Прогинова®

Взаимодействия препарата Прогинова

Применение гормональных контрацептивов следует прекратить к началу ЗГТ, при необходимости — рекомендация негормональных методов контрацепции.Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами
Лечение препаратами, влияющими на активность ферментов печени (например некоторые противосудорожные и противомикробные средства) в течение длительного времени может повысить клиренс половых гормонов и снизить их клиническую эффективность. Такие свойства индуцировать ферменты печени были выявлены у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этих особенностей также можно ожидать у окскарбазепина, топирамата, фельбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов, как правило, отмечается не ранее чем через 2–3 нед от начала применения и сохраняется на протяжении 4 нед после прекращения приема препарата.
В единичных случаях во время сопутствующего приема некоторых видов антибиотиков (например пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.
Вещества, образующие конъюгаты (например парацетамол), могут повышать биодоступность эстрадиола путем конкурентного ингибирования систем конъюгации во время адсорбции.
В отдельных случаях может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине вследствие влияния на толерантность к глюкозе.Взаимодействие с алкоголем
Чрезмерное употребление алкоголя во время ЗГТ может привести к повышению уровня эстрадиола в плазме крови.Влияние на результаты лабораторных исследований. Прием половых стероидов может влиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, уровень транспортных белков, таких как глобулин, связывающий кортикостероиды и фракции липидов/липопротеинов, параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза.

Противопоказания к применению препарата Прогинова

ЗГТ не должна начинаться ни при одном из приведенных ниже состояний. Если любое из этих состояний возникает при проведении ЗГТ, применение препарата следует немедленно прекратить.
Период беременности и кормления грудью.
Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
Диагностированный рак молочной железы или подозрение на него.
Диагностированные предопухолевые состояния или злокачественные опухоли, зависимые от половых стероидов, или подозрение на них.
Опухоли печени в данное время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные).
Тяжелые заболевания печени.
Артериальная тромбоэмболия в острой стадии (например, инфаркт миокарда, инсульт).
Обострение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболические нарушения в данное время или сведения о таких заболеваниях в анамнезе.
Тяжелая форма гипертриглицеридемии.
Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Побочные эффекты препарата Прогинова

У женщин, которые применяли пероральные препараты для ЗГТ, зарегистрированы следующие побочные эффекты:Репродуктивные органы и молочные железы: изменения характера влагалищного кровотечения — патологическое или сильное кровотечение, прорывное кровотечение, кровянистые выделения (эти нарушения обычно нормализуются при продолжении лечения); дисменорея, изменения влагалищной секреции, синдром, подобный предменструальному, боль в молочных железах, ощущение напряженности или увеличения молочных желез.ЖКТ: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, абдоминальная боль.Кожа и подкожные ткани: кожные высыпания, зуд, экзема, крапивница, акне, гирсутизм, выпадение волос, узловатая эритема.Нервная система: головная боль, мигрень, головокружение, тревожность, подавленное настроение, утомляемость.Прочие нарушения: сердцебиение, отеки, мышечные судороги, изменение массы тела, повышенный аппетит, изменение либидо, нарушение зрения, непереносимость контактных линз, реакции гиперчувствительности.

Применение препарата Прогинова

Взрослые женщины, включая женщин пожилого возраста.
Если у пациентки не удалена матка и все еще есть менструации, в пределах первых 5 дней менструального цикла следует начать режим комбинированной терапии с применением препарата Прогинова и прогестагена. В случае если менструация наступает очень редко или для пациенток в постменопаузе, прием драже Прогинова можно начинать в любое время, при условии исключения беременности.Дозы
Ежедневно по 1 драже Прогинова.Прием драже
Каждая блистерная упаковка рассчитана на 21-дневный курс лечения. После применения в течение 21-го дня можно сделать перерыв в лечении, как правило 7 или меньше дней (циклическая ЗГТ), или продолжать принимать драже ежедневно (непрерывная ЗГТ). При выборе последнего режима терапии драже из новой упаковки принимают сразу после окончания предыдущей упаковки.Комбинированная терапия
Для женщин с неудаленной маткой рекомендуется применение соответствующего прогестогена на протяжении 10–14 дней каждые 4 нед (циклически-комбинированная ЗГТ) или одновременный прием прогестагена с каждым драже эстрогена (непрерывно-комбинированная ЗГТ).
Необходимо предусмотреть и обеспечить соблюдение пациенткой рекомендованного режима комбинированной терапии.
Драже глотать целым, запивая небольшим количеством воды, желательно принимать драже в одно и то же время ежедневно. Пропущенное драже нужно принять в следующие 12–24 ч. При пропуске приема нескольких драже может начаться внезапное кровотечение.

