Пироксикам

Применение препарата Пироксикам

Внутрь при ревматоидном артрите, остеоартрите и болезни Бехтерева назначают по 10–30 мг 1 раз в сутки в течение длительного времени. При острых заболеваниях скелетных мышц — в дозе 40 мг/сут в один или несколько приемов в течение 2 дней, в последующие 7–10 дней — по 20 мг/сут. При лечении острого приступа подагры начальная доза составляет 40 мг/сут однократно в первые 2 дня, затем на протяжении 4–6 дней — 40 мг 1 раз в сутки или по 20 мг 2 раза в сутки. При первичной альгодисменорее лечение необходимо начинать при появлении первых симптомов в начальной дозе 40 мг/сут в 1 или несколько приемов в течение 2 дней. В последующие 1–3 дня — по 20 мг в 1 прием. В качестве жаропонижающего средства назначают в дозе 10–20 мг/сут; при необходимости быстрого достижения эффекта в первые 2 дня назначают по 40 мг/сут с последующим снижением дозы. При ювенильном ревматоидном артрите назначают 1 раз в сутки: детям с массой тела менее 15 кг — 5 мг/сут, 16–25 кг — 10 мг/сут, 26–45 кг — 15 мг/ сут, более 46 кг — 20 мг/сут.
Для лечения острых состояний или устранения обострения хронического процесса в/м вводят в дозе 20–40 мг 1 раз в сутки. После купирования острых признаков заболевания переходят на поддерживающую терапию пероральным приемом.
Ректально назначают в форме суппозиториев по 10–40 мг 1–2 раза в сутки. Наружно в форме геля наносят на пораженные участки (столбик 5–10 мм) 3–4 раза в сутки; окклюзионную повязку не накладывают.

Показания

Средство назначается для устранения следующих заболеваний и осложнений:

  • дегенеративные изменения сустава, отростков позвоночника. Проявляется в форме хронического ревматизма, ревматоидного артрита, остеоартроза;
  • синдром плечекистевой боли;
  • ювенильные артриты в хронической форме;
  • подагрический артрит, сопровождаемый острыми приступами;
  • дисменорея, первичная стадия.

Во время комплексной терапии, таблетки Пироксикама снимают болевые ощущения, вызванные перенапряжением, в области мышц, сухожилий. Используется для профилактики острых инфекционных патологий дыхательных путей.

Фармакологические свойства

Пироксикам снижает болевые ощущения за счет подавление активности ферментов циклооксигеназы (1,2 тип). Лекарство ингибирует синтез тромбоксанов, простагландинов, первого, второго и второго-альфа типа.

Грамотно подобранная дозировка положительно влияет на агрегацию тромбоцитов, существенно подавляет фагоцитоз.

Состав обладает следующими фармакокинетическими особенностями:

  • всасывание: через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ);
  • пиковая концентрация в плазме крови: через 5 часов;
  • равновесные показатели: баланс устанавливается через 7-12 суток;
  • основные метаболиты: гидроксипироксикам-5, N-метил-бензосульфонамид;
  • cтатус компонентов — неактивны;
  • полупериод выведения: до 50 часов. Цифра увеличивается при наличии заболеваний и осложнений в области печени;
  • соединение с белками плазмы крови: до 99%
  • метаболиты: конечные продукты образуются в печени, подвержены конъюгации и окислению;
  • варианты выведения: через почки, ЖКТ;
  • содержание Пироксикама в моче: на 2 порядка больше, чем в экскрементах;
  • сохраняется в форме глюкуронидов. До 5 % активного вещества экскретируется в неизмененной форме;
  • кумуляция в тканях, органах: не замечена;
  • прохождение через плаценту: да;
  • проникновение в грудное молоко: да.

Пироксикам ослабляет болевые синдромы, не зависимо от вариантов приема. Дозировка определяется лечащим врачом. Желательна консультация узкого специалиста. Препарат не только устраняет дискомфорт, но и купирует воспалительные процессы в суставе, во время движения и в состоянии покоя.

Побочные эффекты препарата Пироксикам

головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, депрессия, раздражительность, галлюцинации, парестезии, заторможенность, изменение настроения; нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром; тошнота, анорексия, боль в животе, метеоризм, запор, диарея, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, кровотечение и перфорация пищеварительного тракта, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, стоматит; анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, снижение уровня гематокрита, болезнь Шенляйна — Геноха; повышение АД, снижение АД, редко — сердцебиение, одышка, отеки голеней и стоп; потливость, повышение содержания мочевины, гипогликемия; аллергические реакции — кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек лица, гортани, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), анафилактический шок, фотосенсибилизация, васкулит, сывороточная болезнь; местные реакции — раздражение слизистой оболочки прямой кишки, жжение, тенезмы при применении суппозиториев, асептический некроз и некроз подкожной жировой клетчатки при в/м введении.

Особые указания по применению препарата Пироксикам

Пациентам с нарушениями функции пищеварительного тракта, после обширных оперативных вмешательств, лицам пожилого возраста, больным БА и ХОБЛ в анамнезе необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени. У женщин возможно снижение контрацептивного эффекта внутриматочных контрацептивных средств из-за влияния пироксикама на тонус миометрия. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует исключить употребление алкоголя. Гель не следует наносить на поврежденные кожные покровы, избегать его попадания в глаза или на слизистые оболочки.

Фармакологические свойства препарата Пироксикам

Пироксикам — НПВП группы оксикамов, оказывает противовоспалительное, анальгетическое, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Анальгезирующий эффект проявляется через 30 мин после перорального приема и сохраняется в течение 24 ч.
Хорошо всасывается при приеме внутрь и ректальном введении. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем абсорбции. Биодоступность — почти 100%. С белками плазмы крови связывается до 97% пироксикама. Максимальная концентрация развивается через 3–5 ч. Равновесное состояние достигается через 7–12 дней. После в/м введения концентрация в крови значительно выше, чем после приема внутрь. Проникает в синовиальную жидкость (40–50%), выделяется с грудным молоком (1–3%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования пиридилового кольца боковой цепи с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 24–50 ч. Выводится в виде конъюгатов с мочой и в меньшей степени — с калом, в неизмененном виде — около 5%. При наружном применении гель всасывается через поверхность кожи и проникает в подлежащие мышцы или синовиальную жидкость. Равновесие между концентрациями препарата в коже и мышечной ткани или синовиальной жидкости достигается в течение нескольких часов после аппликации.

Побочные эффекты

Лекарство вызывает ряд осложнений, включая расстройства центральной нервной системы. Это головные боли различной этиологии, бессонница, галлюцинации, выраженный шум в ушах, нарушенное восприятие яркого света, вызывающее раздражение.

Действие активного компонента провоцирует скачки артериального давление, нарушенное сердцебиение, лейко- и тромбопению. Возможно резкое понижение гемоглобина, геморрагии. В редких случаях, отмечается повышенный уровень эозинофилии.

При длительном использовании, таблетки Пироксикама влияют на механизм пищеварения и ЖКТ. Это проявляется в форме стоматитов, инфекции ротовой полости, раздражения слизистых желудка, кишечника. Бесконтрольное применение усиливает хронические запоры и диарею, метеоризмы. Возможна сильная боль в эпигастральной зоне.