Папаверин

Побочные эффекты

Папаверина гидрохлорид вызывает неоднозначные реакции, включая переменную головную боль, общую слабость, жалобы на плохой сон и засыпание. Нарушается острота зрения и восприятие изображения. Со стороны ЖКТ, возможны частые запоры и хроническая диарея, пересыхание внешних слизистых оболочек, в носу, ротовой полости, реже, нарушается естественная секреция мужского полового органа.

Лабораторные исследование выявили значительное изменение показателей трансаминазы, что свидетельствует о нарушении секреторных функций желудка и кишечника.

Пациенты, проходившие полный курс терапии, жаловались на продолжительную и кратковременную боль в области сердечной мышцы, что является симптоматикой тахикардии, синдрома трепетания желудочков.

В редких случаях, наблюдался полный коллапс сердечно-сосудистой системы. Данное явление актуально при использовании сверх большой дозировки. Подобные патологии провоцирует чересчур быстрое введение раствора внутривенным способом.

В единичных случаях возможна атрио вентрикулярная блокада, экстрасистолический синдром желудочков, полная, частичная фибрилляция. Наблюдается одиночные и массовые покраснения в верхней части тела, в области введения лекарства.

Аллергическая реакция, на препарат, выражается в форме зуда, обширной сыпи на верхней части туловища, лице, руках. Наблюдается излишняя потливость, независимо от эмоционального, физиологического состояния пациентам.

Во время интракавернозной процедуры, допускается формирование приапизма, сопровождаемого фиброзной индурацией члена.

Противопоказания

  • непереносимость составляющих компонентов лекарственного средства;
  • нарушения внутрисердечной проводимости, особенно атрио-вентрикулярная блокада;
  • повышенная чувствительность к фармацевтическому препарату;
  • глаукома;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • пожилой возраст (так как возникает значительный риск развития гипертермического синдрома);
  • детский возраст до 6 месяцев.

Дополнительные ограничения к применению (рекомендовано использовать только под постоянным наблюдением квалифицированных медицинских работников и регулярными диагностическими обследованиями):

  • недавняя черепно-мозговая травма в анамнезе;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • шоковые состояния;
  • гипотиреоз;
  • наджелудочковая тахикардия;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • недостаточность функциональных возможностей надпочечников.

Передозировка

Возможные симптомы при интоксикации действующими компонентами лекарственного средства:

  • диплопия (двоение в глазах);
  • слабость;
  • снижение артериального давления;
  • сонливость;
  • повышенная утомляемость.

Специфического фармацевтического антидота нет, потому применяется дезинтоксикационная терапия и симптоматическое лечение. Особенно эффективно промывание желудка или употребление сорбентов (молоко, активированный уголь, например) в первые часы после приема пероральных форм Папаверина гидрохлорида

Также при передозировке лекарственным средством важно постоянно мониторировать и, при необходимости, искусственно поддерживать артериальное давление

Фармакологическое действие

Папаверина гидрохлорид (Википедия указывает, что МНН препарата соответствует названию основного активного компонента) – это опиумный алкалоид, воздействующий на гладкомышечные элементы и вызывающие их расслабление, потому фармакологическая группа лекарственного средства определяется, как миотропные спазмолитики.

Механизм терапевтического действия биологического вещества заключается во влиянии на вторичные посредники (мессенджеры) передачи мышечного возбуждения. Папаверин ингибируют ФДЭ (фосфодиэстераза), за счет чего в клетке накапливается цАМФ (циклоаденозинмонофосфат) и снижается содержание ионов кальция, в ответ на такие биохимические изменения гладкие мышцы внутренних органов (пищеварительной трубки, дыхательной и мочеполовой систем и сосудистого русла) расслабляются, снижается их тонус.

Фармакопея – это свод обязательных правил и официальных нормативных актов, которыми руководствуются при изготовлении, проверке, хранении и назначении больным лекарственных средств. Так как основной биологически активный компонент фармацевтического препарата является сильнодействующим, то в отношении Папаверина гидрохлорид фармакопея включает следующие пункты определения подлинности химического вещества:

  • Физические характеристики – белый кристаллический порошок без запаха, со слабо горьким вкусом.
  • Растворимость – в воде растворяется на протяжении 40 часов, мало растворим в 95 % спирте, растворим в хлороформе и практически не растворим в эфире.
  • Кислотность 2 % раствора Папаверина гидрохлорида – 3,0-4,5 (определяется потенциометрическим способом).
  • Химический контроль подлинности – 0,05 г фармацевтического препарата помещают в фарфоровую чашу, смачивают парой капель азотной кислоты высокой концентрации, после чего должно появиться желтое окрашивание, которое при нагревании на водяной бане изменяется до оранжевого.
  • Наличие органических примесей – тест растворения и изменения окраски в 5 мл концентрированной серной кислоте.

Показания к применению Папаверина

  • спазм гладких мышц органов брюшной полости (особенно часто при холецистите, спастическом колите или пилороспазме);
  • гипертонический криз (в комбинированной консервативной терапии);
  • почечная колика;
  • эндартериит;
  • спазм периферического сосудистого русла;
  • уменьшение просвета сосудов головного мозга вследствие сокращения мышечного слоя артерий;
  • стенокардия;
  • бронхоспазм;
  • сокращение артериального почечного притока сосудистого генеза;
  • задержка мочи вследствие спазма мочевыводящих путей.

Показания к применению также включают этап премедикации перед оперативными хирургическими вмешательствами в абдоминальной полости, проктологических и урологических манипуляциях. Для чего применяют – расслабление гладкомышечных элементов (подробнее см. в пункте «Фармакологическое действие»).

Фармакологические свойства

Папаверина гидрохлорид воздействует на тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Благодаря миотропному действию, стабилизируется активность стенок внутренних органов. Отмечен сосудорасширяющий эффект по отношению к 12-и перстной кишке, тонкому кишечнику.

Большая начальная доза замедляет показатели проводимости и возбудимости сердечной мышцы. При длительной терапии, наблюдается седативный эффект. Четкого механизма воздействия на ЖКТ и ЦНС не выявлено. Степень седации не превышает норму, конкретной величины не зафиксировано.

Папаверина гидрохлорид распределяется в тканях, мышечных структурах, внутренних органах постепенно. Средство, полностью, проходит через гистогематический барьер. Средняя продолжительность выведения (полупериод) составляет 2 часа. У пациентов, страдающих почечной и печеночной недостаточностью, срок продлевается до 24 часов.

Большая часть препарата метаболизируется в печени.

Основные метаболиты: фенольные соединения, до 60% от начальной дозировки вещества. Дополнительные метаболиты: конъюгаты, дополненные глюкороновой кислотой. Небольшая часть сохраняется в плазме крови в неизмененной форме.

Форма выпуска

  • Папаверин в таблетках по 0,01 г или 0,04 г, в зависимости от целевой аудитории пациентов (первые используются в педиатрической практике после 6 месяцев), которые фасуются в контурные ячейковые блистеры по 10 штук. Пероральная форма имеет слегка горьковатый вкус, белый цвет и совсем не имеет запаха.
  • Раствор для инъекционного введения 2 % в ампулах по 2 мл. Картонная упаковка, как правило, содержит 10 штук и инструкцию по применению фармацевтического препарата.
  • Ректальные суппозитории или свечи для введения в прямую кишку по 0,02 г каждая; закрепленные в блистеры из ПВХ или алюминиевой фольги по 10 штук. В картонную коробку укладывается пластинка с лекарственным средством и аннотация.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарственные средства усиливающее действие активного компонента:

  • барбитураты и производные;
  • анальгетики, включая метамизол;
  • димедрол.

