Скополамин

Фармакологические свойства препарата Скополамин

Скополамин в виде бутилбромида — спазмолитик с антихолинергическим действием группы четвертичных соединений аммония, по фармакологическим свойствам близок к атропину. Спазмолитический эффект в отношении гладких мышц внутренних органов связан с блокадой М-холинорецепторов. В терапевтических дозах не оказывает влияния на ЦНС, секрецию слюнных и потовых желез, способность к аккомодации.
Частично абсорбируется после перорального (8%) или ректального (3%) введения; системная биодоступность — менее 1%. Однако, несмотря на низкую концентрацию в крови, относительно высокие локальные концентрации скополамина бутилбромида и его метаболитов определяются непосредственно в местах действия — пищеварительном тракте, желчных протоках, печени и почках. Слабо связывается с белками плазмы крови, не проникает через ГЭБ. После в/в введения скополамина его концентрация в плазме крови быстро снижается за счет быстрого распределения в тканях. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится с желчью и мочой, большая часть в неизмененном виде.

Скополамина гидробромидонжеScopolamini hydrobromidum

бромгидрат скопинового эфира 1-троповой кислоты.

Синоним: Hyoscini hydrobromidum.

Форма выпуска. Порошок и ампулы по 1 мл 0,05 % раствора.

Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется из пищеварительного аппарата. Легко проникает во все ткани, включая нервную. При введении внутрь максимальная концентрация в плазме крови наблюдалась через 1 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, а также продуктов деградации — скопина и апоскополамина. Выделяется с мочой в неизмененном виде (4—5 %) ив виде метаболитов.

Фармакодинамика. См. Атропин. По сравнению с атропином действует на глаз и секрецию желез сильнее, но в 2—3 раза менее продолжительно. Активно подарляет секрецию слизи в дыхательных путях, полости рта, в меньшей степени устраняет влияние блуждающего нерва на сердце. В отличие от атропина не оказывает возбуждающего влияния на центральную нервную систему, а, напротив, вызывает успокоение, сонливость и сон (6—8 ч). Угнетает экстрапирамидную систему, нарушает передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны спішного мозга, расслабляет скелетные мышцы и устраняет двигательное беспокойство. Угнетает базальные ганглии и ядра вестибулярного аппарата. Оказывает противотошнотное и противорвотное действие. В терапевтических дозах не угнетает дыхательный центр, но оказывает заметное угнетающее действие на систему кровообращения.

Применение. При паркинсонизме— для подавления патологической импульсации двигательной области коры большого мозга и экстрапирамидной системы, при вегетососудистой дистонии — для снижения тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы; при болезни Меньера — для снижения возбудимости вестибулярного, аппарата; при остром двигательном и психическом возбуждении; при подготовке к операции как пренаркотическое средство (главным образом в сочетании с анальгетиками), а также как противорвотное средство (особенно при возбуждении); для расширения зрачка и при лечении иритов, иридоциклитов и других воспалительных заболеваний, когда необходимо создать функциональный покой мышцам глаз.

Скополамин входит в состав таблеток «Аэрон» («Tabulette Аеготгь»), применяемых для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, купирования меньеровского симптомокомплекса, уменьшения саливации, а также при тошноте и рвоте беременных.

Назначают внутрь (обычно в растворе) и подкожно по 0,00025— 0,0005 г, или 0,5—1 мл 0,05 % раствора; в офтальмологии применяют 0,25% водный раствор по 1—2 капли в глаз 1—2 раза в день.

Индивидуальная чувствительность к препарату вариабельна, поэтому назначать его нужно с осторожностью (опасность паралича дыхания и сердечной слабости), увеличивая дозы постепенно. Пробная доза для взрослых — 0,0002 г, при хорошей переносимости ее постепенно наращивают

Для седативного и снотворного эффекта при выраженном беспокойстве вводят подкожно.

Побочное действие. В терапевтических дозах оказывает заметное угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, резко усиливающееся в комбинации с морфином. Относительно часто вызывает не успокоение, а возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления. В случае отравления скополамином с самого начала появляется признак угнетения центральной нервной системы — сонливость, переходящая в кому. Лечение осложнений такое же, как и при передозировке атропина.

