Прадакса

Инструкция по примененеию Синкумар

Синкумар относится к более доступным заменителям препарата Прадакса. Действие данного антикоагулянта направлено на нарушения синтеза факторов свертывания крови, подавление активности протромбина и других элементов системы свертываемости крови, зависящих от витамина К.

Фармакологический препарат назначается при тромбозе артерий сердечной мышцы, тромбофлебите, а также глубоких вен нижних конечностей. Синкумар применяется при тромбоэмболических осложнениях, развивающихся в послеоперационный период, а также на фоне инфаркта миокарда.

Синкумар не используется при язвенном заболевании желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелых формах печеночной и почечной недостаточности и кровотечениях, злокачественных новообразованиях.

Также медикаментозное средство запрещено при физической истощенности, гиповитаминозе С и К, наличии открытых, кровоточащих ран и травм.

Фармакологическое действие лекарства

Прадакса — это антикоагулянтное и антитромбическое средство, которое выпускается в форме непрозрачных капсул. Терапевтический эффект лекарства обусловливает основное действующее вещество дабигатрана этексилат.

Фармакологическое действие медикамента направлено на подавление активности тромбина, связывающего фибрин, а также ингибирует агрегацию тромбоцитов, спровоцированную тромбином.

При пероральном употреблении капсулы активное вещество практически моментально впитывается из кишечника в плазму крови, после чего равномерно распространяется по всем органам и тканям организма.

Максимальный уровень концентрации Прадаксы в крови достигается через 2 часа после приема. Лекарство выводится из организма почками, вместе с мочой. Период полувыведения препарата составляет 12-14 часов, у пациентов старше 60 лет этот период может быть значительно длительнее.

Варфарин и новые антикоагулянты

История варфарина началась в 1945 году, когда он был запатентован сельскохозяйственными биохимиками как средство от родентицида. 

В оптимальных условиях антагонисты витамина К  являются эффективными и безопасными антикоагулянтами, но различные продукты питания, другие лекарства и сопутствующие заболевания изменяют их фармакокинетические и фармакодинамические свойства. 

У многих пациентов, принимающих АВК, контроль коагуляции недостаточно эффективен, что приводит к повышенному риску тромботической эмболии или, наоборот, кровотечения. В результате стремление к разработке лучших антикоагулянтов всегда оставалось актуальным.

Тромботическая эмболия

Недавно были разработаны новые антикоагулянты, которые прямо и обратимо ингибируют тромбин или фактор коагуляции Ха. Было показано, что они столь же эффективны, как и АВК, в лечении и профилактике венозных тромбоэмболических событий, предотвращении инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий (ФП) и лучше, чем плацебо, в предотвращении повторных ишемических событий у пациентов с острым коронарным синдромом. 

Новые антикоагулянты значительно превосходят AVK по некоторым параметрам: 

  • они обладают быстрым началом действия;
  • имеют предсказуемую фармакокинетику;
  • не нуждаются в регулярном мониторинге параметров свертывания;
  • не взаимодействуют с другими лекарствами и продуктами питания, что значительно снижает риск передозировки;
  • обеспечивают стабильный антикоагулянтный эффект.

Эффективность новых антикоагулянтов подтверждена клиническими испытаниями.

Механизм действия Варфарина и других антикоагулянтов непрямого действия (АНД)

Инструкция по применению

Прадакса показана исключительно для взрослых пациентов. Капсулу принимают внутрь, запивая водой от 1-2 раз в день, вне зависимости от приема пищи. Доза и режим использования средства зависит от патологии и некоторых состояний. Способ применения антикоагулянта:

  • в качестве профилактики тромбоэмболических усугублений после ортопедической операции назначают 220 мг в сутки; в случае относительной почечной недостаточности — 75 мг дважды в день;
  • для предупреждения инсульта, инфаркта миокарда — доза составляет 150 мг 2 раза на день в течение всей жизни;
  • с целью ликвидации острого венозного тромбоза и для профилактики образования тромбоэмболии легочной артерии, суточная норма — 300 мг (т. е. 150 мг дважды в день); длительность лечения — 6 мес.

В зависимости от предписаний и степени проявлений функциональной способности почек, доза препарата будет колебаться в пределах 150-300 мг в сутки. При появлении сопрягающего поражения с возможным образованием кровотечения, норма снижается до 220 мг. Пациенты массой тела ниже 50 кг лечение осуществляют под наблюдением врача. 

