Оглавление
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противомикробное средство, производное фторхииолона, ингибирует бактериальную ДНК- гиразу, дсспирализуюшую участки хромосомных ДНК.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз. Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия, как в отношении грамположительной, так и грамотрицательной флоры. Преимуществом препарата является большая активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении 1рамотрицателыюй флоры проявляет активность, близкую к аминогликозидам.
На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы — и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.
Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гнразы. что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, иефалоспоринам, тетраниклинам и многим другим антибиотикам.
К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (индол- положительные и индол- отринательные), Providencia spp.. Morganella spp.. Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp.. Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp.. Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp.; Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.
Спарфлоксашш характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множествеппорезистентпые штаммы.
Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, как правило, чувствительны к спарфлоксацину.
Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gcirdnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalacliae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.
За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (Peptococcus spp., Pcptostreplococcus spp.) или устойчивыми (Bacteroides spp.). Спарфлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.
Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Не отмечено перекрёстной резистентности к другим противомикробным препаратам.
В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.
Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5- 4 ч после исчезновения препарата из плазмы.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробное средство, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных ДНК. Низкая токсичность для клеток организма человека связана с отсутствием в них ДНК-гираз.
Спарфлоксацин обладает бактерицидной активностью и широким спектром противомикробного действия как в отношении грамположительной, так и грамотрицательной флоры. Преимуществом препарата является высокая активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. На грамположительные бактерии оказывает бактерицидный эффект только в период деления, на грамотрицательные — и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.
Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате действия препарата не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не являющихся ингибиторами гиразы, что делает Спарфлоксацин высокоэффективным в отношении к бактериям, устойчивым, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и другим антибиотикам.
К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp, Citrohacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepatia, Pseudomonas aerugenosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Спарфлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественнорезистентные штаммы.
Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, как правило, чувствительны к спарфлоксацину.
Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.
За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (Peptococcus spp., Pepptostreptococcus spp.) или устойчивыми (Bacteroides spp.). Спарфлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.
В отношении грамотрицательной флоры проявляет активность, близкую к аминогликозидам.
Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны — бактериальные клетки не имеют ферментов, способных его инактивировать.
Не отмечено перекрёстной резистентности к другим противомикробным препаратам.
В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.
Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5-4 ч после исчезновения препарата из плазмы.
Взаимодействия препарата Спарфлоксацин
Поскольку спарфлоксацин способствует незначительному удлинению интервала Q–T (менее чем у 3% больных), следует избегать его применения у больных, получающих препараты, способствующие увеличению интервала Q–T (терфенадин, астемизол, эритромицин, антиаритмические препараты класса Iа и III).
При одновременном применении спарфлоксацина с сульфатом железа, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими гидроксид алюминия или магния, отмечается снижение всасывания спарфлоксацина. В связи с этим спарфлоксацин следует принимать за 1–2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении спарфлоксацин практически не влияет на фармакокинетику теофиллина (в отличие от других фторхинолонов). Спарфлоксацин повышает концентрации дигоксина в сыворотке крови, поэтому при одновременном приеме этих препаратов требуется тщательный контроль. Цизаприд ускоряет всасывание спарфлоксацина, но не влияет на его биодоступность. Циметидин не влияет на распределение спарфлоксацина.