Противопоказания к назначению. См. Атропин

Не назначают детям до (і лет и с очень большой осторожностью применяют в гериатрии

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Атропин.

,hjvublhft crjgbyjdjuj ‘abhf 1-thjgjdjq rbckjts.
Cbyjybv: Hyoscini hydrobromidum.
Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr b fvgeks gj 1 vk 0,05 % hfctdjhf.
Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij f,cjh,bhettcz bp gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf. Kturj ghjybrftt dj dct trfyb, drk.xfz ythdye.. Ghb ddtltybb dyethm vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d gkfpvt rhjdb yf,k.lfkfcm xthtp 1 x. Vttf,jkbpbhettcz d gtxtyb c j,hfpjdfybtv uk.rehjyblf, f tfr;t ghjlertjd ltuhflfwbb — crjgbyf b fgjcrjgjkfvbyf. Dsltkzttcz c vjxjq d ytbpvtytyyjv dblt (4—5 %) bd dblt vttf,jkbtjd.
Afhvfrjlbyfvbrf. Cv. Fthjgby. Gj chfdytyb. c fthjgbyjv ltqctdett yf ukfp b ctrhtwb. ;tktp cbkmytt, yj d 2—3 hfpf vtytt ghjljk;bttkmyj. Frtbdyj gjlfhkztt ctrhtwb. ckbpb d ls[fttkmys[ getz[, gjkjctb htf, d vtymitq cttgtyb ecthfyztt dkbzybt ,ke;lf.otuj ythdf yf cthlwt. D jtkbxbt jt fthjgbyf yt jrfpsdftt djp,e;lf.otuj dkbzybz yf wtythfkmye. ythdye. cbcttve, f, yfghjtbd, dspsdftt ecgjrjtybt, cjykbdjctm b cjy (6—8 x). Euyttftt ‘rcthfgbhfvblye. cbcttve, yfheiftt gthtlfxe djp,e;ltybz c gbhfvblys[ gettq yf vjtjytqhjys cgіiyjuj vjpuf, hfcckf,kztt crtkttyst vsiws

Общее описание препарата Скополамин

Скополамин —  спазмолитик с антихолинергическим эффектом группы четвертичных соединений аммония по своему воздействию на периферические холинореактивные системы подобен атропину, поскольку также провоцирует расширение зрачков, расслабление мышц гладкой мускулатуры,  ускорение сердечных сокращений, нарушение зрительного восприятия, снижение секреции потовых и пищеварительных  желез, а также эмоциональную «отключку».

Кроме того, Скополамин демонстрирует центральное седативное действие, то есть заметно снижает двигательную активность и может даже выступать в качестве снотворного. Его отличительной особенностью является провоцируемая им амнезия, то есть после окончания его действия в организме, пациент испытывает частичную потерю памяти.

Выпускается Скополамин в виде белого порошка, раствора в ампулах и суппозиториев.

Аналогами Скополамина являются Гиосцина гидробромид и Скополамин бромистоводородный.

Бензо-фури (Benzo Fury)

На данный момент Benzo Fury – это один из популярнейших наркотиков в Англии, который является еще и легализированным на государственном уровне. Вещество находится в свободном доступе в интернете, его можно достать в клубах и на фестивалях. Однако специалисты уверены, что вещество является опасным для здоровья человека – оно способно поднимать артериальное давление, формировать зависимость.

Наркотик вызывает ощущение эйфории, он действует на головной мозг так же, как и остальные галлюциногены и стимуляторы. Фактически эффект от его приема такой же, как и от употребления экстази.

Способ применения и дозы

Стоимость в России неизвестна, так как это наркотик, и он не выпускается.

Для офтальмологической практики лекарство разводят так, чтобы вышел 0.25% раствор, который капается по 1-2 капли в глаз 1-2 раза в сутки.

При беременности и грудном вскармливании

Наркотик не выписывается беременным и кормящим.

Противопоказания и меры предосторожности

Нельзя назначать лекарство при повышенной чувствительности к данному веществу.