Фармакологические свойства препарата Прогинова

Прогинова содержит эстрадиола валерат, предшественник естественного 17β-эстрадиола.
Во время применения препарата Прогинова не угнетается овуляция и прием препарата почти не оказывает влияния на эндогенную выработку гормонов.
С началом климактерического периода снижается и постепенно прекращается синтез эстрадиола в яичниках, что может привести к нарушению терморегуляции, являющейся причиной появления приливов, нарушений сна и чрезмерного потоотделения, атрофических изменений урогенитального тракта с симптомами сухости слизистой оболочки влагалища, диспареунии и недержания мочи. Менее специфичные симптомы: стенокардия, сердцебиение, раздражительность, нервозность, снижение способности к сосредоточению, ослабление памяти, снижение либидо, боль в мышцах и суставах также являются составляющими климактерического синдрома. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) минимизирует многие из этих симптомов недостаточности эстрадиола у женщин в период менопаузы.
ЗГТ с соответствующей дозой эстрогена, как в Прогинова, снижает резорбцию костей и задерживает потерю костной массы в постменопаузе. При прекращении ЗГТ масса костной ткани снижается со скоростью, сопоставимой той, которая отмечалась в ближайший постменопаузальный период. ЗГТ также оказывает положительное влияние на содержание коллагена в коже и плотность кожи и задерживает процесс образования морщин.
ЗГТ изменяет липидный профиль, при этом снижается уровень общего ХС и ХС ЛПНП и повышает уровень ХС ЛПВП и ТГ. Включение прогестогена в схему терапии может в определенной степени влиять на процессы метаболизма.
Для женщин с неудаленной маткой рекомендуется включение прогестогена в режим заместительной терапии эстрогеном, который содержится в Прогинова, по крайней мере на 10 дней в каждом цикле. Это снижает риск гиперплазии эндометрия и имеющийся риск развития аденокарциномы. Включение прогестогена в режим ЗГТ эстрогеном не снижает эффективность эстрогена.
Базируясь на данных исследований с применением комбинации конъюгированных эквинных эстрогенов с медроксипрогестерона ацетатом, предполагается, что уровень заболеваемости раком толстого кишечника у женщин в постменопаузе, получающих ЗГТ, снижается.
После перорального приема эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. Во время абсорбции и первого прохождения через печень эстер стероида расщепляется на эстрадиол и валерьяновую кислоту. Одновременно эстрадиол метаболизируется в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. Только около 3% эстрадиола становятся биодоступными после перорального приема эстрадиола валерата. Употребление пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.
Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке крови равна 15 пг/мл (или 30 пг/мл) и обычно достигается через 4–9 ч после приема драже. На протяжении суток после приема драже уровень эстрадиола в сыворотке крови снижается до 8 пг/мл (или 15 пг/мл). Эстрадиол связывается с альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПГ). В виде свободного стероида циркулирует около 1–1,5% эстрадиола, 30–40% связано с ГСПГ.
Кажущийся объем распределения эстрадиола после одноразового в/в введения составляет около 1 л/кг.
Метаболизм экзогенно введенного эстрадиола валерата происходит по схеме биопревращения эндогенного эстрадиола. Эстрадиол в основном метаболизируется в печени, но также и вне ее границ, например в кишечнике, почках, скелетных мышцах и целевых органах. Процессы метаболизма включают образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, сульфатов и глюкуроновых конъюгатов этих соединений, не имеющих эстрогенной активности.
После однократного в/в введения скорость общего клиренса эстрадиола из сыворотки крови очень вариабельна и составляет от 10 до 30 мл/мин/кг. Определенная часть метаболитов эстрадиола выводится с желчью и проходит так называемую энтеропеченочную циркуляцию. Метаболиты эстрадиола в основном экскретируются с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.
После многократного приема наблюдаются уровни эстрадиола в сыворотке крови в 2 раза выше по сравнению с применением однократной дозы. В среднем концентрация эстрадиола составляет от 15 (или 30 пг/мл) (минимальный уровень) до 30 (или 60 пг/мл) (максимальный уровень). Эстрон как менее эстрогенный метаболит достигает в 7 раз выше концентрации в сыворотке крови, эстрона сульфат — в 150 раз. После окончания приема уровни эстрадиола и эстрона, отмечаемые до начала лечения, восстанавливаются уже в течение последующих 2–3 дней.