Пиридоксина гидрохлорид

Особые указания

При тяжелой степени нарушения функционирования печени не рекомендуют применять высокие дозировки препарата из-за высокой вероятности ухудшения состояния железы. Пациентам, страдающим сахарным диабетом необходимо учитывать, что в состав таблетированной формы входит глюкоза. Возможны искажения при исследовании анализа мочи на содержание уробилиногена, желчного пигмента, с помощью реагента Эрлиха.

При инъекционном использовании необходимо учитывать, что препарат нельзя использовать в одном шприце с другими лекарственными веществами. Отрицательная реакция возникает при совместном использовании с тиамином, цианокобаламином, аскорбиновой кислотой, щелочными растворами.

Побочные действия

Пиридоксина гидрохлорид, как и любое другое лекарственное вещество, способно вызывать побочные проявления:

  • болевой синдром в области желудка;
  • изменение уровня кислотности желудка в сторону увеличения;
  • снижение количества вырабатываемого молока при кормлении грудью;
  • появление ощущения передавливания в верхних и нижних конечностях, которое называется симптомом чулок и перчаток;
  • реакция на высокую скорость внутривенного введения в виде судорог.

Возможно возникновение аллергических реакций разной степени тяжести:

  • легкая форма в виде аллергического ринита, конъюнктивита, диатеза, крапивницы;
  • средняя степень в виде отека Квинке;
  • тяжелая реакция в виде анафилактического шока.

Противопоказания

— порфирия;

— беременность;

— период родовой деятельности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Фармакологическое действие

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.

Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию

Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.

Фармакокинетика

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Принцип действия на организм

После попадания в организм, пиридоксина гидрохлорид всасывается в желудочно-кишечном тракте на уровне тонкого кишечника. Затем попадает в печень, где происходит превращение в пиридоксаминофосфат и пиридоксаля фосфат. Последний обладает способностью связываться с белками, находящимися в плазме. Затем происходит проникновение во все ткани, наибольшая концентрация приходится на печень, в мышцах и нервной системе уровень ниже. Период полувыведения составляет около двадцати дней. Выводится через мочевую систему.

Во время воздействия на организм выполняет функции:

  • поддержка иммунной системы;
  • защита от скачков сахара в крови;
  • регуляция количество холестерина;
  • участие в обмене веществ, синтезе ферментов;
  • стабилизация количества половых гормонов;
  • уменьшение образования оксалатных камней в почках, усиление диуреза;
  • поддержка стабильной работы желудка, щитовидной железы, надпочечников;
  • участие в образовании красных кровяных телец;
  • стимулирование выработки антител.

Форма выпуска

Пиридоксина гидрохлорид выпускается в таблетках и растворах для инъекций. Встречаются монопрепараты и комбинированные. В комплексных средствах чаще всего выпускается совместно с магнием либо другими витаминами группы В. Количество и дозировка различны, в зависимости от производителей. Таблетки выпускаются дозировками 2, 5, 10 миллиграмм. Ампулы по одному миллилитру, в каждом находится 50 мг. Производство налажено по всему миру:

  1. Таблетки и раствор Магне В6 от Санофи + Винтроп Индустрия, Франция.
  2. Таблетки с магнием от Biotter, Польша.
  3. БАДы от Солгар, США – витамин В6 и комбинированный с магнием.
  4. Растворы и таблетки ООО Озон, Россия.
  5. ОАО БЗМП, Белоруссия.
  6. Фармстандарт-УфаВИТА, Россия, комбилепен в ампулах и таблетированный – сочетание пиридоксина, витамина В1 и В12.
  7. Доппельгерц магний В6, Доппельгерц актив магний плюс витамины группы В от Квайссер Фарма, Германия.

Это далеко не полный список мировых производителей, выпускающих пиридоксина гидрохлорид. Но рассматривать далее мы будем монопрепараты, с одним активным компонентом.

Действующее вещество

Пиридоксина гидрохлорид – водорастворимое кристаллическое соединение. Химическая формула – C₈H₁₁NO₃. По международной системе наименований химических соединений ИЮПАК вещество называется 4,5-дигидроксиметил-2-метилпиридин-3-ол, 4,5-дигидроксиметил-2-метилазин-3-ол.

Витамин B6 присоединяется к белковым молекулам в качестве активизирующего центра для переработки аминокислот. Обладает свойствами в качестве регулятора и стимулятора:

  • метаболические процессы;
  • усвоение белка;
  • синтез эритроцитов и гемоглобина;
  • равномерное распределение глюкозы по клеткам.