С осторожностью: тиреотоксикоз, учащенный патологически пульс, язвенный колит, синдром Дауна, гестоз, мочекаменная болезнь и задержка мочи, паралич, детский возраст, рефлюкс-эзофагит, гипертермия, заболевания желудка и кишечника, почечная недостаточность, увеличение простаты доброкачественного характера, хронические легочные заболевания, повышенное внутриглазное давление. Перекрестные лекарственные взаимодействия

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Сульфат магний, этаминал натрия и фенобарбитал усиленно угнетают центральную нервную систему в комбинации. Ингибиторы МАО, Галоперидол, трициклические антидепрессанты, амантадин – взаимное усиление побочных эффектов. Также вещество усиливает действие анальгетиков, успокоительных и анксиолитиков.

Побочные эффекты

Наркотик может вызвать такие побочные явления: жажда и сухость во рту, запор, слабость мышц кишечника, сонливость, головные боли, снижение работоспособности.

Передозировка

Задержка мочи, атония, судороги, тремор, мидриаз и прочие признаки.

Использование на допросах и в преступных целях

Благодаря своему уникальному воздействию, в 1950-м году его активно использовали в качестве «сыворотки правды». Подобные действия нельзя было назвать законным, ведь людям наносился серьезный вред. Поэтому использование растения с этой целью считается запрещенным.

В истории часто был задействован скополамина как негативный персонаж. Его часто использовали бандиты для совершения своих темных дел. Во многих криминальных сводках идет упоминание о веществе. Обычно его добавляют в напиток жертвы. Только бандиты зачатую не способны дать необходимую дозировку, что провоцирует передозировку.

Даже небольшое количество порошка способно заставить несчастного на сутки выпасть из жизни. Иногда подобные эксперименты заканчиваются летальным исходом. Во избежание подобных исходов, стоит воздержаться от принятия спиртных напитков из рук незнакомцев.

Сиса

Сиса является синтетическим наркотическим веществом, которое набирает бешеную популярность на греческих островах. Интересно, что у опытных наркоманов смесь вызывает только брезгливость и презрение. Распространение осуществляется в основном за счет доступности – наркотик может приобрести любой желающий всего за 2 евро. Таким образом, в стране, которая сегодня и так находится не в лучших списках по занятости населения и благополучию, это зелье с каждым днем становится все популярнее.

Наркотик производится из жидкости машинных аккумуляторов и других химических веществ. После принятия представленной смеси человек не может нормально есть и спать. Вещество можно колоть, нюхать и курить.

Передозировка препарата Скополамин, симптомы и лечение

Наиболее вероятны задержка мочи, ощущение сухости во рту, гиперемия кожных покровов, тахикардия, угнетение моторики пищеварительного тракта, временные нарушения зрения. При передозировке скополамина в форме таблеток проводят промывание желудка, внутрь назначают магния сульфат и активированный уголь. Больным глаукомой местно назначают пилокарпин. При необходимости назначают парасимпатомиметики, например неостигмин в дозе 0,5–2,5 мг в/м или в/в. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию (лечение осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, по показаниям — интубация и ИВЛ, катетеризация мочевого пузыря).

Список аптек, где можно купить Скополамин:

• Москва
• Санкт-Петербург

Побочные эффекты скополамина

Общие побочные эффекты препарата связаны с его антихолинергическим воздействием на парасимпатические постсинаптические рецепторы. Побочные эффекты включают в себя сухость во рту, горле и носовых ходах, а в случаях передозировки выражаются в нарушениях речи, жажде, нарушениях зрения, повышенной чувствительности к свету, запорах, затруднении мочеиспускания, тахикардии. Другие эффекты передозировки включают гиперемию и лихорадку, волнение, беспокойство, галлюцинации или бред. Эти побочные эффекты обычно наблюдаются при пероральном или парентеральном применении препарата и не проявляются при офтальмологическом использовании.
Использование скополамина при подводном плавании для предотвращения морской болезни привело к обнаружению еще одного побочного эффекта препарата. В воде, на глубине ниже 50-60 футов, некоторые водолазы сообщали о возникающей рези в глазах, которая быстро спадает, если дайвер поднимается на глубину 40 футов

Мидриатические препараты могут спровоцировать развитие глаукомы у восприимчивых пациентов, поэтому дайверам, опускающимся ниже 50 футов, препарат следует использовать с особой осторожностью.

Лекарственные взаимодействия скополамина

В сочетании с морфином скополамин используется перед операциями или диагностическими процедурами, а в прошлом широко применялся в акушерстве; смесь также вызывает амнезию и состояние покоя и дремоты (twilight sleep), давшей название препарату, доступному в прошлом в ампулах для инъекций, содержащих сульфат морфина и скополамин гидробромид (и в некоторых случаях в качестве третьего компонента – противорвотное средство прохлорперазин фенотиазин или прометазин). Хотя первоначально скополамин использовался в акушерстве, в настоящее время такое использование считается опасным как для матери, так и для ребенка.

Токсичность скополамина

Физостигмин – это ингибитор ацетилхолинэстеразы, который пересекает гематоэнцефалический барьер и используется для лечения симптомов подавления нервной системы, вызванной токсичностью скополамина.

БромДрэгонФлай (Bromo-DragonFLY)

Bromo-DragonFLY — очень мощный и длительный по своему эффекту синтетический психоделический препарат, который может оказывать стимулирующее действие. Опасность Bromo-DragonFLY заключается в том, что уровень безопасной дозировки является весьма узким. Активной дозой вещества выступают всего сотни микрограмм, и при передозировке даже в пару миллиграмм запросто может наступить острая интоксикация, а порой и вовсе летальный исход.

В 2009 году партию Bromo-DragonFLY по ошибке продали как партия менее сильного наркотика 2C-B-FLY, в результате чего наступили определенные проблемы. Много людей были госпитализированы, часть из них умерла.

Bromo-DragonFLY оказывает воздействие с галлюциногенным и стимулирующим эффектом. Разные статистические данные показывают, что в целом действие вещества длится 36 часов после приема. Если принимать вещество перорально, то эффект будет более медленным, он наступит только через 2-3 часа. Но в целом препарат как психоделик действует непредсказуемо. Эффект может усиливаться, ослабляться, меняться. То есть сознание переключается между галлюцинациями и ясностью разума бесконечное количество раз.

Способы применения

Скополамин можно использовать перорально, подкожно, внутривенно, путем закапывания в глаза, а также в виде трансдермального пластыря. Трансдермальные пластыри на основе скополамина (например, Transderm Scop) используют для предотвращения тошноты и морской болезни, и являются эффективными в течение трех дней. Скополамин в пероральной, глазной и внутривенной формах имеет более короткий период полураспада и обычно находится в форме скополамин гидробромида (например, в Scopace, растворимых таблетках по 0,4 мг или Donnatal).
В настоящее время NASA занимается разработкой способов назального применения препарата. При точном дозировании спрей, разработанный NASA, будет работать быстрее и надежнее, чем пероральная форма скополамина.

Особенности

Из растения скополамин получают наркотик с таким же названием, подобный наркотик не имеет ни вкуса не запаха, ни даже цвета. Произрастает данное растение в Колумбии, считается наиболее популярным наркотиком.

Скополамин был выведен из растения в 1880 году и является одним из первых алкоидов (органическая щелочь, получаемая из растений). В начале двадцатого века данный наркотик в соединении с морфином использовали в качестве наркоза.

Применение наркотика совершенно многообразно, так:

• Его можно вкалывать внутривенно;
• Использовать перорально;
• Подкожно;
• В виде пластыря;
• И даже закапывать в глаза (он присутствует в составе глазных капель для лечения глазных расстройств).

В сочетании с некоторыми другими веществами наркотик применяется для подавления тошноты у астронавтов.

Скополамин имеет широкое распространение в медицине, его используют в качестве антидепрессанта, в офтальмологии пи лечении глазных проблем, для лечения кишечника, обезболивающее средство, применяют его также для наркоза.

Деревья свободно растут возле столицы Колумбии, растение настолько известно, что родители запрещают детям спать под деревьями с желто-белыми цветами, зная какие странные сны могут им присниться.

Передозировка

Физостигмин , холинергический препарат, который легко проникает через гематоэнцефалический барьер , использовался в качестве противоядия для лечения симптомов депрессии центральной нервной системы, вызванных передозировкой скополамина. Помимо этого поддерживающего лечения , промывание желудка и вызванная рвота (рвота) обычно рекомендуются в качестве лечения передозировки перорально. Симптомы передозировки включают:

• Тахикардия
• Аритмия
• Затуманенное зрение
• Светобоязнь
• Задержка мочи
• Сонливость или парадоксальная реакция , которая может проявляться галлюцинациями.
• Чейн-Стокса дыхание
• Сухость во рту
• Покраснение кожи
• Подавление моторики желудочно-кишечного тракта

Медицинское использование

Скополамин имеет ряд применений в медицине, где он используется в низких дозах для лечения:

• Послеоперационная тошнота и рвота .
• Морская болезнь , в том числе морская , из-за которой ее используют аквалангисты (где ее часто применяют в качестве трансдермального пластыря за ухом)
• Желудочно-кишечные спазмы
• Почечные или желчные спазмы
• Помощь в радиологии желудочно-кишечного тракта и эндоскопии
• Синдром раздраженного кишечника
• Клозапин индуцированная слюнотечение
• Кишечная колика
• Воспаление глаз
  

Иногда он используется в качестве премедикации (особенно для уменьшения секреции дыхательных путей ) в хирургии , чаще всего в виде инъекций .

Грудное вскармливание

Скополамин проникает в грудное молоко путем секреции

Хотя не существует исследований на людях, подтверждающих безопасность скополамина при кормлении грудью, производитель рекомендует соблюдать осторожность, если скополамин вводится кормящей женщине.

Пожилые люди

Вероятность возникновения побочных эффектов от скополамина выше у пожилых людей по сравнению с более молодыми людьми. Это явление особенно актуально для пожилых людей, которые также принимают несколько других лекарств. В этой возрастной группе следует избегать использования скополамина из-за сильных антихолинергических побочных эффектов, которые также связаны с повышенным риском развития деменции .

Путь введения

Скополамин можно принимать внутрь, подкожно , офтальмологически и внутривенно , а также через трансдермальный пластырь. Трансдермальный пластырь ( например, Transderm Scōp) для предотвращения тошноты и укачивания использует основу скополамина и эффективен до трех дней. Пероральные, офтальмологические и внутривенные формы имеют более короткий период полураспада и обычно находятся в форме гидробромида гиосцина (например, в Scopace, растворимых таблетках или Donnatal ).

НАСА в настоящее время разрабатывает метод назального введения. Было показано, что при точной дозировке аэрозольный состав НАСА работает быстрее и надежнее, чем пероральная форма.

Происхождение скополамина и его действие

Делается скополамин из семян деревьев, которые в большом количестве произрастают почти на всех улицах Боготы и других городов Колумбии. Данное вещество активно используется в медицине для лечения болезни Паркинсона. Но наиболее опасна другая, темная сторона применения данного вещества.
Ведущим экспертом по скополамину является доктор Камило Урибле. Этот ученый возглавляет отдел токсикологии в колумбийской больнице при университете города Сан-Хосе. Доктор Урибле доказал, что вещество блокирует нейромедиаторы, которые отвечают за доставку в мозг информации, представляющей кратковременную память человека. Таким образом, человек, употребивший скополамин, совершенно ничего не помнит, что с ним происходило в период действия наркотика. Также было выявлено, что люди в состоянии наркотического опьянения после приема скополамина готовы на многое, они могут сделать такие вещи, которые ни за что бы не сделали на трезвую голову. Или могут пойти туда, куда в сознательном состоянии ни за что не пошли бы.
Один из сотрудников ЦРУ, а именно Иозеф Менгеле, активно пользовался скополамином на допросах, чтобы получить нужную информацию. Ведь действие этого наркотика очень похоже на действие так называемой «сыворотки правды». Начиная с 70-х годов прошлого столетия скополамин стал активным участником преступного колумбийского мира. С его помощью бандиты лишали памяти и воли людей, которых затем грабили, похищали или насиловали. Вот, например, около года тому назад преступники похитили 7-летнюю девочку, опоив ее родителей скополамином. К счастью, ребенка спасли, но только через 2 месяца. Поиски полиции были затруднены тем, что родители ничего не помнили и не могли описать похитителей.
В Боготе действует организация по борьбе с проблемами наркомании под названием «Нуэвос Румбос». По словам одного ее активного члена, во многих случаях виновниками преступлений являются женщины. Если им не удавалось подсыпать скополамин в напиток мужчине, то они мазали им свои шею или грудь, чтобы мужчина мог при поцелуях отведать наркотика. Мужчины, таким способов вкусившие данный наркотик, становились безвольными, отдавали коварным искусительницам все свои ценности, деньги и даже снимали всю наличность с банковских счетов.

