Пенталгин® (pentalgin)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство, при местном применении оказывает
обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие. Механизм действия связан с
подавлением активности ферментов циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, регулирующих синтез
простагландинов. При применении в виде геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении
пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме уменьшает боль в суставах в покое и
при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов. Не оказывает повреждающего действия на
суставной хрящ.

Фармакокинетика

При местном применении в виде геля проникает в очаг воспаления через кожный покров и всасывается из
очага воспаления чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность
кетопрофена – около 5 %. После наружного применения в дозе 50-150 мг концентрация в плазме через 5-8 ч –
0,08-0,15 мкг/мл.

Показания к применению

  • Болевой синдром различного генеза, в том числе при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, зубной и головной болях (в том числе при головной боли, обусловленной спазмом сосудов головного мозга).
  • Болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в том числе при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике.
  • Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровождающийся воспалением.
  • Простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

Состав на одну таблетку

Активные вещества:

  • парацетамол – 325 мг,
  • напроксен – 100 мг,
  • кофеин безводный – 50 мг,
  • дротаверина гидрохлорид – 40 мг,
  • фенирамина малеат – 10 мг.

Вспомогательные вещества:

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза (клуцел EF)), лимонной кислоты моногидрат, бутилгидрокситолуол (Е 321), магния стеарат, тальк, краситель хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е 132).

Оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский), полисорбат-80 (твин-80), титана диоксид, тальк, краситель хинолиновый желтый, индигокармин (Е 132).

Показания к применению

  • Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (воспалительное
    поражение связок и сухожилий, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, бурсит,
    ишиас, люмбаго, суставной синдром при обострении подагры);
  • Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
  • Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы
    связок, ушибы).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент
использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Передозировка

Симптомы:

бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно- кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; эпилептические припадки, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение:

промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0,9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках – внутривенное введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе в анамнезе, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования; тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, тяжелая артериальная гипертензия, гиперкалиемия, детский возраст до 18 лет, беременность и период лактации.

С осторожностью – цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, почечная и печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пожилой возраст. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Гель следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на
открытые раны, в глаза и на слизистые оболочки.
После нанесения препарата необходимо вымыть руки.
Допускается образование прозрачной пленки на коже в месте нанесения геля.
Не применять с окклюзионными повязками.
Можно использовать при фонофорезе.

Длительное применение местных средств может приводить к повышению
чувствительности и появлению симптомов раздражения кожи в месте нанесения.

Во избежание проявлений фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на
кожу прямых солнечных лучей в течение курса лечения, а также по прошествии двух
недель после последнего применения препарата (в том числе не посещать солярий).

При длительном применении препарата в больших количествах в очень редких случаях
возможно возникновение системных побочных эффектов (реакции
гиперчувствительности, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта,
усугубление течения почечной недостаточности).

Пациентам с тяжелой почечной, сердечной или печеночной недостаточностью следует
соблюдать осторожность при применении кетопрофена. Риск возникновения системных побочных эффектов увеличивается в зависимости от
количества наносимого геля, площади обрабатываемого участка кожи, состояния кожного
покрова, длительности

Риск возникновения системных побочных эффектов увеличивается в зависимости от
количества наносимого геля, площади обрабатываемого участка кожи, состояния кожного
покрова, длительности.

Следует прекратить применение препарата в случае возникновения любой кожной
реакции, включая реакции при одновременном нанесении солнцезащитных или других
косметических средств, содержащих органический солнцезащитный фильтр октокрилен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с
механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного приема препарата с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином и алкогольсодержащими напитками (увеличивается риск гепатотоксического действия). Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Одновременное применение парацетамола с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Напроксен может вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина – снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих центральную нервную систему, может приводить к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами моноаминоксидазы, алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему.