Тебантин

Вероятные негативные побочные эффекты

Основные негативные побочные эффекты приходятся на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Наиболее часто проявляются:

  • сонливость и общее недомогание;
  • головокружение и мигрени;
  • тремор;
  • дизартрия;
  • повышенная психоэмоциональная возбудимость;
  • вазодилатация;
  • нестабильность артериального давления;

  • враждебность (в подростковый период);
  • депрессия;
  • амнезия;
  • раздражительность;
  • арефлексия;
  • беспокойство, эмоциональная нестабильность;
  • тики;
  • снижение чувствительности;
  • атаксия.

Редко возможно нарушение зрения, расстройства работы органов пищеварительной системы (метеоризм, тошнота и рвота, нестабильность аппетита, диарея, запор, панкреатит, сухость во рту). Иные болезненные проявления в редких случаях:

  • артралгия;
  • ломкость костей;
  • лейкопения;
  • фарингит, ринит;
  • одышка и кашель;
  • звон в ушах;
  • аллергические реакции при повышенной чувствительности к составу (кожная сыпь, лихорадка, экссудативная эритема);

  • угревая сыпь;
  • недержание мочи;
  • повышение активности трансаминаз;
  • изменение уровня сахара в крови;
  • жар;
  • отечность лица и кожных покровов;
  • астения;
  • боль в области поясницы;
  • желудочные и абдоминальные боли;
  • изменение массы тела.

При сложных проявлениях побочных эффектов, усиленной болезненности и недомогании, допускается скорректировать дозировку по индивидуальным особенностям пациента. При существенных преувеличениях установленных инструкцией дозировок возможно проявление общего недомогания и сонливости, головной боли, головокружения, двоения в глазах. Для устранения проблемы применяется гемодиализ, симптоматическая терапия. Специфического антидота к Тебантину не разработано.

Режим подбора дозировок

Таблетки необходимо принимать перорально, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Режим подбора дозировки определяется показаниями, возрастом и массой тела пациента. Расчет стандартной дозировки:

  1. При парциальных судорогах в возрасте старше 12 лет: суточная доза — от 900 до 1200 миллиграммов. Используется схема постепенного увеличения дозировки с 300 до 900-1200 миллиграммов. Количество медикамента разделяется на три равных приема в сутки.

  2. При судорогах у пациентов от 3 до 12 лет с массой тела свыше 17 килограммов: от 600 до 900 миллиграммов в сутки с трехкратным разделением на равные дозы. Наиболее эффективная схема подбора: в первый день — 10 миллиграммов на килограмм массы тела, второй — 20 мг на килограмм, третий день — 30 миллиграммов лекарства на килограмм веса ребенка. При поддерживающей терапии применяется от 600 до 1800 миллиграммов в день в зависимости от массы тела.

Для снятия нейропатического болевого синдрома применяется следующая схема приема лекарственного средства:

  1. в первый день: три раза в сутки по капсуле на 100 мг или единовременный прием капсулы на 300 мг;
  2. второй: две капсулы по 300 миллиграммов или три приема по две капсулы на 200 мг;
  3. третий: три капсулы по 300 мг в сутки.

Альтернативная схема (при сильном болевом синдроме) предполагает ежедневный прием по 900 миллиграммов лекарства, разделенного на три применения. Максимальная доза — 1800 мг при применении в течение недели

Важное условие — постепенное увеличение дозы и постепенное уменьшение

Для достижения максимального терапевтического и анальгетического эффекта допускается увеличение дозы до 3600 миллиграммов по рекомендации лечащего врача. В таких ситуациях суточное количество препарата также разделяют на три применения. Однако ослабленным пациентам после оперативного вмешательства, а также людям с выраженным дефицитом массы тела не рекомендуется принимать более 100 миллиграммов Тебантина в день.

Возможен индивидуальный подбор дозировок по ограничениям и противопоказаниям. В частности, такой подход требуется при почечной и печеночной недостаточности и в возрасте старше 50 лет. Прием также осуществляется перорально трижды в сутки.

Взаимодействия препарата Тебантин

Не выявлено существенного изменения уровня фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты и фенобарбитала в плазме крови, применявшихся в качестве базовых противоэпилептических препаратов в комбинации с габапентином.
Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон– и/или этинилэстрадиолсодержащих пероральных контрацептивов, однако при применении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, которые снижают их действие, следует ожидать прекращения противозачаточного действия.
Лекарственные препараты, содержащие кислотонейтрализующие алюминий или магний, могут на 24% снизить биоусваиваемость габапентина. Капсулы Тебантин следует принимать не ранее, чем через 2 ч с момента принятия антацидов.
При одновременном применении габапентина и циметидина почечная элиминация габапентина несколько замедляется.

Аналоги лекарства в аптеках России

При необходимости можно подобрать аналоги препарата Тебантин по основному действующему веществу, а также механизму воздействия. Большая часть заменителей реализуется через аптечные сети исключительно при предоставлении рецепта врача.