Дабигатран этексилат при неправильном приеме может спровоцировать негативные реакции: анемию, диспепсию, бронхоспазм, кровотечения из носового хода, боль в области эпигастрия, разные аллергические проявления (крапивница, сыпь), анафилактический шок, отхаркивание кровью, гемартоз, гематомы.

Совместимость с другими лекарственными средствами

Не следует совмещать прием Прадаксы и препаратов, воздействующих на гемостаз, ингибиторов Р-гликопротеина, антагонистов витамина К. Одновременный прием с гепарином, производными гепарина, ацетилсалициловой кислотой, СИОЗС повышает риск возникновения кровотечений. При совместном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами растет риск возможных осложнений. Кетоконазол значительно увеличивает максимальную концентрацию лекарственного средства и противопоказан для одновременного использования. При необходимости совместного приема с амиодароном, дозу дабигатрана следует уменьшить. Верапамил также влияет на фармакокинетику препарата, поэтому при комбинации рекомендуется контролировать состояние пациента.

Описание препарата

Капсулы обладают продолговатой формой с мягкой кремовой оболочкой. Основной активный компонент — дабигатран этексилат. Приобрести можно в любой дозировке — 75; 100; 150 мг. Вспомогательными веществами является гипромеллоза, винная к-та, гуммиарабик, карраген, хлористый калий.

Главный элемент Прадаксы понижает свертываемость крови. Механизм воздействия происходит посредством подавления тромбина, который предполагает штамм в форме сериновой протеазы, заводит процесс свертывания крови с модификацией растворимого фибриногена. После приема медикаментозного средства действующее вещество моментально абсорбируется из кишечника в плазму. Его фармацевтическая концентрация в кровеносной системе достигается спустя 2 ч. после употребления.

Выводится лекарство в неизмененном виде с мочой почками примерно через 14 ч. У людей старческого возраста либо при патологиях почек с низкой их активностью время полувыведения способно увеличится (это обязательно должно учитываться при назначении дозировки препарата).

Противопоказания к применению

Фармакологический препарат Прадакса имеет широкий ряд противопоказаний к применению. К ним относятся:

  • тяжелая форма почечной дисфункции;
  • наличие кровотечения;
  • дисфункция печени;
  • геморрагический инсульт на протяжении предыдущих 6 месяцев;
  • злокачественные новообразования;
  • язва желудка или двенадцатиперстной кишки, сопровождаемая кровотечениями в полости ЖКТ;

  • операция на спинном или головном мозге или их травма;
  • недавняя офтальмологическая операция;
  • сосудистые аневризмы;
  • внутричерепное кровоизлияние перед назначением лечения;
  • протезирование клапанных структур сердца;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к активным компонентам, входящим в состав лекарства.

С особой осторожностью назначается Прадакса при гастрите, эзофагите, недавно перенесенной травме, тромбоцитопении, а также для пациентов пожилого возраста, старше 75 лет и людей, имеющих массу тела менее 49 кг. Противопоказанием могут стать врожденные и приобретенные заболевания системы кроветворения

Совместимость с алкоголем

Алкоголь вместе с антикоагулянтом способны вызывать еще более обширные кровотечения, возможно с летальным исходом. Также алкоголь усиливает проявления побочных реакций, поэтому одновременное применение с данным лекарством спиртного не рекомендуется. Но, так как Прадакса относится к препаратам, которые многие пациенты обязаны принимать на протяжении всей жизни, алкоголь возможно принимать при соблюдении некоторых правил, а именно: в течение недели выпивка может присутствовать не более 2-х раз; запрещено смешивать различные виды алкоголя; принимать алкоголь можно лишь в очень незначительном количестве.

Аналоги и заменители

В некоторых случаях — при индивидуальной непереносимости, наличии противопоказаний к применению или ярко выраженных побочных действиях назначаются более дешевые, но не менее эффективные аналоги препарата Прадакса.

Лекарственный препарат Активное вещество Производитель Примерная стоимость
Варфарин Варфарин натрия клатрат Никомед Дания АпС. Лангебьерг, 1, ДК-4000, Роскильде, Дания 100-190 рублей
Эликвис Апиксабан Пфайзер Инк., США. 235-Ист 42-я Стрит, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, 10017, США 570-2400 рублей
Синкумар Аценокумарол Alkaloida Chemical Company Zrt. (Венгрия) 360-390 рублей
Фраксипарин Надропарин кальция Санофи Винтроп Индустрия, Франция 480-680 рублей
Варфарекс Варфарин АО Гриндекс, Латвия 120-200 рублей
Магникор Ацетилсалициловая кислота АО Киевский витаминный завод, Украина 150-200 рублей
Маркумар Фенпрокумон MEDA Pharma GmbH, Германия 2500-3500 рублей
Клопидогрел Клопидогрела гидросульфат ЗАО Канонфарма продакшн, Россия 120-450 рублей

Все аналоги-антикоагулянты имеют свои показания, противопоказания и побочные действия, поэтому их должен назначать только врач.