Доктор Урибе считает, что человек под действием скополамина может пойти на что угодно, даже на убийство. Если ему дадут в руки пистолет и прикажут кого-нибудь застрелить, то он пойдет и выполнит приказ. Только вот зачастую действие наркотика оборачивается против самих же преступников. Жертвы преступления в один миг могут стать агрессивными и напасть на своих обидчиков. В практике доктора был такой случай, когда он лечил в больнице человека, который опоил наркотиком свою жертву, а та его затем избила.

Фармакологические свойства дурмана индейского:

Фармакологические свойства дурмана индейского определяются его химическим составом.

Главным образом фармакологические свойства дурмана определяются содержанием в растении скополамина. Несмотря на то что скополамин близок по химическому строению к атропину, он имеет ряд отличительных особенностей. Скополамин оказывает седативное, успокаивающее действие на ЦНС, угнетает двигательную активность и поведенческие реакции животных. При увеличении дозы скополамина наблюдается снотворный эффект.

Действуя на холинореактивные структуры высших отделов ЦНС, скополамин препятствует передаче нервных импульсов к двигательным нейронам спинного мозга. Следствием этого является успокаивающее, снотворное и уменьшающее двигательную активность действие алкалоида. Отмечены также его противосудорожный эффект, способность потенцировать снотворное действие наркотических средств и угнетающее влияние на функцию дыхания.

Подобно атропину, скополамин обладает и периферическими холинолитическими свойствами – дает выраженный, но кратковременный мидриатический эффект, расслабляет тонус гладкой мускулатуры, снижает секрецию пищеварительных и потовых желез, учащает темп сердечных сокращений.

Протипоказання

— гиперчувствительность

— с осторожностью: заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: — мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия — острое кровотечение; — тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); — повышенная температура тела (может еще — повышаться вследствие подавления активности потовых желез); — рефлюкс-эзофагит — грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, — сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); — заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); — атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости) — паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); — заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); — неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; — токсический мегаколон; — сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); — почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); — хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); — миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); — вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться) — гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей — задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); — гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); — повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); — болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена) — тахикардия (может усиливаться)

Скополамин: применение в медицине

• предотвращение возникновения морской болезни;
• лечение кишечных спазмов;
• в офтальмологии;
• лечение депрессий;
• обезболивания;
• для организации наркоза.

Кроме этого выделяют вторичное использование. Например, для избавления от жидкости в легких, пазухах. Часто подобные мероприятия осуществляются перед операциями. Также настойки применяются для выведения желудочно-кишечного тракта.

Уникальное растение входит в состав многих лекарственных препаратов. Обычно его дозировка ограничивается минимальным количеством, что позволяет избежать негативного воздействия на человеческий организм. Глазные капли на основе растительного компонента применяют для мидриаза, аккомодации и лечения ряда серьезных глазных расстройств.

Фармакологическое действие

М-холиноблокатор, оказывает противорвотное, седативное и спазмолитическое действие. М-холиноблокирующее действие проявляется наиболее значимо на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и/или возбуждения м-холинорецепторов. При применении в больших дозах (из-за угнетения влияния n.vagus на синусный узел) может вызвать тахикардию. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает МОК. Оказывает ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Снижает секрецию экзокринных желез; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка и кишечника, умеренное уменьшение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии — тонус желчного пузыря повышается до нормального уровня. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляцией, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез. При введении в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном применении расширяет зрачок (расслабление круговой мышцы радужной оболочки), может повышать внутриглазное давление. В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено в меньшей степени. В высоких дозах способен вызывать судороги, угнетение сосудодвигательного и дыхательного центров. ТТС равномерно высвобождает 0.5-1.5 мг скополамина в течение 3 сут. Постоянное равномерное высвобождение активного вещества способствует лучшей переносимости и эффективности.

Биосинтез в растениях

Скополамин входит в число вторичных метаболитов растений семейства пасленовых (пасленовых), таких как белена ( Hyoscyamus niger ), дурман ( Datura ), ангельские трубы ( Brugmansia ), смертоносный паслен ( Belladonna ), мандрагора ( Mandragora officinarum ) и пробковое дерево ( Duboisia ).

