинов, оказывающих влияние на воспаление, повышение температуры и болевые ощущения.

При ревматических заболеваниях Олфен-100 помогает снизить выраженность болевых ощущений в состоянии покоя и при движении, улучшить работу суставов, снять их припухлость, а также устранить утреннюю скованность. При болях после травм и операций он также уменьшает неприятные ощущения при движениях, раневые отеки и воспалительные припухлости.

В случае первичной дисменореи лекарство уменьшает боль и интенсивность менструаций.

После однократного употребления максимальная концентрация – через 4 часа. Приемы пищи не оказывают значимого влияния на биодоступность и степень абсорбции данного средства.

Связывание активного вещества с белками плазмы – почти 100%. Главным образом диклофенак связывается с альбумином. Он поступает в синовиальную жидкость. Активное вещество достигает там максимальной концентрации приблизительно на 3 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости — примерно 4-5 часов. Содержание в синовиальной жидкости остается на высоком уровне и на протяжении 12 часов после употребления лекарства.

Биотрансформация активного вещества осуществляется посредством глюкуронизации неизмененной молекулы, метоксилирования и гидроксилирования с образованием фенольных метаболитов, которые затем преобразуются в глюкуронидные конъюгаты.

Конечное время полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения метаболитов – примерно 2 часа. 60% лекарства выводится с мочой в виде метаболитов. Около 1% выводится в неизменном виде.

Несколько слов от производителя: показания

Лекарство «Олфен» рекомендуется к применению при болевом синдроме различной локализации. В зависимости от формы производства показания могут меняться.

  • Таблетки и капсулы используются при воспалительных процессах в суставах (артрит, спондилоартрит, полиартрит и так далее). Их применение целесообразно после оперативных и диагностических вмешательств, которые впоследствии проявляются болью или воспалением. Таблетки нередко назначаются женщинам во время болезненных менструаций или в комплексном лечении заболеваний урогенитального тракта. Применение капсул обосновано при мигрени, зубной или головной боли, ЛОР-заболеваниях и при гипертермии.
  • При острой боли рекомендует использовать инъекции «Олфен» инструкция по применению. Уколы назначаются в послеоперационном периоде, при высоких температурных показателях, травмах и других состояниях, в которых пациент испытывает сильнейшую боль. Суставные патологии корректируются терапевтическим курсом, который в самом начале может включать в себя инъекции «Олфен».
  • Средства для наружного применения (пластырь и гель) целесообразно применять при невыраженном поверхностном болевом синдроме. Эти формы часто используются при растяжении, повреждении сухожилий, закрытых травмах мягких тканей, ушибах и отеках.
  • Ректальные суппозитории применяются по тем же показаниям, что и таблетки с инъекциями. Эти формы лекарства назначаются в тех случаях, когда нежелательно прохождение действующего вещества по пищеварительному тракту. Считается, что ректальные суппозитории действуют быстрее, чем таблетки, но медленнее инъекций.

Обобщив показания к использованию препарата «Олфен», можно сказать, что данный препарат используется при боли разного происхождения и локализации, повышенной температуре тела и воспалительном процессе.

Инструкция по применению Олфен 100 Ср Депокапс (Способ и дозировка)

Инструкция на капсулы сообщает о том, что начальная дневная дозировка для взрослых пациентов составляет обычно 100-150 мг. Тем не менее, в нетяжелых случаях она может быть и 50 мг. Всю дозировку делят на 2-3 раза. Капсулы инструкция советует принимать до еды, запивая водой и не разжевывая.

Точная дозировка, а также продолжительность и схема приема должны подбираться специалистом индивидуально для каждого пациента.

Например, при первичной дисменорее начальная доза обычно от 50 мг. На протяжении терапии она может при необходимости повышаться до максимальной суточной – 200 мг.

Можно сочетать прием данного средства с другими формами, к примеру, одновременно принимать таблетки Олфен, свечи, пластырь и т. д. Но максимальная дневная дозировка не должна при этом быть больше 150 мг.

