Пенталгин: инструкция по применению

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.

Показания к применению

  • Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (воспалительное
    поражение связок и сухожилий, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, бурсит,
    ишиас, люмбаго, суставной синдром при обострении подагры);
  • Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
  • Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы
    связок, ушибы).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент
использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Как выбрать лекарство

На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.

Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.

Взаимодействие

При одновременном приеме препарата Пенталгин с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При одновременном применении парацетамола с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Дифлунизал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Напроксен способен вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина- при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами МАО, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Немного цифр

Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает 3–5 раз, прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До 40–50% всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.

Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.

Показания к применению

  • Болевой синдром различного генеза, в том числе при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, зубной и головной болях (в том числе при головной боли, обусловленной спазмом сосудов головного мозга).
  • Болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в том числе при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике.
  • Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровождающийся воспалением.
  • Простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе в анамнезе, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования; тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, тяжелая артериальная гипертензия, гиперкалиемия, детский возраст до 18 лет, беременность и период лактации.

С осторожностью – цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, почечная и печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пожилой возраст. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Как это работает?

Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:

  • Кислота, которая по своему pH-балансу приближается к аккумуляторной кислоте
  • Желчь и сок поджелудочной железы, которые могут забрасываться в желудок.
  • Ряд лекарственных препаратов.
  • Алкоголь и никотин.
  • Раздражающие пищевые компоненты (специи, острая пища и т.д.)
  • Инфекция Helicobacter pylori и так далее.

Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и 12-перстной кишки.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата Пенталгин с другими средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС, а также со средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа. При применении препарата Пенталгин более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. При необходимости определения 17-кетостероидов Пенталгин следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения. Влияние кофеина на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В отдельных случаях возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания- эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход- острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом- аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0.9% раствором хлорида натрия- поддержание вентиляции легких и оксигенации- при эпилептических припадках — в/в введение диазепама- поддержание баланса жидкости и солей.

Состав на одну таблетку

Активные вещества:

  • парацетамол – 325 мг,
  • напроксен – 100 мг,
  • кофеин безводный – 50 мг,
  • дротаверина гидрохлорид – 40 мг,
  • фенирамина малеат – 10 мг.

Вспомогательные вещества:

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза (клуцел EF)), лимонной кислоты моногидрат, бутилгидрокситолуол (Е 321), магния стеарат, тальк, краситель хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е 132).

Оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский), полисорбат-80 (твин-80), титана диоксид, тальк, краситель хинолиновый желтый, индигокармин (Е 132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство, при местном применении оказывает
обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие. Механизм действия связан с
подавлением активности ферментов циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, регулирующих синтез
простагландинов. При применении в виде геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении
пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме уменьшает боль в суставах в покое и
при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов. Не оказывает повреждающего действия на
суставной хрящ.

Фармакокинетика

При местном применении в виде геля проникает в очаг воспаления через кожный покров и всасывается из
очага воспаления чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность
кетопрофена – около 5 %. После наружного применения в дозе 50-150 мг концентрация в плазме через 5-8 ч –
0,08-0,15 мкг/мл.

Резюме

Итак делаем выводы:

  • Перед длительным приемом НПВС обязательным является сбор анамнеза для исключения патологий ЖКТ в прошлом, по необходимости проведение гастроскопии, диагностика и лечение хеликобактериоза.
  • Выбирая, чем лечиться, по возможности следует останавливаться на селективных НПВС.
  • При назначении неселективных НПВС более 5 дней и у пациентов с эрозивно-язвенными изменениями в анамнезе даже с селективными НПВС обязателен прием препаратов «прикрывающих» желудок (ИПП).
  • Всем пациентам в возрастной группе после 60 лет, регулярно принимающим аспирин, обязательно проводить гастроскопию и при высоких рисках принимать постоянно препараты из группы ИПП.

Прием гастроэнтеролога в нашей клинике — 3 900 рублей

Передозировка

Симптомы:

бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно- кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; эпилептические припадки, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение:

промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0,9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках – внутривенное введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей.

Инструкция по применению

Первое что необходимо сделать при назначении Нольпазы, это пройти УЗИ обследование и рентгеноскопию. Это позволит исключить злокачественные новообразования в системе пищеварения организма пациента. Так как последующий прием Нольпазы способен сглаживать клиническое проявление этих заболеваний.

Инструкция по применению:

