Тайгерон табл. в/о 750 мг блістер №5

Описание препарата «Тайгерон»

Препарат может иметь различное описание в зависимости от необходимости использования той или иной его формы.

Состав

Таблетированный препарат основывается на гемигидрате левофлоксацина. Также в его состав входят и иные вещества:

• Mg стеарат;
• Crospovidone;
• Povidone;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• кремния диоксид.

Препарат для инфузий также базируется на аналогичном активном компоненте. Но в качестве дополнительных используются иные вещества:

• natrii edetas;
• декстроза ангидридная;
• hydrochloric acid;
• инъекционная вода.

Форма выпуска (таблетки 500 мг, 750 мг)

Медикамент выпускается в различных дозировках:

• таблетированное лекарство 500 мг;
• таблетированное лекарство 750 мг.

Указанные формы выпуска обладают капсульной формой, розоватым оттенком. При этом на их поверхности есть тиснение, указывающее особенности дозировки. В картонную упаковку помещается блистер, на котором располагается 5 или 10 таблетированных доз.

Медикамент выпускается и в форме раствора для инфузий. Он имеет следующие характеристики: зеленовато-желтый или желтоватый оттенок, прозрачная структура. В картонную упаковку помещается 1 флакончик объемом 0,1 литра.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибиотик из группы фторхинолонов, обладающий широким спектром действия. Присутствие фтора в структуре левофлоксацина повышает его противомикробную активность. Бактерицидное действие препарата обусловлено его способностью оказывать влияние (блокирует ферментные топоизомеразы) на процесс синтеза ДНК. Топоизомеразы выступают катализаторами в микробной клетке процесса спирализации-деспирализации ДНК, обеспечивающего репликацию ДНК. Ингибирования функции внутриклеточных ферментов приводит к необратимым изменениям и гибели клеток микроорганизма. Препарат высокоэффективен к штаммам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, энтерококки, клебсиелле, кишечной палочке, протею, возбудителям гемофильной инфекции, клостридии, хламидии и другим).

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарат быстро абсорбируется в тонком кишечнике. Прием пищи незначительно тормозит процесс всасывания. Препарат с высокой биодоступностью, с белками плазмы связывается менее 40% препарата. Сmax в крови после перорального применения отмечается через 60 минут. При приеме в дозе 1000 мг препарата в сутки отмечается незначительная кумуляция в организме. Проникает практически во все биологические жидкости и ткани организма, быстро создает лечебнозначимые концентрации в мышцах, моче, тканях дыхательных путей, синовиальной жидкости. Через гематоэнцефалический барьер практически не проникает. В незначительном количестве препарат (менее 5%) метаболизируется с и образованием оксида левофлоксацина. Выводится в неизменном виде и в виде неактивных метаболитов в основном через почки. Период полувыведения — 6-8 часов.

Фармакологические свойства препарата Тайгерон

Фармакодинамика. Левофлоксацин обладает широким спектром антибактериального действия. Быстрый эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, пренадлежащего к топоизомеразам II типа. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния «релаксации» в «сверхсвернутое» состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии.
К препарату чувствительны следующие микроорганизмы:
грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni – i/S/R, Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные аэробы — Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
анаэробы — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
другие — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.
К воздействию препарата непостоянно чувствительны:
грамположительные аэробы — Staphylococcus haemolyticus methi-R;
грамотрицательные аэробы — Burkholderia cepacia;
анаэробы — Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К действию препарату резистентны:
грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R. Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активный относительно спирохет.Фармакокинетика.
Нет существенного различия относительно фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения. Левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме, который наблюдается через 1 ч после приема. Абсолютная биодоступность — почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Прием пищи несколько замедляет его всасывание.
Приблизительно 30–40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Кумулятивный эффект левофлоксацина при дозировании 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и может быть пренебрежен. Существует незначительная его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Равновесная концентрация достигается в течение 3 суток.
Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия в дозе свыше 500 мг после приема внутрь составляла 8,3 и 10,8 мг/мл, соответственно.
Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких в дозе свыше 500 мг составляла приблизительно 11,3 мг/мл и достигалась на протяжении 4–6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.
Распределение в жидкостях организма. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкостях организма после приема 500 мг 1–2 раза в сутки составляла 4 и 6,7 мг/мл, соответственно.
Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Средняя концентрация левофлоксацина в моче на протяжении 8–12 часов после одноразовой дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг во внутрь составляла 44 мг/мл, 91 мг/мл и 200 мг/мл, соответственно.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют меньше 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (Т — 6–8 часов). Выведение осуществляется, в основном с мочой (свыше 85% введенной дозы). Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения.