При совместном использовании анти депрессантов трициклической формы, наступает выраженная гипотензия. Подобные явления наблюдаются при назначении хинидина и резерпина.

Анти паркинсоническая терапия становится не актуальной при использовании активного компонента, значительно понижается эффективность леводопы. При введении в кавернозные тела полового члена, возможно развитие приапизма, особенно, при использовании Алпростадила, фентоламина, с дальнейшим усилением фармакологических свойств основного препарата.

Сокращение миокарда усиливается при одновременном назначении лекарства и гликозидов, как часть сердечной терапии. Гипотензивный эффект увеличивается при совместном введении новокаинамида.

На спазмолитический эффект лекарства влияет морфин и его производные. Никотин частично, ускоряет метаболические реакции препарат, замедляя фармакокинетические процессы, а также понижая пиковую концентрацию в плазме крови.

Папаверин при беременности и лактации

Для чего свечи Папаверин при беременности?

Матка, орган женской половой системы, в котором непосредственно происходит внутриутробная фаза развития плода, в своем составе имеет как поперечно полосатую мускулатуры, так и гладкие мышцы. В процессе вынашивания ребенка часто развивается повышенный тонус данного органа, вследствие чего возможны спастические боли, ранние схватки, преждевременное излитие околоплодных вод и рождение не в планируемый срок. Папаверина гидрохлорид обладает релаксирующим действием, что позволяет снимать вышеуказанные проявления гипертонуса матки.

Конечно, перед применением лекарственного средства следует определиться с фармацевтической формой, которая будет оказывать максимум благоприятных эффектов и не навредит развивающемуся организму ребенка и матери. Для беременных целесообразность использования той или иной формы Папаверина определяется длительностью вынашивания плода, так, например, на ранних сроках рекомендовано применять пероральные таблетки, а на поздних сроках гораздо лучше себя проявляет внутримышечное и подкожное введение инъекционных растворов.

Свечи с Папаверином при беременности

Прежде всего, следует определиться с вполне логичным вопросом для пациенток – куда вставлять свечи Папаверина при беременности, ведь, как правило, данная фармацевтическая форма лекарственного средства используется ректально, однако терапевтическое воздействие требуется не в конечных отделах желудочно-кишечного тракта, а в мышечных элементах мочеполовой системы. Это заблуждение свойственно женщинам, совершенно не знакомым с принципом работы местных фармацевтических суппозиториев.

После введения Папаверина действующие компоненты свечей активно всасываются и разносятся сперва локальным кровотоком по близлежащим органам, благодаря чему гладкомышечные элементы матки снабжаются биологически активными веществами в полной мере. Другим положительным моментом использования данной фармацевтической формы является высокая биодоступность ректальных суппозиториев, то есть большой процент препарата попадает в микроциркуляторное русло, а не выводится с метаболитами наружу.

Уколы при беременности

Конечно, наиболее эффективным способом применения Папаверина гидрохлорида является его внутримышечное или даже внутривенное введение, ведь таким образом биодоступность лекарственного средства стремится к максимальной, да и концентрация действующего вещества сохраняется в высшей точке наиболее длительный промежуток времени.
Следует подчеркнуть, что инъекционная форма фармацевтического препарата особенно актуальна на поздних сроках беременности, когда гипертонус матки или спастические, схваткообразные боли могут привести к преждевременному началу родовой деятельности и отхождению околоплодных вод. При наличии соответствующих показаний от лечащего врача, стоит задуматься о стационарном лечении, ведь в таком случае беременная будет находится под постоянным контролем медицинского персонала, что не может не вселять уверенности.

Дозировка раствора для инъекционного введения, как и кратность использования фармацевтического препарата, подбирается индивидуально, как правило, она колеблется от 1 до 10 мл 2 % лекарственного средства 2-4 раза в сутки. При возникновении неблагоприятных последствий консервативной санации следует немедленно обратиться к квалифицированному специалисту.

Таблетки Папаверина Гидрохлорида, инструкция при беременности

Так как для проведения инъекции фармацевтического препарата необходимы специальные медицинские знания и умения, а ректальные суппозитории могут доставлять определенные неудобства и неприятные ощущения в процессе их использования, то часто данные фармацевтические формы Папаверина заменяют таблетками, которые назначаются перорально. Конечно, эффективность такой консервативной терапии несколько ниже, чем у других путей введения действующего компонента в организм, однако со стороны повседневного применения таблеткам нет равных.

Папаверина гидрохлорид в пероральной форме используется исключительно по показаниям, а критерием его применения является субъективное самочувствие беременной, потому нет строгой дозировки фармацевтического препарата. Специалистами в акушерском и гинекологическом деле не рекомендуется принимать более 4 таблеток в сутки, которые следует использовать за 2 часа до приема пищи, дабы повысить фармакокинетические способности действующего компонента.

Особые указания

Папаверина гидрохлорид в значительной мере улучшает периферическое кровообращение, что обеспечивает улучшение трофических процессов в отдельных органах при местном его использовании. Данная терапевтическая способность обуславливает применение фармацевтического препарата в бодибилдинге. Практические наблюдения спортсменов показывают, что наиболее эффективно использовать лекарственное средство для увеличения удельной массы дельтовидной и двуглавой мышцы.

Целью спортсменов является местное воздействие на определенную часть мускулатуры, от чего уколы проводятся внутримышечно. Оптимальная дозировка составляет 1-2 инъекции в неделю, которые проводятся за 15-20 минут перед интенсивной тренировкой. Далее, в самом начале физических упражнений, все усилия следует нацеливать на «обогащенную» мышцу, то есть заниматься по системе «пампинга» (накачивания крови), так как терапевтический эффект Папаверина при местном использовании непродолжителен.

Изобретательность и находчивость женской половины человечества ничуть не отстает от сильного пола, ведь Папаверина гидрохлорид применяется даже в косметологических процедурах и домашнем уходе за кожными покровами. Благодаря усиленному кровообращению периферических участков тела под действием фармацевтического препарата, улучшается выведение скопившейся жидкости, снимается отечность и в некоторой степени стимулируются обменные процессы. Такие терапевтические эффекты позволяют использовать лекарственное средство для борьбы с целлюлитом, ликвидацию неприятной «апельсиновой корки» в области ягодиц и задней поверхности бедра и даже избавлению от пары лишних килограммов.

Для получения такого результата ведущие косметологи рекомендуют применять обертывание кофеином и Папаверином, которое может проводиться даже в домашних условиях. Чтобы приготовить чудодейственную смесь, потребуются 2 ампулы Кофеина бензоата по 2 мл, 2 ампулы Папаверина гидрохлорида по 2 мл и небольшое количество не засахарившегося меда. Перед нанесением косметического средства следует подготовить кожные покровы, для чего применяют легкий пилинг, скраб или небольшой локальный массаж.

Смесь наносить следует равномерно по всему участку обрабатываемой поверхности небольшим слоем. Сразу косметическое средство не впитается, потому необходимо плотно накрыть кожные покровы полиэтиленовой пленкой (для этих целей идеально подходит пищевая пленка) и утеплиться, закутавшись в ватное одеяло или с помощью зимней одежды. Проводить обертывание рекомендуется не меньше часа, после чего смыть остатки смеси теплой водой и нанести увлажняющий или питающий крем. Продолжительность курса составляет двенадцать процедур, а частота их проведения – через день.

Действующие компоненты фармацевтического препарата распространяют свои благоприятные влияния не только на людей, но и на животных, потому Папаверин нашел широкое применение в ветеринарной практике. Особенно часто лекарственное средство используется для кошек, так как домашние питомцы попадают в лечебницы в связи со спазмами гладкой мускулатуры кишечника. Этиологическим фактором являются гигиенические процедуры кошачьих, ведь в процессе «умывания», как правило, происходит заглатывание какого-то количества шерсти. Папаверин облегчает отхождение содержимого пищеварительной трубки.