  • Нольпазу можно применять с помощью внутривенных инъекций или постановки капельницПрименение, дозировка и длительность курса терапии Нольпазой назначается только доктором. Оно основано на изучении анамнеза, инструментальных и лабораторных исследованиях. В основном назначение дозировки зависит от общего состояния, возраста и наличия печеночной или почечной патологии.
  • Если назначаются таблетированные формы Нольпазы в однократной дозе, то их лучше принимать натощак перед завтраком за 15 или 20 минут. В случае назначения двукратного применения, вторую пилюлю употребляют перед ужином.
  • Если Нольпаза используют в профилактических целях, предотвращая рецидивирующую форму язвенной болезни, Нольпазу назначают в однократной дозе объемом 20 мг утром.
  • При тяжелых патологических процессах доза удваивается, и ее объем составляет 40 мг. Назначение Нольпазы рекомендовано в утренние и вечерние часы.
  • Если у пациента появляется тошнота, спастическая боль внизу живота, расстройство стула, то в назначении препарата необходимо произвести изменения, принимать однократно в количестве одной таблетки.
  • В случае изжоги, которая сопровождается кислотной отрыжкой, данное средство употребляют в количестве 1 таблетки (20 мг). Если такая дозировка, не приводит к улучшению состояния пациента, её увеличивают до 40 мг, разделяя на 2 приема в сутки. Последующие назначение терапии будет зависеть от уровня выработки желудочного сока, а срок лечения может продлеваться.
  • При лечении нестероидными, противовоспалительными препаратами Нольпазу нужно применять на протяжении всего курса лечения НПВС. А суточную дозу назначают от 2 до 4 пилюль. В среднем такая терапия происходит не более 8 недель.
  • Чтобы нейтрализовать активность бактерии Хеликобактер пилори необходимо пройти курс лечения длительностью до 2 недель, при этом суточная доза делиться на два приема, и её объем может доходить до 80 мг в день.
  • Если у пациента присутствуют печеночные патологии, то назначение лечения ведётся с постоянным контролем лабораторных исследований ферментативных показателей печени.
  • Лицам преклонного возраста Нольпазу не назначают. Только в редких случаях происходит назначение дозы, которая не превышает 40 мг в течение 24 часов.

Нольпазу можно применять с помощью внутривенных инъекций, или постановки капельниц. Чтобы произвести внутривенную инъекцию необходимо содержимое флакона разбавить десятью миллилитрами физраствора (0,9% хлорида натрия).

Для постановки капельницы содержимое флакона растворяют в 100 мл натрия хлорида (0,9%), или глюкозой (0,5%) в таком же объеме. Скорость капания не должна превышать 80 капель в минуту. Готовый раствор для уколов и капельниц используется сразу, задержка допускается не более чем на 12 часов.

В таблетках и инфузионном растворе одни и те же показания:

  • Таблетированные формы Нольпазы лучше принимать натощак перед завтраком за 15-20 минутПарентеральное введение Нольпазы применяется в более тяжелых случаях терапии патологических процессов. Так же внутривенное видение может назначаться в тех случаях, когда пероральный прием невозможен. Длительность внутривенных инъекций может продолжаться в течение недели.
  • Такая терапия назначается для лечения синдрома Золлингера-Эллисона. Рекомендованная суточная доза при этой патологии не превышает 80 мг.
  • Для лечения рефлюкс-эзофагита, эзофагоспазма, так же допустимо парентеральное введение. Назначается 40 мг (один флакон) одноразово в течение суток.

Беременность

Действие Нольпазы на организм беременной женщины ещё изучены недостаточно. В любом случае назначение Нольпазы должно согласовываться с лечащим врачом. Только он может оценить риск применения этого препарата, и тщательно взвесить его пользу для женского организма.

Если всё же происходит назначение, то это лекарственное средство принимается в минимальных дозах, коротким курсом лечения.

В период лактации — никаких данных о влиянии на здоровье новорождённого не имеется. Поэтому если происходит терапия с помощью Нольпазы грудное вскармливание лучше приостановить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного приема препарата с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином и алкогольсодержащими напитками (увеличивается риск гепатотоксического действия). Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Одновременное применение парацетамола с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Напроксен может вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина – снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих центральную нервную систему, может приводить к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами моноаминоксидазы, алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны ЦНС: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Прочие: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент отмечает любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Особые указания

Гель следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на
открытые раны, в глаза и на слизистые оболочки.
После нанесения препарата необходимо вымыть руки.
Допускается образование прозрачной пленки на коже в месте нанесения геля.
Не применять с окклюзионными повязками.
Можно использовать при фонофорезе.

Длительное применение местных средств может приводить к повышению
чувствительности и появлению симптомов раздражения кожи в месте нанесения.

Во избежание проявлений фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на
кожу прямых солнечных лучей в течение курса лечения, а также по прошествии двух
недель после последнего применения препарата (в том числе не посещать солярий).

При длительном применении препарата в больших количествах в очень редких случаях
возможно возникновение системных побочных эффектов (реакции
гиперчувствительности, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта,
усугубление течения почечной недостаточности).

Пациентам с тяжелой почечной, сердечной или печеночной недостаточностью следует
соблюдать осторожность при применении кетопрофена. Риск возникновения системных побочных эффектов увеличивается в зависимости от
количества наносимого геля, площади обрабатываемого участка кожи, состояния кожного
покрова, длительности

Риск возникновения системных побочных эффектов увеличивается в зависимости от
количества наносимого геля, площади обрабатываемого участка кожи, состояния кожного
покрова, длительности.

Следует прекратить применение препарата в случае возникновения любой кожной
реакции, включая реакции при одновременном нанесении солнцезащитных или других
косметических средств, содержащих органический солнцезащитный фильтр октокрилен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с
механизмами.

Фармокологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.

Парацетамол — анальгетик-антипиретик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой ЦОГ в ЦНС и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Напроксен — НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин — психостимулирующее средство, вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек- повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости- увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.

Дротаверин — оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием ФДЭ 4, действует на гладкие мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Фенирамин — блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.