Строфантин® к

Спосіб застосування

Для дорослих:

Строфантин К вводится внутривенно медленно (1 ампула в течение 5–6 минут) по 0,00025–0,0005 г (0,5–1 мл 0,025% или 0,05% раствора строфантина) на одно введение 1 раз в день (реже, в особых случаях — 2 раза в сутки). Это количество раствора разводят предварительно в 10–20 мл 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Для капельного внутривенного введения рекомендуется 0,2–0,5 мл 0,05% раствора разводить в 100 мл 10% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Начальная разовая доза Строфантина К не должна превышать 0,25–0,3 мл 0,05% раствора. В последующие дни доза может быть увеличена до 0,5 мл 0,05% раствора каждые 10–12 часов. Высшая доза строфантина К внутривенно: разовая — 1 мл 0,05% раствора (0,0005 г), суточная — 2 мл 0,05% раствора (0,001 г).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Давайте рассмотрим механизм действия Строфантина.

  • Являясь короткодействующим сердечным гликозидом, данное лекарственное средство увеличивает силу, а также скорость сокращения сердечной мышцы, миокарда, тем самым оказывая положительный инотропный эффект.
  • Благодаря приему препарата открываются кальциевы каналы, ионы кальция входят в кардиомиоциты.
  • Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения конечно-систолического и -диастолический объема «мотора».
  • Частота сердечных сокращений замедляется благодаря действию препарата при мерцательной аритмии.
  • Увеличение рефрактерности атриовентрикулярного узла дает возможность употреблять медикамент при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и аритмии.
  • Также лекарство имеет прямое вазоконстрикторное действие.
  • У пациентов с ХСН проявляется опосредованный вазодилатирующий эффект, а также понижается венозное давление, в то время как диурез повышается.
  • Оказывает он и позитивное батмотропное действие.

Спустя 10 минут после внутривенного введения лекарства, оно начинает свое действие (максимум достигается по прошествии 15 минут-получаса).

Фармакокинетика

  • Распределение. Происходит практически равномерно. в сердечной мышце можно обнаружить 1% вещества. Связь с белками плазмы составляет 5%.
  • Выведение. Не биотрансформируется, выведение через почки происходит в неизмененном виде. За сутки обычно выходит из организма порядка 85-90% лекарственного средства, а полностью — через сутки-трое.

Протипоказання

— гликозидная интоксикация; — синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; — атриовентрикулярная блокада II степени; — перемежающая атриовентрикулярная или синоатриальная полная блокада; — повышенная чувствительность к препарату

С осторожностью: (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, констриктивный перикардит, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), желудочковая экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце. Предсердная экстрасистолия из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, тиреотоксикоз.

Химико-биологические процессы в организме

Наблюдается практически полное отсутствие кумулятивного эффекта.

Распределяется лекарственное средство довольно равномерно; в немного большей степени происходит концентрация в тканях надпочечников, печени, поджелудочной железы, почек. В сердечной мышце обнаруживается один процент препарата. По отношению к белкам кровяной плазмы – пять процентов.

Выводится посредством почек в первоначальном виде, не подвергаясь биотрансформации. За сутки выходит примерно 85-90 %, концентрация препарата в плазме снижается на пятьдесят процентов через восемь часов. Полное выведение из организма происходит в период от одного до трёх дней.

К препарату «Строфантин» рецепт на латинском будет приведен ниже.

Особенности лекарства

Препарат Строфантин в международной практике известен как Strophanthinum K (на латинском).

Относится Строфантин к фармакологической группе полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов. Такие гликозиды почти не растворяются в липидах, а также плохо абсорбируются в ЖКТ.

Состав

Главным действующим веществом в составе Строфантина выступает строфантин K. Добывается он из семян лианы под названием Strophanthus Kombe Oliver. В 1 мл раствора препарат содержится 02,5 мг строфантина К.