Новые антикоагулянты безопаснее

Исследования показали, что апиксабан по сравнению с варфарином вызывает менее массивные и незначительные кровотечения (p <0,001). Также частота серьезных кровотечений по сравнению с группой варфарина была значительно ниже в группе дабигатрана (110 мг 2 п.н.). 

Было обнаружено, что при применении новых антикоагулянтов, частота внутричерепных кровотечений почти вдвое меньше, чем в группе варфарина. 

Таким образом по сравнению с вафарином значительно ниже частота:

  • опасных для жизни кровотечений при приеме дабигатрана;
  • смертельных кровотечений при приеме ривароксабана и апиксабана.

Частота кровотечений при приеме ривароксабана при ТГВ или ТЭЛА была аналогична таковой при применении эноксапарина / АВК, с меньшей частотой опасных для жизни крупных кровотечений в группе ривароксабана.

Механизм действия ривароксабана связан с обратимым ингибированием как свободного так и связанного с тромбом активированного Х фактора

Совместимость и побочные действия

При лечении препаратом Прадакса обязательно нужно учитывать его совместимость с другими медикаментозными средствами. Категорически запрещено совмещать его прием с другими антикоагулянтами и некоторыми другими фармакологическими препаратами:

  • Дальтепарин;
  • Эноксапарин;
  • Фондапаринукс;
  • Варфарин;
  • Апиксабан;
  • Кетоконазол;
  • Циклоспорин;

  • Итраконазол;
  • Дронедарон.

Одновременный прием Прадаксы с Кларитромизин приводит к повышению концентрации первого препарата. Применение совместно с Рифампицином снижает эффективность Прадаксы.

Лекарство может вызывать ряд побочных действий — анемию, носовые или желудочные кровотечения, тошноту, расстройство стула, болезненные спазмы в животе. В таких случаях необходимо обратиться к врачу для коррекции дозировки или использовать его заменители.

Описание препарата Фраксипарин

Фраксипарин относится к антикоагулянтам прямого действия. Выпускается в форме раствора, предназначенного для подкожного инъекционного введения. Медикамент представляет собой низкомолекулярный гепарин, способный моментально связываться с белком плазмы крови и провоцировать ускоренное ингибирование факторов свертываемости крови.

Фраксипарин назначается пациентам с нестабильной стенокардией, тромбоэмболией. Лекарственный препарат применяется в профилактических целях для предотвращения тромбоэмболических осложнений после проведения ортопедических и других хирургических операций, а также при острой дыхательной или сердечной недостаточности.

Лекарственное средство запрещено применять для пациентов с массой тела менее 40 кг, при дисфункции почек и печени, нарушениях кровообращения, тромбоцитопении и при наличии кровотечения, опасного для жизни.

Фраксипарин чаще всего хорошо переносится организмом и редко вызывает побочные действия в виде кровотечений (при условии других факторов риска), повышения активности трансаминаз печени.

Заключение

Прадакса — это эффективный антикоагулянт прямого действия, применяемый для быстрого ингибирования тромбина и препятствия тромбообразования. Также медикамент часто используется в целях профилактики инфаркта миокарда и инсульта, а также после серьезных травм и ортопедический операций.

Лекарственное средство имеет ряд противопоказаний, ограничений к применению и может вызывать побочные действия. В таких случаях Прадакса заменяется другим антикоагулянтом-аналогом с идентичным принципом действия.

Варфарин — основные особенности

Варфарин относится к непрямым антикоагулянтам старого поколения, антагонистом витамина К и является одним из самых дешевых аналогов Прадаксы. Фармакологическое средство применяется при тромбозе, эмболии кровеносных сосудов и легочных артерий. Лекарство назначается для профилактики инфаркта миокарда и инсульта.

Как и Прадакса, Варфарин рекомендуется к назначению для пациентов с тромбоэмболическими нарушениями при фибрилляции предсердий, а также после ортопедических оперативных вмешательств.