Взаимодействие

Платифиллин — это спазмолитическое, вазодилатирующее, седативное средство, то есть по фармакологическим способностям близкое к Папаверину. Разнятся лекарственные средства лишь в механизмах терапевтического действия, потому Платифиллин с Папаверином применяются в комбинированной консервативной санации спастических синдромов, гипертонических кризов и других патологических состояний.

Но-шпа с Папаверином, как и Платифиллин, взаимодействуют хорошо, оказывая синергичное терапевтическое влияние на гладкие мышечные элементы человеческого организма. Такая комбинация фармацевтических препаратов особенно часто встречается в акушерских и гинекологических стационарах при тонусе матки, угрозе самопроизвольного выкидыша или чрезмерно активной ранней родовой деятельности.

В медицинских изданиях неврологической тематики имеются известия о том, что эффективность применения Леводопы в значительной мере уменьшается в сочетанной консервативной терапии, от чего Папаверин в таблетках или в виде раствора для инъекций на фоне медикаментозной санации болезни Паркинсона использовать противопоказано.

Одновременное использование Папаверина с антихолинергическими лекарственными средствами может проявиться в усилении терапевтических эффектов последних, потому при необходимости сочетанного их применения следует обсудить сокращение дозировок или временную отмену фармацевтических препаратов с квалифицированным специалистом.

Аналоги

Спазмол
Но-Шпа
Дротаверина Гидрохлорид
Дротаверин

Аналоги Папаверина — это разнообразные фармацевтические формы лекарственного средства, в которых он встречается на аптечных полках. Как правило, пациенту не подходит одна из форм и тогда следует подобрать другую. Также можно заменить данную продукцию, однако предварительно следует проконсультироваться с квалифицированным специалистом в этой области, ведь основной принцип медицины “не навреди” может быть легко нарушен при помощи незнания.

Схожий спазмолитический эффект оказывает фармацевтический препарат с международным не патентованным названием Дротаверина Гидрохлорид, который широкой аудитории известен под именем Но-шпа. Его также можно использовать и для беременных, и для пациентов проктологического или урологического стационара, и для детей в педиатричекой практике, и для лечения головных болей в домашних условиях.

Цена Папаверина, где купить

Фармацевтический препарат широко известен среди квалифицированных специалистов и часто используется в клинической практике, потому стоимость его не составляет баснословных сумм. Так, например, Украина предлагает следующий прейскурант:

  • цена Папаверина в ампулах – 22 гривны;
  • ректальные суппозитории – 21 гривна;
  • цена Папаверина гидрохлорида перорального – 6 гривен.

В Российской Федерации аптечные киоски менее стеснены в установлении цен на фармацевтическую продукцию, потому купить лекарственное средство можно по следующей стоимости:

  • таблетки – 10 рублей;
  • уколы на 1 курс (упаковка раствора для инъекция с 10 ампулами) – 35 рублей;
  • цена свечей с Папаверином – 62 рубля.

Состав и форма выпуска

Папаверина гидрохлорид реализуется в нескольких формах, разработанных, индивидуально, для каждого конкретного случая.

  • ректальные суппозитории: нейтрализует спазмы и спастические осложнения ЖКТ. Поставляются в форме свечей, по 10 штук в одной коробке;
  • таблетки: актуально для долгосрочной терапии, комплексного, индивидуального лечения проблем желудочно-кишечного тракта и пищеварительной системы;
  • инъекционный раствор: поставляется в прозрачных ампулах. Представляет собой прозрачную жидкость. В 1 мг вещества содержится 20 мг активного компонента.

Суппозитории содержат небольшое количество жира, животного и растительного происхождения, а также витепсол. Раствор для инъекций содержи метионин и трилон «Б».