Наименование Действующее вещество Производитель Стоимость (рублей)
Прегабалин Рихтер Прегабалин ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия), ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС» (Россия) 350-400
Габагамма Габапентин Artesan Pharma (Германия) 350-400
Ламиктал Ламотриджин ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия) 500-600
Кеппра Леветирацетам UCB Pharma (Бельгия) 800-900
Сейзар Ламотриджин Alkaloid AD (Республика Македония) 700-900
Вимпат Лакосамид UCB Pharma S.A. (Бельгия) 1000-1200

Аналоги и заменители необходимо подбирать при непереносимости габапентина, недостаточной эффективности Тебантина или появлении выраженных негативных побочных реакций после приема капсул. Подбор осуществляет лечащий врач на основании показаний и индивидуальных особенностей пациента. Не все препараты используются в педиатрии.

Фармакологические свойства препарата Тебантин

Габапентин является структурным аналогом ГАМК. Липофильность молекулы габапентина способствует проникновению его через ГЭБ. Точный механизм действия неизвестен. Габапентин связывается со вспомогательными протеинами вольтажзависимыми натриевыми каналами и, как результат, модулирует действие кальциевых каналов и высвобождение нейротрансмиттеров. Подобные системы могут выступать в роли мишени для габапентина при проявлении обезболивающего эффекта. Габапентин изменяет активность ГАМК-синтетазы и глютамат-синтетазы in vitro. По данным исследований габапентин повышает синтез ГАМК в ткани мозга. Всасываемость препарата не зависит от времени приема пищи. В среднем максимальная концентрация габапентина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после однократного приема Тебантина внутрь независимо от дозы и лекарственной формы. Период достижения максимальной концентрации после повторных приемов препарата примерно на 1 ч меньше, чем после одноразового приема.
При повторных приемах препарата стадия насыщения достигается через 1–2 дня и сохраняется на протяжении всего курса лечения.
Ниже приводятся фармакокинетические показатели габапентина (относительная стандартная девиация в %) в стадии насыщения в результате дозировки каждые 8 ч.

Показатель
300 мг (n=7)
400 мг (n=11)

Сmax, мкг/мл

4,02 (24)

5,50 (21)

Tmax, ч

2,7 (18)

2,1 (47)

Т1/2, ч

5,2 (12)

6,1 (ND)

AUC(0–∞), мкг/ч/мл

24,8 (24)

33,3 (20)

Ae, %

63,6 (14)

Cmax — максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax — время, необходимое для достижения Cmax;
Т1/2 — время полувыведения;
AUC(0–∞) — территория под кривой концентрации и времени;
Ae — количество габапентина, выделенного с мочой;
ND — измерение не производили.

Биодоступность габапентина не зависит от дозы. После повторных (3 раза в сутки) приемов в дозе 300–600 мг, рекомендуемой для лечения, она составляет около 60%.
В печени человека метаболизм габапентина незначителен, препарат не вызывает индукции энзимов печени, участвующих в окислительных процессах.
Габапентин не связывается с белками плазмы крови и быстро проникает через ГЭБ. Концентрация, измеряемая в ликворе, составляет 20% концентрации в плазме крови в стадии насыщения.
Выделение габапентина из организма осуществляется исключительно через почки в неизмененном виде. Время полувыведения габапентина Т1/2 с оставляет 5–7 ч. Показатели элиминации габапентина, Т1/2, почечный клиренс не зависят от дозы препарата и не изменяются после повторных его приемов.
Возрастные изменения функции почек у лиц пожилого возраста, а также нарушения почечной функции у больных, проявляющиеся в снижении клиренса креатинина, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению периода его элиминации. Пропорционально снижению клиренса креатинина снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменный и почечный клиренсы. Поэтому дозу габапентина рекомендуется подбирать на основании клиренса креатинина. Габапентин можно вывести из плазмы крови с помощью гемодиализа.

Противопоказания и ограничения

Несмотря на сложность механизма действия, лекарственное средство имеет сравнительно немного ограничений в применении. Абсолютным противопоказанием является повышенная чувствительность к составу (в частности, к основному веществу). Другие ограничения:

  • возраст пациента младше 3 лет;
  • беременность и грудное вскармливание;

  • острый панкреатит и обострения хронической формы воспаления поджелудочной железы.

Концентрация в крови веществ, обладающих противоэпилептическим действием, при совместном приеме соответствующих медикаментов не изменяется. Не рекомендуется совместный прием с антацидными препаратами, поскольку в таких ситуациях возможно уменьшение биодоступности Тебантина в среднем на 25%. Чтобы избежать негативного эффекта, необходимо делать перерывы между приемами данных лекарств около двух часов.