Побочные действия

При приеме данного лекарственного средства могут появиться следующие побочные реакции:

  • ЦНС – появление головокружения, головной боли;
  • органы слуха – вертиго;
  • ЖКТ – тошнота, диарея, диспепсия, анорексия, рвота, спазмы в области живота, метеоризм, болезненные ощущения в животе;
  • гепатобилиарная система: повышенный уровень трансаминаз;
  • кожа – возникновение сыпи;
  • почки и мочевыводящие пути — задержка жидкости в организме, артериальная гипертензия, отеки.

В редких случаях также наблюдаются со стороны:

  • крови и лимфатической системы — тромбоцитопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
  • нервной системы — асептический менингит, дезориентация, бессонница, раздражительность, депрессия, ночные кошмары, психотические расстройства, сонливость, нарушение чувствительности кожи, судороги, тремор, нарушения вкуса и мозгового кровообращения, расстройство памяти, тревога;
  • органов зрения – диплопия, нарушение зрения;
  • ССС — боль в грудной клетке, васкулит, усиленное сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия;
  • дыхательной системы – бронхоспазм, астма, пневмонит;
  • гепатобилиарной системы – дисфункция печени, гепатит, желтуха, некроз печени, печеночная недостаточность;
  • почек и мочевыводящих путей — протеинурия, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, некротический папиллит;
  • иммунной системы – гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции, отек Квинке;
  • органов слуха — нарушение слуха, шум в ушах;
  • ЖКТ – гастрит, кровотечения в ЖКТ, мелена, язвы желудка и кишечника, колит, стоматит, поражения пищевода, панкреатит, запор, глоссит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника;
  • кожных покровов – токсический эпидермальный некролиз, крапивница, эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, экзема, выпадение волос, пурпура.

При применении препарата в высоких дозировках и в течение долгого периода времени возможно появление артериальных тромбоэмболических явлений.

Взаимодействия препарата Олфен™

При одновременном применении Олфен может повышать концентрацию лития или дигоксина в плазме крови.
Подобно другим НПВП Олфен может снижать эффективность диуретиков. Сочетанное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии, поэтому необходимо регулярно определять концентрацию калия в сыворотке крови.
Одновременное назначение с другими НПВП или ГКС для системного применения повышает риск развития побочных эффектов.
При одновременном назначении с антикоагулянтами рекомендуется контролировать показатели свертывания крови. В высоких дозах (200 мг) диклофенак может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.
Клинические исследования показали, что Олфен может применяться одновременно с пероральными противодиабетическими средствами без каких-либо взаимодействий. Были отдельные сообщения о развитии гипогликемических и гипергликемических реакций после применения препарата Олфен с противодиабетическими средствами, что требовало коррекции его дозы или доз противодиабетических средств.
Не рекомендуется назначать ранее чем за 24 ч до или после введения метотрексата, поскольку концентрация последнего в крови и его токсичность могут повышаться.
При сочетанном применении с препаратом Олфен может повышаться нефротоксичность циклоспорина.
Были отдельные сообщения о судорогах, которые, вероятно, были следствием сочетанного применения хинолонов и НПВП.

Как работает «Олфен»?

После попадания в организм человека медикамент быстро начинает активное действие. Инъекции обычно применяются на самых ранних этапах лечения, так как они молниеносно проникают в кровоток и начинают свою работу. Таблетки имеют специальную оболочку, которая защищает действующее вещество препарата от желудочного сока. Капсулы обеспечивают равномерное распределение лекарства в организме. Максимальная концентрация диклофенака натрия достигается через 3-4 часа. Большая часть препарата выводится с мочой, меньшая – с желчью. Средняя продолжительность сохранения основного компонента в организме составляет 3 дня. Однако уже через 2 часа порция принятого медикамента снижается вдвое. Нанесенный наружно, диклофенак натрия частично всасывается через обработанную кожу.