Дополнительно в лекарственном средстве содержатся такие компоненты:

  • динатрия фосфат додекагидрат,
  • динатрия Эдетат,
  • натрия дигидрофосфата дигидрат,
  • а также вода.

В состав инъекционного раствора также входит этанол 96-процентный. Форма выпуска Строфантина рассмотрена ниже.

Лекарственная форма

Строфантин представляет собой раствор для инъекций (для внутривенного введения). Цвета жидкость не имеет, может наблюдаться только легкий желтоватый оттенок. Само вещество, строфантин К, доступен в виде белого или желтовато-белого кристаллического порошка.

Упаковывается препарат в ампулы, помещаемые в ячейковые формы в картонную коробку по 10 штук. В среднем, цена упаковки ампул Строфантина составляет от 17 рублей до 55 рублей. Точную цену, к сожалению, необходимо узнавать непосредственно в аптеках города.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: строфантин К 0,25 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96%, вода для иньекций.

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Гликозиды строфанта. Строфантин.

Код АТХ С01АС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

Терапевтический эффект отмечается уже через 5-10 минут после внутривенного введения и достигает максимума через 15-30 минут. Период полувыведения Строфантина К из плазмы крови в среднем – 23 часа. Кумулятивный эффект практически отсутствует.

Фармакодинамика.

Строфантин К представляет собой смесь сердечных гликозидов (К-строфантин-β, К-строфантозид и др.) из семян тропической лианы Strophathus Kombe Oliver и относится к группе так называемых полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, которые слабо растворяются в липидах и плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Механизм действия связан с блокадой Na+-K+-АТФ-азы, влиянием на Na+-Ca2+обмен, что улучшает сократительную способность миокарда. Препарат потенцирует силу и скорость сокращений сердца, удлиняет диастолу, улучшает приток крови к желудочкам сердца, увеличивает ударный объем, мало влияет на функцию n. vagus.

Показания к применению

– Острая сердечно-сосудистая недостаточность

– хроническая сердечная недостаточность ІІ Б – ІІІ стадии (наджелудочковые аритмии, мерцание и трепетание предсердий).

Способ применения и дозы

Строфантин К применяют внутривенно (иногда – внутримышечно). Для внутривенного введения препарат разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят препарат медленно, на протяжении 5-6 минут. В первые 2 дня можно вводить 2 раза в сутки.

Раствор Строфантина К можно вводить и внутривенно капельно (в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект. Если Строфантин К невозможно ввести в вену, то его назначают внутримышечно. При этом пути введения дозу препарата повышают в 1,5 раза.

Взаимодействие

Вероятность появления нарушений сердечного ритма возрастает при одновременном применении метилксантинов (кофеин, параксантин, теофиллин, теобромин), трициклических антидепрессантов (имипрамин, амилтриптилин, нортриптилин) и адреностимуляторов.

Усиливают AV проводимость бета-адреноблокаторы, Хинидин, Новокаинамид, Дизопирамид, Аймалин, Верапамил и Магния Сульфат.

Повышают концентрацию сердечных гликозидов в крови Хинидин, Метилдопа, Верошпирон, Амиодарон, Верапамил, Клонидин, Каптоприл, Эритромицин и Тетрациклин.

При совместном применении с тиазидными диуретиками и глюкокортикостероидами усиливается токсическое действие гликозидов вследствие возникновения гипокалиемии.

Что такое g-строфантин?

G-строфантин – один из первых видов строфантинов, найденных в семенах различных африканских ползучих растений рода Strophanthus из семейства кутровых. Латинская буква g означает вид Strophanthus gratus, в котором строфантин был впервые найден. Еще в растении Acokanthera, который иногда культивируют, можно найти g-строфантин.

Strophanthus

Строфантин ранее считали эндогенным гликозидом у млекопитающих; считается, что человек синтезирует его в коре надпочечников. Физические упражнения стимулируют синтез эндогенного строфантина, провоцируя сужение кровеносных сосудов и увеличение артериального давления. У млекопитающих, за исключением людей, данное вещество содержится в селезенке.