Особые указания по применению препарата Тайгерон

При лечении больных пожилого возраста необходимо учитывать частые случаи снижения функции почек.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ–облучения для предупреждения фотосенсибилизации. С появлением признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. У больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo–6–фосфатдeгидpoгeназы – риск развития гемолиза.Применение в период беременности или кормления грудью.
Тайгерон нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения Тайгероном устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, необходимо учесть возможные побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения координации движения).Дети.
Препарат не применяют детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Тайгерона:

• таблетки, покрытые оболочкой: капсулоподобные, розовые, с одной стороны с тиснением «500» или «750» (в зависимости от дозировки) (в картонной пачке 1 блистер по 5 или 10 таблеток);
• раствор для внутривенных инфузий: прозрачный, от зеленовато-желтого до желтого цвета, без посторонних включений (в картонной пачке 1 флакон по 100 мл).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: левофлоксацин – 500 или 750 мг (в виде гемигидрата левофлоксацина);
• вспомогательные компоненты: повидон К29/32, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния;
• оболочка: Opadry 03B84681 розовый (гипромеллоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль, красный и желтый оксид железа).

Состав 1 мл инфузионного раствора:

• активное вещество: левофлоксацин (в виде гемигидрата левофлоксацина) – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: безводная глюкоза, динатрия эдетат, моногидрат лимонной кислоты, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Взаимодействие

Замедляется всасывание левофлоксацина при одновременном его назначении с сукральфатом, алюминий/магний содержащими антацидными ЛС и с солями железа. Необходимо соблюдать интервал приема между ними не менее 2-х часов.

При приеме левофлоксацина с противовоспалительными нестероидными препаратами, Теофиллином взаимно усиливаются побочное действие.

Левофлоксацин абсолютно не совместим с этанолом, в период приема препарата от употребления алкогольных напитков следует воздерживаться.

Одновременный прием с пероральными антикоагулянтами увеличивает риск кровотечения.

Известные побочные эффекты

«Тайгерон» имеет массу побочных эффектов.

Желудочно-кишечный тракт

Со стороны ЖКТ:

• диарея;
• потеря аппетита;
• запоры;
• пищеварительные нарушения;
• вздутие;
• рвотные позывы;
• тошнота;
• панкреатит.

Центральная нервная система

Со стороны ЦНС:

• ухудшение обонятельных способностей;
• усталость, постоянное желание сна;
• головная боль;
• синкопе;
• треморная дрожь;
• судорожные приступы;
• нарушение сна;
• головокружение;
• потеря вкуса.

Среди побочных эффектов выделяют:

• усиление сердцебиения;
• тахикардию;
• гипотензию;
• коллапс.

• миалгия;
• травма сухожильных участков;
• разрывные повреждения связок;
• артралгия;
• артрит.