Передозировка препарата Олфен™, симптомы и лечение

Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака не известны. В случае возникновения каких-либо побочных эффектов вследствие неправильного применения или возможной передозировки следует применять обычные общие терапевтические методы для лечения интоксикации НПВП.
Лечение острых отравлений НПВП заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии: промывание желудка и назначают активированный уголь. При развитии гипотензии, почечной недостаточности, судорог, раздражения ЖКТ и угнетении дыхания проводят симптоматическую терапию. Эффективность форсированного диуреза, диализа или гемоперфузии незначительны ввиду высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

Аналоги препарата

На какое средство можно заменить «Олфен» (капсулы)? Инструкция по применению уже стала вам известна. Также вы знаете о том, что действующим веществом данного препарата является диклофенак натрия. На фармакологическом рынке есть множество структурных аналогов. Это такие средства, в составе которых присутствует тот же компонент

Важно обращать внимание, что его дозировка может быть другой, а, следовательно, и способ применения станет отличаться от описанного ранее. Заменить капсулы и таблетки «Олфен» можно на:

  • «Наклофен Дуо»;
  • «Диклоран»;
  • «Ортофен».

Также производители лекарственных средств предлагают альтернативные медикаменты, схожие по действию, но отличающиеся составом. К таким можно отнести:

  • «Кеторол»;
  • «Анальгин»;
  • «Нимесулид»;
  • «Напроксен».

Средства для наружного применения «Олфен» допустимо поменять на такие лекарства, как:

  • «Вольтарен»;
  • «Ортофен»;
  • «Диклак»;
  • «Диклобене».

В аптеке потребителю также могут предложить в качестве альтернативы свечи «Дикловит», раствор для инъекций «Диклоберл», а также глазные капли «Дикло-Ф». Если необходимость в выборе аналога возникла из-за непереносимости диклофенака или потому, что у пациента появилась аллергия, то самостоятельно заменять описанное средство недопустимо. Необходимо обратиться к врачу, чтобы выбрать подходящий, эффективный, но в то же время безопасный медикамент.

Взаимодействие

При однократном употреблении капсулы могут привести к увеличению содержания лития и дигоксина в плазме крови. Кроме того, они препятствуют действию диуретиков. А при взаимодействии с калийсберегающими диуретиками могут вызвать гиперкалиемию, так что состояние пациента нужно тщательно контролировать.

Сочетание препарата с прочими НПВП и ГКС увеличивает вероятность появления нежелательных побочных реакций. При употреблении с антикоагулянтами рекомендуется следить за показателями свертывания крови.

При максимальных дозировках возможно препятствование агрегации тромбоцитов.

Кроме того, данное лекарственное средство нельзя употреблять раньше чем за сутки до или после введения Метотрексата, так как оно может повышать его токсичность и концентрацию в крови. Олфен-100 также увеличивает нефротоксичность Циклоспорина. Интервал в несколько часов следует соблюдать и при приеме Колестипола или холестирамина. Первое средство снижает степень всасывания диклофенака приблизительно на 30%, а второе – на 60%.

Передозировка

Типичные проявления передозировки препаратом не установлены. При применении капсул в количестве, превышающем норму, возможна рвота, диарея, шум в ушах, кровотечения в ЖКТ, головокружение, судороги. Кроме того, при значительной передозировке может возникнуть поражение печени и острая почечная недостаточность.

В тяжелых случаях (артериальная гипотензия, судороги, затруднение дыхания, почечная недостаточность, раздражение слизистой ЖКТ) терапия симптоматическая.

Можно применять активированный уголь. Если есть потенциальная угроза для жизни, можно провести промывание желудка или вызывать рвоту.

Особые указания по применению препарата Олфен™

У пациентов с указаниями в анамнезе на пептическую язву, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона или нарушения функции печени необходим регулярный контроль в период применения препарата.
У пациентов пожилого возраста желудочно-кишечные кровотечения или ульцерогенное действие с перфорацией отмечаются чаще и имеют более тяжелые последствия. Они могут возникать в любой период лечения, причем в некоторых случаях бессимптомно. Если во время лечения препаратом Олфен появляется желудочно-кишечное кровотечение или другие указания на наличие язвенного процесса, препарат следует отменить.
Лечение препаратом Олфен следует прекратить, если возникли клинические симптомы заболевания печени или другие побочные эффекты (например эозинофилия, кожная сыпь и др). После прекращения лечения повышенная активность ферментов постепенно возвращается к норме. Как и при лечении другими НПВП, во время продолжительной терапии препаратом Олфен необходимо регулярно контролировать функцию печени. Кроме повышения активности печеночных ферментов сообщалось о единичных случаях тяжелых поражений печени, включая желтуху и фатальный молниеносный гепатит