Сочетание с другими препаратами

Выделяется группа препаратов, которые вступают во взаимодействие с «Строфантином». Сочетание может быть как с положительным, так и с отрицательным эффектом. При приеме нескольких лекарственных средств следует учитывать следующие особенности:

  1. Одновременный прием с симпатомиметиками, антидепрессантами трициклического типа, метиксантинами и ингибиторами фосфодиэстеразы, повышается вероятность развитии аритмии.
  2. Концентрация строфантина повышается на фоне сочетания с «Верапамином», «Каптоприлом», «Спиронолактоном», «Амиодароном», «Тетрациклином» и «Эритромицином».
  3. Риск развития интоксикации гликозидами повышается при приеме с катехоламинами, диуретиками, инсулином и глюкокортикоидами.
  4. Гипомагниемия и гипокалиемия не возникают на фоне одновременного приема с ингибиторами АПФ и ангиотензиновых рецепторов.

В инструкции по применению аналоги «Строфантина» не указаны.

Смотреть галерею

Особые указания

Строфантин вызывает гипертензию в легочной артерии, поэтому может спровоцировать отек легких при митральном стенозе. При синдроме WPW препарат может спровоцировать приступ пароксизмальной тахикардии.

Вероятность интоксикации повышается при гипотиреозе, миокардите, гипокалиемии, гипомагниемии, расширении полостей сердца, гиперкальциемии, гипернатриемии, «легочном» сердце и ожирении.

При быстром в/в введении есть вероятность развития брадиаритмии и остановки сердца. На пике действия препарата может появиться экстрасистолия. Для предупреждения этих эффектов дозу делят на 2-3 введения.

Если больному перед этим назначались сердечные гликозиды, нужно сделать перерыв на 7-24 дней — это зависит от кумулятивных свойств предыдущего средства. Во избежание побочных явлений лечение проводят под контролем ЭКГ и уровня дигитализации (анализ крови).

Применение препарата Строфантин

В/в медленно, максимальная разовая доза — 0,25 мг, суточная — 1 мг. Строфантин вводят в низких дозах — по 0,1–0,15 мг с интервалом от 30 мин до 2 ч. При среднем темпе дигитализации в период насыщения обычно вводят по 0,25 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Продолжительность периода насыщения в среднем составляет 2 дня. Поддерживающая доза строфантина, как правило, не превышает 0,25 мг/ сут.
Внутрь таблетки строфантина назначают по 0,00025 г 2–3 раза в сутки, под контролем ЭКГ, доза подбирается индивидуально; поддерживающая доза обычно составляет 0,00025 г 1–2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 0,001 г.

История открытия

В западных частях Африки экстракт из семян Строфанта традиционно использовался как стрелочный яд для охоты на слонов. После того как ботаник Джон Кирк во время экспедиции в 1859 году обнаружил дерево Уабаио, шотландский фармаколог и врач Томас Ричард Фрейзер выделили активный ингредиент в 1862 году в виде к-уабаина.

Африка

С 1865 года в качестве общего экстракта использовались спиртовые настойки семян строфанта. С 1885 года настойки начали применяться повсеместно. Однако неопределенные концентрации и сопутствующие слабительные свойства затрудняли терапию, однако строфантин использовался многими клиницистами. С 1904 года в аптеках была доступна стандартизированная настойка g-строфантина.

После изучения животных в Гейдельберге в 1900 году, доктор Баден провел испытание строфантина на больном человеке

Успех привлек внимание народа, и уже через год терапия была широко распространена. Рудольф Готлиб и фармацевт Ханс Хорстмайер писали в 1910 году в первом издании своего учебника по фармакологии, что внутривенное введение строфантина оказалось важным достижением в терапии заболеваний различной этиологии

Дифтерия Во время национал-социалистической диктатуры строфрантин использовался изолированно в концентрационных лагерях для убийства заключенных.