Цена, где купить

Цена на таблетки и растворы с пиридоксином гидрохлоридом отличается в различных регионах. Традиционно, на западе России стоимость ниже, на востоке выше. На ампулы стоимость колеблется от 25 до 41 рубля, на таблетки – от 36 до 85. На препараты разных производителей цены разные, сравнительный анализ приводится в таблице.

Наименование Производитель Форма выпуска Цена, руб
Витамин В6 Борисовский завод, Россия Ампулы 5%, 1 мл, № 10 37
Пиридоксин г/хл Дальхимфарм, Россия Ампулы 5%, 1 мл, № 10 36
Пиридоксина г/хл ООО Озон, Россия Таблетки 10 мг № 50 32
Витамин В6 Солгар, США Таблетки 100 мг № 100 700

Российские производители находятся в одном ценовом диапазоне, но у них концентрация активного вещества ниже, чем у американцев. В тех случаях, когда терапия требует высоких доз, выгодней приобретать БАДы западных производителей.

Если у человека возникает повышенная раздражительность, проблемы с кожей, дисбактериоз, синдром раздраженного кишечника, онемение конечностей и судороги, это может указывать на дефицит витамина В6 в организме. Чтобы избежать осложнений, возникающих при нехватке пиридоксина, необходимо принимать препараты, особенно если это рекомендует лечащий врач.

О полезных свойствах рассказывается в видео:

EKMed — Витамин B6 (Пиридоксин)

Способы применения и дозировки

Витамины В6 в форме пиридоксина гидрохлорида назначаются к использованию в виде таблеток и инъекций.

Таблетки

По инструкции, таблетки пиридоксина гидрохлорида принимаются взрослыми для лечения анемии в дозировке 5 миллиграмм в сутки курсом до двух месяцев. При терапии туберкулеза, дозировка может быть увеличена до 10 миллиграмм. В тяжелых случаях сидеробластной анемии, при которой нарушено утилизирование железа внутри клеток, принимается до 100 миллиграмм.

Детям до 36 месяцев препарат не применяют, далее, при определении анемии, педиатр может назначить В6 в дозировке 2 миллиграмма в день. При судорожном синдроме, вызванном недостаточностью пиридоксина, доза может доходить до 100 миллиграмм. Курс терапии в среднем составляет 28 дней, но может доходить до двух месяцев.

Раствор для инъекций

Раствор вводится внутримышечно, подкожно и внутривенно при остром дефиците вещества, а также в случаях, когда использование таблетированных форм невозможно. Суточные дозы могут достигать 100 мг у взрослых и 20 у детей. Курс терапии для взрослых составляет месяц, малышам – две недели. Врачами могут назначаться иные дозировки:

  • сидеробластная анемия – до 100 миллиграмм дважды в неделю;
  • болезнь Паркинсона – 100 мг в сутки в течение 25 дней;
  • депрессии – по 200 мг в день;
  • судорожный синдром из-за недостаточности В6 – взрослым до 600, детям до 100 миллиграмм;
  • беременным не более 100 миллиграмм в сутки.

Показания

В инструкции по применению пиридоксина гидрохлорида указываются состояния, при которых необходимо дополнительно принимать витамин B 6:

  • дефицит витамина В6;
  • синдром мальабсорбции – нарушение переваривания и всасывания в тонком кишечнике;
  • анемии – железодефицитная, гипохромная, микроцитарная;
  • патологии кожных покровов – дерматиты, псориаз, диатез, герпес;
  • поражения печени – гепатиты, цирроз, хроническое отравление алкогольсодержащими средствами;
  • синдром Меньера – заболевание, при котором нарушено определение положения своего тела в пространстве из-за увеличения количества жидкости во внутреннем ухе;
  • ослабление иммунитета на фоне инфекционных заболеваний, в послеоперационном периоде, после тяжелых болезней;
  • невриты, невралгии;
  • для улучшения функции мочеиспускания, усиления действия диуретиков;
  • болезнь Литтла – форма церебрального паралича у детей, при котором поражены нижние конечности;
  • прием противозачаточных гормональных контрацептивов;
  • курение;
  • психоэмоциональные нарушения у беременных, тяжелый токсикоз;
  • коронарный атеросклероз;
  • прием противотуберкулезных препаратов;
  • врожденный судорожный синдром у детей, связанный с недостатком пиридоксина.