Больным с порфирией Олфен следует назначать с осторожностью, поскольку препарат может вызывать ухудшение состояния.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании кровотока в почках, особое внимание следует уделять пациентам с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, лицам пожилого возраста, пациентам, которые принимают диуретики, и больным с дегидратацией. Рекомендуется проводить мониторинг функции почек.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста. В частности, рекомендуется применение более низких доз, мониторинг функции почек и печени, а также состава периферической крови.
Олфен может временно тормозить агрегацию тромбоцитов, поэтому пациенты с нарушениями коагуляции должны находиться под медицинским контролем.
Пациенты, у которых применение препарата вызывает головокружение или другие побочные эффекты со стороны ЦНС, должны избегать управления автотранспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.Период беременности и кормления грудьюI и II триместры

Клинические данные относительно женщин, принимающих Олфен-100 СР Депокапс в период беременности отсутствуют. В исследованиях на животных не выявлено влияния в период беременности, на развитие эмбриона/плода, в период родов или в постнатальном развитии. В период беременности препарат следует применять только по абсолютным показаниям и в минимально эффективных дозах.III триместр. Олфен-100 СР Депокапс не следует назначать в III триместр беременности, так как применение ингибиторов ЦОГ может вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода и нарушение тонуса миометрия в родах и отсутствие сокращений матки.
После перорального приема 50 мг препарата с 5-часовым интервалом отмечено малое количество активной субстаниции в материнском молоке, поэтому появление каких-либо побочных эффектов у новорожденного не ожидается

В частности, рекомендуется применение более низких доз, мониторинг функции почек и печени, а также состава периферической крови.
Олфен может временно тормозить агрегацию тромбоцитов, поэтому пациенты с нарушениями коагуляции должны находиться под медицинским контролем.
Пациенты, у которых применение препарата вызывает головокружение или другие побочные эффекты со стороны ЦНС, должны избегать управления автотранспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.Период беременности и кормления грудьюI и II триместры. Клинические данные относительно женщин, принимающих Олфен-100 СР Депокапс в период беременности отсутствуют. В исследованиях на животных не выявлено влияния в период беременности, на развитие эмбриона/плода, в период родов или в постнатальном развитии. В период беременности препарат следует применять только по абсолютным показаниям и в минимально эффективных дозах.III триместр. Олфен-100 СР Депокапс не следует назначать в III триместр беременности, так как применение ингибиторов ЦОГ может вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода и нарушение тонуса миометрия в родах и отсутствие сокращений матки.
После перорального приема 50 мг препарата с 5-часовым интервалом отмечено малое количество активной субстаниции в материнском молоке, поэтому появление каких-либо побочных эффектов у новорожденного не ожидается.

Показания к применению препарата Олфен™

Капсулы пролонгированного действия, таблетки, покрытые оболочкой: при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях суставов, околосуставных тканей, мышц, сухожилий и позвоночника, а именно — артрит, артроз, полиартрит, спондилоартрит, анкилозирующий спондилит, ревматизм мягких тканей, бурсит, тендовагинит, тендинит, люмбаго, ишиас, цервикальный синдром; острый приступ подагрического артрита; боль, воспаление и отек после травм и хирургических операций; боль и/или воспаление в гинекологии (первичная дисменорея, аднексит); в качестве вспомогательного средства при острых инфекциях горла, носа или уха, сопровождающихся болевым синдромом: острый тонзиллит, фарингит, отит.
Повышенная температура не является показанием для назначения этого препарата.
Кроме того,Олфен-100 Ректокапс оказывает положительное влияние при мигрени.Р-р для инъекций: парентерально в виде в/м инъекций препарат применяют для начального лечения ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, артроза, спондилоартрита, болевого вертебрального синдрома, внесуставных форм ревматизма, острого подагрического артрита, при почечной и печеночной колике, боли, воспалении и отеке после травм и хирургических вмешательств.