Применение препарата Тайгерон

С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможное одинаковое дозирование. Таблетки Тайгерон принимают 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение по крайней мере на протяжении 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами эрадикации возбудителей. Таблетки Тайгерон следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделять. Принимать их можно как во время приема пищи, так и в другое время.
Р–р для в/в введения Тайгерон вводится медленно, в/в, путем капельной инфузии. Продолжительность введения одного флакона Тайгерон (100 мл р–ра для в/в введения с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не меньше 60 мин.Исходя состоянию пациента, через несколько дней возможен переход от в/в введения к пероральному приему с тем же дозированием.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дн. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Тайгерон (р–р для в/в введения или таблетки) на протяжении 48–72 ч после нормализации температуры тела и отрицательного результата микробиологических тестов.
Рекомендованные дозы для взрослых пациентов с нормальной функцией почек с клиренсом креатинина больше 50 мл/мин

*Необходимо рассмотреть целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции (эта сноска касается лишь р–ров для инфузий).
** Согласно состоянию пациента через несколько дней возможен переход от в/в введения к пероральному приему с тем самым дозированием.
***В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина меньше 50 мл/мин:

1) После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Для пациентов пожилого возраста с неизмененной функцией почек, нет потребности в коррекции дозы.

Инструкция по применению и дозировки

Таблетированные формы принимаются единожды или дважды в сутки. Дозировка назначается лечащим врачом на основе данных анализов.

Для взрослых

Дозировка препарата зависит от развившейся патологии и ее тяжести:

1. Внебольничная пневмония — 1-2 таблетки в сутки на протяжении 1-2 недель.
2. При хроническом бактериальном простатите необходимо единожды в день пить 1 таблетку 500 мг. Курс лечения составляет 28 суток.
3. При терапии острого синусита прописывается 1 таблетка 500 мг в сутки. Курс приема при этом длится в течение 10-14 дней.
4. При переходе хронического бронхита в активную фазу — 0,5-1 таблетка 500 мг единожды в день на протяжении 7-10 суток.
5. Поражение эпидермиса, мягких тканей — 0,5-1 таблетка один или два раза в день в течение 1-2 недель.
6. Для лечения бактериемии, септицемии — 1 таблетка 500 мг 1-2 раза в день на протяжении 10-14 суток.
7. При патологиях мочевыделительной системы, не сопровождающихся развитием осложнений, назначается 0,5 таблетки 500 мг единожды в день в течение 3 суток. Если же патология сопровождается осложнением, 250 мг назначается один раз в день в течение 7-10 суток.

Инструкция по применению препарата Вольтарен для взрослых и детей, его состав и аналоги

Читать

Тайгерон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозы левофлоксацина не отличаются при назначении препарата перорально или парентерально.

Таблетки Тайгерон принимают 1-2 раза в день в зависимости от назначенной дозы препарата, которые определяются индивидуально. Длительность приема препарата составляет в среднем 2 недели, После купирования симптоматики заболевания необходимо принимать препарат еще в продолжение 48-72 часов. Таблетки принимают независимо от режима питания, запивая водой.

Раствор вводят капельно внутривенно, длительность инфузии — не менее одного часа на каждые 100 мл вводимого раствора. Раствор Тайгерон вводится при острых неотложных состояниях, продолжение терапии, после улучшения состояния, проводится таблетированной формой препарата.

Взаимодействия препарата Тайгерон

Адсорбция левофлоксацина существенно снижается при одновременном применении с антацидами, которые содержат магний и алюминий, а также с препаратами, содержащие железо. Рекомендованный промежуток времени между приемом Тайгерона и указанными препаратами должен составлять не менее 2–х часов. Биодоступность таблеток Тайгерон значительно уменьшается при одновременном приеме с сукралфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. В клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, но возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВП и другими препаратами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при одновременном применении с фенбуфеном была приблизительно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина. Пробеницид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина — на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальциевую экскрецию левофлоксацина. Т циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПВ/международное нормализационное соотношение) и/или риск развития кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показатели коагулограммы.
Не рекомендуется прием алкоголя при применение левофлоксацина.

Похожие записи:

Козелок уха — причины при которых болит козелок Тревожный невроз Эффективен ли грандаксин при депрессии Лицензия и государственная аккредитация вуза Компресс с димексидом: сколько держать и как сделать Медицинский страховой полис омс: отвечаем на частые вопросы