Фармакологический препарат выпускается в форме таблеток, предназначенных для перорального применения. Стандартная дозировка Варфарина составляет 5 мг на протяжении суток. В зависимости от состояния пациента она может корректироваться от 2,5 до 7,5 мг.

Варфарин запрещен к применению при варикозе пищевода, почечной и печеночной дисфункции, снижению уровня тромбоцитов, геморрагическом инсульте, аневризме кровеносных сосудов, язве желудка и двенадцатиперстной кишки. Лекарственное средство не применяется на протяжении всех триместров беременности, а также в период грудного вскармливания.

Показания и противопоказания

Использовать Прадаксу следует для устранения тромбоэмболических нарушений, обусловленных внутрисосудистым появлением тромбов. Показания к применению следующие:

  • аритмия предсердий;
  • тромбоз глубоких вен;
  • инсульт и инфаркт миокарда;
  • профилактика сердечно-сосудистых поражений у людей с фибрилляцией предсердий;
  • с целью предотвращения тромбоэмболий после ортопедических хирургических вмешательств.

Назначение препарата возможно лишь после одобрения сосудистого хирурга, поскольку это очень серьезное медикаментозное средство с массой противопоказаний. Даже незначительная передозировка либо нарушение терапевтического курса способна вызвать необратимые последствия.

Противопоказания к применению лекарства:

  • личная непереносимость составных компонентов;
  • тяжелое расстройство работы почек;
  • язва желудка и 12-перстной кишки;
  • нарушение печени;
  • венозное расширение нижней области пищевода;
  • выраженное кровотечение.

Нельзя использовать Прадаксу при гастрите, эзофагите, бактериальном эндокардите, тромбоцитопении, хронической рецидивирующей патологии пищевода, врожденном либо приобретенном расстройстве кровеносной системы, воздействующей на свертываемость. Данные заболевания способны вызвать кровотечение.

Свойства новых антикоагулянтов

  • Новые антикоагулянты нацелены на один фактор свертывания в каскаде свертывания, либо на тромбин (для дабигатрана), либо на фактор свертывания Xa (для ривароксабана и апиксабана), тогда как AVK подавляет синтез нескольких факторов свертывания (II, VII, IX и X) в печени. 
  • В отличие от гепарина и фондапаринукса, которые косвенно ингибируют фактор Ха, новым антикоагулянтам для ингибирования фактора Ха антитромбин не требуется.
  • Новые антикоагулянты имеют очень быстрое начало действия и не требуют переходного лечения другими парентеральными антикоагулянтами как варфарин. 
  • В отличие от АВК, ингибиторы фактора Ха выводятся из организма разными путями: через почки и печень. Ривароксабан в основном выводится почками (66%). Половина этого количества (33%) выводится в виде активного лекарственного средства, а другая половина (33%) – в виде неактивного метаболита.

Специфических антидотов для новых антикоагулянтов пока нет, но они разрабатываются.

Передозировка

Необходимо соблюдать инструкцию по применению Прадаксы для предотвращения нежелательных реакций. В случае передозировки могут возникнуть кровотечения любых локализаций.
Симптомы указывающие на вероятность возникновения кровотечения: резкое падение артериального давления у пациента, побледнение слизистых и кожных покровов, снижение количества эритроцитов и гемоглобина в анализе крови. При подозрении на возникновения осложнений производится тест на коагуляцию, определяющий риск кровотечения.
В случае передозировки осуществляется симптоматическая терапия, также возможно использование хирургических методов остановки кровотечения. При геморрагических осложнения прием препарата отменяется. Так как около 90% лекарства выводится почками, усиление выведение препарата с мочой ускорит выздоровление, также эффективным будет использование диализа.
Если не удается остановить кровотечение и развивается угроза для жизни больно возможно использование специфического антидота — Праксбайнда, являющегося антагонистом лекарственного средства и обладающим противоположными свойствами.

Описание препарата Эликвис

Эликвис — это эффективный лекарственный препарат, относящийся к антикоагулянтам прямого действия, аналогам Прадаксы. Терапевтическое действие медикамента основывается на ингибировании свертываемости крови, что приводит к предупреждению тромбообразования.

Препарат Эликвис назначается с целью профилактики появления тромбов после замены тазобедренного сустава и других ортопедических операций, пациентам с фибрилляцией предсердий и тромбозами глубоких вен.