Биосинтез скополамина начинается с декарбоксилированием из L-орнитин в путресцине от орнитиндекарбоксилазы . Путресцин метилируется до N-метилпутресцина с помощью путресцин-N-метилтрансферазы .

Путресцин — оксидаза , который специфический распознает метилированный путресцин катализирует дезаминирование этого соединения до 4-methylaminobutanal, который затем претерпевает спонтанное образование кольца с N — метил — pyrrolium катиона. На следующем этапе катион пирроля конденсируется с ацетоуксусной кислотой с образованием гигрина . Не удалось продемонстрировать ферментативную активность, катализирующую эту реакцию. Далее гигрин перестраивается в тропинон .

Впоследствии, тропинон редуктаза я обращенный тропинон к тропину , который конденсирует с фенилаланином -derived phenyllactate к littorine . Цитохрома P450 классифицируется как Cyp80F1 окисляется и перестраивается littorine к гиосциамин альдегида . На заключительном этапе гиосциамин подвергается эпоксидированию, катализируемому 6бета-гидроксигиосциаминэпоксидазой, с образованием скополамина.

История

Скополамин является одним из первых алкалоидов, выделенных из растений в 1880 году немецким ученым Альбертом Ладенбургом. Скополамин использовали в очищенной форме (например, в виде различных солей, в том числе гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида и сульфата). Само растение с древнейших времен включали в состав различных медицинских препаратов. После описания структуры и активности скополамина Ладенбургом, поиск синтетических аналогов и методов полного синтеза скополамина и / или атропина в 1930-х и 1940-х годов привел к открытию димедрола, раннего антигистаминного препарата и прототипа химического подкласса этих препаратов, а также петидина, первого полностью синтетического опиоидного анальгетика, известного также как Dolatin и Demerol.
Начиная с 1900 и до 1960-ых годов скополамин в сочетании с морфином, оксикодоном или другими опиоидами использовали в качестве «наркоза» для рожениц. Обезболивание, вызываемое скополамином, в сочетании с сильным опиоидом является достаточно мощным средством, позволяющим использовать более высокие дозы для анестезии.
Скополамин, смешанный с оксикодоном (Eukodal) и эфедрином, вышел на рынок как препарат SEE от компании Merck (название образовалось от немецкого сокращения основных ингредиентов), а начиная с 1928 – под названием Scophedal. Эта смесь иногда смешивается прямо на месте, чаще всего это практикуется в областях ее широкого исторического применения, а именно – в Германии и Центральной Европе.
Скополамин был также одним из активных ингредиентов препарата Asthmador, продаваемого без рецепта в 1950-х и 60-х годах как препарат для борьбы с астмой и бронхитом при курении. В ноябре 1990 года FDA США инициировало изъятие с рынка безрецептурных препаратов, включающих в свой состав скополамин и несколько сотен других ингредиентов, которые якобы не доказали свою эффективность. Скополамин разделил небольшой сегмент рынка успокоительных средств, продающихся без рецепта, с Димедролом, Фенилтолоксамином, Пириламином, Доксиламином и другими антигистаминными препаратами первого поколения, многие из которых до сих пор используются с этой целью в составе таких препаратов, как Sominex, Tylenol PM, NyQuil и т.д.

Побочные действия

Побочных эффектов от данного наркотика предостаточно, рассмотрим некоторые из них:

• Сыпь на коже и кожный зуд;
• Скачки давление (обычно оно понижается);
• Расширяются сосуды;
• Учащается сердцебиение;
• Замедляется психическое восприятие;
• Возникает сухость во рту;
• Головные боли, головокружение;
• Развивается сонливость;
• Галлюцинации и светобоязнь;
• Неадекватность поведения;
• Судороги и аллергия;
• Амнезия.

Состояние человека может неожиданно ухудшиться, передозировка препарата приводит к тяжелому отравлению, возникает психоз, не редки случаи летального исхода, обычно это происходит из-за остановки сердца или паралича легких.

Похожие записи:

Запись к врачу в клинику в панацея Тетрациклин Приказ минздравсоцразвития рф от 23.08.2010 n 706н (ред. от 28.12.2010) «об утверждении правил хранения лекарственных средств» Лебел® Инструкция по применению вермакар vermacare Полисорб или энтеросгель: что лучше?