Платифиллина гидротартрат

Фармакологічні властивості

Блокатор м-холинорецепторов. По сравнению с атропином оказывает менее выраженное влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в высоких дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; -вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); -при гипокинезии — тонус желчного пузыря повышается до нормального состояния. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; -оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; -снижает тонус сфинктеров. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче. Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени — спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение ЦНС, сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через ГЭБ.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь, парентерально, ректально и местно, в виде глазных капель.
П/к, для купирования спастических болей, затянувшегося приступа бронхиальной астмы, церебральных и периферических ангиоспазмов — 1-2 мл 0.2% раствора 1-2 раза в сутки (для расширения сосудов и снижения АД показано в/в введение).
Внутрь, по 3-5 мг (или по 10-15 кап 0.5% раствора) 2-3 раза в сутки; в свечах — по 0.01 г 2 раза в сутки.
В микроклизмах — по 20 кап 0.5-1% раствора 2-3 раза в сутки. Курс лечения — 10-15-20 дней.
В офтальмологии — 1% раствор для диагностических целей и 2% раствор — для лечебных целей.

Для дітей:

П/к, для купирования спастических болей, затянувшегося приступа бронхиальной астмы, церебральных и периферических ангиоспазмов: новорожденные и грудные — 0.035 мг/кг (0.0175 мл/кг), 1-5 лет — 0.03 мг/кг (0.015 мл/кг), 6-10 лет — 0.025 мг/кг (0.0125 мл/кг), 11-14 лет — 0.02 мг/кг (0.01 мл/кг).В офтальмологии: детям — внутрь, по 0.2-3 мг в зависимости от возраста.

Передозировка

Паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, паралич аккомодации, увеличение глазного давления, сухость слизистой рта, носа и горла, что может вызвать затруднение глотательного акта, мидриаз до исчезновения радужки полностью, тремор, судороги, гипертермия, возбуждение ЦНС с последующим угнетением её, а также дыхательного и сосудодвигательного центров.

В качестве лечения применяют форсированный диурез, вводят ингибиторы холистеназы, такие как Физостигмин, Галантамин или Прозерин, которые способны ослабить парез кишечника и снизить тахикардию.

В случаях умеренного возбуждения и судорогах слабой силы лучше всего вводить Магния сульфат, однако в тяжелых случаях – оксибутират натрия, проводить оксигенотерапию и искусственную вентиляцию легких.

Если тахикардия угрожает жизни пациента, то применяют хинидин сульфат, Пропранолол.

Взаимодействие

Показания к применению Платифиллина должны учитывать наличие заболеваний, которые требуют регулярного применения других медицинских средств. При одновременном применении со следующими веществами могут возникать реакции:

  • Галоперидол — у пациентов с шизофренией может снизиться антипсихотический эффект.
  • Прозерин — Платифиллин является его антагонистом.
  • Фенобарбитал, этаминал натрия, магния сульфат — увеличение продолжительности снотворного действия.
  • Другие м-холиноблокаторы и препараты с м-холиноблокирующей активностью (например Амантадин, Фенотиазин, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты) – повышение вероятности развития побочных реакций.
  • Морфин — усиление угнетающего эффекта Платифиллина на сердечно-сосудистую систему.
  • Ингибиторы МАО — положительный хронотропный (увеличение ЧСС) и батмотропный эффект (увеличение возбудимости сердца).
  • Сердечные гликозиды — положительный батмотропный эффект.
  • Анальгетики, седативные и анксиолитики способны усилить действие Платифиллина при болях, в результате спазма гладкой мускулатуры.
  • Гипотензивные/седативные средства усиливают действие Платифиллина при сосудистых спазмах.