Усиление побочных эффектов вероятно при совместном приеме алкогольных напитков, а также медикаментов, воздействующих непосредственно на центральную нервную систему. При проявлении признаков острого панкреатита (тошнота и рвота, боли и тяжесть в правом боку) необходимо прекратить лечение Тебантином и провести симптоматическую терапию. Относительным ограничением может стать лактазная недостаточность, поскольку Тебантин содержит лактозу.

При возникновении нарушения психоэмоционального состояния, раздражительности, агрессии, повышенной утомляемости, увеличении массы тела необходимо приостановить прием капсул и проконсультироваться с врачом

С осторожностью необходимо вести деятельность, требующую быстроты реакции и повышенную концентрацию внимания, а также управлять транспортным средством

Особые указания по применению препарата Тебантин

Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, например при абсансах. При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами отмечали изменения показателей печеночной функции. Прием препарата оказывает влияние на уровень глюкозы в крови (гипо- или гипергликемия). Поэтому необходимо контролировать этот показатель у больных сахарным диабетом для необходимой коррекции дозы принимаемого габапентина.
Пациентам с нарушенной функцией почек габапентин назначают в сниженных дозах.
Во время лечения могут возникнуть клинические проявления геморрагического панкреатита. Поэтому при появлении первых признаков острого панкреатита (острая боль в области органов брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Больного следует тщательно обследовать (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. В настоящее время нет достаточного опыта применения габапентина при хроническом панкреатите. В таких случаях вопрос о необходимости продолжения терапии габапентином или о ее прекращении решает лечащий врач.
При непереносимости лактозы следует учитывать, что капсула препарата 100 мг содержит 22,14 мг лактозы, 300 мг — 66,43 мг, 400 мг — 88,56 мг.
Прием Тебантина в период беременности возможен только после тщательной оценки соотношения риск/польза для организма матери и ребенка.
Габапентин проникает в грудное молоко. Лечение препаратом в период кормления грудью противопоказано из-за возможных тяжелых побочных действий у грудных младенцев.
Следует избегать управления транспортными средствами и проведения работ, связанных с повышенным риском травматизма, особенно в начальный период лечения, при повышении дозы и переходе на другой противоэпилептический препарат.
Алкоголь может увеличить выраженность побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, вызвать сонливость).
При семиквантитативном анализе на общий белок в моче с помощью лакмусовой полоски возможен ложноположительный результат. В таких случаях рекомендуется подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа, например с помощью пробы Биурета (Biuret-проба) или турбидиметрическим методом.

Описание, свойства и характеристики

Препарат Тебантин относят к числу противосудорожных и болеутоляющих медикаментов. Основное назначение — подавление эпилептических и парциальных приступов у взрослых и детей, а также профилактика их проявления. Помимо этого, лекарственное средство назначается пациентам с невропатией и невропатическим болевым синдромом в качестве анальгетика. В отличие от многих аналогов и заменителей капсулы предполагают малое количество противопоказаний и редко вызывают опасные побочные реакции, обладая доказанной эффективностью.

Основной компонент лекарственного средства — габапентин, который формируется в желатиновых капсулах на 100, 300 и 400 миллиграммов. Вещество относится к числу структурных аналогов гамма-аминомаслянной кислоты.

Габапентин проявляет болеутоляющую и противоэпилептическую активность, обладает нейропротекторными характеристиками. Молекулы компонента легко преодолевают гематоэнцефалический барьер, поскольку являются липофильными.

Биодоступность вещества составляет до 60%, максимальная концентрация достигается спустя три часа после применения стандартной разовой дозировки. Концентрация для устойчивого терапевтического эффекта достигается на второй день и сохраняется на протяжении всего периода лечения.

Период полувыведения вещества — около 5-6 часов, полное выведение осуществляется преимущественно через почки. 20% плазменной концентрации наблюдается в синовиальной жидкости.

Препарат выпускается в виде капсул в желатиновой оболочке. В упаковку медикамента входит от 50 до 100 дозировок, отпуск осуществляется по рецепту врача. Средняя стоимость в аптечных сетях России — 750-800 рублей. Производитель — ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, Венгрия.

Показания и основное назначение

Основное назначение лекарства — снятие судорог и болевого синдрома невропатической и эпилептической природы. У взрослых и детей применяют Тебантин от приступов эпилепсии и невропатии следующим образом:

  1. Для снятия парциальных приступов с вторичной генерализацией и без нее. В качестве монотерапии или дополнения у пациентов старше 12 лет.
  2. Против парциальных приступов у больных с вторичной генерализацией и без нее как дополнение у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет.

  3. Купирование и терапия при болях у пациентов от 18 лет.

Таким образом, медикамент назначается в качестве основного лекарственного средства или вводится в состав комплексной терапии. Минимальный возраст пациента при этом должен составлять 3 года. В педиатрии препарат эффективен как дополнительное лекарство, действие при монотерапии изучено не до конца.