Фармакологический препарат, как и Прадаксу, запрещено использовать при почечной и печеночной недостаточности, кровотечения, повышенной чувствительности к активному веществу, в период беременности и лактации. Медикамент нельзя комбинировать с другими антикоагулянтами и принимать при нарушении углеводного метаболизма.

Стандартная дозировка лекарства составляет 2 таблетки в сутки, утром и вечером. Эликвис может вызывать побочные действия — повышенный риск кровотечений, анемию, появление крови в моче, а также нежелательные реакции гиперреактивности.

Инструкция по применению

Капсулы Прадакса применяются перорально, вне зависимости от приема пищи. Лекарство разрешается запивать большим количеством воды. Оптимальная дозировка зависит от конкретного заболевания и общего состояния здоровья пациента. Чаще всего медикамент применяется 1-2 раза в сутки.

  • профилактика при тромбоэмболических осложнениях — по 110 мг утром и вечером;

  • профилактика инфаркта миокарда и инсульта — по 150 мг препарата дважды в сутки;
  • лечение острого тромбоза вен — по 150 мг утром и вечером;
  • для предотвращения возникновения тромбоэмболии легочных артерий — по 150 мг дважды в день.

У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности стандартная дозировка (150 мг) уменьшается до 75 мг. В случае если у пациента имеется повышенный риск развития кровотечения, терапевтическая дозировка уменьшается до 220 мг в сутки — по 110 мг препарата утром и вечером.

В зависимости от заболевания, возраста пациента и функционального состояния почек стандартная дозировка антикоагулянта Прадакса составляет 150-300 мг на протяжении суток.

Исследования новых пероральных антикоагулянтов

Относительно новыми пероральными антикоагулянтами считаются:

  • дабигатран – ингибирует тромбин;
  • ривароксабан;
  • апиксабан – ингибирует фактор свертывания крови Ха). 

Все 3 антикоагулянта были подвергнуты клиническим испытаниям фазы 3, где их сравнивали с варфарином. В этих исследованиях участвовало более 170 тыс. пациентов. Препараты изучались по 6 различным показаниям.

  • Исследования RE-LY, ROCKET AF, ARISTOTLE и AVERROES показали, что новые антикоагулянты так же эффективны, как варфарин, в предотвращении инсульта и системной эмболизации у пациентов с фибрилляцией предсердий.
  • Исследование ATLAS ACS 2 TIMI 51 показало, что ривароксабан снижает сердечно-сосудистую смертность, инфаркт миокарда и частоту инсультов больше, чем плацебо. В этом случае ривароксабан можно комбинировать с аспирином и / или клопидогрелом, но в этом случае дозу ривароксабана нужно уменьшить из-за повышенного риска кровотечения при использовании с антиагрегантами.
  • Исследование APPRAISE-2, в котором сравнивали апиксабан с плацебо у пациентов с недавним острым коронарным синдромом, было прекращено из-за чрезмерного кровотечения в группе апиксабана.
  • Исследование RECORD показало, что ривароксабан лучше, чем эноксапарин, подходит для первичной профилактики венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, перенесших операцию по замене ортопедических суставов, но риск кровотечения остается прежним.
  • Исследование EINSTEIN подтвердило, что ривароксабан является таким же эффективным антикоагулянтом, как комбинация эноксапарина и АВК у пациентов с тромбозом глубоких вен (ТГВ) или тромбоэмболией легочной артерии (ТЭЛА).

Все 3 антикоагулянта одобрены во многих странах для профилактики инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий и для первичной профилактики венозной тромбоэмболии. Ривароксабан также одобрен для лечения ВТЭ.

Показания к применению препарата

Прадакса рекомендована к применению как в лечебных, так и профилактических целях при состояниях с повышенным риском формирования тромбов. Лекарственный препарат назначается для устранения тромбоэмболических поражений, связанных с внутрисосудным формированием тромбов. Основные показания к применению Прадаксы:

  • предупреждение венозной тромбоэмболии после ортопедического оперативного лечения;
  • аритмия предсердий — патология нарушения последовательности и частоты сокращения миокарда;
  • инсульт и инфаркт миокарда;
  • тромбоз глубоких вен.

В профилактических целях Прадаксу рекомендуется принимать для предупреждения развития тромбоэмболии легочных артерий и глубоких вен верхних и нижних конечностей.

Фармакологическое средство применяется только по назначению врача. Самолечение препаратом Прадакса может привести к диффузному кровотечению и другим опасным побочным действиям.